Upload
sean-lucas-lawrence
View
304
Download
14
Embed Size (px)
Citation preview
Opa farmakologija 1
OPA FARMAKOLOGIJAPrim. mr. sc. Josip ulig, dr. med.
Osnovna literatura:
Farmakoterapijski prirunik, 3. izdanje, Med-Ekon d.d., 2000.
Interna medicina, 2. izdanje, Naprijed, 1997.
(4. poglavlje)
Medicinska farmakologija, Medicinska naklada, 1993.
www.belimantil.info
Opa farmakologija 2
FARMAKOLOGIJA je znanost o lijekovima, odnosno, znanost o
meudjelovanju lijeka i organizma
FARMACIJA je znanost i struka koja se bavi pripremom i izradom lijekova
KLINIKA FARMAKOLOGIJA je specijalnost znanstvenog prouavanja djelovanja lijekova na ovjeka
www.belimantil.info
Opa farmakologija 3
POVIJEST MODERNE
FARMAKOLOGIJE
HIPOKRAT (460-355. B. C.) - PRIMUM NON NOCERE - Ponekad je dobar lijek kad se ne
uzme nita!
PARACELSUS (1493-1541) - Sve je otrov i nita nije bezazleno, samo o doziranju ovisi da li je neto otrovno ili nije!
OSLER (1865) - ovjek ima uroenu tenju za uzimanjem lijekova. To je jedno od
obiljeja koje ovjeka razlikuje od ivotinje.
www.belimantil.info
Opa farmakologija 4
ALOPATIJA - suprotno se lijei suprotnim
Giegoriy (1735-1821)
putanje krvi
emetici
purgativi
HOMEOPATIJA - slino se lijei slinim
Hahnemann (1755-1843)
Uinak lijekova poveava se njihovim razrijeenjem.
www.belimantil.info
Opa farmakologija 5
PRVI FARMAKOLOKI LABORATORIJ osnovan je 1846. godine u Dorpatu
(Estonija). Rudolf Buckheim ustanovljuje
farmakologiju kao eksperimentalnu struku,
nasuprot dotadanjoj praksi prenoenja iskustva.
U Hrvatskoj je prvi farmakoloki laboratorij osnovan 1919. godine na alati.
www.belimantil.info
Opa farmakologija 6
MODERNA KLINIKA FARMAKOLOGIJA
Claude Bernard (1865) - Moral ne zabranjuje
provoenje pokusa na susjedima ili na nama samima. Zabranjeni su samo oni pokusi koji mogu nakoditi
Thomas Lewis (1934) - Principi klinikog ispitivanja lijekova - rano kliniko ispitivanje kinidina
Harry Gold (1952) - ovjek je prikladna studija ovjeanstva
Klinika medicina + farmakologija = klinika farmakologija
www.belimantil.info
Opa farmakologija 7
FARMAKOKINETIKA
prouava kako se lijek ponaa u organizmu od mjesta primjene do
izluivanja
aplikacija, distribucija, biotransformacija, eliminacija
FARMAKODINAMIKA
prouava mehanizam djelovanja lijekova; kako lijek utjee na funkcije organizma, pojaavanje ili supresija, poboljanje bolesti, doze, nuspojave
www.belimantil.info
Opa farmakologija 8
FARMAKOTERAPIJA - primjena
farmakolokih spoznaja u medicinskoj praksi
FARMAKOGRAFIJA (receptura) - propisivanje
lijekova
TOKSIKOLOGIJA - znanost o interakciji tvari i
ovjeka
FARMAKOPEJA - propisi o sastavu,
svojstvima, postupcima za ispitivanje istoe, uvanju
lijekova
OFICINALNI LIJEKOVI - farmakopejski
MAGISTRALNI LIJEKOVI - ljekarniki
OPSOLENTNI LIJEKOVI - zastarjeli
www.belimantil.info
Opa farmakologija 9
LEGISLATIVA - zakoni i propisi koji su obvezatni za lijenika i farmaceuta, a osiguravaju pravilnu primjenu i postupak s
lijekovima, u cilju spreavanja tetnog utjecaja na ljude
ZAKON O LIJEKOVIMA I MEDICINSKIM PROIZVODIMA, Zastupniki dom Sabora RH, 1997. ovim se Zakonom utvruje nain ispitivanja, proizvodnje i izradbe, promet, provjera kakvoe, oglaavanje i obavjetavanje, nadzor nad lijekovima i medicinskim proizvodima
www.belimantil.info
Opa farmakologija 10
lanak 2. (Zakon o lijekovima i medicinskim proizvodima)
Gotovi lijekovi - proizvodi koji se stavljaju u promet pod nazivom odabranim od proizvoaa
Imunoloki lijekovi - cjepiva, serumi, alergeni, antigeni
Radioaktivni lijekovi
Lijekovi visoke tehnologije/biotehnologije
Lijekovi iz ljudske krvi ili plazme - albumin, faktori zgruavanja
Prirodni lijekovi
www.belimantil.info
Opa farmakologija 11
Lijekovi s vitaminima, odnosno mineralima
Tvari kemijskog, mineralnog, biljnog, ivotinjskog ili ljudskog podrijetla koje se koriste za proizvodnju lijekova
Magistralni pripravci - pripremaju se u ljekarni prema lijenikom receptu za specifinog (pojedinanog) bolesnika
Galenski pripravci - izrauju se u ljekarnama do 100 dnevno, prema postupku
opisanom u farmakopeji
Krv i krvni sastojci
www.belimantil.info
Opa farmakologija 12
PODRIJETLO LIJEKOVA
Mineralno - jod, talk,
ivotinjsko - inzulin, antitoksin,
Biljno - brokula,
Kemijska sinteza - acetilsalicilna kiselina, vitamin C,
Semisintetski lijekovi - prirodne ljekovite tvari koje se dodatno
prerauju
www.belimantil.info
Opa farmakologija 13
Organske prirodne ljekovite tvari - nalaze se
u biljkama i ivotinjama, a nazivaju se vie prema biolokim, nego kemijskim svojstvima
Alkaloidi - bazine tvari koje sadre duik
Glikozidi - spojevi razliitih eera
Saponini - glikozidi koji se pjene u vodi
Masti i masna ulja - esteri masnih kiselina (ricinus)
Eterina ulja - lako hlapljivi spojevi specifinog mirisa
Treslovine i tanini - adstringensi
Gorke tvari (amara) - ksilostein, vrlo otrovan (pospjeuje probavu)
Sluzi - viskozne tekuine (macerat sljezovog korijena)
Antibiotici - proizvodi mikroorganizama koji djeluju inhibitorno na rast drugih mikroorganizama
www.belimantil.info
Opa farmakologija 14
KLASIFIKACIJA I NAZIVI LIJEKOVA
a) Farmakodinamska - prema mehanizmu djelovanja
b) Farmakoterapijska - prema medicinskoj upotrebi
FARMAKODINAMSKA
- Antagonisti kalcija
- Beta blokatori
- Beta blokatori
- Inhibitori sinteze
prostaglandina
- Inhibitori sinteze
prostaglandina
FARMAKOTERAPIJSKA
- Antihipertenzivi
- Antihipertenzivi
- Antiaritmici
- Protuupalni lijekovi
- Antitrombotici
www.belimantil.info
Opa farmakologija 15
ATC (ATK) - klasifikacija
Anatomsko - terapijsko - kemijska
Preporuka SZO
Npr. A 10 A
A alimentarni sustav
10 lijekovi za lijeenje eerne bolesti
A inzulin
www.belimantil.info
Opa farmakologija 16
NAZIVI LIJEKOVA
Tradicionalni nazivi - talk, morfin, ricinus
Kemijski nazivi - askorbinska kiselina
Generiki nazivi (INN) - izonijazid (izonikotinska kiselina hidrazid)
Zatiena imena - Sumamed
(azitromicin)
www.belimantil.info
Opa farmakologija 17
Djelovanje i primjena lijeka
DJELOVANJELokalno Ope
Primjena Primjena
Lokalno Enteralno Parenteralno
- na kou- na sluznicu- direktno u tkivo (npr. zglob)
- direktno u krvnu ilu (npr. koronarografija)
- peroralno- rektalna klizma
- direktno u krvnioptok
- inhalacija- pod kou- na sluznicu- na kou
www.belimantil.info
Opa farmakologija 18
Sudbina lijeka u organizmu
UINAK
VEZANI
NEVEZANI
TKIVO
RASPODJELA
Krvna cirkulacija
NEVEZANI LIJEK
Vezani lijek Metaboliti
APSORPCIJA IZLUIVANJE
RASPODJELA
METABOLIZAMTKIVO
www.belimantil.info
Opa farmakologija 19
Prolaz lijekova kroz stanine membrane
Stanine se membrane sastoje od
lipida i proteina.
Stanina je membrana selektivno
propusna; voda i neke druge
molekule mogu brzo proi kroz nju, a
drugih je prolaz ogranien ili
sprijeen.
www.belimantil.info
Opa farmakologija 20
Mehanizmi prolaza lijekova kroz
membranu
Difuzija
Liposolubilnost
Ionizacija
Aktivni transport
Olakana difuzija
Pinocitoza
www.belimantil.info
Opa farmakologija 21
BIOLOKA RASPOLOIVOST nakon peroralne primjene oznaava postotak lijeka koji dospije u opu cirkulaciju i raspoloiv je za farmakoloko djelovanje.
BIOEKVIVALENTNOST - dva su
lijeka jednake bioraspoloivosti.
www.belimantil.info
Opa farmakologija 22
Eliminacija lijekova
Ekskrecija nepromijenjenog lijeka
Biotransformacija
Prvi prolaz kroz jetru
Izluivanje bubrezima
glomerularna filtracija
ponovna apsorpcija u tubulima
tubularna sekrecija
www.belimantil.info
Opa farmakologija 23
Faze biotransformacije
1. FAZA
- Oksidacija
- Redukcija
- Hidroliza
- Dezaminacija
- Promjene na
prstenu
2. FAZA
Konjugacija s
- Glukuronskom kiselinom
- Sumpornom kiselinom
- Aminokiselinama
- Glutationom
IZLUIVANJE
www.belimantil.info
Opa farmakologija 24
Farmakokinetski parametri
A) Lijek sa stalnom
brzinom izluivanja
B) Lijek s brzinom
izluivanja ovisno o
koncentraciji
www.belimantil.info
Opa farmakologija 25
T 1/2 - poluvrijeme eliminacije, vrijeme potrebno da se koncentracija lijeka
spusti na polovicu
C max - maksimalna koncentracija lijeka u krvi
T max - vrijeme potrebno za postizanje maksimalne koncentracije lijeka u krvi
AUC - povrina ispod krivulje eliminacije lijeka
www.belimantil.info
Opa farmakologija 26
RECEPTOR - mjesto u organizmu
na koje djeluje lijek
specifini receptori
vezano mjesto lijeka
regulatorni proteini
MODEL KLJU - KLJUAONICA
www.belimantil.info
Opa farmakologija 27
Vrste djelovanja lijekova
AGONISTI
EKSCITATORI
MIMETICI
LITICI
ANTAGONISTI kemijski
farmakokinetski
na razini receptora
a) kompetitivni
b) nekompetitivni
c) fizioloki
www.belimantil.info
Opa farmakologija 28
Molekularni mehanizmi
djelovanja lijekova
Fizikalnim svojstvima
Kemijskom reakcijom
Sloenim biokemijskim
procesima
a) enzimatski sustavi
b) ionski kanali
c) fizioloki receptori
www.belimantil.info
29
imbenici koji modificiraju djelovanje lijekova
Doze lijekova
Dob i spol bolesnika
Vrste lijekova
Stanje bolesnika
Bioloka varijabilnost
Nasljedna reaktivnost na lijekove
Tolerancija
Tahifilaksija
Somatska, fizika ili metabolika ovisnost
Alergija na lijekove
www.belimantil.info
Opa farmakologija 30
Istovremena primjena
vie lijekova
Sinergizam
Potenciranje
Antagonizam
Interakcije (farmakokinetske,
farmakodinamske)
Polipragmazija
www.belimantil.info
Opa farmakologija 31
Neeljena i tetna djelovanja lijekova
NUSPOJAVA
je tetno neeljeno
djelovanje lijeka
primjenjenog u
uobiajenoj dozi
OTROVANJE
se pojavljuje kad je
doza na mjestu
djelovanja dovoljno
velika
www.belimantil.info
Opa farmakologija 32
tetne reakcije na lijekove
Otrovanje a) prevelika doza
b) hiperreaktivnost
Genetski poremeaji (idiosinkrazija)
Karcinogenost, teratogenost, mutagenost
Alergije
Nezrelost organizma
Posredne tetne reakcije (npr. poremeaj crijevne flore)
www.belimantil.info
Opa farmakologija 33
Istraivanje novih lijekova
Farmakoloko probiranje, screening
Farmakoloki profil
Pretklinika istraivanja
sudbina u organizmu
farmakodinamika
farmakokinetika
toksikologija
www.belimantil.info
Opa farmakologija 34
Klinika ispitivanja
zdravi dobrovoljci
kontrolirani kliniki pokusi
Praenje lijekova u klinikoj praksi
kontrolirani usporedni pokusi
farmakoekonomske studije
praenje nuspojava
www.belimantil.info
1Farmakologija autonomnog
ivanog sustava
Prim. mr. sc. Josip ulig, dr. med.
www.belimantil.info
2Autonomni (ili vegetativni) ivani sustav upravlja osnovnim ivotnim
tjelesnim funkcijama
Cirkulacija krvi
Disanje
Probava
Tjelesna temperatura
Znojenje
Metabolizam
www.belimantil.info
3SIMPATIKI (torakolumbalni) -
vlakna iz neurona u lateralnim
rogovima kralj. modine.
PARASIMPATIKI (kraniosakralni) -
vlakna iz mezencefalona, produene modine i sakralnog dijela kralj. modine.
www.belimantil.info
4Autonomna aferentna vlakna
prenose impulse s periferije prema
sredinjem ivanom sustavu.
Autonomna eferentna vlakna
prenose impulse od sredinjeg ivanog sustava prema periferiji. Zavravaju na vegetativnom gangliju (preganglijska vlakna), od
kojeg se prema efektornim
organima ire postganglijska vlakna.
www.belimantil.info
5 Preganglijska vlakna na svojim okoninama (sinapse u ganglijima) otputaju acetilkolin. Acetilkolin oslobaaju i postganglijska
parasimpatika i somatska motorna
vlakna. Nazivaju se kolinergika vlakna.
Postganglijska simpatika vlakna na okoninama oslobaaju noradrenalin. Nazivaju se adrenergika vlakna.
www.belimantil.info
6www.belimantil.info
7www.belimantil.info
8www.belimantil.info
9Uinci stimulacije autonomnih ivaca
EFEKTORNI
ORGAN
ADRENERGIKI KOLINERGIKI
SRCE
Pojaanje
kontrakcija (1)
Ubrzanje rada (1)
Usporenje rada
OKO Midrijaza ()Relaksacija () Mioza
KRVNE ILEPrugastihmiia
Kontrakcija ()
Dilatacija (2)
Dilatacija
Dilatacija
BRONHALNIMIII
Relaksacija (2) Kontrakcija
www.belimantil.info
10
eluanestijenke
Relaksacija () Kontrakcija
Sfinkteri Kontrakcija () ----------------
Sekrecije uelucu
----------------- Poveanje
Sfinkter
mokranogmjehura
Kontrakcija ()
Relaksacija
Fundusmokranog
mjehuraRelaksacija () Kontrakcija
MaternicaKontrakcija ()
Relaksacija (2) ----------------
Erektilno tkivo
lijezdeslinovnice
Efektorni organ
------------------
Sekrecija (,)
Adrenergiki
----------------
Sekrecija
Kolinergikiwww.belimantil.info
11
AGONISTI KOLINERGIKIH RECEPTORA (PARASIMPATOMIMETICI)
Izravno djelovanje - metakolin, karbahol, betanehol
Inhibicija acetilkolinesteraze -neostigmin, piridostigmin, edrofonij,
pralidoksim, organofosfatni bojni otrovi
www.belimantil.info
12
ANTAGONISTI KOLINERGIKIH RECEPTORA
Muskarinski blokatori - atropin, skopolamin, homatropin
Blokatori ganglija - heksametonij
Blokatori neuromuskularnih veza- kurare, pankuronij, suksametonij
www.belimantil.info
13
AGONISTI ADRENERGIKIH RECEPTORA (SIMPATOMIMETICI)
Adrenalin
Noradrenalin
Izoprenalin
Salbutamol
Ritodrin
www.belimantil.info
14
ANTAGONISTI ADRENERGIKIH RECEPTORA (SIMPATOLICI)
Blokatori alfadrenergikih receptora -fentolamin, doksazosin
Blokatori betaadrenergikih receptorapropranolol, atenolol
Blokatori adrenergikih neurona -rezerpin, metildopa
www.belimantil.info
15
LOKALNI ANESTETICI reverzibilno prekidaju prijenos podraaja u perifernim ivcima. Rezultat je lokalna analgezija.
Povrinska anestezija
Infiltracijska anestezija
Provodna anestezija
Spinalna anestezija
KOKAIN, PROKAIN, LIDOKAIN
www.belimantil.info
1FARMAKOLOGIJA
SREDINJEG IVANOG SUSTAVA
Prim. mr. sc. Josip ulig, dr. med.
www.belimantil.info
2Lijekovi koji se upotrebljavaju za
lijeenje sredinjeg ivanog sustava nazivaju se:
Opi anestetici
Anksiolitici
Sedativi (hipnotici)
Antipsihotici
Antidepresivi
Antiepileptici
Neurofarmaci djeluju na
sinaptiku transmisiju ivanih
impulsa, tako da modificiraju uinak pojedinih neurotransmitora.
www.belimantil.info
3NEUROTRANSMITORI su tvari
prisutne u presinaptikim okoninama aksona, oslobaaju se
u sinaptikim pukotinama, sintetiziraju se u presinaptikoj okonini. Nakon djelovanja na
sinapsi, inaktiviraju se enzimima ili
se povratnim transportom vraaju u presinaptiki zavretak.
www.belimantil.info
4 ACETILKOLIN
DOPAMIN
NORADRENALIN
SEROTONIN (5-hidroksitriptamin)
GAMA - AMINOMASLANA
KISELINA (GABA)
GLICIN
www.belimantil.info
5FENOMEN KRVNO - MODANE BARIJERE
za prolaz lijekova iz krvi u mozak
Prolaz lijekova ovisi o liposolubilnosti tj.
particijskom koeficijentu lijeka izmeu ulja i vode. Lijekovi s visokom liposolubilnou lake i bre
ulaze u mozak.
NIKOTIN 131
ETANOL 104
KOFEIN 90
HEROIN 68
PENICILIN 1,8
www.belimantil.info
6ANESTETICI uzrokuju gubitak
svijesti i osjeta
INHALACIJSKI ANESTETICI
plinovi (duini oksidul)
hlapljive tekuine (eter, halotan)
INTRAVENSKI ANESTETICI
tiopenton, propanidid, ketamin
www.belimantil.info
7ANTIPSIHOTICI su lijekovi za
lijeenje duevnih bolesti (psihoze)
FENOTIAZINI (klorpromazin)
TIOKSANTENI (klorprotiksen)
BUTIROFENONI (haloperidol)
DIBENZODIAZEPINI (klozapin)
RISPERIDON
Antipsihotici su specifini blokatori
dopaminergikih receptora, djelomino
blokiraju -adrenergike, muskarinske i
histaminske receptore.
www.belimantil.info
8ANTIDEPRESIVI - poveavaju koncentraciju nekih neurotransmitora u
sinaptikoj pukotini.
Blokiraju povratni mehanizam u
presinaptiku okoninu (serotonin i
noradrenalin). Serotonin i noradrenalin
djeluju produeno na receptore.
Tricikliki antidepresivi (amitriptilin)
Cikliki antidepresivi (maprotilin)
Inhibitori monoaminooksidaze (moklobemid)
Selektivni inhibitori ponovne pohrane serotonina (fluoksetin)
www.belimantil.info
9ANKSIOLITICI uklanjaju psihiku napetost, osjeaj tjeskobe i straha.BENZODIAZEPINI potenciraju uinak GABA-e u SS poveavanjem uestalosti otvaranja kloridnih kanala.
Anksiolitiki
Hipnotiki
Smanjuju miini tonus
Antikonvulzivno djelovanje
DIAZEPAM, OKSAZEPAM
www.belimantil.info
10
ETANOL u malim dozama uvjetuje
psihiku relaksaciju, blagu sedaciju, vazodilataciju, tahikardiju i porast luenja solne kiseline u elucu, usporava reakciju.
U veim je dozama motorna koordinacija poremeena, dolazi do poremeaja govora, smanjene sekrecije vazopresina i pojaane pospanosti.
Jo vee doze uzrokuju depresiju disanja, analgezije, anestezije i kome.
Smrt nastupa zbog depresije disanja.
www.belimantil.info
11
ETANOL - CH3CH2OH
Izrazito topljiv u lipidima
Razgrauje se u jetri posredovanjem alkoholne dehidrogeneze
ACETALDEHID OCTENA
KISELINA (CH3COOH).
Kinetika nultog reda
- 10 g ETANOLA NA SAT!
www.belimantil.info
12
Male doze (do 2 dl vina)
- psihika relaksacija- blaga sedacija
- porast solne kiseline u elucu- pojaano raspoloenje
ETANOL - toksinost
Velike doze (vie od 100 mg %)- poremeena motorna koordinacija- poremeaji u govoru- pojaana diureza - pospanost
www.belimantil.info
13
ETANOL - OTROVANJE
Koncentracije 350 - 600 mg % SMRT!
Depresija disanja KOMA!
Lijeenje:
- ispiranje eluca, odravanje disanja, krvnog tlaka i temperature dok se
etanol ne ragradi!
www.belimantil.info
14
ANTIPARKISONICI i lijekovi
protiv spastinosti
Parkinsonova bolest - tremor, rigidnost, bradikinezija, poremeaj stajanja i hodanja nedostatak dopamina!
Lijeenje Parkinsonove bolesti:
1. Lijekovi koji povisuju razinu dopamina -
LEVODOPA
2. Dopaminergiki agonisti - BROMOKRIPTIN
3. Lijekovi koji oslobaaju dopamin - AMANTADIN
4. Antagonisti acetilkolina - muskarinski blokatori
www.belimantil.info
15
ANTIEPILEPTICI
EPILEPSIJA je posljedica naglog stvaranja akcijskih potencijala u skupini
neurona.
Klinika slika - stereotipne paroksizmalne promjene ponaanja
Antiepileptici povisuju prag podraaja zdravih neurona i tako spreavaju napadaje. Potenciraju uinak GABA-e.
www.belimantil.info
16
ANTIEPILEPTICI
Fenitoin
Fenobarbiton
Valproina
kiselina
Karbamazepin
Lamotrigin
www.belimantil.info
1FARMAKOLOGIJA BOLI
Prim. mr. sc. Josip ulig, dr. med.
www.belimantil.info
2Definicija boli
(lat. dolor)
Bol je neugodan osjetilni i emocionalni doivljaj povezan sa stvarnim ili potencijalnim oteenjem tkiva
Definicija meunarodnog udruenja za istraivanje boli
www.belimantil.info
3Bol u ljudskom ivotu
66% ljudi barem jednom tijekom ivota osjeti bol
40% ljudi osjea bol koja traje 6 mjeseci
1/3 populacije industrijskih zemalja boluje od kronine boli
15 - 20% ljudi ima dugotrajnu bol
najee se radi o populaciji izmeu 45 -64 godine ivota
www.belimantil.info
4Provoenje osjeta boli
Nociceptori
Spinalni ivci
Kraljenina modina
Talamus
Modana kora
www.belimantil.info
5Vrste boli
MEHANIZAM
nociceptorska - pobuivanje nociceptora
neuropatska - poremeaji ivanog
sustava
POVRINSKA
kutana, epikritika
DUBOKA
somatska i potpornih tkiva, protopatska
VISCERALNA
iz tjelesnih upljina u unutranje organe, neprecizno prezentirana
www.belimantil.info
6 ANALGETICI - smanjuju osjet boli, ali ne mijenjaju znaajnije stanje svijesti.
OPIOIDI - inhibiraju ili modificiraju prijenos bolnih impulsa u SS.
NEOPIOIDNI ANALGETICI -spreavaju nastajanje bolnih impulsa na periferiji.
www.belimantil.info
7 ENKEFALINI (metionin enkefalin,
leucin enkefalin)
ENDORFINI (-endorfin)
DINORFINI (dinorfin A i B, i
neoendorfin)
ENDOGENI OPIOIDI
www.belimantil.info
8OPIOIDNI RECEPTORI - , ,
Lijek: Receptori:
- Morfin + + +
- Fentanil +++ + +
- Pentazocin - N +
- Nalokson - - -
www.belimantil.info
9MORFIN - uinci
Analgezija
Euforija
Depresija respiracije
Depresija refleksa kalja
Munina
Povraanje
Mioza
tonus glatkih miia u GI
Spazam sfinktera Oddi
tonus mokranog mjehura
Hipotenzija
Oslobaanje histamina
www.belimantil.info
10
Mjesto djelovanja
FOSFOLIPIDI
ARAHIDONSKA
KISELINA
LEUKOTRIENI PROSTAGLANDINI
lipooksigenaza ciklooksigenaza
PGE2, PGF2tromboksan, prostaciklin
www.belimantil.info
11
PARACETAMOL
SALICILATI
PIRAZOLONI
DERIVATI OCTENE KISELINE -indometacin, diklofenak
DERIVATI PROPIONSKE KISELINE -ibuprofen
OKSIKAMI - piroksikam
FENAMATI
CELEOKSIB
www.belimantil.info
12
INHIBITORI PROSTAGLANDINA
PROTUUPALNO - preteno COX-2
ANALGETSKI - preteno COX-1
ANTIPIRETSKI
Djeluju:
www.belimantil.info
13
Ciklooksigenaza
Izoforme
COX 1 - konstruktivni enzim (citoprotektivni uinak u sluznici eluca, inhibicija agregacije trombocita)
COX 2 - izomer, enzim koji induciraju medijatori upale (IL-1, TNF, mitogeni)
www.belimantil.info
14
Prednosti selektivne
inhibicije COX-2
Podjednaka djelotvornost kao klasini NSAR
Smanjena uestalost nuspojava vezanih uz gastrointestinalni trakt
www.belimantil.info
15
Sekundarni analgetici
Antidepresivi
Antiepileptici
Sedativi
Psihotropni lijekovi
Antimigrenici
Miini relaksatori
Hladnoa
www.belimantil.info
FARMAKOLOGIJA
BUBREGA
prim. mr. sc. Josip ulig, dr. med
www.belimantil.info
FUNKCIJA BUBREGA
filtrira plazmu, odvaja i eliminira suvine tvari
regulira volumen i tlak krvi eliminacijom/zadravanjem vode
regulira osmolarnost tjelesnih tekuina
lui enzim renin koji sudjeluje u kontroli krvnog tlaka i elektrolitne ravnotee
lui hormon eritropoetin
sudjeluje u kontroli homeostaze Ca
.........
www.belimantil.info
NEFRON
svaki bubreg sadri oko 1.2 miliona funkcionalnih jedinica:nefrona
sastoji se od: krvnih ila, renalnog tjeleca i renalnog tubula
renalni tubul se dijeli u 4 dijela:proksimalni tubul, nefronsku petlju, distalni tubul i sabirni kanali
www.belimantil.info
Nefron - nastavak
www.belimantil.info
DIURETICI skupina lijekova koja se primjenjuje kako bi se promijenio
volumen ili sastav tjelesnih tekuina
djelovanje: uglavnom smanjuju tubularnu reapsorpciju natrijevih iona, a gubitak vode i tvari otopljenih u njoj je onda pasivan proces
podjela: prema mjestu njihova djelovanja du nefrona ili prema nainu djelovanja
uinak ostvaruju:
* interakcijom sa spec. membranskim transportnim proteinima
* osmotskim uinkom - smanjuje se reapsorpcija vode
* interakcijom s enzimima
* interakcijom s hormonskim receptorima
www.belimantil.info
INHIBITORI KARBOANHIDRAZE
proksimalni tubul
intezivno izluivanje HCO3, natrija, kalija, smanjeno izluivanje klorida > poveanje volumena urina
ACETAZOLAMID
www.belimantil.info
TIAZIDSKI DIURETICI
prijelaz zavrnog dijela uzlaznog kraka Henleove petlje u distalni tubul
inhibiraju aktivnu reapsorpciju Na > natriureza, izluivanje klorida te kalija
HIDROKLOROTIAZID, CIKLOPENTAZID
po farmakolokom djelovanju slini nizu diuretika koji nisu tiazidi: KLORTALIDON, MEFRUZID, INDAPAMID
www.belimantil.info
DIURETICI HENLEOVE PETLJE
FUROSEMID, BUMETANID
kompetira kao anion za vezna mjesta klorida iz lumena tubula (blokator kloridnih iona)
koliina urina raste i do 30-40 ml/min
blago vazodilatatorno djelovanje u bubrezima (poveana sinteza PG)
linearan odnos doze i uinka
www.belimantil.info
DIURETICI KOJI UVAJU KALIJ- uvaju kalij u organizmu, obino u kombinaciji s tiazidima
ili diureticima Henleove petlje
TRIAMTEREN, AMILORID
blokatori Na kanala s luminalne strane distalnog tubula i sabirnih kanalia (inhibicija reapsorpcije Na u zamjenu za K+ i H+)
u kombinaciji s hidroklorotiazidom
dugodjelujui
SPIRONOLAKTON, KANRENOAT
steroidna jezgra
kompetitivni inhibitor aldosterona ime spreava njegove uinke na sintezu proteina ionskih kanala te nekih enzima
slab diuretiki uinak
nastup uinka je spor (do 72 h)
www.belimantil.info
OSMOTSKI DIURETICI
MANITOL
u tubulima se slabo reapsorbira > poveani osmotski tlak primarnog urina > inhibirana reapsorpcija vode
I.V. primjena:- forsirana diureza razrjeenog urina
- brzo snienje intrakranijalnog te intraokularnog tlaka
www.belimantil.info
INHIBITORI BUBRENOG TUBULARNOG TRANSPORTA ORGANSKIH TVARI
PROBENECID
koi transport drugih organskih kiselina blokira bubreni tubularni ekskrecijski prijenos penicilina,
cefalosporina
SULFINPIRAZON inhibira ponovnu reapsorpciju mokrane kiseline
www.belimantil.info
Sretno na ispitu!
www.belimantil.info
1FARMAKOLOGIJA PROBAVNOG
SUSTAVA
Prim. mr. sc. Josip ulig, dr. med.
www.belimantil.info
2ULKUSNA BOLEST je ogranieno oteenje sluznice koje prodire u miini
sloj. Pojavljuje se u onim dijelovima
probavnog sustava gdje postoji eluana kiselina.
jednjak
eludac
dvanaesnik
poetni dio jejunuma
www.belimantil.info
3Faktori koji doprinose razvoju
ulkusne bolesti
puenje
alkohol
jako zainjena hrana
Mlijeko stimulira izluivanje eluane kiseline.
ULKUSI su povezani s infekcijom Helicobacter
pylori ili uzimanjem nesteroidnih antireumatika.
www.belimantil.info
4 ANTACIDI ublaavaju simptome dispepsije, gastroezofagealnog
refluksa i ulkusne bolesti. Daju se
u obliku tableta i suspenzija.
Suspenzije su djelotvornije.
ALUMINIJEV HIDROKSIDnakon reakcije sa eluanom kiselinom stvara aluminijev
klorid i vodu.
www.belimantil.info
5ALUMINIJEV HIDROKSID u crijevu vee fosfate. Zbog hipofosfatemije javlja se miina slabost i anoreksija. Izaziva opstipacije.
MAGNEZIJEV HIDROKSID se u elucu pretvara u magnezijev klorid. U tankom crijevu djeluje kao
osmotski laksativ.
KOMBINACIJA je vrlo popularna (GASTAL).
Dozira se 4 - 6 puta dnevno.
www.belimantil.info
6ANTAGONISTI H2 RECEPTORAinhibiraju luenje eluane kiseline
mehanizmom kompetitivne blokade H2receptora na razini parijentalne stanice.
CIMETIDIN
RANITIDIN
FAMOTIDIN
www.belimantil.info
7INHIBITORI PROTONSKE PUMPEdjeluju na H-K-ATPazu na staninoj
membrani parijetalne stanice i potpuno
inhibiraju luenje eluane kiseline. Produkcija eluane kiseline obnavlja se
3 - 4 dana nakon prestanka terapije.
OMEPRAZOL
PANTOPRAZOL
LANSOPRAZOL
www.belimantil.info
8ANTIFLATULANSI
DIMETIKON smanjuje povrinsku napetost plinskih mjehuria pa se plinovi na prirodan nain odstranjuju iz crijeva.
aerofagija
meteorizam
priprema za dijagnostike preglede
www.belimantil.info
9ANTIKOLINERGICI I
SPAZMOLITICI
Smanjuju motilitet, sekretornu aktivnost
probavnog sustava, tonus uretera,
mokranog mjehura, relaksiraju uni
mjehur i vodove.
ATROPIN
MEBEVERIN
TROSPIJ - nije topljiv u
lipidima pa ne prodire u SS
www.belimantil.info
10
ANTIEMETICI
Metoklopramid je blokator centralnih
dopaminskih receptora. Poveava prag
osjetljivosti za povraanje.
ANTAGONISTI SEROTONINA
(5HT3) su selektivni kompetitori 5HT3
receptora u perifernim neuronima i SS.
Onemoguuju podraaj aferentnih vagalnih
zavretaka u probavnom sustavu i centru
za povraanje u produenoj modini.
Ondasetron, Tropisetron, Granisetron
www.belimantil.info
11
OPSTIPACIJA - odsutnost
spontane stolice.
KONSTIPACIJA - rijetka,
mala i suha stolica.
www.belimantil.info
12
KONTAKTNI LAKSATIVI
stimulacija propulzije lokalnom iritacijom sluznice
povienje koncentracije cAMP u endotelu crijeva
BISAKODIL - DULCOLAX
SENOZIDI - COLOCLENS
Priprema i pranjenje crijeva prije radiolokih i endoskopskih pregleda.
www.belimantil.info
13
OSMOTSKI LAKSATIVI se ne resorbiraju iz probavnog sustava. U
kolonu se djelovanjem crijevnih
bakterija razgrauju u octenu i mlijenu kiselinu, sniavaju pH crijeva. Na taj se nain izaziva lokalni hiperosmotski uinak i stimulira pranjenje crijeva.
LAKTULOZA (Portalak)
www.belimantil.info
Opca farmakologija.pdfFarmakologija autonomnog sustava.pdfFarmakologija sredisnjeg zivcanog sustava.pdfFarmakologija boli.pdfFarmakologija bubrega.pdfFarmakologija probavnog sustava.pdf