FORMAS FARMACEUTICAS - VIAS DE …fodem.com.ar/wp-content/uploads/2014/07/U3-FORMAS... · AGUAS AROMATICAS: Agua destilada saturada de: aceites esenciales. Olor agradable. Ej-Agua

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FORMAS FARMACEUTICAS - VIAS DE ADMINISTRACION FORMA FARMACEUTICA: Es una droga o asociación de drogas transformada por uno o más procedimientos farmacotécnicos, para facilitar su administración y la acción farmacológica. Esta definición, si bien explica para qué se realizan las operaciones que transforman la o las drogas en una forma farmacéutica, no índica cuál es el resultado de dicha transformación, que es, precisamente, aquello que caracteriza a la "forma farmacéutica". La droga bruta original, por ejemplo, hoja o raíz de belladona, corteza de quina, resina de jalapa, bálsamo de Tolú, glándula tiroides, hígado, yodo, alquitrán mineral, etc., no se presta, tal cual es, para emplearse directamente o para formar- parte de un medicamento. Para que esto sea posible, debe transformársela mediante procedimientos farmacotécnicos, a fin de que adquiera caracteres físicos y morfológicos particulares, que faciliten su administración y acción farmacológica. Son esas características físicas y morfológicas, las que constituyen la esencia de la "forma", que según la acepción gramatical es fa "figura exterior de las cosas". Esta "forma" es, por supuesto, particular para cada uno de los géneros de preparados que se derivan, los que se distinguen con nombres propios, como son polvos, soluciones, tinturas, extractos, jarabes, píldoras, comprimidos, pomadas, etc. Una definición clara y precisa de forma farmacéutica debe comprender tres elementos fundamentales: aspecto físico y características morfológicas, manipulaciones apropiadas para obtenerlas y finalidad perseguida, todo ello, naturalmente, con la presencia indispensable y esencial de las drogas. De acuerdo con estas bases, puede darse esta definición: FORMA FARMACEUTICA es un producto proveniente de fa transformación de una droga o de una asociación de drogas mediante procedimientos farmacotécnicos, a fin de prestarle caracteres físicos y morfológicos particulares que faciliten su administración y acción farmacológica, pero sin dosis establecidas. En las definiciones de las formas farmacéuticas se hace referencia especial a la cualidad que las caracterizan, corno son las propiedades físicas y morfológicas. FORMAS FARMACEUTICAS (FF) Sinonimia: FORMAS MEDICAMENTOSAS, PREPARADOS FARMACEUTICOS, PREPARADOS, FORMULACIONES. Son los PRODUCTOS ELABORADOS a partir de las drogas para poder ser ADMINISTRADOS al organismo. Pueden CONTENER UNA O VARIAS DROGAS, y son confeccionados por la INDUSTRIA FARMACEUTICA o por el FARMACEUTICO ("Farmacotecnia"). Se CLASIFICAN según el estado en que se presentan, en:

I FFS FORMAS FARMACEUTICAS SÓLIDAS (*) II FFSS FORMAS FARMACEUTICAS SEMISOLIDAS III FFL FORMAS FARMACEUTICAS LIQUIDAS (**) IV FFG FORMAS FARMACEUTICAS GASEOSAS (*)Para darles MASA y FORMA se usan los EXCIPIENTES (**) Generalmente son SOLUCIONES y el DISOLVENTE se llama VEHICULO.

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FODEM También las podernos CLASIFICAR según la vía de administración:

A: Preparados de USO EXTERNO o USO TOPICO (para PIEL y MUCOSAS externas). B: Preparados de USO INTERNO o SISTÉMICO (Vía bucal, rectal, parenteral, etc.). LA VIA BUCAL CONSTITUYE ACTUALMENTE MAS DEL 80% de las recetas, por lo tanto, salvo que se especifique lo contrario, nos referiremos SIEMPRE A LA VIA BUCAL.

REFERENCIAS: FF: Forma Farmacéutica. FFL: Forma Farmacéutica Líquida. FFS: Forma Farmacéutica Sólida. FFSS: Forma Farmacéutica Semisólida. FFG: Forma Farmacéutica Gaseosa. 1- FORMAS FARMACÉUTICAS SÓLIDAS. VIA BUCAL (V B.) Los comprimidos, píldoras y cápsulas deben:

1) Desintegrarse; 2) Disolverse; 3) Absorberse.

Los polvos deben:

1) Disolverse. 2) Absorberse.

1: TABLETA O COMPRIMIDO FFS de forma disroidea, muchas veces ranurada, obtenida por compresión. Está constituida por: POLVO/S MEDICAMENTOSO/S + EXCIPIENTE. Contiene de 60 a 600 mg. Es la FF MÁS UTILIZADA POR VIA ORAL. Generalmente se trata de "especialidades medicinales" (producidas por los laboratorios en gran escala). 2- GRAGEA: FFS. Es una TABLETA 0 COMPRIMIDO, pero con MAS AZUCAR y SUPERFICIE MAS CONVEXA. 3- CAPSULA: FFS. Se halla cubierta de GELATINA y contiene sustancias SÓLIDAS O LIQUIDAS. Se desintegra en el tracto digestivo. Evita el sabor y el olor de los medicamentos y permite la administración de dosis precisas. Tipos de Cápsulas:

a) DURAS: Para drogas al estado sólido. b) ELASTICAS: Para líquidos. c) BLANDAS (o "PERLAS"): Para líquidos.

4- PREPARADOS (COMPRIMIDOS Y CAPSULAS) DE LIBERACEON SOSTENIDA, LENIA, PROLONGADA, CONTROLADA O PROGRAMADA:



FODEM Ventajas: - Mejoran la aceptación y el cumplimiento del tratamiento por parte del paciente. - Liberan lentamente la droga en el tubo digestivo para producir y mantener una concentración eficaz uniforme en sangre y tejidos (y así actuar- sostenidamente). De esta manera minimizan las fluctuaciones en las concentraciones séricas (="picos y valles") que- se observan frecuentemente con los preparados clásicos. Generalmente la acción dura 8 a 12 horas... La INFUSION CONTINUA (INTRAVENOSA) no posee FLUCTUACIONES, pero la ADMINISTRACION ORAL EN DOSIS REPETIDAS PROVOCARA FLUCTUACIONES ("PIC0S" Y "VALLES"), las cuales pueden ser responsables de la obtención de NIVELES SUBTERAPEUTICOS (VALLE O "NADIR") o NIVELES TOXICO PICOS. Las fluctuaciones se pueden reducir en magnitud ADMINISTRANDO MENORES DOSIS A INTERVALOS MAS FRECUENTES. Las fluctuaciones también guardan relación con la VELOCIDAD DE ABSORCI0N. Así, cuanto más rápida es ésta, mayores serán las fluctuaciones y viceversa. PARA EVITAR TALES FLUCTUACIONES se han creado "PREPARADOS DE LIBERACION SOSTENIDA, PROLONGADA O PROGRAMADA". Gráficamente, con un preparado clásico se suele observar esto:

Mientras que con los PREPARADOS DE LIBERACION SOSTENIDA se puede ver lo siguiente: Desventajas: -Potencialmente puede haber variaciones en la acción. -La eficacia de muchos de estos preparados aún NO está fehacientemente demostrada.



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Aspectos Farmacéuticos Las técnicas farmacéuticas utilizadas para fabricar preparados orales de acción prolongada incluyen:

a) Resinas de intercambio iónico que se unen a la droga. b) Membranas semipermeables con pequeños agujeritos perforados con láser. c) Matrices o coberturas de lenta desintegración; Se puede lograr recubriendo la droga con materiales insolubles (etilcelulosa o cera) que deben ser digeridos por las enzimas intestinales, para liberar así la droga activa. Aquí la absorción puede durar 8 a 12 horas. d) Compuestos químicos o físicos de lenta disolución.

Ejemplos: Comprimidos de liberación Sostenida: Consisten en capas concéntricas del principio activo, existiendo una cobertura para cada una de las capas. De esta manera, tras ser administrados van liberando de una capa por vez (tras la desintegración de su correspondiente cubierta). Cápsulas de Liberación Sostenida: Consisten en capas concéntricas del principio activo, existiendo una cobertura para cada una de las capas. De esta manera, tras ser administrados, van liberando de una capa por vez (tras l a desintegración de su correspondiente cubierta). Cápsulas de Liberación Sostenida: Contienen hasta 600 microgránulos del principio activo recubiertos con excipientes que se van desintegrando en períodos de tiempo distintos. 5- PREPARADOS CON CUBIERTA ENTERICA: Son COMPRIMIDOS o CAPSULAS recubiertos de una PELICULA que sólo se pueden disolver al pH menos ácido (digamos "alcalino") de los jugos intestinales. Se utilizan: a) Cuando no deseamos irritar o dañar la pared gástrica con ciertas drogas; y b) Cuando la droga contenida en el preparado es inestable en medios muy ácidos (como el gástrico). Ej: Erifiromicina. 6- POLVO: FFS compuesta por una o más sustancias mezcladas y finamente molidas para asegurar su homogeneidad. Uso externo o interna ("Digital"). Poco uso. 7- PAPEL: FFS: Pequeña hojita de papel encerado, doblada para encerrar- UNA DOSIS de un polvo. Poco uso actualmente. 8- SELLO: FFS. Envoltura de pasta de almidón (pan ázimo), que contiene sustancias en polvo. Más económico que la cápsula, pero más difícil de deglutir. Sólo se emplea en PREPARADOS MAGISTRALES. Muy poco uso en la actualidad. 9- PASTILLA: FFS que se disuelve lentamente en la boca, para acción local (antisépticos con Tirotricina, por ejemplo).



FODEM 10- PILDORA o Pítula: FFS esférica, constituída por una masa plástica no adherente. Poco uso (ya ha sido reemplazada por las tabletas y las cápsulas). 11- OLEOSACARURO: FFS (azúcar + una esencia). 12- GRANULADO: FFS. Mezcla de polvos medicamentosos + azúcar, repartida en pequeños granos. 13- EXTRACTO SOLIDO: FFS obtenida por separación de los principios activos de las drogas vegetales o animales con disolventes, procediéndose luego a la concentración de esos principios activos por evaporación de) disolvente (agua destilada, alcohol, ácido acético o éter). Tipos de extractos: 1- Fluídos o líquidos (ver "Formas Farmacéuticas líquidas"); 2- Firmes o pilulares; 3- Secos o pulverizados (Ej: Extracto de Belladonna). VIA RECTAL SUPOSITORIO: FFS de forma cónica o de bala. Se disuelve a la temperatura corporal, gracias a sus excipientes:

a) Manteca de cacao (liposoluble); b) Glicerina solidificada con gelatina (hidrosoluble); c) Polietilenglicoles (hidrósolubles). Se utiliza para efectos locales o sistémicos. Pesa de 0,5 a 2,5 gramos.

VIA VAGINAL OVULO O SUPOSITORIO VAGINAL: FFS de forma olivar. Uso local. II - FORMAS FARMACÉUTICAS SEMISOLIDAS SON TODAS DE USO EXTERNO!!! 1- POMADA O UNGUENTO; FFSS. Consistencia blanda. Untuoso y adherente. Consta de: Uno o más principios activos v excipiente o base (para darse masa y consistencia). La base puede ser:

a) Oleaginosa; b) Absorbente; c) Emulsiva (en este caso es una CREMA -ver abajo-; o d) hidrosoluble.

2- PASTA: FFSS. Es una POMADA con la mitad de su peso constituído por polvos insolubles en la base. Adsorbe las secreciones cutáneas. Tipos:

a) Pasta acuosa = Polvo + agua. b) Pasta grasa = polvo + grasa.

3- CREMA: FFSS. Agua + grasa. Es una pomada de base emulsiva, más permeable. 4- JALEA: FFSS. Uso externo. 5- EMPLASTO:



FODEM FFSS. En realidad es una FF sólida que se reblandece a la temperatura corporal, adhiriéndose a la piel. III FORMAS FARMACEUTICAS LIQUIDAS SOLUCIONES: FFL obtenidas por disolución de sustancias químicas en agua. Uso interno o externo. Son homogéneas (partículas de menos de 1 micrón). SUSPENSIONES: Son "soluciones heterogéneas", con partículas MAYORES de un micrón. USO EXTERNO COLIRIO O SOLUCION OFTALMICA: FFL. Se ínstala en el ojo. Requisitos: Debe ser fundamentalmente ESTERIL e ISOTONICO. Vehículo más empleado: Solución de Ácido Bórico al 1,9% no irritante. Ej.: Solución de Nitrato de Plata. LOCION: FFL para uso externo SIN fricción. Ej: Loción de Benzoato de Bencilo (ectoparasiticida). LINIMENTO: FFL. Uso externo CON fricción. COLODlON: FFL. Solución de piroxilina en alcohol y éter. Forma una película sobre la piel. VIA BUCAL JARABE: FFL constituída por una solución acuosa concentrada de azúcar con o sin otras sustancias (jarabe medicamentoso y jarabe simple, respectivamente). Contiene 20% (115) de azúcar. SUSPENSIONES O MIXTURAS: FFL de aspecto turbio o lechoso, constituída por la dispersión de un sólido insoluble en un vehículo acuoso. Si es muy densa se llama MAGMA o LECHE (Ej: "Leche de Magnesia"), si es poco densa se llama GEL (Ej: Gel de Hidróxido de Aluminio). "AGITAR ANTES DE USAR". EXTRACTO FLUIDO: FFL: Solución hidroalcohólica de los constituyentes solubles de drogas vegetales, 1 ml = f g de droga (Extracto al 100%). TINTURA: FFL. Solución alcohólica o hidroalcohólica de los constituyentes solubles de las drogas vegetales o animales, o de otras sustancias químicas. Vehículo: Alcohol de 70°. Para drogas POTENTES: 100 ml de tintura = 10 g de droga. - "Tinturas al 10% o al décimo", Ej: Tintura de Belladonna. Para drogas NO POTENTES: 100 ml de tintura = 20 g de droga. = "Tinturas al 20 % o al quinto". Ej:Tintura de Canela. ELIXIR:



FODEM FFL de vehículo fiidroalcohólico, azucarado y aromático. Por (o tanto son Jarabes + Alcoholatados. El "ELIXIR PAREGORICO" NO es azucarado. POCION: FFL acuosa y azucarada con una o más sustancias medicamentosas. Se administra por cucharadas. Base = droga/s. Correctivo = Jarabe Vehículo =Agua destilada. INFUSION: FFL constituída por una solución acuosa de los principios solubles de las drogas vegetales, obtenida por la acción del agua hervida sobre ellas, durante 20 minutos. Ej: Té, café, mate, malba. AGUAS AROMATICAS: Agua destilada saturada de: aceites esenciales. Olor agradable. Ej-Agua de Menta. GOTAS: FFL administrada por Goteo. EMULSION: FFL de aspecto lechoso o cremoso, constituída por la dispersión de aceite (en pequeñísimas gotas) en un vehículo acuoso. COCIMIENTO O DECOCCIONES: FFL. Se obtiene hirviendo la droga en agua. ESENCIA: FFL obtenida de aceites vegetales. Se usa corno correctivo. ALCOHOL AROMATICO O ESPIRITU O ALCOHOLATADO: FFL. Solución alcohólica de aceites esenciales. VIA PARENTERAL INYECCIONES O INYECTABLES: Las INYECCIONES o INYECTABLES son FF LIQUIDAS (en solución o en suspensión) constituídas por drogas en vehículo acuoso o aceitoso, estéril, de administración parenteral. La disolución constituye e! principal factor farmacéutico determinante de la velocidad de absorción. Para ello se tiene en cuenta: la solubilidad del preparado, su presentación en forma de sal, la superficie disponible para la disolución, la naturaleza y volumen del excipiente, y otros factores de índole farmacéutica: a) Cuando la droga es inestable en medio líquido... viene en forma de polvo (FFS), al cual le agregamos el vehículo (líquido) poco antes de inyectar. b) Los productos alterables en solución o por el calor, pueden liofilizarse (congelación y sublimación), para así conservarse mejor. c) Tipos de VEHICULO: -ACUOSO: Agua destilada esterilizada. - OLEOSO: Aceite vegetal (de maní, algodón. almendra, etc.). d) Tipos de ENVASE:

- AMPOLLAS: 1 a 25 ml (para una sola dosis). - FRASCOS AMPOLLA: 5 a 100 ml (para varias dosis). - FRASCOS y RECIPIENTES (de vidrio y polietileno respectivamente) 250 a 1000 ml.

PREPARADOS PARENTERALES DE LIBERACION SOSTENIDA Se obtienen usando ésteres de la droga o sales relativamente insolubles o vehículos especiales. De todos modos ES DUDOSO el hecho de que estas técnicas puedan liberar una dosis tan precisamente controlada como en la infusión intravenosa.



FODEM Sin embargo, cuando el rango terapéutico lo permite, estos preparados pueden ser más convenientes (ver antes). Ejemplo:

- PENICILINA G BENZATINICA: FLUFENAZINA, - Decanoato: HALOPERIDOL, - Decanoato: Preparados de INSULINA (INSULINA NPH, etc.), GLUCOCORTICOIDES, ANDROGENOS, ESTROGENOS, etc.

FORMAS FARMACEUTICAS GASEOSAS AEROSOLES 0 INHALACIONES: Son la FFG más comunes. Son dispersiones finas de un líquido o sólido en un gas (en forma de niebla). Las gatitas del líquido o las partículas del sólido tienen un diámetro menor de 5 micrones. Se administran por inhalación. Ej: Salbutamol. GASES: FFG contenidas en tubos de acero a presión. Ej: Oxígeno (02), Oxido Nitroso, Ciclopropano. METODOS DE LFBERACION DE ORDEN CERO (A VELOCIDAD CONTROLADA) Estos métodos o sistemas persiguen idéntico propósito que los preparados de liberación prolongada (ver "Formas Farmacéuticas"); es decir: mantener las concentraciones plasmáticas entre la concentración tóxica mínima y la concentración terapéutica mínima (= rango terapéutico). SE HAN CREADO PARA PODER ADMINISTRAR CON COMODIDAD DROGAS DE CORTISIMAS VIDAS MEDIAS PLASMATICAS. HABITUALMENTE se trata de sistemas de liberación de ORDEN "0", es decir: aportan una CANTIDAD DETERMINADA DE DROGA POR UNIDAD DE TIEMPO durante un período previamente programado. De esta manera los NIVELES PLASMATICOS de la droga se mantienen ESTABLES.



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LIPOSOMAS Uno de los objetivos de la farmacoterapia es la selectividad de acción sobre determinadas estructuras, evitando las acciones y efectos a otros niveles. Por ello actualmente se está estudiando la elaboración de los LIPOSOMAS que son estructuras constituídas por fosfolípidos y que contienen agua en su interior. La fracción acuosa permitiría la adición de drogas líposolubles. Estos liposomas podrían interactuar con receptores específicos del ORGANO BLANCO, siendo fuego incorporado por endocitosís. Posteriormente las enzimas intracelulares posibilitarían la liberación de la droga en el sitio donde se desea actuar (ej: células neoplásicas). En la terapéutica de ciertas enfermedades parasitarias, neoplásicas se está ensayando el posible uso de drogas unidas a determinadas moléculas transportadoras (liposomas, anticuerpos, ADN) para que sufran captación por inocitosis en forma selectiva (es decir, en aquellas células donde se desea actuar en forma precisa). PRODUCTOS O MEDICAMENTOS BIOLOGICOS En casi todas las reglamentaciones oficiales relativas a las drogas farmacéuticas y medicamentos, suele considerarse en un capítulo separado y de características especiales, a los llamados "productos o medicamentos biológicos".


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FODEM No resulta clara ni es fácil una definición de estos fármacos."Estrictamente dicen Bandoni y otros son todos los productos del metabolismo animal o vegetal, susceptibles de aplicación terapéutica". Pero este no es el caso, ya que de acuerdo con este criterio, serían medicamentos biológicos la adrenalina natural, cocaína, digitalinas, vitamina C natural, efedrina, quinina, morfina, pepsina, papaina, bilis, etc. que no son sino simples drogas. Una enumeración de !os fármacos que, en general, se agrupan en esta categoría de "biológicos", puede acercarnos a su caracterización, que comprende a los siguientes, algunos antibióticos y enzimas antígenos (vacunas, toxoides o anatoxinas), anticuerpos (sueros antimicrobianas o antivirósicos, antitoxinas, sueros antiponzoñosos, gammaglobulinas específicas), bacteriófagos, sangre, plasma, reactivos diversos para el diagnóstico biológico de enfermedades, etc.Todos estos productos son de composición química compleja y no definida y su carácter biológico se reconoce por su origen, acciones y valoración. En el año 1943, una comisión de funcionarios de la entonces Dirección Nacional de Salud Pública de Argentina, definió así estos fármacos: "Se consideran medicamentos o productos biológicos a los que tienen componentes cuya presencia sólo puede admitirse en virtud de su origen anima! o vegetal o comprobando su actividad por la aplicación de métodos biológicos. En esta definición debemos diferenciar la primera parte de la segunda. En efecto, al decir "a los que; tienen componentes cuya presencia sólo puede aceptarse en virtud de su origen animal o vegetal", ello se debe a que se trata de productos químicamente no definidos, como los "medicamentos microbiofógicos", o sea, "los obtenidos mediante las técnicas de la Microbiología Industrial y están integrados por los sueros, vacunas, bacteriófagos, toxoides y cualquier otro producto destinado a la inmunización activa y pasiva", como lo establecía la legislación brasileña sobre !as especialidades medicinales que regía en e! año 1947. En cambio, en su segunda parte, cuando establece "o comprobando su actividad por la aplicación de métodos biológicos", alude a los medicamentos de normalización biológica, que son los productos naturales o sintéticos que para su valoración desde el punto de vista medicamentoso, requieren imprescindiblemente pruebas sobre animales vegetales, enteros o vivos, o sobre algunos de sus órganos. Debe dejarse constancia de que los ensayos de control o de normalización tienen aquí el mismo valor técnico que los de orden químico o físico, y no constituyen una característica esencial, típica del preparado, más aún cuando fa práctica nos enseña que con el progreso de las investigaciones científicas, estos ensayos pueden llegar a ser sustituidos por valoraciones químicas o físicas. En consecuencia, creemos que no es posible ni necesario establecer diferencias fundamentales entre éstos y los demás medicamentos". Para definir a estos fármacos, debería abandonarse su habitual designación corno "productos biológicos", demasiado amplia e imprecisa, sustituyéndola por la de medicamentos biológicos químicamente no definidos, cuya definición podría ser la siguiente: Medicamento biológica químicamente no definido es todo medicamento natural, cuya eficacia, seguridad e Inocuidad se certifican mediante métodos biológicos y en el que sus componentes activos no son identificables o valorables directamente pero cuya presencia puede admitirse. En virtud de su origen animal, vegetal o microbiona y su acción específico". La última parte de la definición significa que la actividad terapéutica de estos preparados debe responder a las reglas de una normalización biológica que la determina y fija perfectamente, expresada en unidades. La definición de la unidad biológica para cada caso, el modo de preparación, el método de valoración biológica adoptado de manera oficial en relación a un preparado tipo("patrón" o "estándar"), están registrados en las Farmacopeas. Los patrones biológicos a su vez suelen definirse internacionalmente por el comité de expertos de la Organización Mundial de la Salud. REMEDIO Es frecuente considerar como sinónimos los términos "remedio" y "medicamento", lo cual, sin embargo, no es del todo correcto. Remedio, según el diccionario de la Real Academia de la Lengua Española, es "medio, disposición o medida que se toma para revisar o reparar o evitar un daño, o para salvar un inconveniente; recurso o refugio; lo que tiene virtud de producir un cambio favorable en las enfermedades".



FODEM En su última acepción, que es la que en este caso interesa, el artículo de género neutro "lo" hace que pueda interpretarse como remedio a cualquier recurso, medio, disposición o medida, que tenga la virtud de producir un cambio favorable en las enfermedades". En ese caso está la farmacoterapia, que utiliza medicamentos, la hidroterapia, climatoterapia, radioterapia, electoterapia, kinesioterapia, masoterapia, termoterapía, psicoterapia, hipnoterapia, etc., es decir los distintos recursos de índole qu{imica y física y psíquica a que acude la terapéutica clínica. De aquí que una definición de este ente terapéutico podría ser la siguiente: "Remedio es todo recurso de orden químico, física o psíquica que puede producir un cambio favorable en las enfermedades del hombre". Desde ya que los remedios más importantes son los medicamentos; que obran no sólo en función de su composición química, sino de acuerdo con su forma farmacéutica y su dosis. VENENO OTOXICO Podría adoptarse la siguiente definición inspirada en la que contiene el diccionario de la Real Academia de la Lengua Española: "Veneno es cualquier sustancia que, ingerida o inoculada en el organismo, le ocasiona la muerte o graves lesiones orgánicas, o trastornos funcionales". Tóxico, según la Academia "dísece de las sustancias venenosas". De ahí la sinonimia aceptada entre veneno y tóxico. Es una noción clásica la estrecha relación entre acción medicamentosa y acción tóxica, ya que si la sustancia medicamentosa se torna en dosis conveniente, puede ejercer efectos saludables, mientras que produce acciones nocivas cuando la dosis administrada es demasiado fuerte, sobrepasando (a dosis terapéutica para alcanzar la dosis tóxica. Este hecho, que era conocido desde tiempos muy remotos, la ilustraron los experimentos de Claudio 8ernard acerca de la acción del curare, la estricnina, la nicotina o el éter: ALIMENTO Es conveniente adoptar la definición dada por el Prof. Dr. Vicente Coiobraro en sus lecciones de Bromatología: "Alimento es toda sustancio que, introducido en el Organismo, participa en un grado cualquiera en los intercambios nutritivas, concurriendo a satisfacer sus necesidades plásticas a energéticas y mantener su equilibrio funcional". En el año 1953, tratando de definir a estos entes destinados a la alimentación sea como factores biológicos o como mercaderías, se expresaba que "alimento, desde un punto de vista bromatalógico, es todo material, natural o elaborado, que se halla o expende a granel o envasada, distinguido con un nombre genérico o de fantasía, que directamente o previa preparación culinaria, puede ser ingerido con agrado y asimilado sin Inconvenientes por el hombre, con el fin de subvenir sus necesidades nutríticas". COSMETICO La Ley Federal de Alimentos, Drogas y Cosméticos de los Estados Unidos, entiende por cosméticos a las preparaciones y sus componentes (excepto el jabón), destinadas a ser aplicadas al cuerpo humano o a una de sus partes, con el fin de limpiarlo, hacerlo atractiva, embellecerla o alterar su apariencia. En la Ley de Alimentos y Drogas que rige en Canadá, se define a estos artículos así: "Cosméticos incluye o toda sustancio o mezcla de elfos, manufacturada, vendido a representada como para ser empleada en el embellecimiento, purificación o modificación del tinte, la piel, los cabellos y los dientes, y comprende los desodorizantes y los perfumes". El capítulo dedicado por la codificación mexicana a "perfumería y productos de belleza" se encabeza con el Art. 215, en cuya inciso II se dice: "cosméticos, o sea sustancias de cualquier origen, destinados á incrementar, preservar o restituir la belleza del cuerpo humano o mejorar su apariencia". El Código Latinoamericano de Alimentos, en su Art. 816 incluye la siguiente definición: "Con la denominación de productos de tocador (cosméticos y afeites), se entienden los preparados que se expenden para el cuidado o embellecimiento de la piel, manos, pies, labios, dientes, cejas, uñas, pestañas y cabellos...”



FODEM Por fin, en el trabajo de Bandoni y otros del ario 1933, se define al producto de tocador, diciendo que "podría considerarse corno tal a todo sustancia simple o compuesta, ya sea 'in natura' o bien en mezcla o combinación, afectando la forma de solución, polvo, crema, jabón u otro formo estable cualquiera que se destine directo o indirectamente ni aseo o cuidado personal y sin que posea a se le atribuyo acciones terapéuticos curativos a preventivos propias de los medicamentos". En los distintos artículos que integran estos preparados, como san polvos, cremas, lociones, afeites (maquillaje), lápices labiales, esmaltes para las uñas, dentífricos, talcos perfumados, tinturas para cabellos, champús, brillantinas, etc., son aparentemente, distintas formas farmacéuticas que se elaboran de acuerdo con procedimientos fármaco técnicos. De acuerda can estos antecedentes y creyendo que el término cosmético es más adecuado para abarcar a todos estos productos, siendo preferible el uso de las expresiones "productos de tocador" o "productos de belleza", se podría adoptar la siguiente definición: "Cosmética es toda preparación, compuesta por uno o más drogas, que afecta una forma farmacéutica estable que la hace apto paro su aplicación al cuerpo humano o una de sus partes (piel, manos, pies, labios, dientes, cejos, uñas, pestañas y cabellos), con el fin de limpiarlo, hacerlo atractivo, embellecerlo o mejorar su apariencia, y sin que poseo o se fe atribuyan acciones terapéuticas curativos o preventivas propias de los medicamentos". Desde el momento en que estos productos, por su composición, posean o se les atribuyan acciones terapéuticas, se les equipararán con los medicamentos. OTRAS DEFINICIONES Existe un conjunto de otros artículos que interesan a la farmacología y, par ende, a la farmacia, por su relación con los medicamentos o por el uso terapéutica que puedan tener. A- AGUAS MINERALES La designación de agua mineral -dicen Bandoní y otros- debe reservarse sólo para el agua naturalmente mineralizada, con propiedades físicas, químicas y farmacológicas distintas de las del agua potable y destinadas a1 uso de bebida habitual a medicamentosa. El agua destilada artificialmente mineralizada y la potable enriquecida por el añadido de cualquier sustancia química, deben considerarse corno simples soluciones salinas, cuya preparación y expendio al público deberán encuadrarse en las disposiciones relativas a las especialidades farmacéuticas. Una definición de estos materiales adoptada por la Comisión de Climatología y Aguas Minerales de Argentina, es la que sigue: "Agua mineral natural es el agua no contaminada que ha surgido del suelo y que por sus propiedades físicas o fisicoquímicas, por sus componentes químicos o sus gases disueltos o por todos estos factores, es susceptible de aplicaciones dietéticas o terapéuticas, en manos del médico especializado." En el Código Bromatológico de la provincia de Buenos Aires, Argentina, los Arts. 35 a 45, inclusive, se refieren a las aguas minerales, y de ellos se transcriben los siguientes, por su interés desde el punto de vista de los autores: Art. 36: La denominación Agua mineral de mesa, Agua dietética, Agua natural, Agua X..., y toda otra indicando una agua de bebida de un origen determinado, se reserva para distinguir las aguas de origen profundo o endógeno, que surjan sin contaminación alguna, que sean captadas y embotelladas en condiciones convenientes en el mismo lugar donde surgen, que respondan a los máximos de zinc, arsénico, plomo, fluor y cobre del artículo 34 y que no presenten un residuo a 180° C mayor de un gramo por litro, admitiéndose una tolerancia de 1,5 gramos por litro cuando fa riqueza en bicarbonato de sodio sea de medio gramo por litro, corno máximo. Art. 37: Se considera agua mineral medicamentosa el agua oligometálica o mineralizada que, surgiendo naturalmente libre de contaminación bacteriana, por sus propiedades físicas, fisicoquímicas o químicas, por sus gases en disolución o por otros factores sea susceptible de aplicaciones terapéuticas y haya sido aprobada por las autoridades correspondientes. Art. 40: La denominación agua mineral queda reservada para las aguas naturales (de mesa o medicamentosa) y no podrá emplearse para designar o distinguir soluciones salinas artificiales.



FODEM B- PRODUCTOS DIETETICOS. En el Reglamento Bromatológico de la Provincia de Buenos Aires, existe un importante capítulo acerca de "Productos dietéticos" que comprende 31 artículos, encabezados por una buena definición: "Art. 1.009: Bajo la denominación de productos dietéticos se entienden los alimentos indicados para completar o reemplazar parcialmente a las sustancias alimenticias comunes y los aconsejadas en regímenes especiales para niños, ancianos, enfermos o convalecientes". Algunos de estos productos están relacionados con regímenes terapéuticos y poseen drogas que le confieren una actividad farmacológica, tan específica y pronunciada, que deben considerarse como verdaderos alimentos, medicamentos, los que han de clasificarse como especialidades farmacéuticas de un carácter muy particular. C- MATERIALES PARA USOS QUIRURGICOS Existe un conjunto muy variado de materiales para las curaciones usados por el médico, el odontólogo o el obstetra, como los apósitos, los hilos para suturas y ligaduras, drenajes, sondas, tubos de avenamiento, laminarias, yeso, pastas para moldear, materiales para prótesis, obturaciones dentarias y ortodoncia, y otros más. De todos ellos, revisten especial interés los apósitos y los hilos para suturas y ligaduras. Con la designación genérica de apósitos figuran materiales que se usan para cubrir la superficie cutánea y, en algunos casos, para facilitar la aplicación de algún medicamento (apósitos impregnados) o mucosas de las bacterias exógenas, otras veces para absorber los humores o exudados de las heridas, o simplemente como vendajes". Podrían agruparselos en dos clases: los apósitos absorbentes (algodón, gasas, compresas higiénicas, etc.) y apósitos no absorbentes (vendas, esparadrapos, agrafes, etc.). Los hilos para suturas y ligaduras sirven para lograr que permanezcan unidos los bordes de una herida hasta su cicatrización (sutura), o para anudar una arteria o una vena a fin de evitar (a hemorragia (ligadura). Los hay absorbibles (catgut) y no absorbibles (seda, nailon, algodón, lino, crin de Florencia, metálicos, etc.). D- APARATOS ORTOPEDICOS. La misma Comisión mencionada en el parágrafo precedente, define de esta manera a estos artículos: "Aparatos de corrección: se considerarán como tales a los instrumentos destinados a corregir defectos de los órganos de la visión o de la audición o simplemente a protegerlos contra la acción de factores. FARMACOPEASY OTRAS INSTITUCIONES OFICIALES Las Farmacopeas o códigos medicamentosos son textos oficiales que contienen una lista seleccionada de drogas y preparados farmacológicos útiles en la práctica médica. En ellas se describe el origen, propiedades fisicoquímicas, identificación, preparados, pureza, valoración, conservación y dosis de las drogas. El objetivo de la farmacopea es estandarizar las drogas y preparados para organizar su uniformidad. Está redactada por médicos, farmacólogos, etc. 1- Farmacopea Nacional Argentina (F.N.A.) Es nuestro CODIGO OFICIAL MEDICAMENTOSO. Tiene FUERZA DE LEY La primera se publicó en 1898. 5ta. Edición: 1966. 6ta. Edición: 1980. Es obligatoria en todas las farmacias de la República. CONSTA DE TRES PARTES:

1ra. parte: Decretos - Introducción e Introducciones generales. 2da. parte: Monografías de las drogas. 3ra. parte: Anexos. Ensayos generales. Reactivos. INDICE. SE DEBERIA RENOVAR CADA 5 AÑOS.

2- Ph 1 (farmacopea Internacional)


http://generales.reactivos.indice.se/

http://generales.reactivos.indice.se/


FODEM Publicada por la OMS para unificar las farmacopeas de todo el mundo. Rige para todos los países, pero no es obligatoria. Se publica en inglés, francés y español. 3-U.S.P. y otras publicaciones de los EE.UU. -U.S.P: (Farmacopea de los EE.UU.). Tiene descriptas muchas drogas y preparados. Entre ellos incluye los que no se editaron en la FNA, ni aún en la Ph 1. Sirve como código oficial en EE.UU. y en varios países centroamericanos. N.F: (Formulario Nacional de los EE.UU.). Estudia especialmente las drogas de valor terapéutico. -AMA-DE: (Evaluación de Drogas de la Asociación Médica Americana). Es anual. Describe drogas y preparados nuevos. 4- Ph. F (Farmacopea Francesa): Es una de las más adelantadas del mundo. Se renueva cada dos o más años. 5- B.PFi. (Farmacopea Británica). 6- Index Nominun NOMENCLATURA DE LAS DROGAS ROGASY PREPARADOS Generalmente se consideran tres tipos de nombres: 1- NOMBRE QUIMICO: Corresponde a la ESTRUCTURA QIIMICA O MOLECULAR. Es muy difícil de pronunciar y de escribir, por lo cual en la práctica emplearnos el NOMBRE GENERICO. Sin embargo, en algunos prospectos podrás observar que sólo figura el NOMBRE QUIMICO completamente desarrollado, mientras que el NOMBRE GENERICO brilla por su ausencia... 2- NOMBRE GENERICO (O NO PATENTADO): Es establecido por organismos Nacionales, internacionales, con el fin de facilitar la nomenclatura y la comunicación entre científicos. Cuando se inscribe en una Farmacopea, pasa a ser "Nombre Oficial" del país correspondiente. El Nombre GENERICO suele ser el Nombre QUIMICO ABREVIADO. 3- NOMBRE REGISTRADO (N.R.) O PATENTADO: Es creado por el fabricante y se halla protegido legalmente. En nuestro querido país hay 9.000. PREPARADOS OFICIALES, OFICIALES Y MAGISTRALES, ESPECIALIDADES FARMACEUTICAS

-A- DROGAS Y PREPARADOS OFICIALES: Son los medicamentos que se encuentran INSCRIPTOS en el libro oficial (FARMACOPEA) de cada país. Incluyen los PREPARADOS GALENICOS: son los obtenidos a partir de las drogas brutas o crudas mediante procedimientos físicos simples (que recuerdan los preparados de Galeno). -B- PREPARADOS OFICIALES: PUEDEN O NO estar inscriptos en la F.N.A., pero SI en las normas y dosis establecidas por otras Farmacopeas o Formularios, poseyendo una designación uniforme. Son elaborados en el laboratorio farmacéutico. -C- PREPARADOS N0 OFICIALES: NO ESTAN INSCRIPTOS EN EA FARMACOPEA. Incluyen:



FODEM

PREPARADOS MAGISTRALES: Son los confeccionados por el farmacéutico para cada caso, según las instrucciones del médico (quien indicará las Drogas, Dosis, y Formas Farmacéuticas que desee), según la patología específica del paciente en ese momento. (Ver "Prescripciones" y "Tecnología de la Receta").

ESPECIALIDADES MEDICINALES O FARMACEUTICAS: Son preparados:

que se encuentran en el COMERCIO, de composición DECLARADA, acción terapéutica COMPROBABLE, forma farmacéutica ESTABLE, envasados UNIFORMEMENTE, y que poseen 1 nombre CONVENCIONAL, patentado y PROTEGIDO LEGALMENTE.

No pueden prepararse en las farmacias (a diferencia de los anteriores). Deben representar una novedad o una ventaja en su acción terapéutica o en su forma de administración (por Ej.: Sabor agradable de los preparados para niños). Generalmente son más caros que los anteriores, pero su uso está OBLIGADO cuando es imposible usar los preparados oficiales y magistrales. En EE.UU. más del 90 % de las recetas médicas corresponde a las especialidades medicinales. Su expendio está sujeto a la autorización previa de la S.E.S.P. La primera parte de la F.N.A. Incluye, además, las siguientes definiciones: -"REMEDIO": Agente químico con capacidad para curar una enfermedad determinada. (Otros dicen que..."Un remedio puede ser un medicamento, pero un medicamento no necesariamente es un remedio..." - "VENENO": Agente químico que, administrado en cantidades relativamente pequeñas, produce un cuadro tóxico e Incluso mortal. RECETA (PRESCRIPCION) En el pedido que se hace al farmacéutico, con instrucciones para la preparación (en cuanto a Drogas, Dosis, Formas Farmacéuticas), y con indicaciones dirigidas al paciente para el empleo del preparado. En caso de tratarse de especialidades medicinales, se ordena el N.R. de; producto y las indicaciones al paciente. Así, la receta constituye un documento legal (por ej. en casos de envenenamientos, etc.), que debe ser firmado y aclarado por el médico. "METROLOGIA": Los sólidos y semisólidos son pesados (en mg o gramos); Los líquidos son medidos en volumen: Las medidas caseras para los líquidos son:

20 gotas de una solución acuosa = 1 ml. 20 gts. de una solución hidroalcohólica = 1 ml. 1 gota = 0,05 ml. 1 cucharadita de café = 2,5 ml. 1 cucharadita de té = 5 ml. 1 cucharadita de postre = 10 ml. 1 cucharada de sopa = 15 ml.

FORMAY PARTES DE LA RECETA O PRESCRIPCION Se utiliza un Recetario Simple No Oficializado (siempre que no se trate de Drogas de Adicción o estupefacientes; ver luego). Las hojas ya están impresas con:


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FODEM "El Nombre y Apellido del Médico, Su dirección; teléfono, horario de atención, N° de Matrícula (Corresp. al Ministerio de Salud Pública)". Abreviaturas Permitidas:

aa = de cada uno (una-una); g; ml; cm3. c.s. = cantidad suficiente.

c.s.p. = cantidad suficiente para.

PRESCRIPCION MAGISTRAL

EJEMPLO DE PRESCRIPCION DE UNA ESPECIALIDAD MEDICINAL

1) SUPERSCRIPCION O PREPOSICION. "Rp"significa: recipe = Despáchese, Tómese.

2) INSCRIPCION O ASIGNACION: Nombres de las drogas y sus dosis respectivas, para los preparados Magistrales. Si son Especialidades Farmacéuticas escribiremos sólo el Nombre registrado -N - R.-

3) SUSCRIPCION O MANIPULACION Aclaración de la Forma Farmacéutica, y la dosis para cada unidad, y la cantidad de unidades en números romanos. En caso de ser una especialidad medicinal sólo se indica el número de ENVASES (en números romanos).

4) INSTRUCCION O SIGNATURA: Son las instrucciones POSOLOGICAS para el paciente (cantidad, forma de administración, Momento y vía).

5) REQUISITOS LEGALES: (Firma aclarada, N° de Matrícula y Fecha). LA RECETA ES UN DOCUMENTO LEGAL!



FODEM (a) BASE = Principio activo con la acción farmacológica principal. (b) COADYUVANTE = Principio activo favorecedor de la acción de la base. (c) CORRECTIVO: Corrige o mejora el aspecto y el SABOR. En este caso "c.n.a." significa "corteza de naranjas amargas"). Es la 5ta. parte del vehículo. (d) VEHICULO O EXCIPIENTE: Diluyente, agregante, da masa y forma, y determinada forma farmacéutica. PRESCRIPCION DE DROGAS DE ADICCION 0 ESTUPEFACIENTES (Morfina y derivados. Cocaína, etc.) Deben prescribirse en RECETARIOS OFICIALIZADOS PORTREPLICADO:

- Una copia para el Médico. - Una copia para el Farmacéutico. - La 3ra. es enviada por este último a la SESP dentro de los 6 días.

Está prohibido expender drogas consideradas de adicción sin receta; además, está prohibido repetir la venta del producto sin nueva receta. Tales drogas se clasifican en 4 grupos o listas: Lista I: Fármacos con elevado potencial de Fármaco-dependencia (OPIO, MORFINA, COCAINA y la mayoría de los HIPONALGESICOS SINTETICOS). Lista II: Drogas de potencial adicción menor (CODEINA y ETILMORFINA). Lista III: Drogas de la Lista I o II, mezcladas con otros ingredientes y con dosis menores de 100 mg. Lista IV: Drogas de poca o ningún uso médico, con alta capacidad de generar adicción (HEROINA, MARIHUANA). Las drogas de las listas I y II, la receta se debe hacer siguiendo los pasos arriba citados. Las drogas de la lista IV son de venta prohibida. Las drogas de la lista III (por ej. Codeina a bajas dosis), pueden despacharse bajo receta simple no oficializada. DROGAS PSICOTROPICAS O PSICOFARMACOS: Son las que ejercen una acción sobre los procesos mentales, modificando la actividad psíquica. Deben prescribirse en un recetario OFICIALIZADO PARA PSICOTROPICOS en unos casos, pero en otras eventualidades pueden prescribirse en RECETARIO SIMPLE NO OFICIALIZADO (aunque despachable una sola vez). Estas drogas se clasifican, también, en 4 grupos o listas: Lista I: Alta capacidad de fármaco dependencia, de poco o ningún uso médico, y de venta prohibida (salvo para investigaciones médicas autorizadas). Ej.: ALUCINOGENOS (Lisergida, Mescalina, Psilocibina). Lista II: Alta capacidad de fármaco dependencia. Ej.: ANFETAMINA y derivados. Lista III: También productoras de fármaco dependencia. Ej.: BARBITURICOS. LISTA IV: Con poca o ninguna capacidad de generar fármaco dependencia. Ej.: HIPNOTICOS NO BARBITURICOS, TRANQUILIZANTES MENORES, TRANQUILIZANTES MAYORES.


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FODEM DESCRIPCION DETALLADA DE CADA VIA DE ADMINISTRACION A – VIAS NATURALES A.1. VIAS ENTERALES TEMARIO: Absorción en el tubo digestivo. Diferencias anatómicas entre mucosa gástrica e intestinal. Su importancia en la absorción de drogas. Variables que modifican la velocidad de absorción digestiva, etc. ABSORCION DIGESTIVA (tras la vía oral): 1) ACIDOS en intestino {principalmente} y estómago (*) BASES en intestino (*'*) 2) La VELOCIDAD DE ARSORCION es modificada por:

a) VELOCIDAD DEVACIAMIENTO GASTRICO. b) MOTILIDAD INTESTINAL: - Drogas de absorción COMPLETA: poca influencia. - Drogas de absorción INCOMPLETA: A MENOR motilidad (ej. por antimuscarínicos): MAYOR fracción absorbida. A MAYOR motilidad (ej. por diarrea o por metoclopramida): MENOR fracción absorbida. c) ALIMENTOS: Disminuyen, aumentan o no modifican la absorción de drogas. d) VELOCIDAD DE DISOLUCION: DEPENDE PRINCIPALMENTE DE LA FORMA FARMACEUTICA. e) FLUJO SANGUINEO en el SITIO de ABSORCIOIN: la ABSORCION se halla DISMINUIDA en cualquier vía de absorción en caso de INSUFICIENCIA CARDIACA SHOCK, etc. La presencia de C02 (ej. gaseosas) produce distensión y vasodilatación, aumentando la velocidad de absorción. f) OTRAS DROGAS (ver ejemplos a continuación).

(*) Un ACIDO con mayor fracción NO ionizada en estómago (pH 1-2) que en intestina (pH >5) tiene: MAYOR VELOCIDAD DE ABSORCION EN ESTOMAGO por unidad de superficie, pero la FRACCION de DROGA ABSORBIDA es MAYOR en INTESTINO DELGADO porque:

a) El INTESTINO DELGADO tiene MUCHA MAYOR SUPERFICIE de ABSORCION (MICROVELLOSIDADES). b) Existe MAYOR TIEMPO de CONTACTO. c) Hay un CONTACTO MAS EFICIENTE con la solución que contiene la droga (jugo intestinal). d) El estómago vacía su contenido hacia el duodeno en 10 a 30'.

(**) En el casa de una droga BASE de absorción digestiva INCOMPLETA, sólo se debe considerar la que ocurre a nivel INTESTINAL: De esta manera, si el tránsito intestinal se halla acelerado (ej. por diarrea o por metoclopramida), se encontrará disminuido el tiempo de contacto del jugo intestinal (que contiene la droga) con la mucosa intestinal, con MENOR FRACCION ABSORBIDA de la droga. Inversamente, si el tránsito intestinal se halla enlentecido (ej. por antimuscarínicos), se encontrará aumentado el tiempo de contacta del jugo intestinal (que contiene la droga) con la mucosa intestinal, con MAYOR FRACCION ABSORBIDA de la droga. 1- VIA ORAL



FODEM Sinonimia (1) VIA BUCAL (VB) o VIA ORAL (VO.) o vía bucal propiamente dicha (con deglución): Es la VIA DE ADMINISTRACION MAS USADA (constituye MAS DEL 80% de las RECETAS) La ABSORCION se realiza principalmente en el INTESTINO DELGADO (MICROVELLOSIDADES) - ver antes-. -VENTAJAS DE LA VIA ORAL:

Fácil administración. Absorción generalmente segura. Económica. Aceptada.

- DESVENTAJAS DE LA VIA ORAL: Posibilidad de producir IRRITACION de la mucosa digestiva. Esto se puede minimizar -por lo menos en parte-:

a) Con los preparados que poseen capa entérica. b) Administrando las sustancias irritantes (ej. sales de hierro) durante o después de las comidas (con estómago lleno).

Algunas drogas son DESTRUIDAS por los jugos digestivos (ej ATB B-lactámicos "ácido lábites" - Penicilina G, etc.) A veces 1 absorción es mala. Las drogas poco solubles se absorben en forma irregular e incompleta. Los efectos no comienzan inmediatamente, EL EFECTO DE PRIMER PASO HEPATICO (VIA VENA PORTA) 0 INTESTINAL PUEDE REDUCIR MARCADAMENTE LA "BIODISPONIBILIDAD -ver fuego-.

COMPARACION ENTRE LAS MUCOSAS GASTRICA E INTESTINAL

PH plasmático 7,4. pH gástrico en la mucosa 11* en la luz gástrica 1 a2. pH de intestino delgado en la mucosa 5,3* en la luz yeyunal 6,5

* El pH a nivel de estas mucosas es menor debido a que secretan hidrogeniones,

MUCOSA GASTRICA Epitelio cilíndrico mona-estratificado semejante al intestinal (membrana lipídica con pequeños poros acuosos). Desde el punto de vista de 1a absorción no es tan importante como el intestino. -EN EL ESTOMAGO SE ABSORBEN:

a) Ácidos débiles (pK > 2). b) Moléculas hidrofílicas muy pequeñas (agua y alcohol),

- EN EL ESTOMAGO NO SE ABSORBEN:

a) Ácidos fuertes (pK < 1). b) Bases fuertes (pK > 13). c) Bases débiles.

MUCOSA DE INTESTINO DELGADO



FODEM EL INTESTINO DELGADO ES EL ORGANO DE ABSORCION POR EXCELENCIA. Sí bien el estómago tiene un pH más favorable para la absorción de ácidos (pH más bajo), la absorción de drogas (ACIDAS o no) ocurre fundamentalmente en el INTESTINO y no en el estómago. Se trata de un hecho "APARENTEMENTE PARADOJAL". Esto se debe principalmente a que:

a) EL INTESTINO DELGADO tiene MUCHA MAYOR SUPERFICIE de ABSORCION. b) Existe MAYOR TIEMPO de CONTACTO.

c) Hay un CONTACTO MAS EFICIENTE con la solución que contiene la droga (jugo intestinal), d) El estómago vacía su contenido hacia el duodeno en 10 a 30". Su GRAN SUPEPFICIE AE350RTOVA se explica por la presencia de MICROVELLOSIDADES -abundantes en DUODENO y YEYUNO-. Las vellosidades intestinales se hallan tapizadas por un EPITELIO CILINDRICO MONOESTRATIFICADO y poseen en su interior un plexo capilar sanguíneo y un vaso capilar linfático a quilífero central, por donde se realiza la absorción de las sustancias una vez atravesado el epitelio. Al igual que la mucosa gástrica, se trata de una membrana lipídica con pequeños poros acuosos. Posee una GRAN SELECTIVIDAD DE ABSORCION. Una vez atravesada la BARRERA BIOLOGICA constituída por el epitelio intestinal, las sustancias pasan a los capilares sanguíneos principalmente (salvo las grasas, que circulan por los quilíferos centrales) y de allí a través de la vena PORTA van al hígado órgano que puede modificar la biodisponibilidad de los Fármacos, como veremos; EN EL INTESTINO DELGADO SE ABSORBEN: a) Acidos débiles (pK > 2) - ver antes-, b) Bases débiles (pK < 9) siempre que sus formas no ionizadas sean liposolubles. c) Ciertos electrólitos inorgánicos (Na+, K+, Mg++). EN EL INTESTINO DELGADO SE ABSORBEN MUY POCO O NADA a) Moléculas hidrosolubles completamente ionizadas. Ej. Compuestos de Amonio Cuaternario (Bases fuertes), ATB aminoglucósidos (Estreptomicina, Neomicina, etc.) (**). b) Ácidos fuertes. c) Moléculas hidrosolubles poco ionizadas, pero cuya forma no ionizada no es liposoluble. Ej. Ftalilsulfatiazo I (sulfa no absorbible) (**). d) Insolubles en agua y lípidos; SULFATO DE BARIO (opaco a los RX). (**) Los quimio-antibióticos NO ABS0RBIBLES (ej, Sulfas y Aminoglucósidos) se aprovechan para ejercer acciones antiinfecciosas en la luz intestinal (acción LOCAL), administrados por vía oral. MECANISMOS de pasaje involucrados en la ABSORCION INTESTINAL a) La MAYORIA de las drogas se absorben por DIFUSION SIMPLE b) Algunas sustancias pasan por transporte especializado (lo cual implica de saturación y de competición): - Difusión facilitada (portadores o carriers -ver antes-): AZUCARES (glucosa, galactosa, fructuosa)-TM 7 I00-. -Transporte Activo: METIL-DOPA, LEVO-DOPA, Tiamina. VELOCIDAD DE ABSORCION El 75% de una dosis oral puede absorberse en 1-3 hs. Los (actores de los cuales depende la velocidad de absorción a nivel intestinal ya se han estudiado y también se verán más adelante -CURVAS CONCENTRACION - TIEMPO- etc.



FODEM II - VIA SUBLILINGUAL O PERLINGUAL Las tabletas sublinguales se colocan bajo la lengua o en la fosa maxilar entre el carrillo y la encía superior. Cuando desaparece el sabor significa que la droga se ha absorbido en la mucosa bucal. VENTAJAS DE LA VIA SUBLILINGUAL -Permite que la droga INGRESE DIRECTA Y RAPIDAMENTE AL SISTEMA VENOSO CAVA (y no al PORTA), como lo hace la vía oral con deglución). -De esta manera EVITA EL EFECTO DE PRIMER PASO (HEPATICOY/O INTESTINAL) 0 ELIMINACION PRESISTEMICA y por lo tanto:

-Posee MAYOR BIODISPONIBILIDAD que la vía oral. -FACIL y relativamente cómoda administración. -Puede removerse de la boca al exceso absoluto o relativo de droga en caso de que el efecto fuere demasiado intenso (dado que en su primera circulación la droga llega inalterada a la BIOFASE) -RAPIDA absorción de drogas muy liposolubles.

DESVENTAJAS DE LAVIA SUBLINGUAL

- Pequeña superficie de absorción. -Es más incómoda que la vía bucal con deglución. -El sabor puede ser desagradable. -Suele requerir la cooperación del paciente (esto es relativo).

Los EJEMPLOS de drogas administrables por esta vía son pocos: - NITRATOS (TRINITRINA y DINITRATC) DE ISORBIDE): En los accesos y de angos pectoris y en su profilaxis inmediata. - NIFEDIPINA (Bloqueante de los Canales Cálcicos): En ciertas crisis hipertensivas. - Algunas hormonas ESTEROIDES (se han usado ESTROGENOS). - La NICOTINA del tabaco también sufre absorción parcial en la mucosa bucal. III - VIA RECTAL Se índica para:

1) Actuar localmente sobre la mucosa del intestino grueso. 2) Provocar por vía refleja la evacuación del colon (ej, enemas evacuantes, supositorios de glicerina). 3) Actuar sistemáticamente (tras la absorción). Así, en ciertos casos podría representar una alternativa de la vía parenteral. Ej.: Aminofilina.

FORMAS FARMACEUTICAS (FF) empleadas por vía RECTAL y métodos se estudian detalladamente en "Formas Farmacéuticas":

a) FF sólidas o semisólidas: SUPOSITORIOS, cápsulas de gelatina, b) FF líquidas: - Proctoclisis (goteo). - Enemas: I. Evacuantes -a eliminar- : 1 a 1,5 litros. II. A retener -para efectos sistémicos- : < 50 a 100 ml.

VENTAJAS DE LA VIA RECTAL: A) COMPARADA CON LA VIA ORAL

1) MAYOR BIODISPONIBILIDAD que la vía oral (con deglución).



FODEM

Las drogas administradas por vía rectal EVITAN PARCIALMENTE EL EFECTO INACTIVADOR DE PRIMER PASO MEPATICO (EIPPH). Esto se debe a que la porción más distal del recto es drenada por las VENAS HEMORROIDALES MEDIA E INFERIOR, que van a la VENA CAVA (*). VENAS HEMORROIDALES SUPERIOR ------> Sistema PORTA ---------------------------------------> HIGADO (EIPPH). MEDIA -----------> Sistema CAVA (*) EVITAN EL EIPPH INFERIOR -------> Sistema CAVA (*) EVITAN EL EIPPH Pequeño detalle: Si la droga se absorbe en el RECTO SUPEPIOR, entrará a la circulación portal y deberá pasar por el HIGADO. Por el contrario, si se absorbe en el RECTO INFERIOR, evitará su pasa por el hígado. Moraleja: Si se desean efectos sistémicos no conviene introducir el preparado profundamente. 2) Al evitarse el tiempo de vaciado gástrico, posibilita un COMIENZO de acción MAS RAPIDO que por vía oral, 3) Puede usarse cuando la vía oral es Imposible (ej. por, vómitos, estados de inconciencia). 4) Pueden usarse drogas que se destruyen en el estómago y/o en el intestino delgado, 5) Evita efectos lesivos de las drogas sobre el estómago. 6) No es dolorosa, 7} Generalmente no necesita de una tercera persona.

DESVENTAJAS DE LA VIA RECTAL 1) La ABSORCIONN suele ser IRREGULAR E INCOMPLETA. La VELOCIDAD de absorción es MENOR que en el INTESTINO DELGADO (por la menor superficie absortiva), PERO COMIENZA INMEDIATAMENTE tras la administración por vía rectal. Entonces, el COMIENZO DE ACCION es MAS RAPIDA QUE POR VIA ORAL... SIN EMBARGO, la absorción no es tan completa ni tan regular como la intestinal. 2) Menor biodisponibilidad que la vía sublingual. 3) Posibilidad de producir irritación y rectitis. 4) Incómoda para algunos (otros la prefieren, -"sobre gustos..."). 5) Las heces en la ampolla rectal dificultan la absorción. 6) La presencia de patología local (fisura anal, hemorroides) puede dificultar el empleo de esta vía. 7) No puede usarse si hay diarrea. MUCOSA DEL COLON Estructura SEMEJANTE a la del INTESTINO DELGADO PERO NO TIENE VELLOSIDADES.


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FODEM En el COLON se ABSORBEN sustancias LIPOSOLUBLES y algunas hidrosolubles - agua (1 a 2 litros/día), Cl Na, glucosa (7S g/día), alcohol-. Las proteínas y grasas no se absorben en el colon porque requieren un procesa digestivo previo. Por lo tanto, no sólo es inútil administrar leche y huevas por vía rectal, sino que además pueden sufrir putrefacción bacteriana y formar sustancias lesivas para la mucosa.

ESQUEMA COMPARATIVO DE LAS VIAS DE ADMINISTRACION ENTERALES (ORAL, SUBLINGUAL Y RECTAL)

(Ver también “BIODISPONIBILIDAD”



FODEM

VIA INHALATORIA INHALACION es la administración de drogas vehiculizadas por el aire inspirado, para obtener efectos: 1) LOCALES:

a) Sobre las vías respiratorias superiores. b) Sobre bronquiolos y alvéolos.



FODEM 2) GENERALES (tras la absorción), para drogas MUY LIPOSOLUBLES. Métodos de administración y formas farmacéuticas usadas:

a) Inhalación de gases y líquidos volátiles (Anestésicos Generales Inhalatorios). b) Aerosoles a nebulizaciones: dispersiones finas para acciones generales (Ej. Salbutamol - broncodilatador). c) Pulverizaciones: dispersiones gruesas para acciones locales. d) Vaporizaciones.

VENTAJAS DE LAVIA INHALATORIA

1) Rápido comienzo de acción. 2) Cómoda.

DESVENTAJAS DE LAV1A INHALATORIAS

1) Fugacidad de acción. 2) Necesidad de aparatos especiales (para los gases y aerosoles). 3) Poco económica (por "2"). 4) Posibilidad de irritación del tracto respiratorio. 5) A veces: reacciones adversas por rápida absorción de drogas potentes. 6) Dificultad para determinar la dosis y la cantidad absorbida. 7) Vía de entrada de tóxicos ambientales.

CARACTERISTICAS DE LA ABSORCION PULMONAR Los alvéolos pulmonares (70 m2) y las microvellosidades del intestino delgado (200 m2) constituyen las vías de absorción cuantitativamente más importantes. Los alvéolos pulmonares son SACOS MICROSCOPICC7S constituidos por EPITELIO RESPIRATORIO (= grandes células aplanadas) en contacto directo con una RED CAPILAR. De esta manera, el intercambio GASEOSO entre el aire alveolar y la sangre se realiza a través de una MEMBRANA MUY DELGADA (= 4 de espesor). Los alvéolos en su conjunto representan una ENORME SUPERFICIE ABSORTIVA (. 70 m2 en el adulto). Esto explica por qué EL COMIENZO DE ACCION tras la administración INHALATORIA es casi TAN RAPIDO como el comienzo de acción tras la administración INTRAVENOSA.

ESTRUCTURA DE LA MUCOSA RESPIRATORIA A NIVEL ALVEO

SANGRE MEMBRANA ENDOTELIAL DEL CAPILAR

MEMBRANA BASAL CAPILAR. ESPACIO INTERSTICIAL.

EPITELIO ALVEOLAR CON SU MEMBRANA BASAL. CAPA MUY DELGADA DE LIQUIDO QUE CUBRE EL ALVEOLO

CAPA MOLECULAR DE SUSTANCIA TENSIOACTIVA LUZ ALVE0ILAR

VIATOPICA a) Actualmente se utiliza casi exclusivamente para efectos LOCALES sobre PIEL Y MUCOSAS. b) En muy pocos casos se emplea para efectos SISTEMICOS.

Ejemplos: - Pomadas y discos transdérmicos de NITROGLICERINA.



FODEM

- Aplicación INTRANASAL de: a) DESMOPRESINA (para efectos antidiuréticos). b) OCITOCINA (para favorecer la eyección de la leche).

Notas: Sustancias que pueden absorberse a través de piel y mucosas y producir seria toxicidad: - INSECTICIDAS ORGANOFOSFORADO. - ALCOHOL METILiC0 (METANOL) y ETPLICO (ETANOL). Fármacos con gran absorción cutánea: GLUCOCORTICOIDES. "Farmacocinética" de la VIA TOPICA o LOCAL:

1) APLiCACI0N EN EL SITIO DE ACCION (BIOFASE) --------> 2) --------> ABSORCION, DISTRIBUCION, etc.

Detalle de cada vía de administración TOPICA. I - PIEL VENTAJAS:

1) Acción directa. 2) Técnica sencilla,

DESVENTAJAS.

1) incomodidad (por la suciedad, etc.) 2) Acción pobre o nula sobre las capas cutáneas profundas. 3) Si la superficie de aplicación es amplia (ej, mayor de 1/8 de la superficie corporal total), puede haber gran absorción y toxicidad (ej. glucocorticoides aplicados en grandes quemaduras).

II – MUCOSAS Las mucosas son MAS SENSIBLES a los IRRITANTES, porque no poseen cubierta queratínica. REQUISITOS DE LAS SOLUCIONES APLICADAS A LAS MUCOSAS: - ISOTONIA. - ISOTERMIA (36,7 a 37° C). - Isoionía. - Isohidria (es decir: igual pH que la mucosa donde es aplicado el preparado tópico)...

...pH de la CONJUNTIVA = 7,4

...pH de las FOSAS NASALES = 6

...pH VAGINAL = 4. - EUCOLOIDALIDAD: No debe removerse el MUCUS PROTECTOR (= COLOIDE). - EN LA APLICACION INTRANASAL NO DEBE ALTERARSELA MOTILIDAD CILIAR! No usar Adrenalina, Cocaína, Mentol, etc. PREPARADOS QUE SE APLICAN A CADA MUCOSA EN PARTICULAR: -ver también "Formas Farmacéuticos".-



FODEM MUCOSA OCULAR: Colirios (soluciones oftalmicas), irrigaciones, pomadas. FOSAS NASALES: Gotas nasales (principalmente), nebulizaciones; etc. BOCA Y GARGANTA: Pastillas, pincelaciones, buches, lociones, gárgaras, irrigaciones faringeas. VAGINA: Ovulos, tabletas vaginales, jaleas, irrigaciones. VIAS ARTIFICIALES 0 PARENTERALES O INYECTABLES O directas o inmediatas (CON efracción de epitelio) Consisten en la INYECCION de drogas A TRAVES de la PIEL o de las mucosas por medio de una AGUJA HUECA. VENTAJAS DE LA VIA PARENTERAL: (En comparación con la vía oral): 1) ABSORCION MÁS RAPIDAY COMPLETA. En cuanto a las VIAS DE ADMINISTRACION PARENTERALES QUE REQUIEREN ABSORCION (INTRAMUSCULAR Y SUBCUTANEA): Los ESPACIOS INTERENDOTELIALES de los CAPILARES PERIFERICOS son GRANDES en relación al tamaño de MUCHISIMAS moléculas de DROGAS, Por lo tanto, aquí la ABSORCION es RAPIDA para todas esas drogas (sean LIPOSOLUBLES 0 HIDROSOLUBLES). Ejemplo: "PENICILINA G" (ácido, pK = 2). pH del intersticio muscular = 7,4. Así, la Penicilina G se hallará muy ionizada a pH 7,4. Sin embargo, administrada por vía I.M. se absorbe muy rápidamente porque los espacios o poros interendoteliales de los capilares periféricos son muy amplios y, por lo tanto, son fácilmente atravesados por moléculas ionizadas e hidrosolubles. ACLARACION:

PASAJE A TRAVES DE ENDOTELIO

Vs PASAJE A TRAVES DE EPITELIO

a) El pasaje ENDOTELIAL es MAYOR y MAS RAPIDO que el epitelial (ej. epitelio digestivo) debido a que los ESPACIOS ENTRE LAS CELULAS ENDOTELIALES SON MUY AMPLIOS. Excepción: La barrera hemato-encefálica (BHE), en la cual las uniones interendoteliales son muy estrechas (ver "DISTRIBUCION" y "BHE"), b) Las moléculas HIDROsolubles penetran a través del ENDOTELIO CAPILAR más rápidamente que a través del epitelio. Ej.: epitelio digestivo. c) Las moléculas LIPOsolubles penetran fácilmente el ENDOTELIO y el EPITELIO (ver antes: "Difusión simple"). NOTA: La principal variable que modifica la VELOCIDAD DE ABSORCION es la PERFUSION LOCAL (en el sitio dé aplicación). Así la VELOCIDAD DE ABSORCION INTRAMUSCULAS es MAYOR tras la aplicación en el DELTOIDES que en el GLUTEO MAYOR.

2) MAYOR BIODISPONOBILIDAD SISTEMICA (ver "Biodisponibilidad") porque se EVITA la posible DESTRUCCION de la droga en el tracto digestivo y/o. en el hígado.


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FODEM

3) Puede emplearse cuando la administración oral es imposible (vómitos, inconciencia, etc.). 4) Se preserva al estómago de la posible IRRITACION por parte del preparado oral.

DESVENTAJAS DE LA VIA PARENTERAL 1) Es DOLOROSA con frecuencia (gran variación individual). 2) Generalmente debe aplicarla OTRA PERSONA (lo cual encarece el tratamiento). 3) Necesita ESTERILIZAClON o, MEJOR AUN, MATERIAL DESCARTARLE (esto también encarece el tratamiento), para evitar la transmisión de INFECCIONES virales (HEPATITIS, HIV-SIDA) y/o bacterianas. 4) Posibilidad de INFECCION y producción de ABSCESOS y otras lesiones. (Escaras, fibrosis). 5) Los estados de SHOCK (HIPOPERFUSION TISULAR) NO permiten la adecuada absorción de drogas administradas por VIA SUBCUTANEA. En tales casos, son preferibles vías parenterales de absorción más Rápida (I.M. y sólo en contados casos I.V. -con sumo cuidado-). 6) SHOCK ANAFILACTICO. DESCRIPCION DETALLADA DE CADA UNA DE LAS VIAS PARENTERALES B I -VIA SUBCUTANEA, (S.C.) o HIPODERMICA Consiste en la introducción de líquido DEBAJO de la piel, en el tejido subcutáneo... (entre la piel y el músculo). ¡No la confundas can la vía intradérmica que se aplica EN la piel! Se aplica en la cara externa del brazo o del muslo, dado que en estas zonas hay menor sensibilidad y pocas venas. Se indica para:

a) Efectos SISTEMICOS (la mayoría de las veces). Ejemplos: Morfina, Insulina, Adrenalina, Heparina, etc. b) Efectos LOCALES (anestesia local).

Velocidad de absorción: -Rápida (soluciones acuosas). Usar vehículo acuoso no irritante. - Lenta y sostenida (suspensiones de depósito).

VENTAJAS DE LA VIA SUBCUTANEA 1) ALTA BIODISPONIBILIDAD. 2) La vía S.C. es apropiada para:

- Administrar algunas suspensiones insolubles. - la implantación de "pellets" (pellas) sólidos. - Aplicar inyecciones repetidas durante tratamientos prolongados.

DESVENTAJAS DE LA VIA SUBCUTANEA (Ver antes "Vías Parenterales" en general).

1) Fácil posibilidad (accidental e involuntaria) de inyectar dentro de un vaso, las consecuencias tóxicas son obvias. La inyección accidental en una vena puede producir embolismo pulmonar, infarto, etc. Esto se previene ASPIRANDO EL EMBOLO ANTES DE INYECTAR EL CONTENIDO de la jeringa. 2) No se recomienda para aplicar ciertas suspensiones o vehículos oleosos a sustancias insolubles. 3) No sirve para administrar grandes volúmenes, 4) Si se administran sustancias irritantes, puede producir dolor y aún necrosis. 5) Difícil absorción en el SHOCK estado de hipoperfusión tisular (ver antes). 6) Pigmentación cutánea.


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FODEM B 2 –VIA INTRAMUSCULAR ES LA VIA INYECTABLE MAS USADA!!! Aquí las drogas se hallan en solución. Por lo tanto, los factores que determinan la velocidad de absorción son: - Características de la membrana. - Vascularizacón y flujo sanguíneo local. Ya vimos que el músculo DELTOIDES posee un gran flujo sanguíneo (comparada con el glúteo mayor que suele ser el más pinchado). - Superficie de absorción expuesta a la solución, - Propiedades físico-químicas de la droga (liposolubilidad, pK., tamaño de las moléculas, hidrosolubilidad, difusibilidad). Entonces: Las moléculas HIDROSOLUBLES difunden RAPIDAMENTE por el líquido INTERSTICIAL y así atraviesan los ESPACIOS INTERENDOTELIALES de los CAPILARES para llegar a la SANGRE, Las moléculas LIPOSOLUBLES atraviesan las CELULAS ENDOTELIALES y así entran fácilmente a la sangre. Por todo lo antedicho, tanto las moléculas HIDROSOLUBLES como las LIPOSOBLES se absorberán RAPIDAMENTE tras su administración por vía INTRAMUSCULAR. Se necesita cierto grado de HIDROSOLUBILIDAD al pH fisiológico para que NO OCURRA PRECIPITACION EN EL SITIO DE APLICACIÓN INTRAMUSCULAR. (Ello enlentecería la absorción). Drogas que pueden precipitar si se aplican por vía I.M.: Digitálicos (Digaxina), Benzodiacepinas (Diazepam), Quinidina, Fenitoina (DFH), etc, Precaución: La aplicación equivocada de una inyección “intramuscular” en el tejido graso (ej- por empleo de una aguja demasiado corta y/o por tratarse de un obeso.) enlentecerá la absorción, dado que el tejido graso posee un flujo sanguíneo muy bajo. VIENTAJAS DE LAVIA INTRAMUSCULAR (Ver antes vías parenterales en general) 1) MAYOR RAPIDEZ de absorción que la vía S.C. Esto es importante en las urgencias. 2) Menos dolora que la vía. Por eso podemos utilizar sustancias un poco más irritantes. 3) La inyección de preparados con vehículos oleosos o de suspensiones de depósito permite obtener acciones lentas y sostenidas. 4) Permite la administración de volúmenes moderados. DESVENTAJAS DE LAVIA INTRAMUSCULAR (Ver antes vías parenterales en general) 1). Fácil posibilidad (accidental e involuntaria) de inyectar dentro de un vaso. Las consecuencias tóxicas son obvias. La inyección accidental en una vena puede producir embolismo pulmonar, infarto, etc.

¡¡¡Esto se previene ASPIRANDO ANTES DE INYECTAR EL CONTENIDO de la jeringa!!! 2) La vía I.M. NO DEBE EMPLEARSE SI EL PACIENTE ESTA RECIBIENDO TRATAMIENTO ANTICOAGULANTE.


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FODEM 3) Es DOLOROSA con frecuencia. El dolor se debe a:

a) Factores individuales. b) Daño tisular, c) El líquido inyectable distiende el intersticio muscular, d) Soluciones con pH distinto al fisiológico e) Soluciones con Suspensiones Hipertónicas.

4) Generalmente debe aplicarla OTRA PERSONA (lo cual encarece, el tratamiento). 5) Necesita ESTERILIZACION O MEJOR AUN MATERIAL DESCARTABLE (esto también encarece el tratamiento), para evitar la transmisión de INFECCIONES virales (HEPATITIS, HIV-SIDA) y/o bacterianas, 6) Posibilidad de INFECCION y producción de ABCESOS y otras lesiones (Escaras. Fibrosis). 7) Puede ocurrir parálisis y atrofia de los músculos del miembro inferior (por inyección accidental en el nervio CIATICO o en sus adyacencias. Para evitarlo, “apuntale” al CUADRANTE SUPERO-EXTERNO de la nalga. 8) Hemorragia intramuscular. 9) Shock Anafiláctico. 10) Puede INTERFERIR con la interpretación de ciertos DOSAJES DIAGNOSTICOS (ej. en el I.A.M, -infarto agudo de miocardio-), ya que las aplicaciones intramusculares liberan C.P.K, (CreatinFosfoKinasa). Sin embargo, en algunos servicios ya se dispone de técnicas de laboratorio capaces de diferenciar el ORIGEN MIOCARDICO del MUSCULAR ESQUELETIGO (isoenzimas CFK). 11) Pigmentación cutánea. B.3 - VIA SUBARACNOIDEA a INTRATECAL Es la inyección en el espacio subaracnoideo lumbar, usualmente en un interespacio entre 2 y 5 L. Se utiliza: a) En la ANESTESIA (INTRA)RRAQUIDEA 0 ESPINAL O SUBARACNOIDEA (se estudiará en el capitulo de Anestésicos Locales). b) Para introducir ANTIBIOTICOS de distribución NO GENERALIZADA -que no atraviesan BHE- en casos de MENINGITIS. Ejemplos: Anfotericina B, Polimixina B. B 4 - VIA INTRADERMICA Se utiliza en: a) Anestesia local de piel. b) Pruebas cutáneas de hipersensibilidad. Las drogas inyectadas en el CORION o DERMIS de la piel (el cual es un tejido conectivo MUY VASCULARIZAD0), o en las capas profundas de la epidermis (por "raspado" o "puntura" = vacunación antivariólica) SE ABSORBEN EN FORMA MAS LENTA que por vía subcutánea. B 5 - VIA INTRAPERITONAL. En humanos sólo es vía local. En animales de experimentación también se utiliza como vía sistémica. Las drogas aplicadas par vía intraperitoneal siempre sufren absorción ------> venas mesentéricas ------>vena PORTA ------> hígado ------>circulación sistémica. Además se utiliza para efectuar DIALISIS.



FODEM B 6 - VIA INTRAOSEA O INTRAMEDULAR Se emplea cuando no hay VENAS asequibles (ej, ancianos, neonatos), sólo en los casos en que resulta indispensable.

VIAS INTRAVASCULARES VIAS DE ADMINISTRACION INYECTABLES Que NO constituyen vías de absorción.

B 9 -VIA INTRAVENOSA (IV) o endovenosa VENTAJAS DE LA VIA I.V.: 1) EVITA LA ABSORCION, por lo cual los EFECTOS SON POTENCIALMENTE INMEDIATOS. Es el método MAS RAPIDO para introducir drogas en la circulación. 2) BIODISPONIBILIDAD 100% (BIODISPONIBILIDAD ABSOLUTA) -ver-. 3) MUY VALIOSA en las EMERGENCIAS. 4) Permite TITULAR la DOSIFICACION, Puede controlarse la entrada de droga al Organismo. 5) Permite administrar sustancias que no pueden inyectarse por otras vías parenterales (Irritantes, hipertónicas), siempre que estén adecuadamente diluidas. 6) Permite administrar GRANDES VOLUMENES a velocidad constante (FLEBOCLISIS). DESVENTAJAS DE LA VIA I.V. La vía I.V. no debe utilizarse sí no hay extrema necesidad, porque: 1) Posee mucho mayor riesgo de REACCIONES ADVERSAS inmediatas y agudas: SHOCK ANAFILACTICO, etc. 2) Presenta dificultades técnicas mayores que las restantes vías parenterales. Requiere personal idóneo y grandes precauciones. 3) Necesita ESTERILIZACION 0 MEJOR AUN MATERIAL DESCARTABLE, para evitar la transmisión de INFECCIONES virales (HEPATITIS, HIV-SIDA) y/o bacterianas. 4) Lo antedicho contribuye a encarecer el tratamiento. 5) La preparación debe ser ESTERIL, SOLUBLE, y no debe precipitar proteínas plasmáticas. 6) Posibilidad de INFECCION (FLEBITIS, etc). 7) Posibilidad de extravasación, 8) Fiebre por pirógenos. 9) NO aplicar preparados de depósito (suspensiones, vehículos oleosos). 10) ¡DEBE APLICARSE LENTAMENTE! (en BOLO LENTO, o en FLEBOCLISIS):

NUNCA ADMINISTRAR UNA INTRAVENOS EN BOLO RAPIDO!!!

La inyección I.V. RAPIDA -bolo rápido- puede causar: - Shock de velocidad (por Histamino-Liberación). - Hipotensión aguda intensa. - Hipertensión aguda. - Paro cardíaco. - Paro respiratorio. Disminución de la eficacia del preparado, etc,

TODO ESTO CONSTITUYE El PRINCIPAL RIESGO DE LA VIA I.V. LO CORRECTO ES ADMINISTRAR EN BOLO LENTO (Y si es posible EN NO MENOS DE 10 MINUTOS)

.. « Si el paciente está muy grave y no puede esperar este tiempo ... morirá igual. "FLEBOCLISIS o "VENOCLISIS" o INFUSION INTRAVIENOSA LENTA"


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FODEM Es la inyección intravenosa lenta, generalmente por goteo, a velocidad constante, de un considerable volumen de líquido.

Es el mejor procedimiento para mantener constante una concentración determinada de droga en sangre.

B 10- VIA INTRAARTERIAL Es una vía INYECTABLE LOCAL. Se aplican por esta vía: - NIZOSTIGMINA: Para diagnóstico de Miastenia Gravis. - Algunos ANTINEOPLASICOS (que no requieren ser activados en el hígado): Para aplicar quimioterapia antitumoral REGIONAL. B 11 - VIA INTRACARDIACA Se usa para administrar ADRENALINA en los casos de paro cardíaco. Algunos dicen que los casos sobrevivientes se deberían a las medidas de estimulación mecánica previas y a la punción cardiaca (sin necesidad de inyectar Adrenalina) … Ya lo estudiaremos…


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