Upload
tranngoc
View
235
Download
3
Embed Size (px)
Citation preview
PASSOS SEQUENCIAIS NA ABSORÇÃO PERCUTÂNEA
DIFUSÃO OU TRANSPORTE DO FÁRMACO – SUPERFÍCIE DO ESTRATO CÓRNEO
PARTILHA DO FÁRMACO PARA O ESTRATO CÓRNEOPARTILHA DO FÁRMACO PARA O ESTRATO CÓRNEO
DIFUSÃO ATRAVÉS DO ESTRATO CÓRNEO
DIFUSÃO PARA O ESTRATO CÓRNEO LIPOFÍLICO E PARA A EPIDERME AQUOSA
DIFUSÃO ATRAVÉS DA EPIDERME E DERME - REMOÇÃO DO FÁRMACO PELA CIRCULAÇÃO
FATORES QUE INTERFEREM NO FLUXO DE UM ATIVO - PELE
• Concentração• pH• Ativo• Complexação• Complexação• Coeficiente de partição• Modificação da barreira cutânea• Hidratação• Promotores de penetração• Surfactantes• Procedimentos elétricos e físicos
emulsões
Não iônica iônicaaniônica
catiônica
hipoa
Oil free
Bases dermatológicasalergênico
Gel cremegéis
Não iônicos iônicos
shampoos
Liberação e permeação de fármacos de bases dermatológicas x características do
fármaco
Bases dermaBases derma--tológicastológicas
Fármaco lipofílico
Fármaco hidrofílico
Permeação em função da base
Gel hidrofilico ↓interação-liber. rápida
↑interação –liber. Rápida ou
↓permeaçãoliber. rápida liber. Rápida ou
lenta
Emulsão O/A Incorp.na FI –Lib. lenta
Incorp.na FE –Lib. rápida
↑ permeação
Emulsão A/O Incorp.na FE –Lib. rápida
Incorp.na FI –Lib. lenta
Permeação intermediária
Pomada ↑interação -liber. lenta
↓interação-liber. rápida
Permeação > gel hidrófilo
� Emulsões
São formas farmacêuticas líquidas ou semi-sólidas, de aspecto cremoso, resultante da dispersão de um líquido no seio do outro no qual é imiscível a custa de um agente emulsificante.
� As emulsões são formas obtidas pela dispersão mecânica de líquidos imiscíveis entre si, estabilizadas através do uso de tensoativos.
� Na forma líquida para uso tópico recebe a � Na forma líquida para uso tópico recebe a denominação de loção.
� Para massagem, denomina-se linimento.
� Na forma semi-sólida, recebe o nome de creme.
� Vantagens das Emulsões Orais
� As emulsões permitem a administração de fármacos lipofílicos ( dissolvidos em óleos )
� Desvantagens� Desvantagens
� As emulsões são sistemas termodinamicamente, instáveis, cujas as fases tendem a separar-se com o decorrer do tempo.
CLASSIFICAÇÃO DAS EMULSÕES
• Quanto a carga Iônicas
Não iônicas
+
-
• Quanto ao tipo
Não iônicas
Óleo em água: O/A
Água em óleo: A/O
Múltiplas: A/O/A ou O/A/O
Emulsões de nova geração
• Múltiplas (1500rpm/45min) – E 25º/A.O 70º
• Sem tensoativos (Alta agitação ou usar polímeros)polímeros)
• Cristais líquidos• Emulsões-géis (Creme clássico- 12%
ceras/Creme gel – 8% ceras)
Emulsões gel
• Creme clássico- 12% ceras• Creme gel – 8% ceras
• Custo menor• Confere toque mais suave
Emulsões gel
• Preparo:
• Preparar o gel aquoso;• Adicionar 1 a 2% de Microemulsão de
siliconesilicone• Homogeneizar até ocorrer turvação.
Bases pré-manipuladas
• Aniônicas: Chembase LN, Lanete N ou WB, Unibase N.
• Não iônicas: Cosmowax FT ou J, • Não iônicas: Cosmowax FT ou J, Polawax ou GP-200, Crodabase Cr-2 ou 0684.
� Tensoativo
� Apresentam a propriedade de reduzir a tensão superficial da água e de outros líquidos.
� Sua molécula apresenta um componente hidrofílico ( polar ) e lipofílico ( apolar ).
� O tensoativo é o agente emulsivo e torna a emulsão mais estável, pois, interpõe-se entre a fase dispersa e dispersante, retardando assim, a separação.
� O tipo de emulsão é determinado pela solubilidade do agente emulsificante:
• Se o agente emulsificante é mais solúvel na água ( hidrofílico, a água será a fase contínua, se ( hidrofílico, a água será a fase contínua, se formará emulsão do tipo O/A ).
• Se o agente emulsificante é mais solúvel na água ( lipofílico, o óleo será a fase contínua, se formará emulsão do tipo A/O ).
� Tensoativo
� Agentes de detergência ou limpeza;� Emulsionantes;� Agentes de tratamento, condicionamento ou
sobreengordurante;� Agentes espumantes;� Agentes de viscosidade ou de espessamento da
formulação;� Agentes de redução de irritação de pele e olhos.
� Micela
� Após uma certa concentração, as moléculas de tensoativo, na solução, passam a se agregar sob a forma de micelas.
� São as micelas os “entes” da solução responsáveis � São as micelas os “entes” da solução responsáveis pela catálise micelar e pela solubilização da gordura.
� Tensoativos podem ser classificados:
Aniônico-Fornece íons orgânicos carregados negativamente.
-Apresentam um ótimo poder de detergência -Apresentam um ótimo poder de detergência e espuma.
Ex: Sabões de ácidos graxos, Lauril sulfato de sódio, Alquil éter sulfonatos.
Não Iônicos
- Em solução aquosa não sofrem ionização, não possuem carga.
- Aplicação em emulsionantes para cremes, loções, óleos de banho, auxiliar de espessamento loções, óleos de banho, auxiliar de espessamento para xampus.
Ex: Mono e diestearato de etilenoglicol, Lanolina etoxiladas, Ésteres de sorbitan, óxidos de amina graxa e outros.
Catiônicos
- Ao se ionizar em solução aquosa, fornece íons orgânicos carregados positivamente.
- São incompatíveis com aniônicos, não toleram água dura, íons ferro e metais pesados.água dura, íons ferro e metais pesados.
- São usados na preparação de condicionadores e como agentes bactericidas em sabonetes.Ex: Compostos quartenários de amônios,
Polímeros quartenários (Cloreto de benazalcônio).
Anfóteros
- Possuem grupos funcionais com caráter aniônico e catiônico.
Ex: Anfótero betaínicotaína ( betaína de coco ) -Tem aplicação com co-tensoativo para aumento Tem aplicação com co-tensoativo para aumento da espuma, viscosidade e redução da irritação dos xampus, sabonetes líquidos e loções higenizantes.
Ex: Anfótero imidazolínico (ácidos graxos de coco )- Tem propriedades de suavidade da pele e olhos. Aplicação em xampus e sabonetes infantis.
� Seleção e uso de tensoativos
DetergênciaÉ um processo complexo que implica na umectação de um substrato ( pele ou cabelo ), na eliminação das sujidades.
UmectânciaTodos os agentes tensoativos possuem certa propriedade umectante.
Emulsificante
Um bom agente emulsificante requer uma unidade hidrofóbica ligeiramente maior que a de um umectante.
SolubilizaçãoSolubilização
Todos os agentes tensoativos acima de sua conc. Micelar possuem propriedades solubilizantes.
Ex: Incorporar um componente orgânico insolúvel em um produto transparente, como um xampu.
� Composição Básica da Emulsão
� Fase aquosa� Fase Oleosa� Tensoativo ( Agente emulsificante )� Agentes Antioxidantes� Agentes Antioxidantes� Conservantes� Flavorizantes e Corantes ( Emulsões
Orais )
� Emulsões Orais
� As emulsões orais são normalmente emulsões do tipo O/A.
� Utiliza-se com frequência no preparo destas formulações as gomas ou sufactantes não formulações as gomas ou sufactantes não iônico como agentes emulsivos.
� Exemplos de Emulsões Orais : - Emulsão com Óleo de Fígado de Bacalhau- Emulsão de Óleo Mineral
� Emulsões Tópicas ( Cremes e Loções Cremosas )
� Os cremes são emulsões O/A ou A/O de alta viscosidade e constituída de uma fase aquosa e oleosa homogeneizadas através da utilização de um terceiro componente que possui afinidade por ambas as fases (tensoativo ).(tensoativo ).
� Sua aparência geralmente é branca, devido o maior tamanho dos glóbulos oleosos.
� As loções são emulsões O/A ou A/O de média ebaixa viscosidade podendo utilizar além dotensoativo um solvente alcoólico.
� A aparência das loções pode branca(macroemulsão) ou transparente ( microemulsão)dependendo do dos glóbulos oleososemulsionados.
� Características das Emulsões O/A
� Tato menos oleoso;� Secagem rápida;� Condutividade elétrica semelhante à fase
aquosa;aquosa;� São coloridas por corantes hidrossolúveis;� Podem formar um espuma branca quando
aplicados sobre a pele;� É obrigatório de uso de conservantes;� Exigem necessariamente a adição de
umectantes.
� Características das Emulsões A/O
� Tato gorduroso;� Não possuem condutividade elétrica;� Promovem alto grau de emoliência a pele e
ação dissolvente dos cremes de limpeza;� São de fácil homogeneização;� Não é necessária a adição de umectantes.
� Preparo das Emulsões Tópicas
� Aquecer os componentes hidrossolúveis e lipossolúveis á uma temperatura em torno de 80º a 85º.
� Adicionar uma fase à outra ( a fase de maior quantidade sobre a de menor ) agitando até a formação da emulsão.
� Adicionar ativos, essências quando a temperatura esfriar a cerca de 30º.
� Pomadas
� São formas farmacêuticas semi-sólidas, de consistência mole, destinadas ao uso externo.
� Devem ser plásticas para que modifique sua � Devem ser plásticas para que modifique sua forma com pequenos esforços mecânicos ( fricção ), adaptando-se às superfícies da pele ou as paredes das mucosas.
• a) Sob o ponto de vista terapêutico edermatológico:
• - pomadas de recobrimento - aplicação empele sã para proteger de substâncias
Classificação
pele sã para proteger de substânciasnocivas.
• - pomadas curativas (processos crônicos ouagudos) - penetram nos extratos superficiaisda pele para agir.
• - pomadas de absorção - destinados aabsorção na pele.
Classificação
• - Epidérmicas: possuem pouco ou nenhumpoder de penetração.
• - Endodérmicas: possuem poder de penetraçãona epiderme, atuando nas camadas maisna epiderme, atuando nas camadas maisprofundas, mas sem que atinja a correntecirculatória.
• - Diadérmicas: pomadas de penetração tãoprofunda que os fármacos ingressam nacorrente circulatória.
� Excipientes para Pomadas
� Vaselina
• É contituída por uma mistura de hidrocarbonetos da série parafínica e oleofínica;
• A vaselina é untuosa e destituída de cheiro e sabor;
• Funde-se entre 38º a 60º;• A vaselina é um excipiente com poucas
incompatibilidades.
� Lanolina
• É o segundo componente da pomada simples, é extraída da lã do carneiro.
• Quando adicionada a pomada , facilita a penetração cutânea por sua ação emoliente.
Antioxidantes� Antioxidantes
• BHT, BHA, Acido Ascórbico
• a) Sob o ponto de vista terapêutico edermatológico:
• - pomadas de recobrimento - aplicação empele sã para proteger de substâncias
Classificação
pele sã para proteger de substânciasnocivas.
• - pomadas curativas (processos crônicos ouagudos) - penetram nos extratos superficiaisda pele para agir.
• - pomadas de absorção - destinados aabsorção na pele.
Classificação
• - Epidérmicas: possuem pouco ou nenhumpoder de penetração.
• - Endodérmicas: possuem poder de penetraçãona epiderme, atuando nas camadas maisna epiderme, atuando nas camadas maisprofundas, mas sem que atinja a correntecirculatória.
• - Diadérmicas: pomadas de penetração tãoprofunda que os fármacos ingressam nacorrente circulatória.
Classificação
• b) Segundo ao modo de incorporação domedicamento na base:
• pomada suspensão• pomada suspensão
• pomada de emulsão
• pomada de solução
� Pomada de Lanovaselina
Lanolina..........................30%
BHT................................0,02%Vaselina Líq....................5%Vaselina q.s.p................100%Vaselina q.s.p................100%
Pomada Orobase
• Fase aquosa- Pectina.........................10%- CMC.............................0,5%- Gelatina........................0,5%- Nipagin.........................0,15%- Água destilada...qsp....100mL
� Pomada PEG ( Polietilenoglicóis )
� Os polietilenoglicóis são substâncias que apresentam características tipicamente hidrofílicas;
� São excelentes emulsivos de óleo em água, pois apresentam atividade sobre a tensão pois apresentam atividade sobre a tensão superficial;
� Pomada de PEG pode causar ardência, principalmente quando aplicada em mucosas.
� Possue imcompatibilidades com algumas substâncias ( bacitracina e clorafenicol ).
� PASTAS
� São formas farmacêuticas semi-sólidas que contém uma proporção de pó igual ou superior a 20%.
� Em geral são menos gordurosas que as pomadas.pomadas.
� Podem ser preparadas com excipientes gordurosos (vaselina sólida, líquida e lanolina ) e excipientes hidrófilos ( pectina e glicerina )
� Exemplos ( Pasta d água simples e Pasta de lassar ).
PASTAS
• Pasta de óxido de zincoé preparada por pulverização e mistura de25% de ZnO e de amido com vaselinabranca e mole. É capaz de absorverbranca e mole. É capaz de absorverumidade em grau muito maior do que apomada de ZnO e é empregado comoadstringente e protetor.
PASTAS
PASTA D’ÁGUA• ZnO..............................50• Talco............................50• Glicerina.......................50• Glicerina.......................50• Água de cal..................50
• Indicações: irritações cutâneas,queimaduras, assaduras, etc.