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Estolato de eritromicinaPrati-Donaduzzi
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INFORMAES TCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SADE
estolato de eritromicina
Medicamento genrico Lei n 9.787, de 1999
APRESENTAES
Suspenso oral de 25 mg/mL ou 50 mg/mL em embalagem com 1 frasco
de 60 ml, 80 mL ou 105 mL acompanhado de copo-medida ou
embalagem com 50 frascos de 60 mL ou 80 mL acompanhados de
copos-medida.
USO ORAL
USO ADULTO E PEDITRICO
COMPOSIO
Cada mL da suspenso oral de 25 mg/mL contm:
estolato de eritromicina................................35,99
mg*
*equivalente a 25 mg de eritromicina base.
veculo q.s.p................................................1
mL
Excipientes: aroma de morango lquido, aroma de tutti-frutti
lquido, carmelose sdica, citrato de sdio, laurilsulfato de sdio,
metilparabeno,
propilparabeno, sacarina sdica, sacarose, silicato de alumnio e
magnsio, cido ctrico e gua purificada.
Cada mL da suspenso oral de 50 mg/mL contm:
estolato de eritromicina................................71,97
mg*
*equivalente a 50 mg de eritromicina base.
veculo q.s.p................................................1
mL
Excipientes: aroma de morango lquido, aroma de tutti-frutti
lquido, carmelose sdica, citrato de sdio, laurilsulfato de sdio,
metilparabeno,
propilparabeno, sacarina sdica, sacarose, silicato de alumnio e
magnsio, cido ctrico e gua purificada.
1. INDICAES
di i di d i d l d i i f l d l d
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Eficaz contra micro-organismos sensiveis uma vez estabelecida a
sensibilidade de acordo com culturas e testes de sensibilidade que
devem
ser realizados.
3. CARACTERSTICAS FARMACOLGICAS
Descrio:a eritromicina produzida por uma cepa de Streptomyces
erythraeuse pertence ao grupo dos antibiticos macroldeos. bsica
e
forma rapidamente sais com cidos. A base, o estearato e os
steres so muito pouco solveis em gua e so adequados para
administrao
oral. Quimicamente, o estolato de eritromicina o sulfato de
dodecil 2'-propionato de eritromicina. A frmula molecular
C40H71NO14.
C12H26O4S, representando um peso molecular de 1.056,39. O
estolato de eritromicina o laurilsulfato de ster propionlico de
eritromicina.
um p cristalino branco, quase inodoro. A droga essencialmente
inspida. Tem um pH entre 4, 5 e 7 em uma suspenso aquosa contendo
10
mg/mL.
Farmacologia clnica:as eritromicinas so absorvidas no trato
gastrointestinal e a biodisponibilidade das drogas varivel,
dependendo de
uma srie de fatores, tais como dosagem e formulao da
eritromicina, estabilidade cida do derivado, presena de alimento e
tempo de
esvaziamento gstrico. O estolato de eritromicina administrado
por via oral rpida e confiavelmente absorvido. Devido estabilidade
cida,
os nveis sricos so comparveis, seja tomado em jejum ou aps a
alimentao. Aps uma dose nica de 250 mg, as concentraes
sanguneas mdias foram de 0,29, 1, 1,2 e 2 mcg/mL aps 2, 4 e 6
horas, respectivamente. Aps uma dose de 500 mg, as concentraes
sanguneas mdias foram de 3,0, 1,9 e 0,7 mcg/mL aps 2, 6 e 12
horas, respectivamente. Aps a administrao oral, os nveis sricos
do
antibitico consistem em eritromicina base e ster propionlico de
eritromicina. O ster propionlico continua a hidrolisar-se em
eritromicina
base, mantendo um equilbrio de aproximadamente 20% da base e 80%
do ster no soro. Aps a absoro, a eritromicina difunde-se
rapidamente pela maioria dos lquidos orgnicos. Na ausncia de
inflamao das meninges so normalmente encontradas baixasconcentraes
no lquido cefalorraquidiano; porm, a passagem da droga atravs da
barreira hematoenceflica aumenta nas meningites. Na
presena de funo heptica normal, a eritromicina concentrada no
fgado e excretada na bile; o efeito da disfuno heptica sobre a
excreo da eritromicina pelo fgado na bile desconhecido.
Menos de 5% da dose administrada oralmente recuperada na urina
em forma ativa. A eritromicina atravessa a barreira placentria;
porm,
os nveis plasmticos fetais so baixos. A droga excretada no leite
humano.
Microbiologia:a eritromicina inibe a sntese protica sem afetar a
sntese do cido nucleico. Algumas cepas de Haemophilus influenzae
e
estafilococos tm demonstrado resistncia eritromicina. Algumas
cepas deH.influenzaeque so resistentes in vitro eritromicina so
sensveis associao de eritromicina e sulfas. Devem ser feitas
culturas e testes de sensibilidade. Se for usado o teste de
sensibilidade pelo
t d d B Ki b d di d l l di d 15 d it i i d d i di t d h l d i
ibi d
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Colite pseudomembranosa tem sido relatada com todo antibitico de
largo espectro, incluindo estolato de eritromicina, podendo variar
de
leve a gravssima. Portanto, importante considerar este
diagnstico em pacientes que apresentam diarreia aps a administrao
de drogas
antibacterianas. Casos leves de colite pseudomembranosa
usualmente respondem com a interrupo da medicao. Nos casos
moderados a
graves, medidas apropriadas devem ser tomadas.
Rabdomilise com ou sem insuficincia renal foi reportada em
pacientes recebendo eritromicina concomitantemente com inibidores
da
HMG-CoA redutase tais como lovastatina e sinvastatina. Portanto,
pacientes recebendo inibidores da HMG-CoA redutase e
eritromicina
concomitantemente devem ser cuidadosamente monitorados para os
nveis de creatinina quinase e transaminase srica.
H vrios relatos de estenose pilrica hipertrfica infantil em
recm-nascidos recebendo vrios medicamentos contendo
eritromicina,
incluindo estolato de eritromicina. A eritromicina deve ser
usada com cuidado nos trs primeiros meses de vida.
Este medicamento no deve ser utilizado por mulheres grvidas sem
orientao mdica ou do cirurgio-dentista.Categoria de risco na
gravidez: B.
Estudos de dois anos, efetuados em ratos com doses orais de
eritromicina, no demonstraram evidncia de formao de tumores ou
mutagenicidade.
Foram efetuados estudos de reproduo em ratos, camundongos e
coelhos usando eritromicina e seus vrios sais e steres em doses
equivalentes a vrias vezes a dose usual humana. Nenhuma evidncia
de danos fertilidade ou aos fetos relacionado com a eritromicina
foi
relatada nestes estudos.
Contudo, no h estudos adequados e bem controlados em mulheres
grvidas. Devido os estudos de reproduo em animais nem sempre
predizerem a resposta em humanos, essa droga s deve ser usada
durante a gravidez se absolutamente necessria.
O efeito do estolato de eritromicina no parto desconhecido.A
eritromicina excretada no leite materno; portanto, deve-se ter
cuidado ao administrar este produto a mulheres que estejam
amamentando.
Teste de laboratrio: a eritromicina pode interferir com as
determinaes das transaminases (TGO e TGP), se forem usadas
coloraes
colorimtricas com difenilhidrasina ou violeta B. Interfere tambm
com a determinao fluoromtrica de catecolaminas na urina.
Devido eritromicina ser excretada principalmente pelo fgado,
deve-se tomar precaues na administrao deste antibitico a pacientes
com
insuficincia heptica.
No existem indicaes especiais de uso para pacientes idosos.
Ateno diabticos: contm acar.
6 A S CA OSAS
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Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianas.
8. POSOLOGIA E MODO DE USAR
Modo de usar
Este medicamento pode ser administrado com ou sem ingesto de
alimentos.
Agite antes de usar.
Posologia
Adultos:a dose usual de 250 mg a cada 6 horas. Esta dose poder
ser aumentada at 4 g ou mais ao dia, de acordo com a gravidade
da
infeco.
Crianas:idade, peso e gravidade da infeco so fatores importantes
na determinao da dose adequada. O esquema usual de 30 a
50mg/kg/dia, em doses divididas. Para infeces mais graves, esta
dose poder ser dobrada. Se for indicada a administrao de duas doses
ao
dia, seja em adultos ou crianas, a metade da dose total diria
dever ser dada a cada 12horas. A administrao duas vezes ao dia
no
recomendada quando doses maiores que 1 grama dirio so
usadas.
Infeces estreptoccicas:para tratamento de faringite e amigdalite
estreptoccicas, a variao comum de dose de 20 a 50 mg/kg/dia, em
doses divididas.
No tratamento de infeces por estreptococos beta-hemolticos do
grupo A, deve ser administrada uma dose teraputica de eritromicina
no
mnimo por 10 dias.
Na profilaxia contnua de infeces por estreptococos, em pessoas
com histrico de doena reumtica cardaca, a dose de 250 mg duas
vezes ao dia. Na profilaxia da endocardite bacteriana em
pacientes alrgicos penicilina, que sofrem de doena cardaca congnita
ou
reumtica ou doena valvular adquirida, que forem submetidos a
tratamento dentrio ou intervenes cirrgicas do trato respiratrio
superior,
o esquema teraputico para adultos de 1 g (20 mg/kg para crianas)
por via oral uma hora antes da cirurgia e 500 mg (10 mg/kg para
crianas) por via oral 6 horas aps.
Sfili i i d 20 d t l t d it i i d i i t d d di idid d d 10 di
t
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Durante a teraputica prolongada ou repetida, h possibilidade de
superinfeco por bactrias no sensveis ou fungos. Em tal caso, a
medicao dever ser suspensa e instituda teraputica adequada. Tem
ocorrido reaes alrgicas leves, tais como urticria e outras
erupes
cutneas. Tm sido relatadas reaes alrgicas graves, incluindo
anafilaxia. H relatos isolados da ocorrncia de perda de audio
e/ou
zumbido em pacientes recebendo eritromicina. O efeito ototxico
da droga usualmente reversvel com a interrupo. Contudo, em
raras
ocasies, envolvendo a administrao intravenosa, o efeito ototxico
foi irreversvel.
O efeito ototxico ocorre principalmente em pacientes com
insuficincia renal ou heptica e em pacientes recebendo altas doses
de
eritromicina.
Raramente, a eritromicina foi associada com a ocorrncia de
arritmia ventricular, incluindo taquicardia ventricular torsade des
pointes, em
indivduos com intervalos QT prolongados.
H vrios relatos de estenose pilrica hipertrfica infantil em
recm-nascidos recebendo vrios medicamentos contendo
eritromicina,incluindo estolato de eritromicina. A eritromicina
deve ser usada com cuidado nos trs primeiros meses de vida. (vide
ADVERTNCIAS E
PRECAUES).
Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificaes
em Vigilncia Sanitria - NOTIVISA, disponvel em
www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a
Vigilncia Sanitria Estadual ou Municipal.
10. SUPERDOSE
Os sintomas de superdosagem oral com o estolato de eritromicina
podem incluir nusea, vmito, dor epigstrica e diarreia. A gravidade
da
dor epigstrica e da diarreia est relacionada com a dose. Foi
relatada a ocorrncia de pancreatite aguda leve e reversvel,
especialmente em
pacientes com insuficincia renal ou heptica.Para tratar uma
superdosagem, considerar a possibilidade de superdosagem de
mltiplas drogas, interao entre drogas e cintica inusitada da
droga no paciente. A no ser que seja ingerida 5 vezes a dose
nica normal de estolato de eritromicina, a descontaminao
gastrointestinal
no deve ser necessria.
Proteger as vias areas do paciente e manter a ventilao e
perfuso. Monitorar e manter meticulosamente dentro dos limites
aceitveis os
sinais vitais do paciente, os gases do sangue, eletrlitos do
soro, etc. A absoro de drogas no trato gastrointestinal pode ser
diminuda
administrando carvo ativado que na maioria dos casos mais eficaz
do que a emese ou lavagem gstrica; considerar o carvo ativado
ao
invs de ou em adio ao esvaziamento gstrico. Doses repetidas por
perodos longos podem acelerar a eliminao de algumas drogas que
foram absorvidas. Proteger as vias areas do paciente quando
empregar o esvaziamento gstrico ou carvo ativado. Diurese forada,
dilise
i l h dili h f i d f b l id d b fi d d
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Estolato de eritromicina_bula_ profissional 6
Anexo B
Histrico d e alterao para a bula
Dados da submisso eletrnica Dados da petio/notificao que altera
bula Dados das alteraes de bulas
Data do
expedienteNo. expediente Assunto
Data do
expediente
N do
expedienteAssu nto
Data de
aprovaoItens de bula
Verses
(VP/VPS)
Apr esenta es
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Incluso Inicialde Texto de
Bula
