Swelling drug delivery system merupakan sistem yang membuat obat tertahan di

lambung untuk waktu yang lama sehingga dapat meningkatkan bioavalabilitasnya. Selain

itu, juga meminimalkan iritasi mukosa lambung karena obat dilepaskan secara perlahan-

lahan dan terkontrol. Salah satu kunci agar sediaan dapat bertahan didalam lambung

adalah sediaan tersebut harus mampu menahan gerak peristaltik serta grinding dan

churning mechanisms dalam lambung.

Swelling system

Setelah masuk kedalam lambung, sediaan akan mengembang sehingga tidak dapat

meneruskan perjalanan kedalam usus dan tertahan didalam lambung dalam waktu yang

lama. Pelepasan obat secara terus menerus dan terkontrol dapat dicapai dengan pemilihan

polimer yang sesuai dilihat dari berat molekul serta swelling properties dari polimer

tersebut. Saat polimer mengalami kontak dengan cairan lambung, maka polimer tersebut

akan mengimbibisi air dan mengembang. Luas pembengkakan dari polimer tergantung

sifat fisika kimia ikatan silang (crosslink) pada bagian hidrofiliknya, yang mencegah

terjadinya pelarutan polimer dan menjaga integritas fisik dari sediaan. Keseimbangan

antara tingkat dan durasi pembengkakan tergantung dari jumlah ikatan silang antar ikatan

polimer. Polimer yang memiliki jumlah ikatan silang banyak akan menghambat

kemampuan pembengkakan sistem tetapi dapat menjaga integritas fisik sediaan dalam

waktu yang lama, sedangkan polimer yang memiliki jumlah ikatan silang sedikit akan lebih

mudah mengembang namun polimer lebih cepat terpecah atau terdisolusi. Untuk

mengatasi hal tersebut maka dibutuhkan jumlah ikatan silang yang optimal untuk menjaga

keseimbangannya.

Jenis polimer yang biasa digunakan adalah Hydrocolloids- Acacia, Pectin, Chitosan,

Agar, Casein, Bentonite, Veegum, Hydroxy Propyl Methyl Cellulose (HPMC) (K4M, K100M

and K15M), Gellan gum, Sodium Carboxy Methyl Cellulose (CMC), Methyl Cellulose (MC),

Hydroxy Propyl Cellulose (HPC).

Evaluasi

1. Water uptake (WU)

Pembengkakan dapat diukur dengan kemampuan dari masing-masing polimer dalam

menyerap air. Pengukuran ini dapat dilakukan dengan menggunakan alat disolusi USP.

Sebagai medium digunakan aquades 900 ml yang diputar pada kecepatan 50 rpm dan

suhu medium dipertahankan pada 37 ± 0,50C. Setelah waktu yang ditentukan tercapai,

tablet diambil kemudian ditimbang. Kemudian dihitung % WU dengan rumus:

2. XRay / gamma scintigraphy

XRay atau gamma scintigraphy adalah parameter evaluasi yang banyak digunakan

untuk membantu menemukan letak sediaan didalam saluran gastrointestinal, yang

dapat memprediksi dan mengkorelasi waktu pengosongan lambung dan perjalanan

sediaan didalam saluran gastrointestinal. Hal tersebut dilakukan dengan cara

memasukkan material radio-opaque material kedalam sediaan sehingga dapat

divisualisasikan oleh XRay.

JURNAL

Ofloxacin merupakan obat yang kelarutannya dipengaruhi oleh pH medium.

Ofloxacin lebih larut dalam pH asam dan sedikit larut dalam pH netral ataupun basa. Oleh

karena itu, telah dikembangkan sistem penghantaran obat gastroretentive (GRDDS) yang

dapat meningkatkan bioavailabilitasnya dalam tubuh. Pembuatan tablet ini menggunakan

kombinasi sistem floating, swelling dan bioadhesive.

Pembuatan tablet menggunakan metode granulasi basah dengan PVP K30 sebagai

agen penggranulasinya. Polimer pengembang yang digunakan adalah HPMC K100M,

Psyllium husk dan crosspovidone. Crosspovidone merupakan superdisintegran, pada saat

terjadi kontak dengan medium cair dapat mengembang hingga dua kalinya dari volume

awal. Psyllium husk dan HPMC K100M digunakan untuk membentuk gel untuk menjaga

pembengkakan yang terjadi pada tablet sehingga tidak mudah terdisintegrasi dan juga

bioadhesive agent. Selain itu, dapat memaksimalkan pengambilan air dalam waktu

singkat. Semakin tinggi konsentrasi crosspovidone maka semakin tinggi kapasitas

pengambilan airnya sehingga meningkatkan kecepatan pelepasan obat dalam sediaan.

Natrium karbonat digunakan sebagai gas generating agent. Pada saat terjadi kontak

dengan lingkungan asam, gas yang timbul akan terperangkap didalam matriks polimer

sehingga menyebabkan tablet akan mengapung. Semakin tinggi konsentrasinya maka

semakin lambat pelepasan obatnya. Hal ini dikarenakan natrium bikarbonat akan

membentuk microenvironment bersifat basa yang menyebabkan ofloksasin kurang larut

didalamnya. Untuk meningkatkan pelepasan obat digunakan betacyclodextrin sebagai

channeling agent. Betacyclodextrin akan melarut dengan cepat dan membentuk channel

dalam tablet sehingga membantu pelepasan obat dari matriks.

Kombinasi dari sistem floating, swelling dan bioadhesive serta kombinasi dari

polimer yang digunakan, dapat meningkatkan waktu retensi obat dalam labung selain itu

dapat mengontrol pelepasan obat dari dalam matriks sehingga hal ini dapat

dikembangkan untuk pembuatan tablet ofloksasin gastroretentive drug delivery system

yang lebih baik.