Embed Size (px)
Citation preview
V. BERARD - IFSI - 2019-2020 1
INITIATION À LA PHARMACIE GALÉNIQUE
• V. Berard
• Maître de Conférences en Pharmacie Galénique
• Université de Bourgogne - Dijon
V. BERARD - IFSI - 2019-2020 2
OBJECTIFS
Connaître les principales formes galéniques utilisées en thérapeutique
en fonction des voies d’administration.
MédicamentInfirmier(e) Infirmier(e)
Infirmier(e)
Pharmacien
Patient
Médecin
V. BERARD - IFSI - 2019-2020 3
PLAN
I. Généralités
II. Voie orale
III. Voies cutanée et percutanée
IV. Voies parentérales
V. Autres voies
V. BERARD - IFSI - 2019-2020 4
I. Généralités
1) Le Médicament
2) La Pharmacie Galénique
3) Les voies d’Administration
4) Le cheminement des Médicaments dans
l’organisme
5) Les génériques
V. BERARD - IFSI - 2019-2020 5
1) . Le médicament
• Définition du Code de la Santé Publique
(art. L 5111-1 actualisé JO du 27/02/07)
« Toute substance ou composition présentée comme possédant despropriétés curatives ou préventives à l’égard des maladies humaines ouanimales, ainsi que toute substance ou composition pouvant être utiliséechez l’Homme ou chez l’animal ou pouvant être administrée, en vued’établir un diagnostic médical ou de restaurer, corriger ou modifierleurs fonctions physiologiques en exerçant une action pharmacologique,immunologique ou métabolique. »
V. BERARD - IFSI - 2019-2020 6
1) . Le médicament
• Plusieurs niveaux d’action :
– Prévenir : empêcher la cause de la maladie
– Soulager : calmer ou supprimer un symptôme
– Soigner : détruire la cause de la maladie
– Aider au diagnostic
• Médicaments pour usage humain mais également vétérinaire.
V. BERARD - IFSI - 2019-2020 7
1) . Le médicament
• Différents types de médicaments :
– Spécialités pharmaceutiques
– Médicaments conseils, grand public
– Préparations (officinales, magistrales)
– Médicaments hospitaliers
– Médicaments homéopathiques
– Médicaments phytothérapiques
– ….
V. BERARD - IFSI - 2019-2020 8
1) . Le médicament
• Médicament défini comme :
1. Système de présentation de la substance active
2. Système de délivrance de la substance active
• Présenté sous une forme pharmaceutique :
Etat sous lequel sont réunis les constituants du médicament, en
vue de leur utilisation :
Activité thérapeutique
V. BERARD - IFSI - 2019-2020 9
1) . Le médicament
• Médicament =
N’est pas un produit de consommation courante :
� Jamais anodin
Peut être dangereux
Attention à :
- la polymédication
- l’automédication
- les conseils par des personnes non qualifiées
V. BERARD - IFSI - 2019-2020 10
1) . Le médicament
• Respecter les règles du bon usage du médicament :
– Respect de la prescription du médecin
(doses, …)
– Respect du mode d’emploi (horaires de prise,
alimentation, eau, …)
– Respect de la durée du traitement
– Signaler tous les problèmes rencontrés
– Respect d’une bonne hygiène de vie
V. BERARD - IFSI - 2019-2020 11
I. Généralités
1) Le Médicament
2) La Pharmacie Galénique
3) Les voies d’Administration
4) Le cheminement des Médicaments dans
l’organisme
5) Les génériques
V. BERARD - IFSI - 2019-2020 12
2) Pharmacie galénique
Définitions :
• « Trouver pour chaque substance active la présentation
médicamenteuse la mieux adaptée au traitement
d’une maladie déterminée. »
(de Galien - Claudius Galenus - médecin Grec du 2ème
siècle, d’après Le Hir)
• « Science et art de préparer, conserver et présenter les
médicaments. »
V. BERARD - IFSI - 2019-2020 13
2) Pharmacie galénique
• La pharmacie galénique est une science appliquée :
À 3 domaines :
– Aspects technologiques (pharmacotechnie)
– Aspects biologiques (biopharmacie)
– Aspects industriels (génie pharmaceutique)
V. BERARD - IFSI - 2019-2020 14
2) Pharmacie galénique
• Pharmacotechnie :
– Technique de fabrication du médicament (à partir de la substance active jusqu’au conditionnement).
– Officinale ou industrielle
• Biopharmacie (biogalénique) :
– Etudes des paramètres intervenant dans la formulation et la fabrication qui agissent sur la libération de la ou des substance(s) active(s) dans l’organisme (excipients, techniques de fabrication…)
V. BERARD - IFSI - 2019-2020 15
2) Pharmacie galénique
• Génie pharmaceutique :
– Conditionne la fabrication industrielle en alliant opérations unitaires de production, efficacité et sécurité.
– Mise au point de méthodes et de matériel de transposition d’échelle :
Fabrication en Laboratoire
� Fabrication de lot Pilote
� Production industrielle
V. BERARD - IFSI - 2019-2020
16
2) Pharmacie galénique
Substances actives
Technologie de fabrication pour en faire une forme pharmaceutique
Activité thérapeutique
Médicament
Excipients Conditionnement
(récipient + emballage extérieur + notice)
•Eléments constitutifs du Médicament :
V. BERARD - IFSI - 2019-2020 17
2) Pharmacie galénique
• Eléments constitutifs du Médicament :
1. Substances active
= principe actif
Différentes origines :
– Naturelle : végétale, animale, minérale
– Synthèse ou hémisynthèse chimique
– Biotechnologie
Notion de Qualité / conformité
Notion de Quantité définie (posologie)/Potentialité thérapeutique
V. BERARD - IFSI - 2019-2020 18
2) Pharmacie galénique
• Eléments constitutifs du Médicament :
2. Excipient
= substances auxiliaires
= véhicules
Très nombreux
Différentes fonctions (rôles technologiques et biopharmaceutiques) :
– Mise en forme
– Véhiculent la SA
– Stabilité
– Améliorent l’efficacité,
– …
V. BERARD - IFSI - 2019-2020 19
2) Pharmacie galénique
• Eléments constitutifs du Médicament :
3. Conditionnement (primaire et secondaire)
3 grands rôles :
– Rôle de protection
– Rôle fonctionnel
– Rôle d’identification et d’information (notice, étiquetage)
Attention aux interactions contenu / contenant
V. BERARD - IFSI - 2019-2020 20
2) Pharmacie galénique
• Eléments constitutifs du Médicament :
4. Technologie de fabrication (= procédés)
Ensemble d’opérations unitaires qui permettent la transformation de la matière (SA + Excipients) pour en faire une forme pharmaceutique : mélange, broyage, séchage, compression …
Selon les Bonnes Pratiques de Fabrication (BPF).
V. BERARD - IFSI - 2019-2020 21
2) Pharmacie galénique
• 100 000 molécules identifiées
100 molécules testées
10 candidats médicaments
1 Médicament
V. BERARD - IFSI - 2019-2020 22
2) Pharmacie galénique
• Fabrication des médicaments
Véritable « aventure » : 10 à 20 ans pour mettre au point un nouveau médicament
• Recherche
• Développement
• Essais toxicologiques et cliniques
• Autorisation de Mise sur le Marché
• Production industrielle
• Pharmacovigilance
V. BERARD - IFSI - 2019-2020 23
2) Pharmacie galénique
Recherche Développement Production Commercialisation et diffusion
Test
Etudes précliniques
Etudes cliniques Phases I, II, III
AMM
Transparence
Prix
Etudes de phase IV
Pharmacovigilance
6 à 15 ans 2 à 3 ans
Isolement de la molécule
Essais sur cellules et animal
Recherche de la forme
galénique
Essais sur l’Homme
Recherche de processd’industrialisation
Procédures administratives
Fabrication
Conditionne-ment
Contrôle qualité
Logistique industrielle
Marketing
Information des médecins
Vente au public
Améliorations
Etudes
V. BERARD - IFSI - 2019-2020 24
I. Généralités
1) Le Médicament
2) La Pharmacie Galénique
3) Les voies d’Administration
4) Le cheminement des Médicaments dans
l’organisme
5) Les génériques
V. BERARD - IFSI - 2019-2020 25
• Définition d’une voie d’administration :
Mode d’introduction ou de pénétration des médicaments dans l’organisme, selon l’effet recherché et le lieu d’action retenu.
• Nombreuses voies d’administration
Différents niveaux d’action
Locale ou générale (= systémique)
• Toutes ces voies ont des avantages et des inconvénients ; et le devenir du Médicament est différent (métabolisme, début et durée d’action …).
3) Voies d’administration
V. BERARD - IFSI - 2019-2020 26
3) Voies d’administration
• Choix de la voie d’administration :
En fonction :
– Du type d’action recherchée
• Action locale
• Action générale ou systémique
– De la rapidité et de la durée d’action désirée
• Ex. : Voie I.V. la plus immédiate (voie d’urgence)
– De la nature de la substance active
• Ex. : Protéines dégradées par les enzymes du tractus gastro-digestif (cas de l’insuline).
V. BERARD - IFSI - 2019-2020 27
3) Voies d’administration
• Choix de la voie d’administration (suite) :
– De la facilité d’administration selon le type de patient (confort du malade)
• Nourrissons / enfants / personnes âgées
• Patient conscient ou dans le coma
• ….
– De la stratégie thérapeutique adoptée
• Traitement hospitalier ou ambulatoire
• Administration continue ou non
V. BERARD - IFSI - 2019-2020 28
3) Voies d’administration
• Principales voies d’administration :
– Voie orale : ≈ 70% des médicaments
– Voie perlinguale
– Voies parentérales
– Voies cutanée et percutanée
– Voie rectale
– Voie vaginale
– Voie oculaire
– Voies nasale et auriculaire
– Voie pulmonaire
– ….
V. BERARD - IFSI - 2019-2020 29
V. BERARD - IFSI - 2019-2020 30
• Choix de la forme galénique adaptée en fonction de
– La substance active
– La voie d’administration choisie
– L’objectif thérapeutique
• Le plus souvent classées en fonction de la voie d’administration (formes destinées à la voie orale, cutanée, parentérale …).
Puis selon leur consistance : formes solides, liquides, semi-solides ….
3) Voies d’administration
V. BERARD - IFSI - 2019-2020 31
3) Voies d’administration
Voies d’administration Formes pharmaceutiques
Orale Liquides : solution, suspension, sirop, émulsion
Solides : poudre, granulé, comprimé, gélule, capsule molle, micro et mini-granules
Parentérale Liquides : solution, suspension, émulsion
Solides : poudre, implant
Cutanée Liquides : solution, suspension
Semi-solides : pommade, crème, émulsion
Solides : poudre, dispositif transdermique
V. BERARD - IFSI - 2019-2020 32
Voies d’administration Formes pharmaceutiques
Transmuqueuse:
• Perlinguale
• Rectale
• Vaginale
• Oculaire
•
• Nasale et auriculaire
•
• Pulmonaire
Liquides : solution, «spray» - Solides : cp buccal
Liquides : lavement, solution
Semi-solides : pommade, gel, mousse - Solides : suppositoire
Semi-solides : mousse, gel, ovule - Solides : cp
Liquides : collyre, solution pour lavage
Semi-solides : pommade - Solides : insert
Liquides : solution pour pulvérisation et lavage
Semi-solides : pommade, crème - Solides : poudre
Liquides : solution et suspension (aérosol)
Solides : poudre pour inhalation
V. BERARD - IFSI - 2019-2020 33
I. Généralités
1) Le Médicament
2) La Pharmacie Galénique
3) Les voies d’Administration
4) Le cheminement des Médicaments dans l’organisme
5) Les génériques
V. BERARD - IFSI - 2019-2020 34
4) Cheminement des médicaments dans l’organisme
La « prise » du Médicament par le patient
• Processus dynamique
Mise à disposition de la substance active à partir de
la forme galénique administrée
Effet thérapeutique
V. BERARD - IFSI - 2019-2020 35
4) Cheminement des médicaments dans l’organisme
• Comprend 3 phases :
– Phase biopharmaceutique (L.D.A.)• Libération, Dissolution, Absorption
– Phase pharmacocinétique (A.D.M.E.)• Absorption, Distribution, Métabolisme, Excrétion
– Phase pharmacodynamique• Réponse pharmacologique
V. BERARD - IFSI - 2019-2020 36
4) Cheminement des médicaments dans l’organisme
V. BERARD - IFSI - 2019-2020 37
4) Cheminement des médicaments dans l’organisme
• Définition de la biodisponibilité :
Caractéristique d’une forme pharmaceutique administrée à unindividu, indiquant selon quelle cinétique et selon quelle proportionpar rapport à la dose administrée, la substance active atteint lacirculation générale.
• 2 variables :
– La quantité de SA qui est réellement absorbée et qui se trouvedans la circulation.
– La vitesse à laquelle se produisent ces phénomènes.
V. BERARD - IFSI - 2019-2020 38
4) Cheminement des médicaments dans l’organisme
Concentrations
plasmatiques
de SA
Temps
Seuil
d’efficacité
Seuil de
toxicité
C max.
T max.
V. BERARD - IFSI - 2019-2020 39
4) Cheminement des médicaments dans l’organisme
V. BERARD - IFSI - 2019-2020 40
4) Cheminement des médicaments dans l’organisme
1) Le Médicament
2) La Pharmacie Galénique
3) Les voies d’Administration
4) Le cheminement des Médicaments dans
l’organisme
5) Les génériques
V. BERARD - IFSI - 2019-2020 41
5) Les génériques
• Définition du Code de la Santé Publique :
Le générique d’une spécialité de référence dite « princeps » est défini
comme ayant la même composition qualitative et quantitative en
principe actif, la même forme pharmaceutique, et dont la
bioéquivalence avec la spécialité de référence est démontrée par
des études de biodisponibilité adaptées.
V. BERARD - IFSI - 2019-2020 42
5) Les génériques
• Molécule n’est plus protégée par un brevet
• Même efficacité thérapeutique
• Excipients peuvent être différents (attention aux excipients à effetnotoire) ainsi que le procédé de fabrication
• Dossier pharmaceutique (ANSM)
• Pas de dossier clinique
• Remboursé par la Sécurité Sociale
• Moins coûteux car moins de recherche
V. BERARD - IFSI - 2019-2020 43
Conclusions
SA
Malade
Modalités d’administration
Dose
Fréquence de prise
Phases
- biopharmaceutique
- pharmacocinétique
- pharmacodynamique
Réponse clinique
Concentration de SA dans le plasma
Concentration de SA au site d’action
Conc. mini. efficace
Conc. Max. toxique
44
Des questions ?
