12
7/21/2019 Intranasal baru http://slidepdf.com/reader/full/intranasal-baru 1/12 BAB I PENDAHULUAN A. Latar Belakang Bermacam system mucosal dalam tubuh manusia (nasal, pulmonal, rectal dan vaginal) dapat dimanfaatkan untuk titik masuk system penghantaran obat. Dengan sendirinya system mucosal tersebut ada perbedaan dan persamaan. Formulasi sediaan ini seharusnya tidak hanya membahas aspek formulasi dan teknologi saja, tapi juga perlu membahas aspek: fisiologi, biokimia, metabolisme mucosal obat dan absorpsi obat. istem penghantaran obat nasal ini telah berlangsung sejak lama, dikenal dalam  pengobtan !yurvedi di "ndia dan oleh orang "ndian di !merikaelatan, melalui cara  penghisapan (snuff) obat untuk meningkatkan daya tahan tubuh. #emberian obat secara intranasal merupakan alternative ideal untuk menggantikan system penghantaran obat sistematik parenteral. $euntungan pemberian obat secara nasal ini meliputi: pencegahaneliminasi lintas pertama hepatic, metabolisme dinding salur cerna atau destruksi obat di salur cerna% kecepatan dan jumah absorpsi, serta profil konsentrasi obat versus &aktu relative sebanding dengan pengobatan secara intravena, keberadaan vaskulator yang besar dan struktur yang sangat permeabel mukosa nasal ideal untuk absorpsi sistematik, dan kemudian pemberian serta kenyamanan obat secara intra nasal untuk pasien #emberian obat menurut rute nasal merupakan sustem penghantaran obat yang menarik, seperti terbukti dengan introduksi bentuk sediaan yang dapat diterima misal kalsitonin untuk osteoporosis dan analog dari luteini'ing harmonereleasing harmone untuk endometrosis. elain itu telah diteliti pula semacam obat untuk diberikan secara intranasal (misal kartikosteroid, antibiotika, kardiovaskular, histamine dan anti histamine dan lain sebagainya). Berdasarkan atas latar belakang di atas, maka disusunlah makalah ini untuk mengetahui apakah sediaan intranasal terutama yang digunakan untuk pengobatan asma  beserta anatominya serta berbagai faktor yang mempengaruhi proses farmakokinetik dan  biofarmasetik mulai dari penetrasi hingga menghasilkan efek pada tubuh. B. Rumusan Masalah Berdasarkan latar belakang yang telah dituliskan sebelumnya, maka terbentuklah  beberapa rumusan masalah dari makalah yang kami susun ini, antara lain: 1

Intranasal baru

Embed Size (px)

DESCRIPTION

makalah istn

Citation preview

Page 1: Intranasal baru

7/21/2019 Intranasal baru

http://slidepdf.com/reader/full/intranasal-baru 1/12

BAB I

PENDAHULUAN

A. Latar Belakang

Bermacam system mucosal dalam tubuh manusia (nasal, pulmonal, rectal dan vaginal)

dapat dimanfaatkan untuk titik masuk system penghantaran obat. Dengan sendirinya

system mucosal tersebut ada perbedaan dan persamaan. Formulasi sediaan ini seharusnya

tidak hanya membahas aspek formulasi dan teknologi saja, tapi juga perlu membahas

aspek: fisiologi, biokimia, metabolisme mucosal obat dan absorpsi obat.

istem penghantaran obat nasal ini telah berlangsung sejak lama, dikenal dalam

 pengobtan !yurvedi di "ndia dan oleh orang "ndian di !merikaelatan, melalui cara

 penghisapan (snuff) obat untuk meningkatkan daya tahan tubuh.#emberian obat secara intranasal merupakan alternative ideal untuk menggantikan

system penghantaran obat sistematik parenteral. $euntungan pemberian obat secara nasal

ini meliputi: pencegahaneliminasi lintas pertama hepatic, metabolisme dinding salur 

cerna atau destruksi obat di salur cerna% kecepatan dan jumah absorpsi, serta profil

konsentrasi obat versus &aktu relative sebanding dengan pengobatan secara intravena,

keberadaan vaskulator yang besar dan struktur yang sangat permeabel mukosa nasal

ideal untuk absorpsi sistematik, dan kemudian pemberian serta kenyamanan obat secara

intra nasal untuk pasien

#emberian obat menurut rute nasal merupakan sustem penghantaran obat yang

menarik, seperti terbukti dengan introduksi bentuk sediaan yang dapat diterima misal

kalsitonin untuk osteoporosis dan analog dari luteini'ing harmonereleasing harmone

untuk endometrosis. elain itu telah diteliti pula semacam obat untuk diberikan secara

intranasal (misal kartikosteroid, antibiotika, kardiovaskular, histamine dan anti histamine

dan lain sebagainya).

Berdasarkan atas latar belakang di atas, maka disusunlah makalah ini untuk 

mengetahui apakah sediaan intranasal terutama yang digunakan untuk pengobatan asma

 beserta anatominya serta berbagai faktor yang mempengaruhi proses farmakokinetik dan

 biofarmasetik mulai dari penetrasi hingga menghasilkan efek pada tubuh.

B. Rumusan Masalah

Berdasarkan latar belakang yang telah dituliskan sebelumnya, maka terbentuklah

 beberapa rumusan masalah dari makalah yang kami susun ini, antara lain:

1

Page 2: Intranasal baru

7/21/2019 Intranasal baru

http://slidepdf.com/reader/full/intranasal-baru 2/12

• Bagaimana bentuk sediaan dari intranasal

• Bagaimana mekanisme pelepasan obat melalui pemberian intranasal

• Bagaimana perjalanan obat melalui pemberian intranasal

C. Tujuan

Berdasarkan rumusan masalah sebelumnya, maka dapat ditentukan tujuan dari

 penyusunan makalah ini, antara lain:

• *ntuk mengetahui bentuk sediaan dari intranasal

• *ntuk mengetahui mekanisme pelepasan obat melalui pemberian intranasal.

• *ntuk mengetahui perjalanan obat melalui pemberiaan intranasal.

BAB II

TINJAUAN PUSTAA

A. Anat!m" H"#ung

2

Page 3: Intranasal baru

7/21/2019 Intranasal baru

http://slidepdf.com/reader/full/intranasal-baru 3/12

*ntuk mengetahui penyakit dan kelainan hidung, perlu diingat kembali tentang

anatomi hidung. !natomi dan fisiologis normal harus diketahui dan diingat kembali

sebelum terjadi perubahan anatomi dan fisiologi yang dapat berlanjut menjadi suatu

 penyakit atau kelainan. (oetjipto D + ardani -,//0)

#erkembangan rongga hidung secara embriologi yang mendasari pembentukan

anatomi sinonasal dapat dibagi menjadi dua proses. #ertama, embrional bagian kepala

 berkembang membentuk dua bagian rongga hidung yang berbeda % kedua adalah bagian

dinding lateral hidung yang kemudian berinvaginasi menjadi kompleks padat, yang

dikenal dengan konka (turbinate), dan membentuk rongarongga yang disebut sebagai

sinus. (alsh 1, //)

2idung terdiri atas hidung luar dan hidung bagian dalam. 2idung bagian luar 

menonjol pada garis tengah di antara pipi dan bibir atas % struktur hidung luar dibedakanatas tiga bagian : yang paling atas : kubah tulang yang tak dapat digerakkan% di ba&ahnya

terdapat kubah kartilago yang sedikit dapat digerakkan % dan yang paling ba&ah adalah

lobulus hidung yang mudah digerakkan. Bentuk hidung luar seperti piramid dengan

 bagianbagiannya dari atas ke ba&ah : 3) pangkal hidung (bridge), ) batang hidung

(dorsum nasi), 4) puncak hidung.

Bagian hidung dalam terdiri atas struktur yang membentang dari os.internum di

sebelah anterior hingga koana di posterior, yang memisahkan rongga hidung dari

nasofaring. $avum nasi dibagi oleh septum, dinding lateral terdapat konka superior,

konka media, dan konka inferior. 5elah antara konka inferior dengan dasar hidung

dinamakan meatus inferior, berikutnya celah antara konka media dan inferior disebut

meatus media dan sebelah atas konka media disebut meatus superior. (Ballenger 66,3778 %

Dhingra #9, //0% 2ilger #!,3770)

.

3

Page 4: Intranasal baru

7/21/2019 Intranasal baru

http://slidepdf.com/reader/full/intranasal-baru 4/12

• Fungsi Dari 2idung

Fungsi dari hidung adalah untuk menghangatkan, membersihkan, dan

melembabkan udara yang anda napas serta membantu anda untuk membaui dan

mencicipi. eorang yang normal akan menghasilkan kirakira dua uarts (3 uart ;

/,7 liter) cairan setiap hari (lendir), yang membantu dalam mempertahankan saluran

 pernapasan bersih dan lembab. -ambutrambut mikroskopik yang kecil (cilia)

melapisi permukaanpermukaan dari rongga hidung, membantu menghapus partikel

 partikel. !khirnya lapisan lendir digerakan ke belakang tenggorokan dimana ia secara

tidak sadar ditelan. eluruh proses ini diatur secara ketat oleh beberapa sistemsistem

tubuh.

-ongga hidung ditutupi dengan selaput lendir yang dapat dibagi menjadi dua

&ilayah, nonolfactory dan penciuman epitel, di daerah ini non penciuman mencakup

ruang depan hidung yang ditutupi dengan kulit seperti stratifikasi sel epitel skuamosa,

di mana sebagai daerah pernapasan, yang memiliki saluran udara epitel khas ditutupi

dengan banyak mikrovili, sehingga luas permukaan besar yang tersedia untuk 

 penyerapan obat dan transportasi (arkar <!, 377). Dengan cara ini lapisan lendir 

dalam arah didorong dari anterior ke bangsal bagian posterior rongga hidung. elsel

goblet yang hadir dalam selaput lendir yang meliputi konka hidung dan atrium,

melainkan mengeluarkan mucus sebagai butiran lendir yang bengkak pada cairan

hidung untuk berkontribusi pada lapisan lendir.

4

Page 5: Intranasal baru

7/21/2019 Intranasal baru

http://slidepdf.com/reader/full/intranasal-baru 5/12

 ekresi lendir terdiri dari sekitar 7=> air, <ucin >, 3> garam, 3> protein

lain seperti albumin, imunoglobulin, liso'im dan laktoferin, dan 3> lipid ($aliner <

et al., 37?8). ekresi lendir memberikan perlindungan kekebalan terhadap inhalasi

 bakteriofagria dan viruses juga melakukan sejumlah fungsi fisiologis.

3) "ni mencakup mukosa, melindungi fisik dan en'imatis tersebut.

) lendir ini memiliki kapasitas menahan air.

4) "ni menunjukkan permukaan kegiatan listrik.

8) "ni memungkinkan perpindahan panas yang efisien.

=) Bertindak sebagai perekat dan partikel transportasi menuju nasofaring (Bernstein6< et al., 3770)

B. Penghantaran $ Del"%er& ' ()at Nasal

#enghantaran obat nasal dapat digunakan untuk efek lokal maupun sistemik. $arena

daerah nasal kaya pasokan pembuluh darah, pemakaian nasal juga bermanfaat untuk 

 pelepasan obat sistemik. @etapi, total luas permukaan rongga hidung relatif kecil, &aktu

tinggal dalam rongga nasal pada umumnya pendek, dan beberapa obat dapat ditelan.

Faktorfaktor ini ini membatasi kapasitas hidung untuk pelepasan obat sistemik 

mmerlukan dosis besar. urfaktan sering digunakan untuk meningkatkan penembusan

sistemik. alau pengaruh paparan obat kronis pada integritas membran nasal juga harus

dipertimbangkan. #ada umumnya suatu obat harus cukup lipofilik untuk melintasi

membran epitel nasal untuk diabsorpsi. <olekul kecil dengan kesetimbangan sifat

lipofilik dan hidrofilik cenderung lebih mudah diabsorpsi. #engamatan ini menempatkan

suatu tantangan untuk pelepasan nasal dari molekul yang lebih besar seperti protein dan

 peptida, yang akan bermanfaat dari rute penghantaran untuk menghindari degradasi

5

Page 6: Intranasal baru

7/21/2019 Intranasal baru

http://slidepdf.com/reader/full/intranasal-baru 6/12

lingkungan usus. Bentuk sediaan yang ditujukan untuk pelepasan obat nasal meliputi tetes

nasal, semprot nasal, aerosol dan nebuli'er.

Bergantung pada metabolik, absorpsi dan profil kimia obat, beberapa obat diabsorpsi

secara cepat melalui membran nasal dan dapat dihasilkan efek terapeutik yang cepat.

Beberapa hormon dan insulin telah diuji untuk penghantaran intranasal. #ada beberapa

kasus tujuannya adalah untuk memperbaiki ketersediaansistemik, dan pada kasus lain

adalah untuk menurunkan efek samping. Aasopresin dan oksitosin merupakan contoh

lama dari obat yang dipasarkan sebagai produk intranasal. Disamping itu, beberapa opioid

diketahui diabsorpsi secara cepat dari jalur nasal dan melepas kadar obat sistemik secepat

injeksi intravena. #ersoalan umum pada penghantaran obat nasal adalah tantangan

 pengembangan formulasi dengan bahan tambahan yang tidak mengiritasi. Beberapa

surfaktan yang memudahkan absorpsi cenderung mengiritasi mukosa nasal pada tingkat

sedang atau berat.

$ortikosteroid intranasal untuk pengobatan alergi atau rhinitis menahun menjadi

 populer karena pelepasan intranasal diyakini menurunkan totoal dosis kortikosteroid yang

diperlukan. Dosis yang lebih rendah juga menyebabkan minimalisasi efek samping

seperti penekanan pertumbuhan. 9ogika ini memba&a beberapa kortikosteroid generasi

kedua seperti beklametason dipropionat, budesonid, flunisolid, flutikason propionat,

mometason furoat dan triamsinolon asetonid dipertimbangkan untuk penghantaran

intranasal. !kan tetapi potensial untuk penekanan pertumbuhan pada anakanak berbeda.

#ada satu penelitian, beklometason dipropionat menurunkan pertumbuhan anak, tetapi

mometason furoat semprot nasal yang digunakan selama satu tahnun tidak menunjukkan

tandatanda penekanan pertumbuhan. $eseluruhan kortikosteroid generasi kedua dengan

 penghantaran nasal telah disimpulkan menyebabkan efek samping sistemik yang

minimal.

C. Pr!ses Penggunaan Intranasal#roses penggunaan DD "ntranasal dapat melalui penghantaran dua arah dengan laju

nafas, sebagai berikut :

• $etika nafas dikeluarkan ke dalam alat, langitlangit lunak secara otomatis menutup

rapat rongga hidung

•  afas memasuki satu lubang hidung le&at mulut pipa yang menyegel

• Dan memicu pengeluaran partikel ke dalam aliran, memajukan partikel mele&ati klep

hidung untuk menuju tempat sasaran

• !liran udara mele&ati communication posterior ke sekat hidung dan keluar melalui

 bagian hidung yang lain di jurusan berla&anan.

6

Page 7: Intranasal baru

7/21/2019 Intranasal baru

http://slidepdf.com/reader/full/intranasal-baru 7/12

ehingga proses tersebut akan menghasilkan :

• C 7/ > dosis obat didepositkan melalui katup nasal

• C 0/ > dosis didepositkan di ba&ah posterior 4 rongga nasal

-eproducibility tinggi dari pendepositan melalui katup nasal• @idak ada endapan pada paru paru.

D. *akt!r+*akt!r ,ang Mem-engaruh" DDS Intranasal

#ada pemberian obat nasal menggunakan spray yang biasa, cairan berfungsi sebagai

 pemba&a, 'at aktif hanya sebagian kecil dari total keseluruhan cairan tersebut. @antangan

formulasinya adalah mencari formula yang tidak akan merugikan pasien dan dapat

diabsorpsi dengan baik oleh hidung, tetapi secara efektif dapat dipompa mekanik regular.

#erusahaan farmasi ditantang untuk membuat sediaan yang dapat bertahan di mukosa

nasal.alah satu penemuan agar obat yang bertahan di mukosa nasal adalah menggunakan

chitosan dari kulit kerang sebagai bioadhesive atau penahan alami, sehingga obat dapat

 bertahan di mukosa nasal. @eknologi ini dapat berguna untuk obatobat sisttemik yang

diberikan melalui saluran nasal.

@antangan berikutnya adalah sediaan nasal yang dapat mele&ati sa&ar darah otak,

untuk itu dikembangkan sistem disperse yang dapat memungkunkan obat dapat mencapai

seluruh permukaan mukosa nasal hingga paranasal. @eknologi seperti ini digunakan

untuk obat topikal agar dapat berpenetrasi lebih dalam daripada obat oral sehingga dapat

diabsorpsi lebih baik lagi

ekarang sudah banyak dikembangkan obat nasal tanpa penga&et yang dapat

mengiritasi hidung dan mukosa agar iritasi dapat diminimalisasi.

Faktorfaktor yang mempengaruhi bioavaibilitas nasal, antara lain :

• 9uas permukaan untuk absorpsi

• !liran darah

• aktu kontak 

• #enyakit

• !ktivitas en'im

• <ukus

$euntungan dan kerugian dari penghantaran secara intranasal, yaitu :

$euntungan :

• !rea permukaan untuk absorpsi luas ( 3E/ cm4 )

• Banyak suplai darah sehingga absorpsinya cepat

• !ktivitas metabolisme yang rendah dibandingkan peroral

• <udah diakses untuk penghantaran obat

• Bentuk sediaan alternative, jika tidak dapat digunakan obat saluran cerna

$erugian :• Difusi obat terhalang oleh mucus dan ikatan mucus

7

Page 8: Intranasal baru

7/21/2019 Intranasal baru

http://slidepdf.com/reader/full/intranasal-baru 8/12

• <ukosa nasal dan sekresinya dapat mendegradasi obat

• "ritasi lokal dan sensitivisasi obat harus diperhatikan

• <ucociliary clearance mengurangi &aktu retensi obat dalam rongga hidung

• $urang reproduksibilitas pada penyakit yang berhubungan dengan rongga hidung

2anya untuk obat yang poten (dosis kecil) dengan ukuran partikel = 3/ Gm

E. Jen"s Se#"aan Intranasal

#emilihan bentuk sediaan tergantung pada obat yang digunakan, indikasi, pasien dan

 pemeriksaan terakhir. 1mpat formulasi dasar yang harus dipertimbangkan, yaitu larutan,

emulsi dan bubuk kering.

• emprot hidung

$etersediaan pompa dosis terukur dan , nasal spray dapat memberikan dosis yang

tepat =// um. *kuran partikel dan morfologi dari obat dan viskositas formulasi

menentukan pilihan pompa dan perakitan.

• @etes hidung

@etes hidung adalah salah satu yang paling sederhana dan nyaman dikembangkan

untuk penghantaran. $erugian utama dari ini adalah kurangnya presisi dosis tetes hidung

mungkin tidak cocok untuk produk resep.

•  asal Hel

$euntungan dari nasala gel yaitu pengurangan dampak rasa karena mengurangi

menelan, pengurangan kebocoran anterior formulasi,pengurangan iritasi dengan

menggunakan eksipien menenangkan emolien dan sasaran pengiriman ke mukosa untuk 

 penyerapan yang lebih baik.

•  asal Bubuk

"ni bentuk sediaan dapat dikembangkan jika solusi dan Ionionic bentuk sediaan tidak 

dapat dikembangkan misalnya, karena kurangnya obat stabilitas. $euntungan untuk 

 bentuk sediaan serbuk hidung adalah tidak adanya bahan penga&et dan stabilitas

superior formulasi. amun, kesesuaian bubuk formulasi tergantung pada kelarutan,

ukuran partikel, sifat aerodinamis dan iritasi hidung obat aktif dan atau bahan

 pembantu. tetapi iritasi mukosa hidung dan pengiriman dosis terukur adalah beberapa

tantangan formulasi. *mumnya, penyerapan bertindak melalui salah satu dari mekanisme

 berikut:

- <enghambat aktivitas en'im%- <engurangi kekentalan lendir atau elastisitas%

8

Page 9: Intranasal baru

7/21/2019 Intranasal baru

http://slidepdf.com/reader/full/intranasal-baru 9/12

- #enurunan pembersihan mukosiliar%

- melarutkan atau menstabilkan obat.

• "ntranasal mikroemulsi

"ntranasal mikroemulsi merupakan salah satu pengiriman obat noninvasif untuk 

sirkulasi sistemik. Jhang dkk (//8) mempelajari serapan otak nimodipin oleh intranasaldengan surfaktan berbasis mikroemulsi dan menemukan tiga kali lipat lebih tinggi dari

nimodipin dan rasio yang lebih tinggi !*5 di jaringan otak dan cairan serebrospinal

dengan yang di plasma. Ayas (//E) telah melaporkan bah&a formulasi

mikroemulsi clona'epam digabungkan dengan agen mukoadhesif dipamerkan timbulnya

tindakan lebih cepat diikuti dengan durasi berkepanjangan tindakan dalam pengobatan

status epileptikus. Dalam penelitian lain, Ayas dkk dilaporkan cepat dan tingkat yang

lebih besar dari transportasi obat ke dalam otak tikus setelah pemberian intranasal

mukoadhesif mikroemulsi dari 'olmitriptan dan sumatriptan. <ukesh dkk (//?)

mempelajari pengiriman intranasal risperidone dan menyimpulkan bah&a jumlah yang

signifikan dari risperidone dengan cepat dan efektif disampaikan ke otak dengan

 pemberian intranasal nanoemulsion mukoadhesif risperidone.

*. Per)e#aan Intranasal DDS #engan !n%ens"!nal

#emberian obat secara nasal sekarang ini adalah cara yang popular untukmenangani

 penyakit pernafasan dan juga mengatur pemberian obatobatan bebas(K@5) pada kondisisinus, seperti hidung mampet atau alergi. emprotan nasal, botoltekan, atau obat tetes hidung

adalah sebagian dari metode pemberian obat langsungyang umum dan biasanya dipilih oleh

konsumen pada s&amedikasi ataupun pada obatresep untuk pilek atau alergi. *ntuk pasien

yang tidak menyukai cara spraysemprotkedalam hidung atau bagi pasien yang tidak 

memungkinkan adanya terapi nebulisasi,dapat digunakan cara oless&ab. Beberapa pabrik 

obat sedang mengembangkan carapenggunaan aplikator dosis tunggal, yang dapat melapisi

lubang hidung dengan cairanatau gel. #ada pilek, selain untuk mengobati, s&ab juga dapat

terserap oleh saluran hidung.

#ada intinya, pemberian obat langsung ke hidungdaerah nasal adalah dosisyang

digunakan adalah seminimal mungkin, karena tidak sperti oral, yang harusmemperhatikan

metabolisme lintas pertama di hati. !lat penyemprotsprayer jugamemiliki peranan penting.

#enggunaan sprayer tradisional akan memiliki perbedaan jika digunakan oleh remaja dan

orang tua, karena kekuatan penyemprotan yang berbeda.*ntuk itu, banyak perusahaan

farmasi yang mengembangkan alat yang dapatmengukur jumlah obat yang dikeluarkan secara

9

Page 10: Intranasal baru

7/21/2019 Intranasal baru

http://slidepdf.com/reader/full/intranasal-baru 10/12

simultan. D! (e& Drug !pplication)menentukan bah&a pemberian obar nasal untuk 

gejala ataupun penyakin radangselaput lendir, hanya untuk pasien 3 tahun ke atas.

#ada pemberian obat nasal menggunakan spray yang biasa, cairan berfungsisebagai

 pemba&a, obat'at aktif hanya sebagian kecil dari total keseluruhan cairantersebut. @antangan

formulasinya adalah mencari formula yang tidak akan merugikanpasien dan dapat diabsorpsi

dengan baik oleh hidung, tetapi secara efektif dapatdipompa oleh pompa mekanik regular.

@antangan selanjutnya adalah membuat sediaan nasal yang juga dapat mele&atisa&ar 

darah otak. *mumnya, tradisional spray nasal, hanya mencapai sepertigamukosa nasal, untuk 

itu banyak perusahaan farmasi yang mengembangkan sistemdispersi yang dapat

memungkinkan obat dapat mencapai seluruh permukaan mukosanasal hingga paranasal.

@eknologi seperti ini juga dapat digunakan untuk obat topikalagar dapat berpenetrasi lebih

dalam dan obat oral agar dapat diasorpsi lebih baik lagi.aat ini banyak dikembangkan obat

nasal tanpa penga&et, yang dapat mengiritasihidung dan mukosa. elain itu, dikembangkan

 juga alat yang dapat mengirimkan obatmenggunakan aktuator samping (side actuator), bukan

melaui bagian atas alat tersebut.Drug delivery system intranasal atau sistem penghantaran

obat intranasal adalahsuatu teknologi penyampaian obat yang khas, diciptakan agar obat

dapat mencapaitempat kerja di intranasal lebih optimal. #erbedaan DD intranasal dengan

sediaan oraluntuk penyakit nasal adalah tanpa proses !D<1 (absorbsi, distribusi,

metabolisme,eksresi), sehingga efek obat akan cepat tercapai, karena pemberiannya yang

langsungmencapai tempat kerjanya.

$191B"2! DD "@-!!!9 D"B!D"H$! 1D"!! $KA1"K!9

3. Dapat digunakan untuk berbagai macam terapi pengobatan, seperti:

$ulit #engobatan :

-hinitis-hinosinusitis

#olip hidung

inusitis akut

Flu

Aaksin

Kbat :

teroid!ntihistamin

"mmune modulators

Decongestan

Aaksin

istemik #engobatan :

<igraine dan sakit kepala

"nsomnia dan penenang

Kbesitas

Diabetes 3 dan

 euroaktif protein dan

 polipepetida

Kbat polar yang diabsorpsi

sedikit pada H"

Ktak <igraine dan sakit kepala"nsomnia dan penenang

 euroaktif protein dan

10

Page 11: Intranasal baru

7/21/2019 Intranasal baru

http://slidepdf.com/reader/full/intranasal-baru 11/12

Kbesitas

Diabetes 3 dan

!l'eimer dan #arkinson

 polipepetida

Kbat polar yang diabsorpsi

sedikit pada H"

. @arget pemberian obat pada penanganan penyakit melalui daerah sekitar saluran nasal4. #ada bentuk obat konvensional, kerja tidak langsung pada tempatnya

8. 6atuhnya obat langsung pada tempat kerja

• !lat DD nasal modern(jatuhnya obat ditengah meatus)

• !lat DD nasal konvensional(obat harus di hirup terlebihdahulu, jadi obat

tidak menujutempat kerja langsung)

=. Dosis obat dapat diabsorbsi pada saluran nasal dengan maksimum (C 7/>)

BAB III

PEMBAHASAN

Dalam rute pemberian intranasal perjalanan obat yang ideal diantaranya harus

meliputi halhal berikut ini : kenyamanan pasien, reproducibility, mudah di absorpsi,

 biokompabilitas dan tidak ada reaksitambahan, luas efektif area kontak, dan &aktu kontak 

yang di perpanjang. Dalam sediaan ini diberikan secara intranasal untuk efek lokal seperti

obat tetes hidung atau spray,rongga hidung digunakan untuk pelepasan obat sistemik. #ada

 pemberian obat intranasal dibandingkan obat sistemik atau oral, yang perludiperhatikan

adalah ukuran partikel yang didistribusikan dengan alat semprot atau spraynya.*kuran yang

 paling umum adalah / =/ Gm, ukuran lebih kecil akan memba&a obat sampaitrachea,

sedangkan ukuran yang lebih besar dapat digunakan bila obat ingin disimpan dalamsaluran

hidung, tetapi bisa jadi malah keluar dari lubang hidung atau bahkan tertelan.

!dapun mekanisme dari rute pemberian intranasal yaitu :

3. #engiriman lokal adalah pilihan alami untuk pengobatan gangguan hidung secara

topical.  -ute intranasal adalah pilihan utama untuk pengiriman obat karena

memungkinkan melegakan gejala dengan cepat, dengan profil yang hanya sedikit

merugikan dan lebih menguntungkan daripada rute oral atau parenteral. Bahkan, dosis

ysng digunakan relatif rendah dan efektif bila diberikan secara topikal, secara

 bersamaan meminimalkan potensi efek toksik sistemik.

. #engiriman sistemik adalah pemberian obat sebagai alternatif untuk rute oral dan

intravaskuler.s

<ekanisme !bsorpsi "ntranasal terbagi dua, yaitu : <ekanisme melibatkan rute berair 

transportasi yang dikenal dengan proses paraselular dan <ekanisme melibatkan transportasi

melaluirute lipodial yang dikenal sebagai proses transelular.

11

Page 12: Intranasal baru

7/21/2019 Intranasal baru

http://slidepdf.com/reader/full/intranasal-baru 12/12

#erjalanan obat melalui pemberian intranasal dalam tubuh melalui beberapa tahap yaitu

 bentuk sediaan obat nasal dengan 'at aktif biasanya memberikan efek lokal, selanjutnya obat

dihisap melalui rongga hidung masuk lalu diabsorbsi dalam bentuk obat yang terlarut

selanjutnya meliputi &aktu selama obat diangkut ke organ yang ditentukan setelah obat

dilepas dari bentuksediaan, obat mulai memberikan efek pada pasien dengan cara berikatan

dengan reseptorreseptor yang ada pada tubuh, bila obat telah berinteraksi dengan sisi

reseptor biasanya protein membrane akan menimbulkan renspon biologic, selanjutnya akan

memberikan efek terapi terhadap pasien.

BAB I

PENUTUP

A. es"m-ulan

<ekanisme dari rute pemberian intranasal yaitu :

3. #engiriman lokal adalah pilihan alami untuk pengobatan gangguan hidung secara

topical. -ute intranasal adalah pilihan utama untuk pengiriman obat karena

memungkinkan melegakan gejala dengan cepat, dengan profil yang hanya sedikit

merugikan dan lebih menguntungkan daripada rute oral atau parenteral. Bahkan,

dosis ysng digunakan relatif rendah dan efektif bila diberikan secara topikal,

secara bersamaan meminimalkan potensi efek toksik sistemik.

. #engiriman sistemik adalah pemberian obat sebagai alternatif untuk rute oral dan

intravaskuler.

<ekanisme !bsorpsi "ntranasal terbagi dua, yaitu : <ekanisme melibatkan rute

 berair transportasi yang dikenal dengan proses paraselular dan <ekanisme melibatkan

transportasi melaluirute lipodial yang dikenal sebagai proses transelular.

#erjalanan obat melalui pemberian intranasal dalam tubuh melalui beberapa tahap

yaitu bentuk sediaan obat nasal dengan 'at aktif biasanya memberikan efek lokal,

selanjutnya obat dihisap melalui rongga hidung masuk lalu diabsorbsi dalam bentuk 

obat yang terlarut selanjutnya meliputi &aktu selama obat diangkut ke organ yang

ditentukan setelah obat dilepas dari bentuksediaan, obat mulai memberikan efek pada

 pasien dengan cara berikatan dengan reseptorreseptor yang ada pada tubuh, bila obat

telah berinteraksi dengan sisi reseptor biasanya protein membrane akan menimbulkan

renspon biologic, selanjutnya akan memberikan efek terapi terhadap pasien.

12