MEBENDAZOLNAMA GENERIKMebendazol
NAMA KIMIAMebendazol : metil 5- benzoil-
1H-benzimidazol-2-1-karbamat.
STRUKTUR KIMIAC16H13N3O3
GB STRUKTUR KIMIA241
SIFAT FISIKOKIMIASerbuk berwarna putih hingga putih kekuningan,
hampir tidak berbau. Praktis tidak larut dalam air, alkohol,
kloroform, eter, dan asam mineral terlarut. Mudah larut dalam asam
format.
SUB KELAS TERAPIantelmintik
KELAS TERAPIAntiinfeksi
DOSIS PEMBERIAN OBATAscariasis : untuk pengobatan infeksi
(termasuk infeksi cacing campuran) pada anak-anak dan dewasa
menggunakan dosis yang sama yaitu 100 mg sehari dua kali selama 3
hari konsekutiv. Atau dapat pula digunakan dosis tunggal yaitu 500
mg.Pabrik obat menyatakan bahwa bila pasien tidak sembuh dalam
waktu 3 minggu setelah mebendazol digunakan, sebaiknya dilakukan
terapi kedua. Enterobiasis : untuk pengobatan infeksi dosis
mebendazol yang digunakan adalah dosis tunggal 100 mg. Adapula
rekomendasi dari dokter yang menyatakan bahwa pasien dapat menerima
dosis kedua yaitu 100 mg yang diberikan 2 minggu kemudian.
Filariasis : untuk pengobatan infeksi yang disebabkan oleh
Mansonella perstanst, mebendazol yang diberikan adalah 100 mg
sehari dua kali selama 30 hari. untuk pengobatan infeksi yang
disebabkan oleh Onchocerca volvulus, dosis yang digunakan sebanyak
1 g sehari dua kali selama 28 hari. Infeksi 'hookworm' : 100 mg
mebendazol diberikan sehari dua kali selama 3 hari konsekutif.
dapat pula digunakan dosis tunggal sebanyak 500 mg. ;Toxocariasis :
100-200 mg mebendazol diberikan dua kali sehari selama 5 hari.
pengobatan dapat dilakukan hingga 20 hari. Trichinellosis : 200-400
mg diberikan tiga kali sehari selama 3 hari dan dilanjutkan dengan
dosis 400-500 mg selama 10 hari. Trichostrongyliasis : 100 mg
mebendazole diberikan dua kali sehari untuk 3 hari konsekutif.
Trichuriasis : 100 mg diberikan dua kali sehari selama 3 hari
konsekutif atau dapat pula diberikan dosis tunggal sebesar 500
mg.Infeksi nematoda karena Capillaria philippinensis digunakan 200
mg mebendazol dua kali sehari selama 20 hari. untuk infeksi karena
Dracunculus medinensis digunakan mebendazol dosis 400-800 mg
perhari selama 6 hari.3
FARMAKOLOGIAbsorpsi sekitar 2-10% diabsorpsi setelah pemberian
mebendazol melalui oral. Konsentrasi plasma mencapai puncak sekitar
0.5-7 jam setelah pemberian oral. Distribusi Mebendazol memiliki
ikatan yang kuat dengan protein plasma.3 ;Metabolisme Walaupun
bentuk pasti proses metabolisme dari mebendazol belum dapat
ditentukan, namun telah diketahui bahwa obat dimetabolisme melalui
dekarboksilasi menjadi 2-amino-5(6)-benzimidazolil fenilketon.
Metabolit dari proses ini tidak memiliki efek antelmintik.3
STABILITAS PENYIMPANANTablet kunyah mebendazol sebaiknya
disimpan dalam tempat tertutup baik pada suhu 15-25C dan memiliki
waktu kadaluwarsa 3 tahun setelah tanggal produksi.
KONTRA INDIKASIHipersensitivitas terhadap mebendazol..
EFEK SAMPINGPada dosis yang umumnya digunakan yaitu 100-200 mg
perhari, efek samping yang terjadi sangatlah jarang. Efek samping
terjadi lebih sering pada penggunaan mebendazol dalam jumlah yang
yang lebih besar (seperti pada pengobatan penyakit hitadid), yang
berkaitan dengan efek yang dihasilkan dari obat yang membunuh
parasit pada beberapa kasus. Diare ringan dan nyeri abdomen dapat
timbul pada penggunaan mebendazol, namun ini umumnya dihubungkan
dengan infeksi masif dan keluarnya cacing dari sistem
pencernaan.Pada penggunaan mebendazol juga dapat terjadi mual,
muntah, pusing, kehilangan kemampuan merasa, dan sakit kepala.
Demam juga dapat terjadi, namun ini umumnya terjadi pada pasien
yang menerima dosis tinggi. Pasien yang menerima dosis tinggi (
hingga 30-50 mg/kg perhari) dilaporkan dapat mengalami manifestasi
myelosupresi seperti neutropenia dan atau trombositopenia. ;Efek
samping lainnya yang dapat terjadi walaupun jarang, adalah ruam,
pruritus, urtikaria, angioedema, kemerahan, batuk, lesu, hipotensi,
kejang, kedinginan, rasa ngantuk, abnormalitas ringan dalam tes
fungsi liver ( peningkatan konsentrasi serum dari aminotransferase,
alkalin fosfatase, dan atau bilirubin), hepatitis, peningkatan BUN,
penurunan konsentrasi hemoglobin dan atau hematokrit, leukopenia,
trombositopenia, eosinofilia, hematuria, dan cylindruria. Migrasi
dari cacing melalui mulut dan hidung juga dilaporkan dapat
terjadi.
INTERAKSI MAKANANKonsentrasi mebendazol akan menurun jika
digunakan bersamaan makanan.2
INTERAKSI OBATObat-obat yang dapat meningkatkan kadar mebendazol
: simetidin dilaporkan menghambat proses metabolisme mebendazol
yang menyebabkan peningkatan kadar obat dalam plasma.;Karbamazepin
dan fenitoin dapat meningkatkan metabolisme mebendazol, mungkin
melalui induksi enzim mikrosomal hati sehingga menyebabkan turunnya
konsentrasi mebendazol
PENGARUH ANAKkeamanan mebendazol pada anak dibawah usia 2 tahun
belum diketahui karena kurangnya data penggunaan pada anak dibawah
2 tahun. Sehingga penggunaan pada anak dibawah 2 tahun hanya jika
khasiat yang diberikan jdapat mengimbangi resiko yang dapat
terjadi.
PENGARUH HASIL LABMebendazol dapat menyebabkan gangguan pada uji
fungsi liver, seperti peningkatan kadar aminotrasferase, alkalin
fosfatase, dan atau bilirubin dalam darah). Mebendazol dapat pula
menyebabkan peningkatan BUN dan penurunan kadar hemoglobin dan atau
hematokrit darah. PENGARUH KEHAMILANFaktor risiko C
PENGARUH MENYUSUIhingga saat ini belum diketahui apakah
mebendazol terdistribusi pada air susu atau tidak, sehingga obat
perlu digunakan dengan hati-hati pada ibu yang menyusui.
PARAMETER MONITORINGFungsi hati dan jumlah sel darah
(hematopoietik).
BENTUK SEDIAANTablet, tablet kunyah.
PERINGATANTidak ada dataKASUS TEMUANTidak ada data
INFORMASI PASIENOral: tablet dapat dikunyah, langsung ditelan,
atau dihancurkan dan dicampur dengan makanan. Tidak diperlukan diet
khusus dan puasa dalam penggunaan mebendazol. pasien harus
disarankan untuk menjaga kehigienisan untuk meminimalisir
kekambuhan infeksi, seperti memakai sepatu, sering mencuci tangan
dnegan sabun dan membersihkan sela-sela jari dan dibawah kuku
terutama sebelum makan dan setelah ke kamar mandi, dan mencuci
seluruh buah dan sayuran sebelum dimakan.
MEKANISME AKSIwalaupun mekanisme pasti dari aktivitas
antelmintik mebendazol belum dapat diketahui, namun obat ini
menyebabkan penghambatan selektif dan ireversibel dari pengambilan
glukosa dan nutrien lain dengan bobot molekul kecil pda cacing.
Penghambatan uptake glukosa menyebabkan pengosongan dari simpanan
glikogen pada cacing. mebendazol tidka menghambta uptake glukosa
pada mamlia. mebendazol diduga menyebabkan perubahan degenerasi
padasaluran pencernaan nematoda, dan pada sel absorptif dari
cestoda. ;prinsip efek antelmintik dari mebendazol adalah
degenerasi mikrotubul sitoplasma melalui saluran pencernaan dan sel
absorptif menyebabkan penghambatan pergerakan organel dan
menginterfensi fungsi absorpsi dan sekresi. sehingga terjadi
akumulasi granul sekret transport intraselular, hidrolitik, dan
enzim proteolitik dilepaskan menyebabkan sel mengalami autolisis.
kerusakan ireversibel ini menyebabkan kematian dari parasit.
MONITORING
DAFTAR PUSTAKA1. Martindale 35th edition p.130 2.Drug
Interactions 5th edition p.158 3.AHFS Drug Information 2008 p.55
4.BNF 53th edition p.551 5.MIMS vol 8 2007 p.316-317
