Upload
alexandru-militaru
View
249
Download
4
Embed Size (px)
Citation preview
7/21/2019 Medicatia SNV Adrenergic 2
1/51
MEDICATIA SNV ADRENERGIC
Dr. Ana Segarceanu
7/21/2019 Medicatia SNV Adrenergic 2
2/51
7/21/2019 Medicatia SNV Adrenergic 2
3/51
7/21/2019 Medicatia SNV Adrenergic 2
4/51
RECEPTORII ADRENERGICI
ALFA BETAALFA-1 (proteine Gq)
ALFA-2 (proteine Gi)
BETA-1; BETA-2; BETA-3
(proteine Gs)
7/21/2019 Medicatia SNV Adrenergic 2
5/51
ALFA 1
7/21/2019 Medicatia SNV Adrenergic 2
6/51
ALFA 2
7/21/2019 Medicatia SNV Adrenergic 2
7/51
BETA 1
7/21/2019 Medicatia SNV Adrenergic 2
8/51
BETA 2
7/21/2019 Medicatia SNV Adrenergic 2
9/51
EFECTELE SISTEMULUI ADRENERGIC
Organ Receptor
adrenergic
Efect
1. Ochi- m.radiar al irisului
- procesele ciliare
Alfa 1
Beta2
Contractie midriaza;
Stimularea alfa - scade presiunea
intraoculara;
Blocarea beta scade secretia
apoasa a epiteliului ciliar umoarea
apoasa
2. Cord Beta 1 Efect cronotrop, dromotrop,
inotrop +
7/21/2019 Medicatia SNV Adrenergic 2
10/51
EFECTELE SISTEMULUI ADRENERGIC
Organ Receptor adrenergic Efect
3. Vase
- cutanat, mucos
- splanchnic
- muschi scheletici- renal
- coronare
- cerebral (!)
- tonusul venos
Alfa 1
Alfa 1, beta 2
Beta 2>alfa 1Alfa 1, D1
Alfa 1, beta-2, D1
Alfa 1, beta-2
Alfa1 > beta
Vasoconstrictie
Vasoconstrictie
VasodilatatieVasoconstrictie
Vasodilatatie
Vasoconstrictie / vasodilatatie
Venoconstrictie
7/21/2019 Medicatia SNV Adrenergic 2
11/51
EFECTELE SISTEMULUI ADRENERGIC
Organ Receptor adrenergic Efect
4. Respirator
Vasele din tractul
respirator superior
Celulele glandulare
Beta 2
Alfa 1
Alfa 1
Bronhodilatatie
Efect decongestionant
Scade secretia traheobronsica
5. Digestiv-Gl.salivare
-activitatea secretorie
si motilitatea g-i
- sfinctere
Alfa 1
Alfa 1, beta 2
Alfa-1
Secretie cu un continut mare
de mucus vascozitate
Scade secretia g-i si
motilitatea intestinala
Contractie
6. Capsula splenica Alfa 1 Contractie
7/21/2019 Medicatia SNV Adrenergic 2
12/51
EFECTELE SISTEMULUI ADRENERGIC
Organ Receptor adrenergic Efect
7. VU
Detrusor
Sfincter vezical
intern
Beta 2
Alfa 1
Relaxare
Contractie
8. Uter Alfa 1, beta 2 Contractie/relaxare
9. Muschiul firului de par Alfa 1 Contractie => piloerectie
7/21/2019 Medicatia SNV Adrenergic 2
13/51
EFECTELE SISTEMULUI ADRENERGIC
10. Prostata tesut
muscular neted
Alfa 1 Contractie
11. Glicogenoliza (ficat,
muschi scheletici)
Alfa 1, beta
2
Stimuleaza
12. Gluconeogeneza (ficat) Alfa 1, beta
2
Stimuleaza
13. Secretia de insulina Beta 2
Alfa 1 (2)
Stimuleaza
Inhiba
14. Secretia de renina Beta 1 Stimuleaza
15. M.scheletici Beta 2 Creste forta de contractie
Tremor
Glicogenoliza la nivel muscular
7/21/2019 Medicatia SNV Adrenergic 2
14/51
7/21/2019 Medicatia SNV Adrenergic 2
15/51
SIMPATOMIMETICE
DIRECTE INDIRECTE
Agonistii receptorilor
adrenergici 1. Cresc elib. CA
2. Scad recaptarea CA
7/21/2019 Medicatia SNV Adrenergic 2
16/51
SIMPATOLITICE
DIRECTE INDIRECTE
Antagonistii receptorilor
adrenergici
1. scad elib. CA
2. Blocheaza recaptarea in
granulele de depozit
7/21/2019 Medicatia SNV Adrenergic 2
17/51
SIMPATOMIMETICE DIRECTE
NEUROTRANSMITATORII FIZIOLOGICI
ADRENALINA
Actioneaza pe toti receptorii adrenergici alfa si beta
FC:
substanta polara; nu se absoarbe dupa administrare orala (+este
distrusa de sulfatazele intestinale); trece putin BHE.
Se administreaza inj. s.c. , i.m, i.v. sau inhalator pentru efect la nivel
respirator; aplicatii topice.
Este rapid inactivata de organism: in special in ficat foarte bogat in
COMT si MAO; efectul se instaleaza in cateva minute si dispare in 30-
60 de minute.
7/21/2019 Medicatia SNV Adrenergic 2
18/51
SIMPATOMIMETICE DIRECTE
NEUROTRANSMITATORII FIZIOLOGICI
ADRENALINA
FD:
TA creste; mai mult sistolica decat diastolica (TA=DC x RVP)
Prin 2 mecanisme:
1. stimulare cardiaca creste DC prin cresterea frecventei si a fortei decontractie
2. vasoconstrictie la nivel tegumentar, mucoase, splanchnic, rinichi +
venoconstrictie ; in teritoriul muscular produce vasodilatatie; din acest motiv TA
diastolica nu creste la fel de mult ca cea sistolica. La doze mici de adrenalinaapare o scadere initiala a TA prin sensibilitatea mai crescuta a receptorilor beta
2 la adrenalina comparativ cu alfa 1.
7/21/2019 Medicatia SNV Adrenergic 2
19/51
SIMPATOMIMETICE
NEUROTRANSMITATORII FIZIOLOGICI
ADRENALINA
FD:
Vase
Vasoconstrictie cutanata
Vasoconstrictie in teritoriul splanchnic
Vasodilatatie musculara (prin predominanta beta 2)
Vasoconstrictie usoara la nivel cerebral pentru a limita cresterea accentuata a
irigarii cerebrale determinate de cresterea TA.
Vasoconstrictie renala (scade irigarea renala cu 40%) => scade diureza
Creste fluxul coronarian prin cresterea fluxului aortic pe de o parte si prin
adenozina eliberata de cardiomiocite pe de alta parte - pentru a contracara
efectul vasoconstrictor direct al adrenalinei asupra coronarelor (alfa 1).
7/21/2019 Medicatia SNV Adrenergic 2
20/51
SIMPATOMIMETICE
NEUROTRANSMITATORII FIZIOLOGICI
ADRENALINA
FD: Cord
Creste frecventa cardiaca , conducerea A-V, inotropismul. Poate determina
aparitia aritmiilor ventriculare prin actiunea adrenalinei si a reflexelor vagale ce
se declanseaza.
Musculatura neteda
G-I - scade
Uter efectul depinde de faza ciclului menstrual, de prezenta unei sarcini si de
varsta acesteia.
In ultimele luni de sarcina adrenalina relaxeaza uterul => utilizarea beta-agonistilor pentru intarzierea nasterii premature.
VU relaxarea detrusorului.
Respirator
Bronhodilatatie
7/21/2019 Medicatia SNV Adrenergic 2
21/51
SIMPATOMIMETICE DIRECTE
NEUROTRANSMITATORII FIZIOLOGICI
ADRENALINA
FD:
SNC
Adrenalina nu trece BHE dar administrarea ei este asociata cu agitatie
psihomotorie, cefalee, tremor cel mai probabil secundare efectelor adrenalinei
asupra sistemului cardiovascular, musculaturii scheletice sau sunt simptome aleanxietatii ce insotesc afectiunea pacientului pentru care se administreaza
adrenalina.
Efecte metabolice Creste glicemia prin stimularea glicogenolizei si gluconeogenezei.
Scade secretia de insulina (ca suma a efectelor pe alfa 1 si beta 2).
7/21/2019 Medicatia SNV Adrenergic 2
22/51
SIMPATOMIMETICE
NEUROTRANSMITATORII FIZIOLOGICI
ADRENALINA
Utilizari terapeutice
1. criza de astm bronsic
2. soc anafilactic
3. pentru prelungirea actiunii anestezicelor locale
4. stop cardiac
5. hemostatic topic
7/21/2019 Medicatia SNV Adrenergic 2
23/51
SIMPATOMIMETICE DIRECTE
NEUROTRANSMITATORII FIZIOLOGICI
ADRENALINA
Reactii adverse, CI
1. palpitatii (cresterea frecventei, extrasistole), cefalee (prin
cresterea fluxului cerebral determinat de cresterea TA), tremor(favorizarea contractiilor musculare).
2. aritmii cardiace
3. hemoragii cerebrale prin cresterea brutala a TA
4. contraindicata la pacientii care primesc beta-blocante
stimularea in exces a receptorilor alfa 1 => crestere severa a TA
cu risc de AVC hemoragic.
7/21/2019 Medicatia SNV Adrenergic 2
24/51
SIMPATOMIMETICE DIRECTE
NEUROTRANSMITATORII FIZIOLOGICI
NORADRENALINA
Agonist al receptorilor alfa cu actiune foarte slaba pereceptorii beta
FC: este polara, nu se administreaza oral. Este rapidinactivata de COMT si MAO din ficat.
FD: Vasoconstrictie marcata in teritoriul cutanat, mucos, splanchnic,
renal, muscular scheletic. Creste mult TA => creste irigareacoronariana.
Contractia capsulei splenice => cresterea volemiei
Cord efecte neglijabile; chiar deprimante prin reflexele vagale.
7/21/2019 Medicatia SNV Adrenergic 2
25/51
SIMPATOMIMETICE DIRECTE
NEUROTRANSMITATORII FIZIOLOGICI
NORADRENALINA
Utilizari terapeutice:
In hipotensiune arteriala asociata cu soc hipovolemic.
Reactii adverse:
Cresterea excesiva a TA. Scaderea excesiva a irigarii renale.
7/21/2019 Medicatia SNV Adrenergic 2
26/51
SIMPATOMIMETICE DIRECTE
NEUROTRANSMITATORII FIZIOLOGICI
DOPAMINA
Efectele depind de doza: Doze mici: 1.5-7.5 g/kg/min vasodilatatie renala, mezenterica,
coronariana R-D1
Doze medii: 10 g/kg/min efect inotrop + R-beta 1 si creste TA
Doze mari: 10-15 g/kg/min actioneaza pe R-alfa 1 =>
vasoconstrictie generalizata.
Indicatii terapeutice: 1. ICC cu oligurie
2. soc cardiogen/septic cu monitorizarea functie renale.
7/21/2019 Medicatia SNV Adrenergic 2
27/51
SIMPATOMIMETICE DIRECTE
AGONISTII ALFA-1
fenilefrina, xilometazolina (Olynth), oximetazolina (Afrin) au si
actiune de agonist partial alfa-2.
Stimularea alfa 1 => vasoconstrictie si cresterea TA. (fenilefrina -tratamentul hipotensiunii ortostatice).
In acest moment fenilefrina se foloseste ca decongestionant nazal
sau ca midriatic.
Xilometazolina si oximetazolina decongestionante nazale.
Daca se folosesc in exces produc congestie de rebound rinita
medicamentoasa mucoasa nazala si a sinusurilor este lezatadatorita ischemiei prelungite si devine edematiata si congestionata.
Astfel poate apare toleranta fiziologica manifestata prin congestie
nazala prelungita dupa oprirea administrarii.
7/21/2019 Medicatia SNV Adrenergic 2
28/51
SIMPATOMIMETICE DIRECTE
AGONISTII ALFA-2
Clonidina agonist al receptorilor alfa 2. Produce scaderea tensiunii
arteriale prin:
Scade eliberarii de CA prin stimularea receptorilor alfa-2 presinaptici
Stimularea receptorilor alfa 2 din centrul vasomotor
Stimularea receptorilor imidazolinici din centrul vasomotor
R imidazolinici si alfa 2 se gasesc in centrul vasomotor si intervin in
controlul tonusului vascular.
Se foloseste in tratamentul hipertensiunii arteriale dar producesedare, uscaciunea gurii prin mecanism central.
7/21/2019 Medicatia SNV Adrenergic 2
29/51
SIMPATOMIMETICE DIRECTE
AGONISTII BETA-1 + BETA-2
IZOPRENALINA - izoproterenol
Scade rezistenta vasculara periferica in special la nivelul musculaturii
scheletice dar si renale si splanhnice prin stimulare beta-2 => scadeTA diastolica, in timp ce TA sistolica ramane nemodificata sau creste
datorita efectului inotropic si cronotropic pozitiv. Creste frecventa
cardiaca.
Determina bronhodilatatie se folosea in AB.
S-a folosit in tratamentul socului cardiogen si AB dar a fost inlocuit de
alte SM. Se mai foloseste in tratamentul bradicardiilor sau BAV.
R. adv.: aritmii cardiace.
7/21/2019 Medicatia SNV Adrenergic 2
30/51
SIMPATOMIMETICE DIRECTE
AGONISTII BETA-1
DOBUTAMINA
Agonist beta 1 => stimuleaza cordul: creste forta de contractie,frecventa, dromotropismul. Favorizeaza aparitia aritmiilor cardiace.
Se foloseste pentru tratamentul de scurta durata al decompensarii
cardiace care poate apare dupa chirurgie cardiaca sau la pacienti cuICC sau IMA deoarece creste DC fara a creste semnificativ
frecventa cardiaca.
Are T1/2 = 2 min. Efectul se instaleaza repede si se mentine pe durataperfuziei intravenoase.
7/21/2019 Medicatia SNV Adrenergic 2
31/51
SIMPATOMIMETICE DIRECTE
AGONISTII BETA-2
Salbutamolul (albuterol), fenoterol, orciprenalina,
salmeterol, formoterol
Produc bronohodilatatie si reprezinta prima alegere in tratamentul
AB.
Determina vasodilatatie => scadere usoara a TA.
Vasodilatatia pulmonara poate fi mai importanta decat bronhodilatatia
=> dezechilibru ventilatie perfuzie care poate accentua hipoxia si
hipercapnia.
Produc tremorprin stimularea R-beta 2 musculari.
Produc relaxare uterina tratamentul contractiilor uterine dureroase la
femeia gravida sau pentru intarzierea nasterii premature.
Scaderea TA duce la activarea reflexelor simpatice si la o usoara
stimulare a cordului.
Anxietate, cresterea excitabilitatii SNC.
7/21/2019 Medicatia SNV Adrenergic 2
32/51
SIMPATOMIMETICE INDIRECTE
EFEDRINA
Creste eliberarea CA in fanta sinaptica
Este putin polara se poate administra oral si trece BHE.
Administrata sistemic prezinta toate efectele adrenalinei dar de
intensitate mai mica si de durata mai lunga.
Are efecte SNC: inlatura oboseala, determina insomnie, anxietate.
Se foloseste ca decongenstionant nazal.
Poate determina tahifilaxie disparitia efectului cel mai probabil prin
epuizarea depozitelor de CA.
7/21/2019 Medicatia SNV Adrenergic 2
33/51
SIMPATOMIMETICE INDIRECTE
EFEDRINA
Creste eliberarea CA in fanta sinaptica
Este putin polara se poate administra oral si trece BHE.
Administrata sistemic prezinta toate efectele adrenalinei dar deintensitate mai mica si de durata mai lunga.
Are efecte SNC: inlatura oboseala, determina insomnie, anxietate.
Se foloseste ca decongenstionant nazal.
Poate determina tahifilaxie disparitia efectului cel mai probabil prin
epuizarea depozitelor de CA.
NAFAZOLINA
Decongenstionant nazal sau conjunctival
Poate determina tahifilaxie disparitia efectului cel mai probabil prin
epuizarea depozitelor de CA.
S I
7/21/2019 Medicatia SNV Adrenergic 2
34/51
SIMPATOMIMETICE INDIRECTE
AMFETAMINA + COCAINA Psihostimulante
Cresc activitatea SNC si determina un puternic effect de intarire a
comportamentului prin determinarea unei cresteri marcate a dispozitiei
si a unei stari de accentuata euforie.
Cocaina blocheaza mecanismele de recaptare ale dopaminei,
noradrenalinei si serotoninei
Amfetamina creste eliberarea de noradrenalina si dopamina
Cresterea disponibilului de dopamina este responsabila de potentialul
crescut al acestor substante de a determina dependenta.
Instalarea dependentei este favorizata si de calea de administrare
folosita i.v. sau inhalatorie determina foarte rapid starea de euforie
ceea ce promoveaza comportamentul de dependenta accentuat si de
cresterea foarte rapida a dopaminei
S I
7/21/2019 Medicatia SNV Adrenergic 2
35/51
SIMPATOMIMETICE INDIRECTE
AMFETAMINA + COCAINA Psihostimulante
Raspunsul comportamental la psihostimulante depinde de: Doza
Cale de administrare: i.v. sau inhalatorie determina un raspuns mult
mai placut decat administrarea orala
Experienta anterioara
Mediul social Raspunsul individual influentat de factori genetici
S O C I C
7/21/2019 Medicatia SNV Adrenergic 2
36/51
SIMPATOMIMETICE INDIRECTE
AMFETAMINA + COCAINA Psihostimulante
Efectele asteptate de utilizatorul drogului:
Initial dupa administrarea psihostimulantului apare o
stare de euforie insotita de scaderea senzatiei de
oboseala.
Cresc performantele intelectuale dar cu crestereafrecventei erorilor.
Creste forta de contractie musculara
Creste rezistenta la efortul fizic de lunga durata darscade precizia miscarilor fine.
SIMPATOMIMETICE INDIRECTE
7/21/2019 Medicatia SNV Adrenergic 2
37/51
SIMPATOMIMETICE INDIRECTE
AMFETAMINA + COCAINA Psihostimulante
Efectele nedorite care apar prin utilizarea cronica:
Anxietate
Insomnia
Scaderea apetitului
Euforia incepe sa fie inlocuita de disforie
Apare toleranta pentru euforie => cresterea treptata a dozelor
Psihoze la doze mari precedate de comportamente repetitive
Cocaina poate determina perforatie de sept nazal frecvent se
administreaza intranazal si determina vasoconstrictie -> ischemie ->
necroza mucoasei nazale
Efecte asemanatoare administrarii de adrenalina tahicardie
(palpitatii), crestere moderata a TA, favorizarea aparitiei aritmiilor
cardiace, etc.
UTILIZARILE CLINICE ALE SM (DIRECTE SI
7/21/2019 Medicatia SNV Adrenergic 2
38/51
UTILIZARILE CLINICE ALE SM (DIRECTE SI
INDIRECTE)
CV
hipoTA marcata scaderea DC: in stari de soc, aritmii
cardiace, hipovolemie noradrenalina, fenilefrina care
actioneaza doar pe R alfa
soc cardiovascular hipoTA, afectarea starii de
constienta, oligurie, acidoza metabolica eficacitatea
SM este discutabila deoarece deja vasoconstrictia
reflexa este foarte intensa. Atentie la irigarea rinichiului,
miocardului si creierului, nu la valoarea TA,
administrarea de SM ar putea creste consumul de O2 almiocardului.
Soc cardiogen sau ICC dobutamina, dopamina
UTILIZARILE CLINICE ALE SM (DIRECTE SI
7/21/2019 Medicatia SNV Adrenergic 2
39/51
UTILIZARILE CLINICE ALE SM (DIRECTE SI
INDIRECTE)
Accentuarea efectului anestezicelor locale
Efect hemostatic local chirurgia faciala, nazofaringiana
adrenalina, cocaina
Decongestionante nazale fenilefrina, xilometazolina,
oximetazolina, efedrina, pseudoefedrina, nafazolina
Decongestionante conjunctivale nafazolina, fenilefrina
Astm bronsic
Adrenalina criza de AB
Izoprenalina nu se mai foloseste datorita stimularii cardiace prin R-beta 1 Beta 2 SM de prima alegere in profilaxia si tratamentul crizelor de AB
UTILIZARILE CLINICE ALE SM (DIRECTE SI
7/21/2019 Medicatia SNV Adrenergic 2
40/51
UTILIZARILE CLINICE ALE SM (DIRECTE SI
INDIRECTE)
Soc anafilactic caracterizat de hipoTA severa,
bronhospasm, angioedem (edem al fetei, mucoasei bucale si
limbii) determinat de eliberarea masiva de histamina demastocite in urma contactului cu un antigen adrenalina
s.c./i.m./i.v. urmata de glucocorticoizi si antihistaminice
Ocular fenilefrina produce midriaza si este folosita pentruex. FO. Rar in glaucom se folosesc aplicatiile locale de
adrenalina
Genitourinar beta-2 SM sunt utilizate ca tocolitice pentruintarzierea nasterii premature si pentru a permite actiunea
corticoizilor de maturare pulmonara
UTILIZARILE CLINICE ALE SM (DIRECTE SI
7/21/2019 Medicatia SNV Adrenergic 2
41/51
UTILIZARILE CLINICE ALE SM (DIRECTE SI
INDIRECTE)
SNC
Narcolepsie -modafinil
Sindrom de hiperactivitate cu deficit de atentie la copii
metilfenidat Ritalin - ADHD pare a fi cauzat de un dezechilibru aldopaminei si o scadere a activitatii centrilor implicate in focalizarea atentiei si in
activitatile directionate. Metilfenidatul (amfetamina, etc) creste activitatea
acestor centri prin cresterea nivelului de dopamina si noradrenalina.
Anorexigene deprimarea centrului foamei - amfepramona
(Regenon) - insomnie, cefalee (dureri de cap), agitaie, palpitaii i creterea
tensiunii arteriale. Sibutramina Reductil este asemanator cuamfetamina. Produc o scadere moderata a greutatii si se recomanda asocierea
cu dieta si exercitii fizice. Se administreaza numai dupa un control fizic
amanuntit.
SIMPATOLITICE DIRECTE
7/21/2019 Medicatia SNV Adrenergic 2
42/51
SIMPATOLITICE DIRECTE
ANTAGONITI ALFA NESELECTIVI
TOLAZOLINA SI FENTOLAMINA
Blocheaza receptorii alfa 1 si alfa 2 => scaderea TA => stimulare reflexa
simpatica a cordului si secretie de renina.
Cresterea tonusului simpatic este favorizata de blocarea R-alfa 2 care nu mai
permit realizarea feed-back-ului negativ asupra eliberarii CA.
In final TA nu se modifica cu exceptia TA din feocromocitom exces
de CA reflexele simpatice nu mai sunt evidente. Se administreaza mai
intai alfa-blocante si apoi beta-blocante, nu invers pentru ca este agravata
vasoconstrictia.
Fentolamina blocheaza unii receptori serotoninergici si este agonist alreceptorilor histaminergici ( HCl, diaree).
R.adv.: palpitatii, aritmii, cresterea consumului de O2 al miocardului cu
agravarea unei cardiopatii ischemice daca aceasta exista.
SIMPATOLITICE DIRECTE
7/21/2019 Medicatia SNV Adrenergic 2
43/51
SIMPATOLITICE DIRECTE
ANTAGONITI ALFA-1 SELECTIVI
PRAZOSINUL, TERAZOSINUL, DOXAZOSINUL
Determina vasodilatatie dar cu scaderea intensitatii reflexelor
simpatice noradrenalina prin alfa 2 isi inhiba propria eliberare nuproduc tahicardie reflexa. De asemenea se pare ca inhiba baroreflexele
la pacientii cu HTA. Scad LDL si cresc HDL.
Prazosin, terazosin in tratamentul HTA. Principala reactie adversa este
hipotensiunea ortostatica care apare in principal dupa primele doze;
ameteli, cefalee.
Prazosinul, terazosinul, doxazosinul (Cardura), alfuzosinul se folosesc in
hiperplazia benigna de prostata adenomul de prostata - deoareceproduc relaxarea musculaturii netede a prostatei si a sfincterului vezical
ceea ce usureaza mictiunea la acesti pacienti.
SIMPATOLITICE DIRECTE
7/21/2019 Medicatia SNV Adrenergic 2
44/51
SIMPATOLITICE DIRECTE
Utilizarile clinice ale antagonistilor alfa
Feocromocitom tolazolina, fentolamina, fenoxibenzamina pana la indepartarea chirurgicala a tumorii; pentru tumorile
inoperabile tratament cronic cu fenoxibenzamina,
fentolamina.
HTAE usoara sau medie antagonistii alfa 1 prazosin
Boli vasculospastice sdr. Raynaud fenoxibenzamina,
prazosin
Hiperplazia benigna a prostatei
SIMPATOLITICE DIRECTE
7/21/2019 Medicatia SNV Adrenergic 2
45/51
SIMPATOLITICE DIRECTE
BETA-BLOCANTELE
Beta-blocante neselective (beta 1 si beta 2): propranolol, timolol
Beta 1 blocante selective (doar beta 1): metoprolol, atenolol,
bisoprolol, betaxolol
Beta blocante care blocheaza si R-alfa 1: labetalol, carvedilol
Beta blocante cu activitate simpatomimetica intrinseca: pindolol,acebutolol.
SIMPATOLITICE DIRECTE
7/21/2019 Medicatia SNV Adrenergic 2
46/51
SIMPATOLITICE DIRECTE
BETA-BLOCANTELE
FD:
CV scad activitatea cordului
Scad frecventa cardiaca, dromotropismul si batmotropismul utile in
aritmii cardiace dar CI in BAV
Scad consumul de O2 al miocardului utile in BCI, angina
pectoral, IC
Scad DC si activitatea SRAA scad TA la pacientii cu HTA, mai
putin la cei normali
Vase predomina vasoconstrictia determinata de receptorii alfa-1
neblocati creste RVP prin mecanism reflex simpatic determinatde scaderea TA dar anulata partial de blocarea receptorilor beta
1 din aparatul juxtaglomerular
SIMPATOLITICE DIRECTE
7/21/2019 Medicatia SNV Adrenergic 2
47/51
BETA-BLOCANTELE
FD:
Respirator blocarea beta 2 bronhoconstrictie importanta doar la
pacientii cu AB; de folosit beta 1 blocantele selective
Ochi - scad presiunea intraoculara => tratamentul glaucomului
Metabolic la pacientii cu DZ mascheaza simptomele de hipoglicemie si
intarzie partial cresterea glicemiei determinata de activarea simpaticului;
scad HDL si cresc VLDL
SNC effect anxiolitic prin mecanism neprecizat;
Unele beta blocante au efect anestezic local metoprolol, propranololprin blocarea canalelor de Na+
Sotalol - este beta-blocant si blocant al canalelor de K+
SIMPATOLITICE DIRECTE
7/21/2019 Medicatia SNV Adrenergic 2
48/51
BETA-BLOCANTELE
Indicatii terapeutice I
HTA un beta-blocant +/- diuretic
BCI angina pectoral
IMA in faza initiala scad mortalitatea mai ales prin supresia aritmiilor
ce apar post-IMA
Aritmii cardiace supraventriculare si ventriculare
IC metoprolol, bisoprolol, carvedilol scad remodelarea cardiac si riscul
de moarte subita
SIMPATOLITICE DIRECTE
7/21/2019 Medicatia SNV Adrenergic 2
49/51
BETA-BLOCANTELE
Indicatii terapeutice II
Glaucom prin scaderea productiei de umoare apoasa de catre corpii
ciliari timolol, betaxolol mai utilizate deoarece au si effect anestezic
local; sunt mai bine suportate comparativ cu pilocarpina deoarece nuproduc tulburari de vedere
Hipertiroidism exista un exces de CA
Migrene propranolol, metoprolol mec. Neprecizat
Anxiolitice propranolol
Scaderea tremorului pe fond de hiperactivitate simpatica chirurgi,muzicieni
Pentru scaderea presiunii in vena portala in ciroza hepatica
propranololul scade incidenta sangerarilor de la nivelul varicelor
esofagiene
SIMPATOLITICE DIRECTE
7/21/2019 Medicatia SNV Adrenergic 2
50/51
BETA-BLOCANTELE
Reactii adverse
Bradicardia
hipoTA
Agravarea unui BAV
Agravarea unei boli vasculare periferice faciliteaza predominant alfa
1
Agravarea AB
Sedare, tulburari de somn, depresie pentru cele liposolubile
In general contraindicate la pacientii cu DZ insulino-dependent
SIMPATOLITICE INDIRECTE
7/21/2019 Medicatia SNV Adrenergic 2
51/51
neurosimpatolitice sau blocante ale terminaiilor simpatice -
mpiedic acumularea de catecolamine n fanta sinaptic.
prin scderea eliberrii neurotransmitorului n fanta sinaptic -guanetidina
fie prin epuizarea depozitelor de catecolamine - rezerpina.
Rar utilizate in practica in tratamentul HTA.