Posted by denikrisna

Denikrisna's Blog

a future pharmacist

Obat yg mempengaruhi sistem syaraf pusat

JAN 5

sekarang kita beralih ke raja syaraf (konotasinya kok ?) yaitu sistem syaraf pusat.

Sistem syaraf pusat (Central Nervous System)

seperti yg udah disebutin di posting sebelumnya kalo sistem syaraf pusat terdiri dariotak dan sumsum tulang belakang.

Nah secara morfologis ternyata sinaps di SSP g jauh beda ama yg ada di sistem sarafperifer. Bahkan neurotransmitternya lebih banyak. wow

Neurotransmitter di SSP

di sini keren nih ada lebih banyak neurotransmitternya. dibagi jadi 2 kelompok besar:

Neurotransmitter inhibitori : apabila produksi neurotransmitter ini tinggi, makaaktifitas saraf akan menurun. Contoh: GABANeurotransmitter exitatory / stimulatory : apabila produksi naik maka aktivitas sarafjg naik. Contoh: NE, ACh, Dopamin, Glutamat, Glisin, Histamin, dll

Obat pada SSP

1. Obat sedatif-hipnotik dan Ansiolitik

hah apaan itu?

obat sedatif hipnotik : obat bikin ngantuk dan tidurobat ansiolitik              : obat anticemas

Penggolongan:

1. Golongan barbiturat

kerja:

1. meningkatkan respon GABA .

seperti yg udah disinggung sedikit di atas kalo GABA termasuk neurotransmitterinhibitori. sehingga ia akan menghambat pada SSP (berlawanan dengan ACh)

2. membuka kanal ion Cl- meski tanpa GABA

dengan terbukanya kanal klorida di SSP maka Cl- akan masuk ke sel syaraf. akibatnyapotensial listrik akan trusun dan terjadi hiperpolarisasi. inilah yg menyebabkan efeksedatif dan anestesi

efeknya:

1. menghasilkan efek sedasi, hipnotik, bahkan koma dan kematian (jika dosisnyangawur)

2. menekan pernapasan : menghambat respon terhadap hipoksia dan CO2

3. induksi sistem enzim P-45o di hati (kayak di praktikum farkol P2, barbiturat akanmenyebabkan metabolisme akan lebih cepat sehingga bioavailabilitas turun)

contoh:

Thiopental, pentobarbital, secobarbital, amobarbital, fenobarbital

2. Golongan Benzodiazepin (benzodiazepam)

kerja:

GABA sendiri akan menyebabkan pembukaan reseptor post sinaptik yaitu padareseptor GABA-A. Pembukaan tersebut akan menyebabkan ion Cl- masuk ke sel danterjadi hiperpolarisasi. Tapi saat dikasih obat seperti benzodiazepin maka afinitas GABAke reseptornya meningkat. Pembukaan kanal ion akan lebih sering dan ion Cl- akanlebih sering masuk ke sel. akibatnya ngantuk -____-

mekanisme lengkapnya bisa diliat di sini(http://pharmacologycorner.com/animation-benzodiazepines-diazepam-lorazepam-alprazolam/)

Contoh:

Diazepam dan lorazepam : terapi status epilepticus

Klordiazepoksida : terapi kasus alkohol withdrawal

Alprazolam : ansiolitik

2. Obat Anti depressan

Adakah yg pernah mengalami depresi?

Pada saat bencana, pengungsi dikasih obat ini.

Tahukah anda pada saat depresi kadar serotonin, norepinefrin dan dopamin menurun?(saya jg baru tau waktu kuliah XD)

Obat antidepressan

kalo depresi kadar serotonin, NE dan dopamin turun berarti obatnya? yang menaikkankadar ketiga neurotransmitter tersebut

dibagi menjadi 4 kelompok:

1. Serotonin Spesific reuptak inhibitor (SSRIs)

gambar di atas adalah proses mekanisme serotonin. Saat kadar serotonin berlebihanmaka terdapat suatu sistem reuptake dimana kelebihan serotonin tadi akan kembalimasuk ke vesikel.

Obat golongan SSRIs menghambat proses kembalinya serotonin ke vesikel. sehinggakadar serotonin akan meningkat

contohnya : Fluoretin

2. Heterosiklik

mengeblok reuptake serotonin dan norepinefrin, dan sebagai antagonis reseptormuskarinik. sehingga kadar serotonin dan NE tinggi.

Contohnya : desipramin, imipramin

3. MAO inhibitor

pada saat serotonin ada di luar vesikel, ada kemungkinan dia akan dihajar oleh MAO(mono amin oksidase) sehingga akan terdegradasi. Karenanya dipakai obat inhibitorMAO sehingga serotonin, NE dan dopamin tidak terblok

Contohnya: isokarboksamid

4. Lain-lain

Mirtazapiin: antagonis reseptor alfa 2 presinaptik pusat. sehingga menebabkan sekresiserotonin dan NE meningkat

 

3. Obat antipsikotik (neuroleptik)

obat ini digunakan untuk gangguan jiwa schizophrenia. Pada penderia schizophrenia /gangguan kejiwaan, kadar dopamin dan serotonin meningkat.

Apabila kadar dopamin tinggi maka disebut gejala positif. Penderita cenderungekstrovert

Apabila kadar serotoninnya yang tinggi maka disebut gejala negatif. Pendreitacenderung berdiam diri

Obat

karena dopamin dan serotonin tinggi, maka obatnya yg menurunkan kedua senyawatersebut. ada 2 golongan:

1. Typical neuroleptik

Untuk mengobati gejala positif dengan menurunkan dopamin

Mekanisme:  mengeblok reseptor dopamin, kolinergik muskarinik, alfa adrenergik danH-1 histaminergik

Contoh: Klorpromasin, Haloperidol (potensi besar namun efek samping paling besaryaitu dapat menyebabkan parkinson), Acetofenasin

Efek samping: Menghasilkan efek ekstrapiramidal (mempengaruhi aktivitas motorik)seperti parkinsonisme, akathisia, tardive dyskinesia

2. Atypical, 5-HT DA Antagonist

Untuk mengobati gejala postifi dan negatif karena menghambat reseptor dopamin danserotonin

Mekanisme : antagonis serotonin-dopamin, mengeblok reseptor kolinergik muskarinik,alfa-1 adrenergik dan H-1 histaminergik

Contoh: clozapine, quetiapine

Efek samping : Agranulositosis

 

4. Obat Parkinson

Parkinson merupakan kelainan yang ditandai oleh hipokinesia, tremor dan rigiditasmuskular

Penyebab: penurunan / kehilangan syaraf yang mengandung dopamin. sel syarafnyaadalah sel syaraf dopaminergik (DA) yg terdapat di bangsal ganglia

Akibatnya: Neuron asetilkolin tidak terkontrol

Kondisi penderita : Kadar dopamin rendah sedangkan asetilkolin tinggi

Obat

Terapi bagi penderita parkinson adalah menaikkan level dopamin. dapat dilakukandengan:

1. Terapi pengganti dopamin (terapi utama)

contoh:

1) levodopa : prekursor metabolik dopamin

2) karbidopa: inhibitor dekarboksilase dopamin -> menurunkanmetabolisme levodopa -> kadar levodopa meningkat

3) tolkapon : inhibitor COMT (Catechol-O-Methyl-transferase) sehingga levodopa bisahidup lebih lama (waktu paro lebih panjang) dan kadarnya dalam darah meningkat

2. Agonis reseptor dopamin

agonis reseptor dopamin akan menstimulasi reseptor dopamin tanpa tergantung padaasupan levodopa untuk membentuk dopamin

obatnya:

bromokriptin

pergolid

pramipexole

3. Terapi antikolinergik

untuk menurunkan aktivitas kolinergik pada basal ganglia

Contoh: triheksifenidil, benzotropin

 

About denikrisna

An ordinary boy. a future pharmacistView all posts by denikrisna »

Posted on Januari 5, 2011, in Bakul, Farmakologi. Bookmark the permalink. 2 Komentar.

Meninggalkan komentar

Comments 2

ulhia | Desember 13, 2011 pukul 10:54 amtenkyu om penjelasannya kalo uji aktivitas antidepressan tau buku ataumetodenya yg muat secara detail ga? makasih yoo om

astrie mifta | Mei 14, 2012 pukul 1:36 pmhmm berguna sekali. saya share om

Buat situs web atau blog gratis di WordPress.com. The Mystique Theme.

Ikuti

About these ads

Follow “Denikrisna's Blog”

Buat situs dengan WordPress.com