OBAT ANESTESI LOKAL

Dr. H.Masyhudi AM

PENGERTIAN DAN ISTILAH

• Anestesi lokal : Keadaan hilangnya persepsi sensoris terutama

rasa sakit pada bagian tubuh tertentu yang bersifat reversible

• Anestetik/anestetika lokal : Obat-obat yang menghambat hantaran impuls

syaraf apabila dikenakan local pada jaringan syaraf dalam konsentrasi cukup

SIFAT ANESTETIK LOKAL (1)

• Mempunyai rumus dasar yang terdiri dari 3 bagian : Gugus amin hidrofilik, gugus residu aromatik lipofilik dan gugus antara.

• Gugus antara dan gugus aromatik dihubungkan oleh 2 macam ikatan :– Ikatan amid golongan amid– Ikatan ester golongan ester

• Berefek terutama pada membran sel• Bekerja pada semua susunan syaraf

SIFAT ANESTETI LOKAL (2)• Dipengaruhi besar kecilnya serabut saraf serta

ada tidaknya selubung myelin :– Makin kecil ukuran serabut saraf, semakin peka– Saraf yang tidak bermielin lebih

• Absorbsi dipengaruhi :– tempat penyuntikan– ikatan obat – jaringan– vasokonstriktor

• Fungsi Vasokonstriktor memperlama efek anestetik lokal, mengurangi perdarahan dan menghindari efek samping sistemik

SIFAT ANESTETIK LOKAL (3)Metabolisme :

– golongan ester kolinesterase – golongan amid enzim mikrosom hati

• Kecepatan metabolisme bervariasi prilokain > mepivakain > bupivakain

• Selain berpengaruh local, anestetik local berpengaruh thp :– SSP gelisah, kejang, tremor dan kejang – Ganglion – Sambungan saraf otot menyebabkan turunnya respon otot

thp rangsang – Dan semua jenis serabut otot pd otot polos tjd spasmolitik

SIFAT ANESTETIK LOKAL (4)Toksisitis :• SSP – dosis rendah : mengantuk, kepala terasa ringan, gangguan

penglihatan, pendengaran, gelisah– dosis sedang : menggigil– dosis tinggi : kejang tonik klonik, depresi pernafasan, mati

• Kardiovaskuler : vasodilatasi (kec. Kokain)• Reaksi alergi : lebih banyak pd gol ester hasil met.

PABA• Dermatitis, alergi, urtikaria, serangan asma dan syok

anafilaksis

KEUNTUNGAN ANESTESI LOKAL

–Sederhana dan murah–Efek samping minimal–Ideal untuk rawat jalan, misal hernia,

hemoroid dll.

BEBERAPA HAL YANG DIANGGAP TIDAK MENGUNTUNGKAN

– Pasien merasa takut sehingga banyak menolak– Daerah operasi terbatas– Durasi relative terbatas– Absorbsi cepat dapat mempercepat toksisitas

SIFAT ANESTETIK LOKAL YANG IDEAL

– Tidak iritatif– Kerusakan saraf tidak permanen (reversible)– Batas keamanan (therapeutic index) lebar– Mempunyai potensi yang tinggi– Efek toksis yang bisa diterima– Onset cepat– Durasi cukup– Mudah larut– Stabil, baik pada penyimpanan maupun sterilisasi

PEMBAGIAN ANESTETIK LOKAL

A. GOLONGAN ESTER- Kokain-Prokain

(sebagai prototype)

- Tetrakain- Benzokain

B. Golongan Amid

-Lidokain(sebagai prototype)

- Dibukain- Mepivakain

- Bupivakain

KOKAIN (1)• Didapat dari Erythroxylon coca dan species Erythroxylon

lain• Farmakodinamik

– Pada SPP banyak bicara, gelisah dan euphoria– Euphoria terjadi karena kekuatan mental dan kapasitas otot

meningkat– Pada system kardiovaskuler :

• dosis rendah denyut jantung turun• dosis tinggi denyut jantung naik• menurunkan tekanan darah

– Menaikkan suhu badan , sebab • aktifitas otot meningkat• vasokonstriksi• efek pada pengatur suhu

KOKAIN (2)

– Onset cepat– Durasi 45-60 menit masa kerja sedang– Potensi 2 x prokain– Dosis fatal 1,2 gram– Gejala keracunan : mudah terangsang, gelisah,

banyak bicara, cemas, bingung

PROKAIN• Anestetik sintetik pertama • Dapat menimbulkan analgesia sistemik• Onset 5 -10 menit• Durasi 30 menit ( lebih cepat dari kokain) masa kerja

cepat• Indikasi : anestesi infiltrasi, blockade saraf, epidural, spinal

dan kaudal anestesi• Toksisitas lebih kecil, ¼ dari kokain• Sediaan :

– 1-2 % (infiltrasi)– 5-20 % (spinal)– 0,1 - 0,2% (Infus)

TETRAKAIN

– Digunakan untuk segala macam anesetesi– Onset 5-10 menit– Durasi 2 jam masa kerja panjang– Potensi 16 x prokain– Paling banyak digunakan pada spinal anestesi

hiperbarik– Pada tetes mata (pantokain) digunakan larutan 05,%– Pada hidung dan tenggorokan digunakan larutan 2 %– Dosis total pada spinal 10-20 mg

BENZOKAIN

– Jarang digunakan– Hanya digunakan untuk anesthesia permukaan– Diberikan dalam bentuk larutan minyak, salep dan

supositoria

LIDOKAIN• Paling banyak digunakan• Lebih cepat, lebih kuat, lebih lama dari Prokain (4x)• Durasi 1-2 jam durasi sedang• Indikasi : Anestesi infiltrasi, blok, epidural maupun kaudal

– sering digunakan dokter gigi untuk spray– sering dioleskan pada kateter– untuk rongga mulut– suppositoria

• Dosis pada infiltrasi : – Tidak boleh lebih 200 mg– Tidak boleh lebih 500 mg (pada cum efineprin)

• Efek ngantuk, pusing, gangguan muntah

MEPIVAKAIN

– Farmakologik mirip lidokain– Digunakan untuk infiltrasi, blok dan spinal– Durasi 120 menit sedang– Maksimal dose 1 gram

BUPIVAKAIN

• Durasi lama (paling lama) 4-5 jam• Potensi 16 x prokain• Sering digunakan untuk operasi besar• Larutan yang digunakan 0,25; 0,5; 0,75 %• Maksimal dose 1 gram• Memblok saraf sensibel dan motorik sehingga

terjadi relaksasi yang baik misalnya untuk laparotomi

• Paling banyak digunakan untuk epidural

DIBUKAIN

• Tidak banyak digunakan terlalu toksis • Durasi 3 jam• Sering digunakan pada partus• Indikasi :– Digunakan infiltrasi 0,05 – 0,1 %– Topical telingan 0,5 – 2 %– Untuk salep kulit 0,5 – 1 %

• Dosis total spinal 7,5 – 10 mg

PRILOKAIN

– Efek mirip lidokain– Sifat toksik yang unik methemoglobin– Onset lebih lama– Durasi sedang– Potensi 3 kali dari prokain

TEKNIK PEMBERIAN ANESTETIK LOKAL (1)

Anestesi Topikal/permukaan :– Diberikan pada mukosa / kulit pada hidung, trachea, gusi, mata, laring

dan urethra– Contoh :

• Tetracain (Pantokain) untuk mata• Lidokain HCL untuk hidung, telinga dll• Etil khlorid (Lidonest spray) pada kulit

Anestesi Infiltrasi :

– Menimbulkan anestesi pada saraf melalui kontak langsung dengan obat

– Bisa intra kutan atau sub kutan– Yang sering dipakai ring blok– Contoh penggunaan : circumsisi, insisi, eksisi dll

TEKNIK PEMBERIAN ANESTETIK LOKAL (2)

Anestesi Blok– Bermacam cara, dari blok saraf tunggal (pleksus brachialis, pudensus dll)

sampai spinal dan epidural anestesi. Spinal Anestesi

– Merupakan anestesi blok yang luas– Urutan anesthesia saraf simpatik, parasimpatis, rasa dingin, panas, raba,

tekanan dalam, serabut motoris, getar dan propioseptif– Anastetik local disuntikkan pada L2-L5– Lama anestesi dipengaruhi – kecepatan obat meningalkan CSS– Derajat anestesi dipengaruhi :

• BJ obat• Posisi pasien• Jumlah obt

– Efek samping• Mengganggu pasien• Hipotensi

TEKNIK PEMBERIAN ANESTETIK LOKAL (3)

• Epidural Anestesi– Merupakan anestesi blok yang luas– Obat disuntikkan pada ruang epidural, dibawah L2

• Kaudal anestesi

– Sama dengan epidural anestesi– Obat dimasukkan pada kanalis sakralis lewat hiatus sakralis – Ada 2 bahaya :

• Jarum masuk pleksus vena• Jarum menembus durameter