ANESTESI LOKAL

PENDAHULUAN

• ANESTESI LOKAL adalah obat yang menyebabkan blokade impuls di sepanjang jalur saraf pusat maupun perifer secara reversibel setelah anestesi regional.

• TOKSISITAS dapat terjadi lokal atau sistemik, susunan saraf pusat dan sistem kardiovaskuler yg paling sering terlibat dalam toksisitas klinis akut.

Berdasarkan perbedaan potensi dan Durasi aksi, Anestesi Lokal dapat dibagi menjadi 3 kategori :

• Group I. Obat yg mempunyai potensi rendah dan durasi yg singkat ( prokain dan Chloroprokain )

• Group II. Obat yg mempunyai potensi anestetik dan durasi intermediate ( Lidokain, Mepivakain, Prilokain ).

• Group III. Obat yg mempunyai potensi yg tinggi dan durasi yg panjang ( Tetrakain, Bupivakain, Etidokain, Ropivakain )

Mekanisme Kerja Obat Anestesi Lokal

1. Difusi dari bentuk base melewati pembungkus saraf dan membran ke dalam axoplasma.

2. Re-equilibrasi antara bentuk base dan kation di dalam axoplasma.

3. Penetrasi dari kation ke dalam saluran natrium dan menempel pada tempat reseptor.

4. Blokade saluran ion natrium.

5. Inhibisi konduktansi ion natrium.

6. Penurunan kecepatan dan derajat fase depolarisasi dari potensial aksi.

7. Kegagalan untuk mencapai ambang potensial.

8. Kekurangan pembentukan perambatan potensial aksi

9. Blokade konduksi

A. Absorbsi

1. Absorbsi Anestesi Lokal diberikan secara lokal pada membran mucus (konjungtiva mata) atau diinjeksikan pd berbagai jaringan dan kompartemen.

2. Absorbsi sistemik dari Lokal Anestesi yang diinjeksikan

a. Dosis Obat Anestesi Lokal

• Semakin tinggi dosis Anestesi Lokal, kemungkinan durasi anestesi meningkat, dan waktu onset diperpendek

• Lokasi Penyuntikan Kecepatan absorbsi sistemik proporsional dg vasku

larisasi tempat penyuntikan iv>trakheal>intercostal >caudal>paraservikal>epidural>pleksusbrakhialis> sciatik>subkhutan• Penambahan Vasokonstriktor• Karakter Obat Anestesi Lokal• Faktor lain

B. Distribusi

1. Perfusi Organ

2. Koefisien jaringan / darah

3. Massa jaringan

C. Metabolisme dan Ekskresi

1. Golongan Ester Golongan ini sebagian besar dimetabolisir

oleh pseuducholinesterase (plasma cholinesterase)

2. Gologan Amide

golongan amide mengalami degradasi enzimatik terutama oleh mikrosomal hati

Pemakaian Klinis Obat Anestesi Lokal

1. Anestesi Topikal

2. Anestesi Infiltrasi

3. Intravenous regional Anestesia (IVRA)

4. Blokade Saraf perifer

5. Blokade Saraf Sentral

a. Subarachnoid Blok (SAB)

b. Epidural Anestesia

6. Tumescent Anesthesia

7. Analgesia

8. Pencegahan peningkatan Tekanan Intrakranial.

9. Penekanan Disritmia Ventrikular

TOKSISITAS OBAT ANESTESI LOKAL

• Farmakokinetik adalah ilmu yg mempelajari secara kwantitatif dari absorbsi, distribusi dan metabolisme serta ekskresi dari obat-obat suntik dan inhalasi, dan metabolitnya ( apa yg tubuh lakukan terhadap obat )

• Farmakodinamik adalah pengetahuan akan kepekaan intrinsik dari reseptor thd obat dan mekanisme bagaimana efek tersebut terjadi ( yaitu apa yg obat perbuat thd tubuh )

Farmakokinetik dan Farmakodinamik Obat-obat Injeksi dan Inhalasi

Penjelasan Tentang Efek Obat

• Hyperreaktif adalah istilah yg dipergunakan untuk manusia yg mana tidak biasanya dosis rendah obat menghasilkan efek obat yg diinginkan.

• Hypersensitif, istilah ini dipergunakan untuk orang yg alergi thd obat.

• Hyporeaktif melukiskan orang yg mana memerlukan dosis luar biasa besar untuk menghasilkan efek pharmakologi yg diperlukan.

• Hyporeaktif yg tiba-tiba setelah pemberian obat jangka lama lebih baik diistilahkan toleransi

• Toleransi yg tiba-tiba terjadi dg hanya dosis sedikit dari obat, seperti thiopental diistilahkan sbg tachyphylaxis.

• Sebuah efek penambahan berarti bahwa obat kedua bereaksi dg obat pertama menghasilkan sebuah efek menyerupai penjumlahan aljabar.

• Synergistik berarti dua obat saling berinteraksi menghasilkan sebuah efek yg lebih besar dari penjumlahan aljabar.

• Antagonisme adalah ketika dua obat berinteraksi menghasilkan sebuah efek kurang dari penjumlahan aljabar.

• Sebuah obat yg mengaktifkan reseptor dg mengikat reseptor disebut agonist.

• Antagonist adalah obat yg mengikat reseptor tanpa mengaktivasi reseptor dan saat yg sama menghambat sebuah agonist dlm mengaktivasi reseptor