OBAT ANTIINFLAMASI NON STEROID

Nonsteroidal Anti-inflamatori

Nonsteroidal anti-inflamatory drugs (NSAIDs) memiliki variasi

penggunaan klinis sebagai antipiretik, analgesic, dan agen antiinflamasi. Obat ini

dapat mengurangi demam sehingga dapat digunakan sebagai antipyretic. Obat ini

juga dapat digunakan sebagai analgesic, sehingga dapat mengurangi rasa nyeri

yang ringan sampai berat seperti myalgia, nyeri gigi, dysmenorrhea, dan sakit

kepala. Tidak seperti opioid analgesic, obat ini tidak menyebabkan depresi

neurologi atau ketergantungan. Sebagai agen anti-inflamasi, NSAIDs juga

digunakan dalam perawatan seperti nyeri kronik dan inflamasi pada rheumatoid

arthritis, osteoarthritis, dan arthritic lainnya seperti gout artritik dan ankilosis

spondylitis.

Mekanisme

Kerja anti-inflamatori dari NSAIDs dijelasakan dengan menghambat

sintesis prostaglandin dengan COX-2. COX-2 merupakan COX yang utama yang

menghasilkan prostaglandin selama proses inflamasi. Prostaglandin E dan F

menimbulkan gejala inflamasi seperti vasodilatasi, hyperemia, meningkatkan

permeabilitas vascular, pembengkakan, nyeri, dan meningkatkan migrasi leukosit.

Sebagai tambahan, mereka memperkuat mediator inflamatoi seperti histamine,

bradykinin, dan 5-hydroxytryptamine. Semua NSAIDs kecuali COX-2-selsctive

agen mencegah atau menghambat COX isoform; derajat penghambatan COX-1

bervariasi dari obat yang satu ke obat yang lain.

Efek Samping

Sejumlah kasus toksisitas yang diakibatkan NSAIDs sebagai hasil dari

penghambatan sintesis prostaglandin dapat terjadi. Kemampuan NSAIDs dapat

meningkatkan sekresi asam lambung dan mencegah pembekuan darah sehingga

dapat menimbulkan toksisitas sistem penceranaan. Reaksi ringan seperti heartburn

dan indigestion, dapat menurun dengan pengaturan kembali dosis, penggunaan

antasida, atau memakan obat setelah makan. Hilangnya darah dari GI tract dan

anemia defisiensi iron dalam penggunaan NSAIDs berkepanjangan, termasuk

peptic ulserasi dan GI hermorage walaupun jarang terjadi.

NSAIDs dapat menghalangi atau mengganggu fungsi ginjal, menyebabkan

retensi cairan dan meninmbulkan reaksi hipersensitivitas, termasuk

bronchospasm, asthma, urticaria, polip, dan reaksi anafilaktik (meskipun jarang

terjadi). Spectrum toksisitas yang ditimbulkan setiap NSAIDs berhubungan

dengan penghambatan COX isoform yang spesifik. Kebanyakan obat

dikembangkan yang menghambat COX-2 dan karena itu tidak mengganggu GI

tract, dan efek samping dari antiplatelet ditimbulkan oleh penghambatan COX-1.

Spesifik NSAIDs

Salicylates

Kelompok salisilat yang banyak digunakan yaitu aspirin dan sodium

salicylate. Salicylate banyak digunakan untuk perawatan gangguan minor

musculoskeletal seperti bursitis, synovitis, tendinitis, myositosis, dan myalgia.

Dapat juga digunakan untuk mengurangi demam dan sakit kepala. Dapat juga

digunakan untuk perawatan penyakit inflamasi seperti acute rheumatic fever,

rheumatoid arthritis, osteoarthritis, dan rheumatoid lainnya seperti ankilosis

spondulitis, Reiter’s syndrome, dan psoriatic arthritis. Bagaimanapun, NSAIDs

lainnya biasanya digunakan sebagai obai yang lebih sering dipakai karena efek

samping terhadap gastrointestinal rendah. Aspirin digunakan untuk perawatan dan

prophylaxis infark miokard dan ischemic stroke.

Farmakokinetik

Aspirin tersedia dalam kapsul, tablet, enteric-tableh coated (Ecotrin,

timed-release tablets (ZORprin), buffered tablets (Ascriptin, Bufferin), and as

rectal suppositories. Salisilat cepat diabsorbsi dari lambung dan usus halus bagian

atas, kadar puncak dalam plasma dicapai dalam waktu 1-2 jam. Suasana asam di

dalam lambung menyebabkan sebagian besar dari salisilat terdapat dalam bentuk

nonionisasi, sehingga memudahkan absorpsi. Walaupun begitu, bila salisilat

dalam konsentrasi tinggi memasuki sel mukosa, maka obat tersebut dapat merusak

barier mukosa. Jika pH lambung ditingkatkan oleh penyangga yang cocok sampai

pH3,5 atau lebih, maka iritasi terhadap lambung berkurang.

Aspirin diabsorbsi begitu saja dan dihidrolisis menjadi asam asetat dan salisilat

oleh esterase di dalam jaringan dan darah. Salisilat terikat albumin, tetapi karena

konsentrasi salisilat dalam serum meningkat, sebagian besar tetap tidak terikat dan

terdapat dalam jaringan. Salisilat yang ditelan dan yang berasal dari hidrolisis

aspirin diekstresikan dalam bentuk tidak berubah, tetapi sebagian besar dikonversi

menjadi konyugat yang larut dalam air. Jika aspirin digunakan dalam dosis rendah

(600mg), eliminasi sesuai dengan first-order kinetics dan waktu paruh serum 3-5

jam. Dengan dosis yang lebih besar, zero-order kinetics akan besar; pada dosis

antiinflamasi (≥4g/hari), waktu paruh meningkat sampai 15 jam atau lebih. Efek

ini timbul sekitar seminggu dan berhubungan dengan kejenuhan enzim hati yang

mengkatalisis pembentukan metabolit salisilat salisilat fenilglukuronida dan asam

salisilurat.

Farmakodinamik

Efektifitas aspirin terutama disebabkan oelh kemampuannya menghambat

biosintesis prostaglandin. Kerjanya mengambat enzim siklooksigenase secara

ireversibel, yang mengkatalisis perubagan asam arakidonat menjadi senyawa

edoperoksida, pada dosis yang tepat, obat ini akan menurunkan pembentukan

prostaglandin maupun tromboksan A2, tetapi tidak leukotren. Sebagian besar dosis

antiinflamasi aspirin cepat dideasetilasi membentuk metabolit aktif salisilat.

Salisilat menghambat sintesis prostaglandin secara reversible.

Selain mengurangi sintesis mediator eikosanid, aspirin juga mempengaruhi

mediator kimia sistem kalikrein. Akibatnya, aspirin menghambat perlekatan

granulosit pada pembuluh darah yang rusak, menstabilkan membrane lisosom,

dan menghambat migrasi leukosit polimorfonuklear dan makrofag ke tempat

peradangan.

Aspirin sangat efektif dalam meredakan nyeri dengan intensitas ringan

sampai sedang. Aspirin menghilangkan nyeri dari berbagai penyebab seperti yang

berasal dari otot, pembuluh darah, gigi, keadaan pasca persalinan, arthritis, dan

bursitis. Aspirin bekerja secara perifer melalui efeknya terhadap peradangan,

tetapi mungkin juga menekan rangsang nyeri di tingkat subkorteks.

Aspirin menurunkan demam, tetapi hanya sedikit mempengaruhi suhu

badan yang normal. Penurunan suhu badan berhubungan dengan peningkatan

pengeluaran panas karena pelebaran pembuluh daraf superficial. Antipiresis

mungkin disertai dengan pembentukan banyak keringat.

Aspirin mempengaruhi hemotasis. Aspirin dosis tunggal sedikit

memanjangkan waktu perdarahan dan menjadi dua kali lipat, bila diteruskan

selama seminggu. Karena kerja ini bersifat ireversibel, aspirin menghambat

agregasi trombosit selama 8 hari, sampai terbentuk trombosit baru, sebaiknya

aspirin dihentikan pemakaiannya 1 minggu sebelum operasi.

Penggunaan Terapi

Efek analgesia dan anti-infalmasi. Aspirin adalah salah satu obat yang

paling sering digunakan untuk meredakan nyeri ringan sampai sedang dari

berbagai sebab. Aspirin sering dikombinasikan dengan obat analgetik. Sifat anti-

inflamasi salisilat dosis tinggi bertanggung jawab terhadap dianjurkannya obati ini

sebagai terapi awal arthritis rematoid, demam rematik, dan peradangan sendi

lainnya. pada arthritis ringan, banyak penderita dapat diobati dengan

menggunakan aspirin sebagai obat satu-satunya.

Antipiresis. Aspirin adalah obat terbaik yang ada untuk menurunkan

demam bila dikehendaki dan bila tak ada kontraindikasi penggunaannya.

Penggunaan lainnya sebagai penghambatan agregasi trombosit. Ada juga yang

mengatakan aspirin dapat digunakan untuk mengurangi pembentukan katarak.

Dosis

Dosis optimum analgesic atau antipiretik aspirin, lebih kecil dari dosis oral

0,6 mg yang biasanya digunakan. Dosis yang lebih besar dapat memperpanjang

efeknya. Dosis biasanya dapat diulang setiap 4 jam dan dosis lebih kecil 0,3 gram

setiap 3 jam. Dosis untuk anak-anak sebesar 50-75mg/kg/hari dalam dosis terbagi.

Dosis antiinflamasi rata-rata 4 g per hari dapat ditolerangsi oleh

kebanyakan orang dewasa. Pada anak-anak, biasanya dosis 50-75 mg/kg/hari

menghasilkan kadar darah yang adekuat. Kadar darah 15-30 mg/dl disertai dengan

efek anti-inflamasi. Waktu paruh metabolit aktif aspirin panjang sekitar 12 jam.

Intoksikasi berat timbul bila jumlah yang ditelan lebih dari 150-175

mg/kg/berat badan. Obat yang meningkatkan intoksikasi salisilat meliputi

asetazolamid dan ammonium klorida. Kortikosteroid dapat menurunkan

konsentrasi salisilat.

IBUPROFEN

Ibuprofen merupakan turunan sederhana asam fenilpropionat. Pada dosis

sekitar 2400 mg per hari, efek antiinflamasi ibuprofen setara dengan 4 g aspirin.

Obat ini sering diresepkan dalam dosis rendah, yang bersifat analgesik tetapi

mempunyai efek anti-inflamasi rendah. Ibuprofen tersedia sebagai obat bebas

dengan dosis rendah dengan berbagai nama dagang.

Ibuprofen dimetabolisme secara luas di hati, sedikit diekskresikan dalam

bentuk tidak berubah. Iritasi saluran cerna dan perdarahan dapat terjadi, walaupun

kurang sering dibandingkan aspirin. Penggunaan ibuprofen bersama aspirin dapat

dapat menurunkan efek total antiinflamasi. Obat ini dikontraindikasikan untuk

mereka yang menderita polip hidung, angioedema, dan aktifitas bronkopastik

terhadap aspirin. Di samping gejala saluran cerna (yang dapat diubah oleh

penelanan bersama makanan), telah dilaporkan adanya rush, pruritus, pusing,

nyeri kepala, meningitis aseptik, dan retensi cairan. Interaksi dengan antikoagulan

jarang terjadi. Efek hematologik yang berat meliputi agranulositosis dan anemia

aplastik; efek terhadap ginjal, meliputi ginjal akut, nefritis intersitialis, dan

sindrom nefrotik.

Nama kimia: asam 2-(4-isobutil-fenil)-propionat

merk dagang: Advil, Motril, Nuprin dan Brufen.

Rumus kima ibuprofen

Ibuprofen merupakan derivat asam propionat yang diperkenalkan pertama

kali di banyak negara. Obat ini bersifat analgesik dengan daya anti-inflamasi yang

tidak terlalu kuat. Efek analgesiknya sama seperti apsirin: efek anti-inflamasinya

terlihat dengan dosis 1200-2400 mg sehari. Absorpsi ibuprofen cepat melalui

lambung dan kadar maksimum dalam plasma dicapai setelah 1-2 jam. Waktu

paruh dalam plasma sekitar 2 jam. Sembilan puluh % ibuprofen terikat pada

protesin plasma. Ekskresinya berlangsung cepat dan lengkap. Kira-kira 90% dari

dosis yang diabsorpsi akan diekskresi melalui urin sebagai metabolit atau

konyugatnya. Metabolit utama merupakan hasil hidroksilasi dan karboksilasi.

Obat AINS derivat asam propionat hampir seluruhnya terikat pada protein

plasma, efek interaksi misalnya penggeseran obat warfarin dan oral hipoglikemik

hampir tidak ada. Tetapi pada pemberian bersama kepada warafarin, tetap harus

waspada karena adanya gangguan fungsi trombosit yang memperpanjang masa

perdarahan. Derivat asam propionat dapat mengurangi efek diuresis dan

natriuresis furesemid dan tiazid, juga mengurangi efek antihipertensi obat beta

bloker, prazosin dan kaptopril. Efek ini mungkin akibat hambatan biosintesis PG

ginjal. Efek samping terhadap saluran cerna lebih ringan dibandingkan dengan

aspirin, indometasin atau naproksen. Efek samping lainnya yang jarang ialah

eritema kulit, sakit kepala, trombositopenia, ambliopia toksik yang reversibel.

Dosis sebagai analgesik 4 kali 400 mg sehari tetapi sebaiknya dosis optimal pada

tiap orang ditentukan secara individual. Ibuprofen tidak dianjurkan diminum oleh

wanita hamil dan menyusui. Dengan alasan bahwa ibuprofen relatif lebih lama

dikenal dan tidak menimbulkan efek samping serius pada dosis analgesik, maka

ibuprofen dijual sebagai obat generik bebas di beberapa negara antara lain

Amerika Serikat dan Inggris.

PEROKSIKAM

Peroksikam, suatu oksikam adalah obat AINS dengan struktur baru.

Waktu paruhnya panjang, sehingga diberikan dosis kecil sekali sehari, yang

membantu kepatuhan penderita. Obat ini cepat diabsorpsi di dalam lambung dan

usus halus bagian atas, dan mencapai 80% dari kadar puncak dalam plasma dalam

waktu 1 jam. Piroksikam diekskresikan sebagai konyugat glukuronida dan dalam

jumlah kecil dengan bentuk tidak berubah.

Gejala saluran cerna terjadi pada 20% penderita. Efek samping lain

meliputi pusing, nyeri kepla, dan rush. Obat ini dapat digunakan pada pengobatan

atritis rematoid, spondilitas ankilosa, dan osteoartritis.

INDOMETASIN

Merupakan derivate indole-asam asetat. Obat ini sudah dikenal sejak 1963

untuk pengobatan arthritis rheumatoid dan sejenisnya. Walaupun obat ini efektif

tetapi karena toksik maka penggunaan obat ini dibatasi. Indometasin memiliki

efek anti inflamasi lebih kuat dari aspirin dan analgesic-antipireutic yang kira-kira

sebanding dengan aspirin. Telah terbukti bahwa indometasin memiliki efek

analgesic perifer maupun sentral. In-vitro, indometasin menghambat enzim siklo-

oksigenase. Seperti kolkisin, indometasin menghambat motilitas leukosit

polimorfonuklear. Indometasin bekerja dengan menghambat siklooksigenase

secara reversible.

A. Farmakokinetika

Absorpsi indometasin setelah pemberian oral cukup baik ; 92-99%

indometasin terikat pada protein plasma. Metaboloismenya terjadi di hati.

Indometasin diekskresi dalam bentuk asal maupun metabolit melalui urine

atau empedu. Waktu paruh plasma kira-kira 2-4 jam.

B. Mekanisme kerja

Mekanisme kerja dari indometasin adalah dengan menghambat

siklooksigenase secara reversible ( produksi prostaglandin ).

C. Indikasi

Indometasin dapat digunakan untuk mengontrol rasa nyeri pada uveitis

dan postoperative ophthalmic procedure. Digunakan juga sebagai antipyretic

pada Hodgkins`s disease, dan seperti aspirin, indometasin dapat menunda

labor (kerja) dengan menekan (suppressing) kontraksi uterus.

Karena sifat toksiknya, Indometasin tidak dianjurkan untuk pemakaian

umum sebagai antipiretik dan analgesic. Kecuali untuk pengobatan duktus

arterious paten, sebaiknya jangan diberikan pada anak-anak. Obat ini berguna

pada keadaan khusus, termasuk arthritis gout akut, spondilitis ankilosa, dan

osteoarthritis pada panngul dan juga efektif pada keadaan peradangan ekstra-

artikular seperti perikarditis, dan pleuritis. Pada gout akut, pada hakikatnya

indometasin menggantikan kolkisin sebagai terapi awal.

Penggunaan khusus indometasin adalah mengobati duktus arteriosus paten

pada bayi premature. Karena strukturnya kuat dan paten pada janin akibat

produksi kontinu prostaglandin; penutupan bias dipercepat pada bayi

premature jika diberikan obat ini secara intravena.dalam sitiasi ini, produksi

prostaglandin tidak pada proses peradangan, jadi lebih tergantung pada COX I

daripada COX II. Seperti tercata diatas, indometasin adalah selektif relative

untuk COX I. pada kebanyakan kasus, operasi dapat dihindari dengan

menggunakan indometasin.

Indometasin telah dianjurkan pemakaiannya sebagaintocolytic pada

persalinan dengan kehamilan yang kurang dari 32 minggu; penghambatan

sintesis prostaglandin mengurangi frekuensi dan kontraksi uterus. Walaupun

begitu, yang lain memperdebatkan penggunaan ini sebagai dasar pengenalan

toksisitas obat ini terhadap janin dan ibu.

D. Kontraindikasi

Karena toksisitasnya, indometasin tidak dianjurkan diberikan pada anak,

wanita hamil, penderita gangguan psikiatris, dan penderita penyakit lambung.

Penggunaan kini dianjurkan hanya bila AINS lain kurang berhasil misalnya

pada spondilitis ankilosa, arthritis pirai akut dan osteoatritis tungkai.

Indometasin tidak berguna pada penyakit pirai kronik karena tidak berefek

urikosurik. Penggunaan indometasin juga harus dihindari pada penderita polip

hidung atau angiodema, dimana mungkin dapat mencetuskan asma. Dosis

indometasin yang lazim ialah 2-4 kali 25 mg sehari bersama makanan atau

segera setelah makan. Untuk mengurangi gejalan reumatik di malam hari,

indometasin diberikan 50-100 mg sebelum tidur.

E. Efek samping

Efek samping indometasin tergantung dosis. Pada dosis terapi, sepertiga

penderita menghentikan pengobatan karena efek samping. Efek samping

saluran cerna berupa nyeri abdomen , diare, perdarahan lambung dan

pankreastis. Sakit kepala hebat dialami oleh kira-kira 20-25% penderita dan

sering disertai pusing, depresi dan rasa bingung. Halusinasi dan psikosis

pernah dilaporkan. Indometasin juga menyebabkan agranulositis, anemia, dan

trombositopenia. Vasokontriksi pembuluh koroner pernah dilaporkan.

Hiperkalemia dapat terjadi akibat hambatan yang kuat terhadap biosintesis PG

di ginjal. Alergi dapat pula timbul dengan manifestasi urtikaria, gatal, dan

serangan asma.

F. Terapeutic in dentistry

Tidak ada indikasi untuk indometasin dalam kedokteran gigi.

ACETAMINOPHEN

Acetaminophen ( paracetamol, N-acetyl-p-aminophenol, tylenol, dan yang

lainnya ) merupakan metabolit aktif dari phenaletin, jadi disebut coal tar

anakgetik. Acetaminophen merupakan alternatif yang efektif untuk pengganti

aspirin sebagai anakgetik-antipiretik. Bagaimanapun juga, acetaminophen ini

tidak seperti aspirin, aktivitas antiinflamasinya rendah dan tidak bekerja sebagai

agen yang berguna untuk mengobati kondisi inflamasi. Karena acetaminophen

sangat toleran, maka obat ini memiliki kekurangan dan obat ini juga dijual bebas

dipasaran tanpa perlu menggunakan resep.Overdosis akut acetaminophen dapat

menyebabkan kerusakan hati yang fatal, keracunan, dan kematian, hal ini telah

berkembang pesat dalam beberapa tahun terkahir ini.

a.Farmakokinetik

Acetaminophen diserap dengan cepat dari traktus gastrointestinal.

Konsentrasi plasma mencapai 30-60 menit dan waktu paruh dalam plasma sekitar

2 jam setelah pemberian terapi obat. Acetaminophen didistribusikan melalui

cairan tubuh. Pengikatan obat dengan protein plasma bervariasi, hanya 20%-50%

berikatan pada konsentrasi selama keadaan toksik akut. Setelah pemberian terapi

obat, 90%-100% obat ini ditemukan di urin selama hari pertama, setelah

konjugasi hepatik dengan asam gluconamid ( sekitar 60% ), asam sulfur ( sekitar

35% ), atau asan sistein kuronik ( sekitar 3% ), sejumlah kecil hydroxulated dan

deacelated juga terdeteksi. Anak-anak memiliki kapasitas yang rendah untuk

glukoronidasi obat di banding orang dewasa. Proporsi kecil dari acetaminophen

melewati sitokrom P450-mediated N-hydroxylation ke bentuk N-acetyl-

benzoquinoneimine, intermediet reaktif tinggi. Metabolit ini bereaksi secara

normal dengan grup sulfhydryl dalam glutathione. Bagaimanapun juga, setelah

ingesti sejumlah besar dosis acetaminophen, metabolit sudah terbentuk dalam

jumlah yang cukup untuk menghilangkan hepatic glutathione.

b.Mekanisme Kerja

Mekanismenya bahwa acetaminophen ( paracetamol ) mengurangi demam

dan nyeri telah diperdebtakna secara luas karena ini mengurangi produksi

prostaglandin ( bahan kima yang mendukung inflamasi ). Aspirin juga memblok

produksi prostaglandin, tapi tidak seperti aspirin, paracetamol hanya memiliki

aksi anti inflamasi yang lemah. Demikian juga, mengingat aspirin memblok

produksi dari thromboxanes, paracetamol tidak. Aspirin diketahui untuk memblok

golongan enzim cyclooxygenase ( COX ), dan karena aksi paracetamol serupa

dengan aspirin, banyak penelitian difokuskan pada apakah paracetamol juga

memblok COX. Sekarang telah jelas bahwa paracetamol bereaksi melewati dua

jalan.

Golongan enzim COX bertanggung jawab terhadap metabolisme

arachidonic acid dan prostaglandin H2, sebuah molekul yang tidak stabil, yanng

mana mengubah kepada banyak bahan anti inflamasi lainnya. Anti inflamatori

klasik, seperti OAINS, memblok tahap ini. Hanya ketika oksidasi enzim COX

sangat aktif secara tepat. Pracetamol mereduksi bentuk enzim COX yang telah

dioksidasi, mencegah ini dari pembentukan bahan kimia pro-anti inflamasi.

Paracetamol juga mengatur endogenous cannabinoid system. Paracetamol

dimetabolisasikan pada AM04, sebuah bahan campuran dengan serangkaian aksi,

yang paling penting, untuk memblok endogenous cannaboid atau vanilloid

anandamide oleh neuron. Ananmide akan menghasilkan aktivasi dari reseptor

nyeri utama dari tubuh, TRPV1( dahulu bernama reseptor vanniloid ).

Selanjutnya, AM04 memblok saluran natrium, seperti yang dilakukan oleh

anastesik lidocaine dan procaine. Tiap reaksi ini menunjukan kemampuan untuk

mengurangi rasa nyeri, dan terdapat mekanisme yang memungkinkan bagi

paracetamol, meskipun telah didemonstrasikan sebelumnya, setelah pemblokiran

resptor cannabinoid dan oleh sebab itu membuat aksi apapun dari cannabinoid

menjadi tidak relevan, paracetamol kehilangan efek analgesik, diperkirakan aksi

pengurangan rasa nyerinya dimediasi oleh sistem endogenous cannabinoid.

Satu teori bahwa paracetamol bekerja dengan memblok COX-3 isoform

dari grup enzim COX. Enzim ini, ketika diperlihatkan pada anjing, membagi

kesamaan kekuatan pada enzim COX lainnya, memproduksi bahan kima pro-anti

inflamasi, dan secara selektif memblok paracetamol. Bagaimanapun, beberapa

penelitian telah dikembangkan pada manusia dan tikus, enzim COX3 adalah tanpa

akti anti inflamasi. Kemungkinan lain adalah bahwa pracetamol memblok

cyclooxygenase ( seperti aspirin ), namun hal ini terjasi dalam lingkungan yang

inflamasi, dimana konsentrasi dari peroksida tinggi, bagian oksidasi dari

paracetamol tinggi untuk menghalangi aksinya. Hal ini berarti bahwa paracetamol

tidak memiliki efek langsung terhadap bagian inflamasi namun aksi terhadap CNS

untuk mereduksi temperatur, dimana lingkungan tidak oksidatif. Mekanisme yang

pasti dimana paracetamol dipercaya untuk mempengaruhi COX3 telah dibantah.

c.Adverse Event

Pada dosis yang direkomendasikan, paracetamol tidak mengiritasi

lambung, setelah koagulasi darah sebanyak pada OAINS, atau mempengaruhi

fungsi ginjal. Bagaimanapun, penelitian telah menunjukan bahwa penggunaan

dosis tinggi ( lebih dari 2000 mg per hari ) dapat meningkatkan kerusakan pada

bagian atas gastrointestinal seperti pendarahan pada lambung. Paracetamol aman

dikonsumsi oleh wanita hamil, dan tidak memberikan efek penutupan ductus

arterious pada janin seperti OAINS. Tidak seperti aspirin, obat ini aman bagi

anak-anak.

Seperti OAINS dan tidak seperti analgesik opioid, paracetamol tidak

ditemukan sebagai penyebab euphoria atau yang lainnya. Walaupun paracetamol

dan OAINS dapat membahayakan hati, mereka tidak menunjukan kemungkinan

adiksi, ketergantungan, toleransi, dan penarikan. Paracetaml dalam kombinasi

dengan opioid yang lemah, lebih mirip dengan OAINS dapat digunakan untuk

sakit kepala, walaupun tidak seperti ergotamine atau triptans yang digunakan

untuk migrain.

Pada tahun 2008, Lancet mempublikasikan penelitian tentang efek

samping paracetamol terhadap anak-anak. Pada lebih dari 200.000 anak-anak di

31 negara, penggunaan paracetamol untuk demam pada tahun pertama dari

kelahiran dapat meingkatkan kemungkinan terjadi asma ketika usia 6-7 tahun.

Lebih lanjut, penggunaan paracetamol pada usia sekitar 6-7 tahun dapat

meningkatkan kemungkinan terjadinya rhinocnjuctivits dan eczema.

d.Indikasi

Acetaminophen merupakan pengganti yang tepat untuk aspirin bagi

analgesik atau penggunaan antipiretik, acetaminophen ini digunakan pada pasien

yang memiliki kontraindikasi terhadap aspirin atau ketika pemanjangan waktu

pendarahan yang disebabkan oleh aspirin dapat menjadi suatu kelemahan.

Konvensional dosis oral acetaminophen adalah 325-1000 mg, dosis total harian

sebaiknya tidak mencapai 4000mg. Untuk anak-anak, dosis satuan sekitar 40-

80mg, tergantung pada umur dan berat badan, tidak lebih dari 5 dosis sebaiknya

diberikan dalam 24 jam.

Analgesik-antipiretik terhadap pasien yang alergi pada aspirin, gangguan

hemostatic, pendarahan diatheses, gangguan GI bagian atas, gouty arthritis.

Penyakit arthrisi dan rematik meningkatkan neri musculoskeletal.

Flu, infeksi yang disebabkan oleh virus dan bakteri yang disertai nyeri dan

demam.

Prophilaktis untuk anak-anak yang mendapatkan vaksinasi DPT untuk

mengurangi nyeri dan demam.

e. Kontraindikasi

Kontraindikasi terjadi pada orang yang memiliki alergi terhadap

acetaminophen.

Diperlukan perhatian khusus bagi pengguna yang memiliki kerusakan fungsi

hati, mengkonsumsi alkohol, wanita hamil dan menyusui.

f.Intoksikasi

Pada rekomendasi dosis terapeutik, acetaminophen biasanya ditoleransi

dengan cukup baik. Bercak pada kulit dan reaksi alergi lain jarang terjadi. Bercak

biasanya merupakan erythematous atau urtikarial, tapi terkadang dapat menjadi

lebih serius dan bersamaan dengan demam dan lesi mukosal. Pasien yang

menunjukan reaksi hipersensitif terhadap salisilat hanya sedikit yang menunjukan

sensitivitas pada acetaminophen. Dalam beberapa kasus yang telah diisolasi,

penggunaan acataminophen telah diasosiasikan dengan neutropenia,

thrombocypenia, dan pancytopenia.

Efek merugikan yang paling serius dari overdosis akut acetaminophen

adalah dose-dependent yang secara potensial dapat menyebabkan fatal hepatik

nekrosis. Nekrosis tubukar ginjal dan hypoglycemic coma dapat pula terjadi.

Mekanisme yang disebabkan oleh overdosis acetaminophen menuju pada luka

hepatocellular dan kematian menyertakan perubahannya terhadap metabolisme

toksik yang reaktif. Jalan singkat dari eliminasi acetaminhophen adalah melalui

konjungasi dengan glucorunide dan sulfat. Jalan utama dari metabolisme adalah

melalui sitokrom P450s ke intermediet, N-acetyl-para-benzoquinonimine, yang

mana jalan ini sangat elektrofilik. Pada keadaan normal, intermediet ini

dieliminasi oleh kinjungasi dengan glutathione (GTH) dan kemudian metabolisme

selanjutnya ke asam mercapturic dan dieksekrikan ke dalam urin. Bagaimanapun,

pada pengaturan overdosis acetamiophen level hepatocellular dari GTH menjadi

berkurang. Dua akibat sebagai hasil dari pengurangan GTH. Karena GSH adalah

faktor penting dalam pertahanan terhadap antioksidan, hepatosit dapat

menyumbangkan kerentanan yang tinggi pada oxydant injury. Pengurangan GSH

dapat juga menyebabkan intermediet reaksi untuk berikatan pada makromolekul

sel, menuju kerusakan dari sistem enzim.

Toksisitas akut

Akibat dosis toksik yang paling serius ialah nekrosis hati. Nekrosis tubuli

renalis serta koma hiposlikemik dapat juga terjadi. Hepatotoksisitas dapat terjadi

pada pemberian dosis tunggal 10-15 gram (200-250 mg/KgBB) parasetamol.

Gejala pada hari pertama keracunan akut parasetamol belum mencerminkan

bahaya yang mengancam. Anoreksi, mual, dan muntah serta sakit perut terjadi

dalam 24 jam pertama dan dapat berlangsung selama 1 minggu atau lebih.

Gangguan hepar dapat terjadi pada hari kedua, dan gejala peningkatan aktivitas

serum transaminase, laktat dehidrogenase, kadar bilirubin serum serta

pemanjangan masa protrombin. Aktivitas alkali fosfatase dan kadar albumin

serum tetap normal. Kerusakan hati dapat mengakibatkan ensefalopati, koma, dan

kematian. Kerusakan hati yang tidak berat pulih dalam beberapa minggu sampai

beberapa bulan.

Masa paruh parasetamol pada hari pertama keracunan merupakan petunjuk

beratnya keracunan. Masa paruh lebih dari 4 jam merupakan petunjuk akan

terjadinya nekrosis hati dan masa paruh lebih dari 24 jam meramalkan akan

terjadinya kerusakan hati. Kerusakan in tidak hanya disebabkan oleh parasetamol,

tetapi juga oleh radikal bebas, metabolit yang sangat reaktif yang berkaitan secara

kovalen dengan makromolekul vital sel hati. Karena itu hepatotolsisitas

parasetamol meningkat pada penderita yang juga mendapat barbiturate,

antikonvulsi lain atau pada alkoholik kronis. Kerusakan yang timbul berupa

nekrosis sentrilobularis. Keracunan akut ini biasanya diobati secara simtomatik

dan suportif, tetapi pemberian senyawa sulfhidril tampaknya dapat bermanfaat,

yaitu dengan memperbaiki cadangan glutation hati. N-aserilsistein cukup efektif

bila diberikan per oral 24 jam setelah minum dosis toksik parasetamol.

NABUMETONE

Nabumetone adalah naphthylalkanone yang rumus kimianya adalah 4-(6-

methoxy-2-naphthalenyl)-2-butanone. Nabumetone adalah substansi crystalline

putih dengan berat molecular 228,3. Merupakan nonacidic dan pada kenyataannya

tidak larut dalam air, namun larut dalam alkohol dan kebanyakan pelarut organik.

a.Farmakokinetik

Setelah oral administration, hampir 80% dari dosis nabumetone ditemukan

dalam urin, yang menunjukkan bahwa nabumetone terabsorpsi dengan baik pada

gastrointestinal tract.

b.Adverse Event

Efek samping yang paling sering dilaporkan berhubungan dengan system

gastrointestinal, termasuk diare, gangguan pencernaan, dan abdominal pain.

c.Indikasi

Meringankan tanda-tanda dan gejala dari osteoarthritis dan rheumatoid arthritis.

d.Kontraindikasi

Berisiko terhadap cardiovascular

OAINS bisa menyebabkan peningkatan risiko akan terjadinya thrombotic

cardiovascular, myocardial infarction, dan stroke yang bisa fatal. Risiko ini

bisa meningkat seiring dengan durasi penggunaan. Pasien dengan penyakit

cardiovascular berisiko lebih besar dalam menggunakan obat ini.

Piroxicam berkontraindikasi terhadap perawatan pada CABG (Coronary

Artery Bypass Graft) surgery.

Berisiko terhadap Gastrointestinal

OAINS bisa meningkatkan risiko pada gastrointestinal antara lain,

perdarahan, ulceration, dan perforasi pada perut atau usus yang bisa menjadi

fatal. Hal ini bisa terjadi kapan saja seama penggunaan dan tanpa gejala

peringatan. Pasien usia lanjut berisiko lebih besar gastrointestinalnya dalam

penggunaan obat ini.

e. Dosis

Dosis dan frekuensi diberikan sesuai dengan kebutuhan pasien. Pada pasien

penderita osteoarthritis and rheumatoid arthritis, dosis awal yang

direkomendasikan adalah 1000 mg sebagai dosis tunggal, baik dengan atau tanpa

makanan. Nabumetone bisa diberikan sekali atau dua kali dalam sehari. Pasien

dengan berat badan di bawah 50 kg mungkin saja tidak memerlukan dosis

melebihi 1000 mg. Oleh karena itu, setelah mengamati respon dari terapi pertama,

dosis harus disesuaikan sesuai dengan kebutuhan individual tiap pasien.

f.Interaksi Obat

ACE-inhibitors

Dilaporkan bahwa OAINS bisa mengurangi efek antihypertensive dari ACE-

inhibitors. Interaksi ini harus dipertimbangkan pada pasien yang

mengonsumsi OAINS bersamaan dengan ACE-inhibitors.

Aspirin

Ketika nabumetone berinteraksi dengan aspirin, ikatan proteinnya berkurang,

meskipun efek dari interaksi ini secara klinis belum diketahui signifikan atau

tidaknya. Oleh karena itu, seperti OAINS lainnya, administrasi bersamaan

antara nabumetone dan aspirin tidak dianjurkan dikarenakan potensinya

dalam meningkatkan adverse event.

Methotrexate

Berdasarkan penelitian, OAINS (nabumetone) mempertinggi toksisitas dari

methotrexate. Oleh karena itu, ketika OAINS digunakan bersamaan dengan

methotrexate mesti hati-hati.

Warfarin

Efek warfarin dan OAINS (nabumetone) dalam perdarahan gastrointestinal

adalah sinergis. Orang yang mengonsumsi kedua obat secara bersamaan

memiiki risiko perdarahan gastrointestinal yang lebih serius dibandingkan

dengan yang hanya mengonsumsi salah satu obat saja.

ASAM MEFENAMAT

Asam mefenamat adalah obat anti inflamasi non steroid yang digunakan

untuk mengobati rasa sakit, termasuk sakit ketika menstruasi. Dianjurkan secara

khusus untuk digunakan secara oral.

Asam mefenamat menurunkan inflamasi dan kontraksi uterus dengan mekasime

yang sampai sekarang belum diketahui. Tetapi mekanisme kerjanya berhubungan

dengan menghambat sintetis prostaglandin.

Analog dari asam fenamat, merupakan campuran yang disintesis dari asam 2-

chlorobenzoat dan 2,3-xylidine.

a.Farmakodinamik

Ponstan ( asam mefenamat ) adalah obat anti inflamasi non steroid

( OAINS ) dikenal sebagai anti inflamasi, analgetik, dan antipiretik aktif pada

studi hewan. Mekanisme kerja dari ponstan, sama seperti obat OAINS lainnya,

secara keseluruhan belum dimengerti betul tetapi berkaitan dengan penghambatan

sintesis prostaglandin.

b.Farmakokinetik

Absorpsi

Asam mefenamat sangat cepat diabsorpsi setelah administrasi oral. Dalam dua

kali 500 mg dosis oral yang diteliti, menunjukkan luas daerah absorpsi sebesar

30,5 mcg/hr/mL ( 17% CV ).

Berdasarkan 1 gr dosis oral single, level puncak plasma mulai dari 10 sampai 20

mcg/mL3. Level puncak plasma dimulai dari 2 sampai 4 jam dam eliminasi waktu

paruh kira-kira 2 jam.

Efek makanan kecepatan dan luas daerah absorbsi dari asam mefenamat belum

diteliti. Ingesi dari antacid yang mengandung magnesium hidrokside bersamaan

dengan asam mefenamat, menunjukkan peningkatan yang signifikan dari

kecepatan dan luas daerah absorbsi asam mefenamat tersebut.

Distribusi

Asam mefenamat dinyatakan lebih dari 90% dikelilingi albumin. Volume

distribusi yang jelas ( Vzss/F ) diperkirakan mengikuti 500 mg dosis oral asam

mefenamat yaitu 1,06 L/kg. Berdasarkan sifat fisik dan kimianya, ponstan diduga

dieksresikan pada air susu ibu pada manusia.

Metabolisme

Asam mefenamat dimetabolisme oleh enzim sitokrom P450 CYP2C9 menjadi 3-

hydroxymethyl mefenamic acid ( metabolite I ). Mengalami proses oksidasi lebih

lanjut mejjadi 3- carboxymefenamic acid ( metabolite II ). Level puncak plasma

kira-kira 20 mcg/mL setelah 3 jam untuk hydroxy metabolite dan level puncak

plasma untuk carboxy metabolite adalah 8 mcg/mL setelah 6 sampai 8 jam.

Eksresi

Kira-kira 52 % dari dosis asam mefenamat dieksresikan melalui urine terutama

sebagai glucuronida asam mefenamat ( 6% ), 3-hydroxymefenamic acid ( 25% ),

dan 3- carboxymefenamic acid ( 21% ). Pengeluaran melalui feses sejumlah 20%

dari dosis, sebagian besar dalam bentuk 3-carboxymefenamic acid yang belum

dikonjugasi. Waktu paruh dari asam mefenamat kira-kira 2 jam.

c. Adverse Event

Asam mefenamat diketahui menyebabkan gangguan pada perut, antara lain

iritasi lambung, kolik usus dan mual. Oleh karena itu disarankan untuk

dikonsumsi bersamaan dengan makanan atau susu. Dapat menyebabkan

mengantuk. Disarankan untuk menghidari menyetir atau mengkonsumsi alkohol

selaam mengkonsumsi obat ini.

Efek lain yang diketahui dari asam mefenamat adalah sakit kepala, pusing,

vertigo, dispepsia, menimbulkan kegelisahan, dan muntah. Efek lain yang lebih

serius seperti diare, muntah berdarah, penglihatan kabur, ruam kulit, gatal-gatal

dan pembengkakan, sakit tenggorokkan dan demam. Disarankan untuk

berkonsultasi dengan dokter secepatnya bila timbul gejala-gejala seperti di atas

selama mengkonsumsi obat tersebut.

Obat anti inflamasi non steroid memperburuk hipertensi. Orang dengan

hipertensi, disfungsi bilik kiri jantung, dan gangguan pada hati disarankan untuk

menghidari obat-obat AINS. Pada penggunaan terus menerus dengan dosis 2000

mg atau lebih dari sehari dapat mengakibatkan agranulositosis dan anemia

hemolitik.

d.Indikasi

Dapat menghilangkan nyeri akut dan kronik, ringan sampai sedang

sehubungan dengan sakit kepala, sakit gigi, dismenore primer, termasuk nyeri

karena trauma, nyeri sendi, nyeri otot, nyeri sehabis operasi, nyeri pada

persalinan.

e.Kontraindikasi

Pada penderita tukak lambung, radang usus, gangguan ginjal, asma,

urtikaria dan hipersensitif terhadap asam mefenamat. Pemakaian secara hati-hati

pada penderita penyakit ginjal atau hati dan peradangan saluran cerna.

f. Dosis

Digunakan melalui mulut (per oral), sebaiknya sewaktu makan. Untuk

dewasa dan anak di atas 14 tahun dosis awal yang dianjurkan 500 mg kemudian

dilanjutkan 250 mg tiap 6 jam. Untuk mengobati dismenore atau sakit saat

menstruasi dosisnya sebanyak 500 mg 3 kali sehari, diberikan pada saat mulai

menstruasi ataupun sakit dan dilanjutkan selama 2-3 hari. Untuk mengobati

menoragia yaitu 500 mg 3 kali sehari, diberikan pada saat mulai menstruasi dan

dilanjutkan selama 5 hari atau sampai perdarahan berhenti.

g.Interaksi Obat

Asam mefenamat berinteraksi dengan obat-obat anti koagulan oral seperti

warfarizn, asetosal (aspirin), diuretik, methotrexate dan insulin.

OBAT ANTIINFLAMASI STEROID

KORTIKOSTEROID

HYDROCORTISONE

Hidrokortison senyawa antiinflamasi dari golongan kortikosteroid yang

sangat efektif untuk obat kulit. Pada penyakit kulit yang disebabkan oleh alergi,

krim Hidrokortison akan segera memberi efek berkurangnya radang, rasa gatal

dan sakit. Nama Generik : hydrocortisone. Merk Dagang: Hydrocortone, Cortef.

Interaksi Obat

Hidrokortison mencegah keluarnya subtansi pada tubuh yang menyebabkan

inflamasi dengan cara menstimulasi glukogenesis, memecah protein dan lemak

untuk menyediakan metabolit yang dapat dikonversikan dengan glukosa dihati

hingga mengaktivasi jalur anti stress dan anti inflamasi.

Hidrokortison digunakan untuk menggantikan hormon alami yang

mengalami difisiensi akibat kegagalan pembentukan hidrokortison oleh kelenjar

korteks adrenal atau kegagalan adrenal akibat kekurangan ACTH yang dihasilkan

pituitary.

Indikasi

RAS (Rekuren Aptous Stomatitis). Kondisi Inflamasi Rheumatoid

arthritis,lupus sistemik, gouty arthritis akut, artritis psoriasis, ulcerative colitis.

Dermatitis herpetiformis, pemphigus, dan Addison Disease.

Kontra Indikasi

Penderita yang hipersensitif terhadap hidrokortison. Infeksi virus.

Tuberkulosis kulit. Pada acne, rosasea, dermatitis perioral dapat memperburuk

keadaan.

Efek Samping

Rasa terbakar, gatal, kekeringan, atropi kulit serta infeksi sekunder. Retensi

cairan. Bertambahnya berat badan. Kenaikan tekanan darah. Sakit kepala. Lemas

otot. Ulserasi lambung. Memperburuk diabetes

Klasifikasi

antifungal agent, topical corticosteroid

Kegunaan

Untuk terapi angular cheilitis.

Interaksi

Dengan Obat Lain Obat-obat yang menginduksi enzim-enzim hepatik,

seperti fenobarbital, fenitoin, dan rifampisin dapat meningkatkan klirens

kortikosteroid jika diberikan bersama-sama maka dosis kortikosteroid harus

ditingkatkan untuk mendapatkan hasil yang diharapkan.

Obat-obat seperti troleandomisin dan ketokonazol menghambat

metabolisme kortikosteroid dan menurunkan klirens atau ekskresi kortikosteroid

jika diberikan bersamaan maka dosis kortikosteroid harus disesuaikan untuk

menghindari toksisitas steroid.

Aspirin harus digunakan secara hati-hati bila diberikan bersamaan dengan

kortikosteroid pada pasien yang menderita hipoprotrombinemia.

Dengan Makanan Ketika dalam terapi dengan hidrokortison sistemik,

sebaiknya kurangi konsumsi garam, dan makan makanan yang banyak

mengandung kalium dan tinggi protein

Pengaruh

Terhadap Kehamilan Faktor risiko C. Terhadap Ibu Menyusui

Distribusi hidrokortison di dalam air susu tidak diketahui. Terhadap Anak-anak

terjadi penghambatan pertumbuhan yang tak dapat pulih kembali, jadi tidak boleh

diberikan jangka panjang.

Bentuk Sediaan

Tablet, Salep, Krim, Serbuk untuk Injeksi.

TRIAMCINOLONE

Triamcinolon merupakan kortikosteroid sintetik untuk mengobati sejumlah

autoimun dan kondisi alergi.

Aksi antiinflamasi triamcinolon mencegah tanda inflamasi seperti panas

lokal, kemerahan, lembek, bengkak, tanpa menghiraukan penyebabnya.

Indikasi

Untuk mengobati gangguan alergi, kondisi kulit, ulcerative colitis, arthritis,

lupus, psoriasis, atau gangguan pernapasan.

Kontra indikasi

Hipersensitif terhadap triamcinolon atau bahan lain dalam formulasi. Infeksi

jamur sistemik, infeksi serius, terapi utama pada keadaan asmatikus, infeksi

jamur, virus atau bakteri pada mulut dan tenggorokan.

Efek Samping

Gatal-gatal, alergi dermatitis kontak, kekeringan, folikulitis, infeksi kulit

(kedua), hipertrikosis, erupsi menyerupai bentuk jerawat, hipopigmentasi,

maserasi kulit, atrofi kulit, striae, miliaria, dermatitis perioral, atrofi mukosa oral.

Mekanisme Aksi

Menurunkan inflamasi dengan menekan migrasi leukosit polimorfonuklear

dan menurunkan permeabilitas kapiler, menekan sistem imun dengan menurunkan

aktivitas dan volum sistem limfatik, menekan fungsi adrenal (pada dosis tinggi)

Macam-macam

Triamcinolone Acetonide, Aerosol & parenteral.

Triamcinolone Hexacetonide

Triamcinolone, Oral

Dosis

Cream, salep 0,025% , aplikasikan tipis pada daerah yang terkena 2-4

kali/hari. 0,1% atau 0,5%, aplikasikan tipis pada daerah yang terkena 2-3kali/hari

Spray aplikasikan pada daerah yang terkena 3-4 kali/hari

Aplikasi pada KG

Oral lesi inflamasi /ulser, dewasa Oral topical tekan setetes kecil

(sekitar 1 / 4 inci) ke lesi sampai selapis tipis, jumlah yang lebih besar mungkin

diperlukan untuk beberapa lesi. Aplikasikan sebelum tidur atau sesudah makan

bila aplikasi dibutuhkan sepanjang hari. Ex: kenalog.

BETAMETASON

Betametason adalah obat kortikosteroid yang digunakan untuk bermacam-

macam kondisi, seperti inflamasi, bengkak,dan lain lain.

Indikasi

Topikal Dermatitis kontak, dermatitis atopi, psoriasis, dermatitis

seboroik, liken planus.

Injeksi rheumatoid arthritis. Oral atau injeksi Penyakit yang

berhubungan dengan kelenjar pituitary dan adrenal, dan penyakit yang

berhubungan dengan darah.

Kontraindikasi

Infeksi jamur sistemik. Topikal: Jangan digunakan sebagai monoterapi pada

infeksi bakteri primer. Jangan gunakan di wajah, pangkal paha, atau ketiak atau

untuk perawatan mata. Penyakit infeksi kulit yang tidak diobati, kulit yang

terkelupas, rosasea, jerawat, dermatitis sekitar mulut.

Side effect

Pada pemakaian jangka pendek, dosis yang rendah dan sedang jarang

mengakibatkan efek yang serius. Pemakaian dosis tinggi atau pemakaian yang

terus dapat menyebabkan beberapa symptoms : pada pemakaian oral jangka

panjang dapat mengakibatkan peptic ulser, thin skin, tulang yang rapuh, otot

lemah, tekanan pada kelenjar adrenal. Pada pemakaian topical jangka panjang

dapat mengakibatkan penipisan kulit.

Betametason juga dapat memperhambat pertumbuhan pada anak.

Cara Kerja Obat

Kombinasi kortikosteroid betamethasone dan antihistamin

dexchlorpheniramine maleate yang mempunyai sifat anti inflamasi, anti alergi.

BECLOMETHASONE

Beclomethasone merupakan golongan kortikosteroid yang higher potency

dan termasuk dalam kortikosteroid inhalasi. Merek dagangnya adalah Becloment.

Farmakokinetik

Obat inhalasi diabsorbsi secara minimal, meskipun jika dosis bertambah

absorpsi juga meningkat.

Farmakodinamik

Beclomethasone bekerja menghambat produksi sitokinin, leukotrienes, dan

prostaglandin dengan cara mengerahkan eosinofil dan melepaskan mediator

antiinflamasi lainnya

Farmakotherapeutik

Biasa digunakan untuk pengobatan asma akut.

Mekanisme kerja

Beclometasone mengontrol laju sintesis protein, menekan migrasi leukosit

PMN, fibroblas, membalikkan permeabilitas kapiler dan stabilisasi lisosomal pada

tingkat sel untuk mencegah atau mengendalikan peradangan.

Absorbsi yang siap diserap setelah aplikasi lokal. Distribusi: Cepat

didistribusikan ke seluruh jaringan tubuh. Metabolisme: Terutama hati tetapi juga

di jaringan lain termasuk saluran GI dan paru-paru. Ekskresi: terutama di urin dan

sebagai metabolit dalam tinja.

Dosis

Inhalasi aerosol: 200μg , 2 kali sehari. anak: 50-100 μg 2 kali sehari.

Topikal, dewasa: dioleskan 0.025% krim ke area yang terkena.

Efek samping

Berkurangnya serat kolagen pada kulit kulit menjadi kering,

hipopigmentasi pada kulit. bau yang mengganggu. mulut iritasi. kandidiasis oral .

infeksi saluran pernapasan bagian atas.