Upload
elok-izawati
View
57
Download
6
Embed Size (px)
DESCRIPTION
Citation preview
OBAT OBAT KARDIOVASKULERKARDIOVASKULER
Indah Fitri Damayanti, APTIndah Fitri Damayanti, APT
BAGIAN FARMAKOLOGI & TERAPI
Materi Kuliah Student Center : Modul Kardiovaskuler
DEFINISIDEFINISI
Obat Kardiovaskuler adalah : Obat Kardiovaskuler adalah :
Obat yang mempunyai efek Obat yang mempunyai efek utamautama pada Jantung pada Jantung dan Pembuluh Darahdan Pembuluh Darah
OBAT KARDIOVASKULER MELIPUTIOBAT KARDIOVASKULER MELIPUTI
Obat AntihipertensiObat Antihipertensi Obat Gagal JantungObat Gagal Jantung
Obat Angina PektorisObat Angina Pektoris Obat AntihiperlipidemiaObat Antihiperlipidemia
Obat AntiaritmiaObat Antiaritmia
I. OBAT ANTIHIPERTENSI
REGULASI NORMAL TEKANAN DARAH
BP = CO x PVR
HipertensiHipertensi Hipertensi : Penyakit kompleks yang ditandai Hipertensi : Penyakit kompleks yang ditandai
dengan adanya kenaikan tekanan darah diatas dengan adanya kenaikan tekanan darah diatas normal ( > 140/90 mmHg)normal ( > 140/90 mmHg)
Ada dua : Hipertensi Esential (Primer) yang Ada dua : Hipertensi Esential (Primer) yang tdk diketahui penyebabnya; dan hipertensi tdk diketahui penyebabnya; dan hipertensi sekunder akibat penyakit lain (penyakit ginjal, sekunder akibat penyakit lain (penyakit ginjal, tumor korteks adrenal dll)tumor korteks adrenal dll)
Komplikasi : gagal jantung, gagal ginjal, Komplikasi : gagal jantung, gagal ginjal, stroke, kebutaan stroke, kebutaan harus diobati harus diobati
Prinsip Kerja Obat :
Semua obat antihipertensi bekerja pada satu atau lebih empat tempat kontrol anatomis utk mempengaruhi regulasi normal tekanan darah
Klasifikasi Obat AntihipertensiKlasifikasi Obat Antihipertensi DiuretikDiuretik
SimpatolitikSimpatolitik VasodilatorVasodilator
Obat Penghambat Angiotensin Obat Penghambat Angiotensin
1. Diuretik1. Diuretik
Prinsip Kerja Diuretik :Prinsip Kerja Diuretik :menurunkan TD dengan cara mengosongkan natrium menurunkan TD dengan cara mengosongkan natrium
tubuh dan menurunkan volume darah; kadang tubuh dan menurunkan volume darah; kadang berfungsi sebagai vasodilatorberfungsi sebagai vasodilator
MeliputiMeliputi : : Thiazid & derivatnya (HCT)Thiazid & derivatnya (HCT) Loop Diuretics (Furosemide)Loop Diuretics (Furosemide)
Potassium Sparing Diuretics (Spironolakton)Potassium Sparing Diuretics (Spironolakton)
2. Simpatolitik2. SimpatolitikPrinsip Kerja : Prinsip Kerja :
menurunkan tahanan vaskuler perifermenurunkan tahanan vaskuler perifer meningkatkan pengumpulan vena dalam pembuluh meningkatkan pengumpulan vena dalam pembuluh
darah kapasitans darah kapasitans menghambat kerja jantung menghambat kerja jantung
Meliputi : Meliputi : Metildopa, Klonidin,Guanabenz /Guanfasin, Prazosin, Metildopa, Klonidin,Guanabenz /Guanfasin, Prazosin,
Reserpin, Trimethaphan, Beta Bloker (Propanolol, Reserpin, Trimethaphan, Beta Bloker (Propanolol, Atenolol) dllAtenolol) dll
3. Vasodilator3. Vasodilator Menurunkan TD dg cara merelaksasi otot Menurunkan TD dg cara merelaksasi otot
polos vaskuler shg mendilatasi pembuluh polos vaskuler shg mendilatasi pembuluh darah resistansdarah resistans
Meliputi : Natrium Nitropusid, Diazoxide, Meliputi : Natrium Nitropusid, Diazoxide, Hidralazin, Minoksidil, Kalsium Antagonis Hidralazin, Minoksidil, Kalsium Antagonis (nifedipin, verapamil, diltiazem)(nifedipin, verapamil, diltiazem)
4. Penghambat Angiotensin4. Penghambat Angiotensin Menurunkan TD dg cara menurunkan tahanan Menurunkan TD dg cara menurunkan tahanan
vaskuler perifer dan volume darahvaskuler perifer dan volume darah Meliputi : ACE-Inhibitor (Kaptopril, Meliputi : ACE-Inhibitor (Kaptopril,
Lisinopril), ARB (Losartan, Ibesartan, Lisinopril), ARB (Losartan, Ibesartan, Candesartan)Candesartan)
Titik Tangkap Kerja ACE-Inhibitor & ARB
Farmakologi Klinik Obat Farmakologi Klinik Obat AntihipertensiAntihipertensi
Hipertensi merupakan penyakit kronis yang Hipertensi merupakan penyakit kronis yang unikunik
Perlu penegakan diagonosis yang tepat, Perlu penegakan diagonosis yang tepat, penyebabnya, berat ringannya sebelum penyebabnya, berat ringannya sebelum keputusan pengobatan di lakukankeputusan pengobatan di lakukan
Sekali ditetapkan harus dilakukan manajemen Sekali ditetapkan harus dilakukan manajemen terapi yang baikterapi yang baik
Penatalaksanaan Hipertensi Pasien Penatalaksanaan Hipertensi Pasien Rawat JalanRawat Jalan
Terapi nonfarmakologi :Terapi nonfarmakologi : Mengurangi asupan garamMengurangi asupan garam Mengurangi berat badanMengurangi berat badan OlahragaOlahragaTerapi farmakologiTerapi farmakologi Monoterapi : Diuretik / beta bloker / ACE InhibitorMonoterapi : Diuretik / beta bloker / ACE Inhibitor Kombinasi : Diuretik & beta bloker / ACE –IKombinasi : Diuretik & beta bloker / ACE –I Tiga Obat : Diuretik, simpatolitik / ACE-I, Tiga Obat : Diuretik, simpatolitik / ACE-I,
vasodilatorvasodilator
Penatalaksanan Hipertensi Penatalaksanan Hipertensi EmergensiEmergensi
Sebaiknya dilakukan di Unit Perawatan Sebaiknya dilakukan di Unit Perawatan InsensifInsensif
Dipakai antihipertensi perenteral utk Dipakai antihipertensi perenteral utk mempercepat penurunan TD, dilanjutkan mempercepat penurunan TD, dilanjutkan dengan peroraldengan peroral
Preparat parenteral : Vasodilator (Nitroprusid, Preparat parenteral : Vasodilator (Nitroprusid, Diaxoside), Labetalol, hydralazine; dilanjut dg Diaxoside), Labetalol, hydralazine; dilanjut dg preparat oral : nifedipine, kaptopril, prazozin preparat oral : nifedipine, kaptopril, prazozin atau klonidine atau klonidine
PREPARAT OBAT HIPERTENSI YANG TERSEDIA DI PASARAN
Beta Adrenoceptor Blockers :Acebutolol(generic, Sectral)Oral: 200, 400 mg capsulesAtenolol(generic, Tenormin)Oral: 25, 50, 100 mg tabletsParenteral: 0.5 mg/mL for injectionBetaxolol(Kerlone)Oral: 10, 20 mg tabletsBisoprolol(Zebeta)Oral: 5, 10 mg tabletsCarteolol(Cartrol)Oral: 2.5, 5 mg tabletsCarvedilol(Coreg)Oral: 3.125, 6.25, 12.5, 25 mg tabletsEsmolol (BreviBloc)Parenteral: 10, 250 mg/mL for injectionLabetalol (generic, Normodyne, Trandate)Oral: 100, 200, 300 mg tabletsParenteral: 5 mg/mL for injectionMetoprolol (generic, Lopressor)Oral: 50, 100 mg tabletsOral extended-release (Toprol-XL): 25, 50, 100, 200 mg tabletsParenteral: 1 mg/mL for injectionNadolol (generic, Corgard)Oral: 20, 40, 80, 120, 160 mg tabletsPenbutolol(Levatol)Oral: 20 mg tabletsPindolol(generic, Visken)Oral: 5, 10 mg tabletsPropranolol(generic, Inderal)Oral: 10, 20, 40, 60, 80, 90 mg tablets; 4, 8 mg/mL oral solution; Intensol, 80 mg/mL solutionOral sustained-release (generic, Inderal LA): 60, 80, 120, 160 mg capsulesParenteral: 1 mg/mL for injectionTimolol(generic, Blocadren)Oral: 5, 10, 20 mg tablets
Centrally Acting Sympathoplegic Drugs :Clonidine(generic, Catapres)Oral: 0.1, 0.2, 0.3 mg tabletsTransdermal (Catapres-TTS): patches that release 0.1, 0.2, 0.3 mg/24 hGuanabenz (generic, Wytensin)Oral: 4, 8 mg tabletsGuanfacine(Tenex)Oral: 1, 2 mg tabletsMethyldopa(generic)Oral: 250, 500 mg tabletsParenteral: 50 mg/mL for injection
Postganglionic Sympathetic Nerve Terminal Blockers :Guanadrel (Hylorel)Oral: 10, 25 mg tabletsGuanethidine(Ismelin)Oral: 10, 25 mg tabletsReserpine (generic)Oral: 0.1, 0.25 mg tabletsAlpha1 Selective Adrenoceptor BlockersDoxazosin(generic, Cardura)Oral: 1, 2, 4, 8 mg tabletsPrazosin (generic, Minipress)Oral: 1, 2, 5 mg capsulesTerazosin (generic, Hytrin)Oral: 1, 2, 5, 10 mg capsules and tabletsGanglion-Blocking AgentsMecamylamine (Inversine)Oral: 2.5 mg tablets
Vasodilators Used in Hypertension :Diazoxide (Hyperstat IV)Parenteral: 15 mg/mL ampuleOral (Proglycem): 50 mg capsule; 50 mg/mL oral suspensionFenoldopam(Corlopam)Parenteral: 10 mg/mL for IV infusionHydralazine(generic, Apresoline)Oral: 10, 25, 50, 100 mg tabletsParenteral: 20 mg/mL for injectionMinoxidil(generic, Loniten)Oral: 2.5, 10 mg tabletsTopical (Rogaine, etc): 2% lotionNitroprusside(generic, Nitropress)Parenteral: 50 mg/vial
Calcium Channel Blockers :Amlodipine (Norvasc)Oral 2.5, 5, 10 mg tabletsDiltiazem(generic, Cardizem)Oral: 30, 60, 90, 120 mg tablets (unlabeled in hypertension)Oral sustained-release (Cardizem CD, Cardizem SR, Dilacor XL): 60, 90, 120, 180, 240, 300, 360, 420 mg capsulesParenteral: 5 mg/mL for injectionFelodipine (Plendil)Oral extended-release: 2.5, 5, 10 mg tabletsIsradipine(DynaCirc)Oral: 2.5, 5 mg capsules; 5, 10 mg controlled-release tabletsNicardipine (generic, Cardene)Oral: 20, 30 mg capsulesOral sustained-release (Cardene SR): 30, 45, 60 mg capsulesParenteral (Cardene I.V.): 2.5 mg/mL for injectionNisoldipine (Sular)Oral: 10, 20, 30, 40 mg extended-release tabletsNifedipine(generic, Adalat, Procardia)Oral: 10, 20 mg capsules (unlabeled in hypertension)Oral extended-release (Adalat CC, Procardia-XL): 30, 60, 90 mg tabletsVerapamil(generic, Calan, Isoptin)Oral: 40, 80, 120 mg tabletsOral sustained-release (generic, Calan SR, Verelan): 120, 180, 240 mg tablets; 100, 120, 180, 200, 240, 300 mg capsulesParenteral: 2.5 mg/mL for injection
Angiotensin-Converting Enzyme Inhibitors :Benazepril(Lotensin)Oral: 5, 10, 20, 40, mg tabletsCaptopril (generic, Capoten)Oral: 12.5, 25, 50, 100 mg tabletsEnalapril(Vasotec)Oral: 2.5, 5, 10, 20 mg tabletsParenteral (Enalaprilat): 1.25 mg/mL for injectionFosinopril(Monopril)Oral: 10, 20, 40 mg tabletsLisinopril(Prinivil, Zestril)Oral: 2.5, 5, 10, 20, 40 mg tabletsMoexipril(Univasc)Oral: 7.5, 15 mg tabletsPerindopril (Aceon)Oral: 2, 4, 8 mg tabletsQuinapril(Accupril)Oral: 5, 10, 20, 40 mg tabletsRamipril (Altace)Oral: 1.25, 2.5, 5, 10 mg capsulesTrandolapril(Mavik)Oral: 1, 2, 4 mg tablets
Angiotensin Receptor Blockers :Candesartan (Atacand)Oral: 4, 8, 16, 32 mg tabletsEprosartan(Teveten)Oral: 400, 600 mg tabletsIrbesartan (Avapro)Oral; 75, 150, 300 mg tabletsLosartan (Cozaar)Oral: 25, 50, 100 mg tabletsOlmisartan (Benicar)Oral: 5, 20, 40 mg tabletsTelmisartan(Micardis)Oral: 20, 40, 80 mg tabletsValsartan (Diovan)Oral: 40, 80, 160, 320 mg tablet
II. OBAT GAGAL JANTUNG
Definisi :Keadaan dimana terjadi pengurangan kontraktilitas otot
jantung yang menimbulkan bendungan sirkulasi sehingga jantung gagal mengalirkan darah ke jaringan & kebutuhan
oksigen jaringan tidak terpenuhi
Penyebab :
Penyakit Paru Kronis
Gagal Ginjal
Anemia Berat
Hipertensi
Kelainan Katup Jantung
Sirosis Hepatis
Dll.
Prinsip Pengobatan : Menghilangkan bendungan sirkulasi
1. Mengurangi beban jantung, misal menurunkan BB, istirahat cukup, pembatasan asupan garam &
menghilangkan penyebab
2. Meningkatkan kontraktilitas otot jantung dengan obat inotropik positif, misal obat glikosida
3. Menekan preload dan afterload, misal pemberian diuretik dan vasodilator
4. Obat2 antiaritmia untuk memperbaiki frekuensi dan kelainan irama jantung
Obat Gagal Jantung :
1.Glikosida : Digoksin, Digitoksin, Ouabain
2.Diuretik
3.Vasodilator
1.GLIKOSIDA JANTUNG
Farmakodinamik Glikosida : Meningkatkan kekuatan kontraksi otot jantung
Memperlambat frekuensi denyut jantung
Menekan hantaran rangsang
Menurunkan nilai ambang rangsang
11Ouabain and digitoxin are no longer in use in the USA.Ouabain and digitoxin are no longer in use in the USA.
OuabainOuabain11
DigoxinDigoxin DigitoxinDigitoxin11
Lipid solubility (oil/water coefficient)Lipid solubility (oil/water coefficient) LowLow MediumMedium HighHigh
Oral availability (percentage absorbed)Oral availability (percentage absorbed) 00 7575 > 90> 90
Half-life in body (hours)Half-life in body (hours) 2121 4040 168168
Plasma protein binding (percentage bound)Plasma protein binding (percentage bound) 00 20–4020–40 > 90> 90
Percentage metabolizedPercentage metabolized 00 < 40< 40 > 80> 80
Volume of distribution (L/kg)Volume of distribution (L/kg) 1818 6.36.3 0.60.6
Farmakokinetik Glikosida :
2. Diuretik
Diuretik digunakan untuk menurunkan preload dengan jalan mengurangi volume cairan tubuh
Obat pilihan :
Golongan Tiazid : HCT
Loop Diuretik : Furosemid bisa diberikan dengan penambahan preparat yang mengandung Kalium
Diuretik Hemat Kalium : Antagonis Aldosteron (Spironolakton)
3. VasodilatorVasodilator akan mengurangi gejala sesak nafas akibat filling pressure yang tinggi; dan memperbaiki kelelahan
kekelahan umum akibat curah jantung yang rendah
Obat-obat yang dipakai :
Natrium Nitropusid
Nitrogliserin
Hidralazin
dll
III. OBAT ANGINA PEKTORISIII. OBAT ANGINA PEKTORIS
Angina PektorisAngina Pektoris
Angina Pektoris adalah nyeri akibat aliran darah Angina Pektoris adalah nyeri akibat aliran darah koroner tidak cukup untuk memenuhi koroner tidak cukup untuk memenuhi
kebutuhan metabolik jantungkebutuhan metabolik jantung
Merupakan gelaja utama dari Penyakit Jantung Merupakan gelaja utama dari Penyakit Jantung KoronerKoroner
Nyeri akan hilang dengan obat-obat anti anginaNyeri akan hilang dengan obat-obat anti angina
Prinsip Kerja Obat Antiangina :Memperbaiki perfusi darah ke miokard
Mengurangi kebutuhan metabolik jantung
Kombinasi dari keduanya
Obat yang banyak digunakan :Nitrat Organik
Antagonis Kalsium
Beta Bloker
1. Nitrat Organik1. Nitrat Organik
Mekanisme Kerja:Mekanisme Kerja: Vasodilatasi arterioli, menurunkan resistensi Vasodilatasi arterioli, menurunkan resistensi
perifer, mengurangi kerja otot jantung perifer, mengurangi kerja otot jantung (mengurangi kebutuhan oksigen)(mengurangi kebutuhan oksigen)
Dilatasi vena tepi, menurunkan venous return, Dilatasi vena tepi, menurunkan venous return, mengurangi kerja jantung (mengurangi mengurangi kerja jantung (mengurangi kebutuhan oksigen)kebutuhan oksigen)
Menghilangkan spasme arteri koronerMenghilangkan spasme arteri koroner Redistribusi aliran darah miokardRedistribusi aliran darah miokard
Drug Dose Duration of ActionDrug Dose Duration of ActionDrug Dose Duration of
Action"Short-acting"
Nitroglycerin, sublingual 0.15–1.2 mg 10–30 minutes
Isosorbide dinitrate, sublingual 2.5–5 mg 10–60 minutes
Amyl nitrite, inhalant 0.18–0.3 mL 3–5 minutes"Long-acting"
Nitroglycerin, oral sustained-action 6.5–13 mg per 6–8 hours 6–8 hours
Nitroglycerin, 2% ointment, transdermal 1–1.5 inches per 4 hours 3–6 hours
Nitroglycerin, slow-release, buccal 1–2 mg per 4 hours 3–6 hours
Nitroglycerin, slow-release patch, transdermal
10–25 mg per 24 hours (one patch per day) 8–10 hours
Isosorbide dinitrate, sublingual 2.5–10 mg per 2 hours 1.5–2 hours
Isosorbide dinitrate, oral 10–60 mg per 4–6 hours 4–6 hours
Isosorbide dinitrate, chewable oral 5–10 mg per 2–4 hours 2–3 hours
Isosorbide mononitrate oral 20 mg per 12 hours 6–10 hours
OBAT GOLONGAN NITRAT ORGANIK
2. Kalsium Antagonis2. Kalsium AntagonisMekanisme Kerja :Mekanisme Kerja :
1. Mengurangi kebutuhan Oksigen miokard1. Mengurangi kebutuhan Oksigen miokard Vasodilatasi perifer Vasodilatasi perifer
Kontraktilitas jantung berkurangKontraktilitas jantung berkurang Denyut jantung berkurangDenyut jantung berkurang
2. Peningkatan suplai oksigen miokard2. Peningkatan suplai oksigen miokard Vasodilatasi arteri koroner & mencegah spasmeVasodilatasi arteri koroner & mencegah spasme
Dilatasi pembuluh darah kolateral& redistribusi darah ke Dilatasi pembuluh darah kolateral& redistribusi darah ke daerah iskemikdaerah iskemik
PREPARAT Calcium Channel Blockers :Amlodipine (Norvasc)Oral: 2.5, 5, 10 mg tabletsBepridil (Vascor)Oral: 200, 300 mg tabletsDiltiazem(Cardizem, generic)Oral: 30, 60, 90, 120 mg tabletsOral sustained-release (Cardizem SR, Dilacor XL, others): 60, 90, 120, 180, 240, 300, 360, 420 mg capsulesParenteral: 5 mg/mL for injectionFelodipine (Plendil)Oral extended-release: 2.5, 5, 10 mg tabletsIsradipine(DynaCirc)Oral: 2.5, 5 mg capsulesOral controlled release: 5, 10 mg tabletsNicardipine (Cardene, others)Oral: 20, 30 mg capsulesOral sustained-release (Cardene SR): 30, 45, 60 mg capsules)Parenteral (Cardene I.V.): 2.5 mg/mLNifedipine (Adalat, Procardia, others)Oral: 10, 20 mg capsulesOral extended-release (Procardia XL, Adalat CC): 30, 60, 90 mg tabletsNimodipine(Nimotop)Oral: 30 mg capsules. (Labeled for use in subarachnoid hemorrhage, not angina.)Nisoldipine(Sular)Oral extended-release: 10, 20, 30, 40 mg tabletsVerapamil(generic, Calan, Isoptin)Oral: 40, 80, 120 mg tabletsOral sustained-release: 100, 120, 180, 240 mg tablets or capsulesParenteral: 2.5 mg/mL for injection
3. Beta Bloker3. Beta Bloker
Mekanisme Kerja : Mekanisme Kerja : Menurunkan pemakaian oksigen miokard baik pada saat Menurunkan pemakaian oksigen miokard baik pada saat
istirahat maupun kerja (efek kronotropik negatif dan istirahat maupun kerja (efek kronotropik negatif dan inotropik negatif)inotropik negatif)
Obat Beta Bloker :Obat Beta Bloker :PropranololPropranolol
AtenololAtenololMetoprolol dllMetoprolol dll
IV. OBAT ANTIHIPERLIPIDEMIAIV. OBAT ANTIHIPERLIPIDEMIA
HiperlipidemiaHiperlipidemia
Merupakan faktor resiko terjadinya Merupakan faktor resiko terjadinya aterosklerosis aterosklerosis PJK PJK
Prinsip Pengobatan :Prinsip Pengobatan :DietDiet
Olah RagaOlah RagaFarmakoterapiFarmakoterapi
Obat AntihiperlipidemiaObat Antihiperlipidemia Asam NikotinatAsam Nikotinat
KlofibratKlofibrat Klestiramin dan KolestipolKlestiramin dan Kolestipol
ProbukolProbukol GemfibrozilGemfibrozil LovastatinLovastatin
V. OBAT ANTIARITMIAV. OBAT ANTIARITMIA
Pengertian :Obat yang mempengaruhi fungsi elektrofisiologi
jantung dengan jalan memblok saluran ion (saluran Na, Ca, K) atau dengan mengurangi efek simpatis
Penggolongan Obat & Cara KerjaKelas I : Menurunkan respon membran melalui penghambat
saluran Na
Contoh : Kuinidin, Prokainamid, Lidokain, Fenitoin dll.
Kelas II : Menghambat aktifitas simpatik melalui penghambat beta adrenergik
Contoh : Propranolol, Atenolol dll
Kelas III : Memperpanjang aksi potensial
Contoh : Amiodaron, Bretilium
Kelas IV : Menghambat aliran masuk Ca yang lambat
Contoh : Verapamil, Diltiazem dll
RENUNGAN !!!Terkait dengan Jantung, ada sebuah hadis riwayat
Imam Bukhori dan Imam Muslim :
“Ketahuilah, sesungguhnya di dalam tubuh manusia ada segumpal daging, bila ia baik maka akan sehatlah seluruh tubuh; dan jika ia rusak
maka sakitlah seluruh tubuh. Ketahuilah, sesungguhnya itu adalah al-qolb”
Catatan :Menurut Imam Ghazali, Al-Qolb = Jantung
ا رب لله الحمدلمينالع