Моисеева О П Родина О А Водопьянова · 2018. 2. 13. · СРЕДСТВА, УСИЛИВАЮЩИЕ ВЫДЕЛИТЕЛЬНУЮ ФУНКЦИЮ ПОЧЕК

МИНИСТЕРСТВО ОБРАЗОВАНИЯ И НАУКИ РФ Федеральное государственное бюджетное

образовательное учреждение высшего профессионального образования

«Пензенский государственный университет» (ПГУ)

И. Я. Моисеева, И. Н. Кустикова, О. П. Родина, О. А. Водопьянова

Фармакология лекарственных средств, действующих

на функции исполнительных органов

Учебное пособие

Пенза Издательство ПГУ

2015

2

УДК 615.281(075) М74

Р е ц е н з е н т ы: доктор медицинских наук, профессор, заведующий кафедрой фармакологии

Тюменского государственного медицинского университета Минздрава России Г. З. Суфианова;

доктор медицинских наук, профессор, заведующий кафедрой фармакологии и клинической фармакологии

с курсом фармацевтической технологии Мордовского государственного университета

им. Н. П. Огарева

В. И. Инчина

Моисеева, И. Я.

М74 Фармакология лекарственных средств, действующих на функции исполнительных органов : учеб. пособие / И. Я. Мо-исеева, И. Н. Кустикова, О. П. Родина, О. А. Водопьянова. – Пенза : Изд-во ПГУ, 2015. 140 с.

ISBN 978-5-906831-59-0

Представлены информационный материал по каждой теме, за-дания по фармакотерапии для самоподготовки студентов; приведены лекарственные средства с указанием МНН, наиболее часто применяе-мых их торговых названий, фармакокинетических показателей, дозы, формы выпуска, способов применения. Даны тестовые задания для оп-ределения уровня знаний и ситуационные задачи для самостоятельной работы студентов.

Издание подготовлено на кафедре «Общая и клиническая фарма-кология» Медицинского института ПГУ и предназначено для аудитор-ной и внеаудиторной работы студентов медицинских вузов по специ-альности «Лечебное дело».

УДК 615.281(075)

Рекомендовано к изданию методической комиссией Медицинского института Пензенского государственного университета

(протокол № 1 от 10.09.2015)

ISBN 978-5-906831-59-0 © Пензенский государственный университет, 2015

3

СОДЕРЖАНИЕ

З а н я т и е 1. СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ФУНКЦИИ ОРГАНОВ ДЫХАНИЯ ....................................................................................4

З а н я т и е 2. КАРДИОТОНИЧЕСКИЕ И АНТИАРИТМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА .....................................................23

З а н я т и е 3. АНТИАНГИНАЛЬНЫЕ И ПРОТИВОАТЕРОСКЛЕРОТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА. СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ НАРУШЕНИИ МОЗГОВОГО КРОВООБРАЩЕНИЯ. АНГИОПРОТЕКТОРЫ ................41

З а н я т и е 4. СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА УРОВЕНЬ АРТЕРИАЛЬНОГО ДАВЛЕНИЯ........................................62

З а н я т и е 5. СРЕДСТВА, УСИЛИВАЮЩИЕ ВЫДЕЛИТЕЛЬНУЮ ФУНКЦИЮ ПОЧЕК. УРОЛИТИКИ. СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА МИОМЕТРИЙ..........................................78

З а н я т и е 6. СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА КРОВЕТВОРЕНИЕ, СВЕРТЫВАНИЕ КРОВИ, ФИБРИНОЛИЗ И АГРЕГАЦИЮ ТРОМБОЦИТОВ...................................93

З а н я т и е 7. СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ФУНКЦИЮ ОРГАНОВ ПИЩЕВАРЕНИЯ ......................................................................112

З а н я т и е 8. ФАРМАКОЛОГИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ, ДЕЙСТВУЮЩИХ НА ФУНКЦИИ ИСПОЛНИТЕЛЬНЫХ ОРГАНОВ (семинар) ...........................................135

4

З а н я т и е 1

СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ФУНКЦИИ ОРГАНОВ ДЫХАНИЯ

Цели занятия

Учебная. Сформировать представление о фармакологии ле-карственных средств, влияющих на функции органов дыхания (реа-лизация ПК-19, 20, 22).

Развивающая. Изучить фармакологию лекарственных средств, влияющих на функции органов дыхания (реализация ПК-19, 20, 22).

Воспитательная. Сформировать системный подход к анализу медицинской информации, опираясь на всеобъемлющие принципы доказательной медицины, основанной на поиске решений с исполь-зованием теоретических знаний и практических умений в целях со-вершенствования профессиональной деятельности (реализация ПК-3).

Введение

Бронхиальная астма относится к числу наиболее распростра-ненных заболеваний. Эпидемиологические исследования, проведен-ные в Западной Европе, свидетельствуют, что в общей популяции бронхиальная астма встречается более чем в 5 %. В России бронхи-альной астмой болеют около 7 миллионов человек. Целью лечения обструктивных заболеваний является снижение темпов прогресси-рования патологического процесса, ведущего к нарастанию бронхи-альной обструкции и дыхательной недостаточности, уменьшение частоты и длительности обострений, повышение толерантности к физической нагрузке и улучшение качества жизни.

Вопросы для самоподготовки 1. Назовите классификацию лекарственных средств, влияющих

на функции органов дыхания; механизмы стимулирующего влияния на дыхание аналептиков и Н-холиномиметиков, применение, побоч-ные эффекты.

2. Дайте классификацию, фармакодинамику, показания и про-тивопоказания, побочные эффекты отхаркивающих средств.

5

3. Каковы классификация, механизм действия, применение, побочные эффекты противокашлевых средств? Какова возможность развития лекарственной зависимости к веществам центрального действия?

4. Дайте классификацию бронхолитиков. Каковы различия в механизме действия адреномиметиков, М-холиноблокаторов и спаз-молитиков миотропного типа действия? Каковы пути введения бронхолитиков, показания к применению, побочные эффекты?

5. Назовите механизм действия, применение, побочные эффек-ты средств, обладающих противовоспалительной и антигистаминной активностью.

6. Назовите средства, применяемые при отеке легких. Каковы механизм действия осмотических и петлевых диуретиков, примене-ние, побочные эффекты?

7. Какие сердечные гликозиды и гипотензивные средства при-меняются при отеке легких?

8. Назовите механизм действия пеногасителей, применение, побочные эффекты. Расскажите об оксигенотерапии и механизме действия, применении сурфактантов.

Задание по фармакотерапии

Используя табл. 1, выписать рецепты на следующие лекарст-венные средства:

1) аналептик, используемый в психиатрии в качестве успокаи-вающего средства;

2) ненаркотическое противокашлевое средство; 3) отхаркивающее средство рефлекторного действия; 4) аналептик, оказывающий прямое активирующее влияние на

дыхательный центр; 5) противокашлевое средство, длительное применение которо-

го сопровождается развитием привыкания; 6) средство, стимулирующее отхаркивание; 7) синтетическое противоаллергическое средство; 8) противокашлевое средство центрального типа действия; 9) средство для профилактики бронхоспазма; 10) миотропный спазмолитик; 11) бронхолитическое средство, избирательно блокирующее

М-холинорецепторы бронхов; 12) симпатомиметик для купирования бронхоспазма, в комби-

нации с глюкокортикоидным средством;

6

13) холиноблокатор для купирования бронхоспазма, в комби-нации с симпатомиметическим средством;

14) блокатор лейкотриеновых рецепторов.

Таблица 1 Список препаратов для выписывания рецептов

Препараты Лекарственная форма Средняя терапевтическая

доза 1 2 3

Натрия гидрокарбонат (Sodium hydrocarbonatum)

Таблетки по 0,3; 0,5; порошок по 10,0

Внутрь по 0,3−1,5 2−3 раза в сутки;

промывание, полоскание, ингаляции 0,5–2 % раствором 2−3 раза в сутки

Калия йодид (Potassium iodidum)

Таблетки по 0,04; 0,125; 0,25 и 0,5; р-р 3 % по 200 мл во флаконах

Профилактика зоба: взрослым и детям с 12 лет − 100–200 мкг/сут; новорожденным и детям до 12 лет − 50–100 мкг/сут;при беременности и кормлении грудью − 150–200 мкг/сут; муколитическое средство: по 30 мл 1–3 % раствора (0,3–1,0) 3–4 раза в сутки

Ацетилцистеин (Acetylcysteinum) АЦЦ, Флуимуцил

Гранулы по 0,1; 0,2; 0,6; таблетки шипучие по 0,1; 0,2; 0,6

Внутрь по 0,2−0,4 2–3 раза в сутки, растворив содержимое пакетика в 1/2 стакана теплой воды;

внутрь по 0,2−0,4 2–3 раза в сутки

Амброксол (Ambroxol) Амбросан

Таблетки по 0,03; р-р 15 % по 1 мл в ампулах; сироп 15 мг/5 мл во флаконах по 100 мл

По 1 таблетке 2−3 раза в день;

по 0,03−0,045 2−3 раза в день; внутрь по 10 мл 3 раза в сутки

7

Продолжение табл. 1

1 2 3 Эпинефрин (Epinephrinum) Адреналина гидрохлорид (Adrenalinum hydrochloridum)

Р-р 0,1 % по 2 мл в ампулах

П/к по 0,3–1 мл, при необходимости повторные дозы можно вводить через каждые 20 мин (до 3 раз); в/в по 0,1–0,25 мг в разбавленном виде в концентрации 0,1 мг/мл

Сальбутамол (Salbutamol) Сальбутамол, Сальгим, Вентолин Небулы

Таблетки 0,002 и 0,004; таблетки ретард 0,008;

аэрозоль для ингаляций 200 и 400 доз; 1 доза − 100 мкг

Внутрь, взрослым и детям старше 12 лет по 0,002 или 0,004 3−4 раза в сутки;

по 1−2 вдоха при развитии приступа бронхиальной астмы

Формотерол (Formoterol) Оксис Турбухалер, Форадил

Капсулы с порошком для ингаляций по 4,5 мкг/доза (60 доз);

порошок для ингаляций в капсулах по 12 мкг

Для купирования острого бронхоспазма и профилактики приступов удушья 1−2 вдоха (12−24 мкг) препарата;

максимальная суточная доза − 96 мкг (8 вдохов)

Будесонид + Формотерол (Budesonidum + + Formoterolum) Форадил Комби, Симбикорт Турбухалер

Капсулы с порошком для ингаляций 160 мкг/4,5 мкг или 80 мкг/4,5 мкг

Симбикорт Турбухалер 80/4,5 мкг/доза и 160/4,5 мкг/доза: 1−2 ингаляции 2 раза в день. При необходимости возможно увеличение дозы до 4 ингаляций 2 раза в день

Ипратропия бромид (Ipratropium bromidum) Иправент, Атровент

Аэрозольные баллоны по 15 мл

Ингаляционно по 1−2 вдоха 3−4 раза в сутки

Сальметерол + флютиказон (Salmeterolum + + Fluticasonum)

Аэрозольные баллоны По 1−2 вдоха 2 раза в день

Кромолин натрий (Сromolyn sodium) Кромолин

Капсулы по 0,02; р-р 1 % по 2 мл в ампулах

По 1 капсуле 4 раза в сутки, затем дозу постепенно уменьшают;

ингаляционно, начинают с 2 мл 4 раза в сутки, затем дозу уменьшают

8


1 2 3 Кромоглициевая кислота (Acidum cromoglycicum) Дитек, Интал, Ифирал

Аэрозольные баллоны по 15 мл; 30 мл;

спрей интраназальный дозированный по 15 мл;

капсулы по 0,1

По 2−10 вдоха 4 раза в сутки;

по 1 дозе 3−4 раза в день;

внутрь, за 15 мин до еды, взрослым и детям старше 14 лет по 0,2 4 раза в сутки

Зафирлукаст (Zafirlukast) Аколат

Таблетки п/о по 0,02

Внутрь взрослым по 0,02 2 раза в сутки;

детям по 0,01 2 раза в суткиМетиламидэтилимидазол-дикарбонат (Methylamide ethylimida-zoledicarbonate) Этимизол (Etimizolum)

Таблетки по 0,1; р-р 1 % и 1,5 % по 3 и 5 мл в ампулах

Внутрь по 0,1 3−4 раза в день; в/м по 0,03−0,06

Окселадина цитрат (Oxeladin citrate) Тусупрекс (Tusuprex)

Таблетки по 0,01 и 0,02; капсулы по 0,04

Внутрь по 0,02−0,04 2−3 раза в день

Кодеина фосфат (Codeini phosphas) Коделак, Кодтерпин

Порошок 0,01; таблетки по 0,015


Настой травы термопсиса (Infusum herbae Termopsidis)

Настой по 200 мл во флаконах (1 : 200)

Внутрь по 15 мл 2−4 раза в день

Бромгексин (Bromhexinum) Бронхостоп, Солвин

Таблетки по 0,008;

драже по 0,004; 0,008; 0,012;

сироп 0,08 % р-ра по 50, 60, 100, 120, 125 и 251 мл во флаконах; 0,16 % по 100 и 250 мл; 0,2 % по 60 и 100 мл;

эликсир 0,08 % р-ра по 60, 100 и 120 мл во флаконах;

р-р 0,2 % по 2 мл в ампулах

Внутрь по 0,008−0,016 3−4 раза в день в/в по 2 мл 2−3 раза в день

9

Окончание табл. 1

1 2 3 Аминофиллин (Aminophylline) Эуфиллин (Euphyllinum)

Таблетки по 0,15; порошок по 0,15; р-р 2,4 % по 5 и 10 мл в ампулах; р-р 24 % по 1 мл в ампулах (!Только для в/м)

Внутрь по 1−2 таблетки 2−3 раза в день после еды; в/в по 5−10 мл (2,4 % р-ра) предварительно разводят с изотоническим р-ром NaCl; в/м по 1 мл 24 % раствора

Кетотифен (Ketotifenum) Астафен

Капсулы и таблетки по 0,001; сироп 0,02 % р-ра по 100 и 200 мл во флаконах

Внутрь по 0,001 г

Фенотерол (Fenoterol) Фенотерол, Беротек

Аэрозольные баллоны по 10, 15 и 20 мл; р-р 0,1 % для ингаляций во флаконах-капельницах по 20; 40 и 100 мл; таблетки по 0,005; порошок для ингаляций в капсулах по 0,002

По 1−2 вдоха 2−3 раза в день; по 1−2 ингаляции 2−3 раза в день;

внутрь по 1−2 таблетки 4 раза в день (но не более 8 таблеток в сутки); по 0,2 мг 1−2 ингаляции 2−3 раза в день

Тиотропия бромид (Thiotropii bromidum) Спирива

Капсулы с порошком для ингаляций 0,0000225

По 1 капсуле в сутки в одно и то же время

Фенспирид (Fenspiridum) Эреспал

Сироп по 150 мл во флаконе; таблетки по 0,08

Внутрь, до еды, по 1 таблетке (детям сироп) 2−3 раза в день

П р и м е ч а н и е. Полужирным указаны международные непатентован-

ные названия лекарственных средств, вошедшие в список ЖНВЛС.

10

Тест для определения исходного уровня знаний № 1

1. При кашле применяют: а) глауцина гидрохлорид; б) тусупрекс; в) бупренорфин; г) нальбуфин.

2. Бронхолитиками являются: а) адреналин; б) норадреналин; в) эфедрин; г) атропин; д) анаприлин.

3. Противокашлевым средством с наркотическим типом действия является:

а) тусупрекс; б) калия йодид; в) терпингидрат; г) кодеин; д) фентанил.

4. Отхаркивающими средствами муколитического дейст-вия являются:

а) бромгексин; б) ацетилцистеин; в) настой корня алтея; г) трипсин кристаллический.

5. Отхаркивающими средствами рефлекторного действия являются:

а) трипсин кристаллический; б) бромгексин; в) настой травы термопсиса; г) настой корня алтея; д) ацетилцистеин.

6. Отхаркивающим эффектом обладают: а) трипсин кристаллический; б) дезоксирибонуклеаза; в) лидаза; г) магния окись; д) фестал.

11

7. При отеке легких применяют: а) ганглиоблокаторы; б) адреноблокаторы; в) петлевые диуретики; г) ненаркотические анальгетики; д) транквилизаторы. 8. Дыхательными аналептиками рефлекторного действия

являются: а) цититон; б) кордиамин; в) кофеин; г) лобелин; д) бемегрид. 9. Стабилизатором мембран тучных клеток является: а) сальбутамол; б) эуфиллин; в) кромолин-натрий; г) ипратропия бромид. 10. К селективным М2-холиноблокаторам относится: а) атропин; б) платифиллин; в) ипратропия бромид; г) эфедрин; д) сальметерол.

Информационный материал

Классификация ПРОТИВОКАШЛЕВЫХ СРЕДСТВ

Препараты центрального действия: − наркотические препараты (Кодеин, Дионин) − ненаркотические препараты (Глауцин, Тусупрекс) Препараты периферического действия: (Либексин)

12

Классификация ОТХАРКИВАЮЩИХ СРЕДСТВ Мукосекретики (собственно отхаркивающие средства): − рефлекторного действия (препараты термопсиса, ипекакуа-

ны, алтея, солодки и др.) − резорбтивного действия (Натрия гидрокарбонат, Натрия

йодит, Калия йодид) Муколитики (секретолитические препараты): − протеолитические ферменты (Трипсин, Химотрипсин, Ри-

бонуклеаза) − производные цистеина (Ацетилцистеин) − мукорегуляторы (Бромгексин, Амброксол)

Классификация БРОНХОДИЛЯТАТОРОВ ПО МЕХАНИЗМУ ДЕЙСТВИЯ

Адреномиметики: − неселективные − адреностимуляторы (Эпинефрин, Эфедрин) − неселективные − β1, β2-адреномиметики (Изопреналин

(Изадрин), преимущественно β2-адреномиметик Орципреналин) − селективные − β2-адреномиметики (Сальбутамол, Фенотерол)

АНТИХОЛИНЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА, БЛОКИРУЮЩИЕ

ПРЕИМУЩЕСТВЕННО ПЕРИФЕРИЧЕСКИЕ ХОЛИНОРЕАКТИВНЫЕ СИСТЕМЫ

Атропин, Ипратропия бромид, Тиотропия бромид СПАЗМОЛИТИКИ МИОТРОПНОГО ДЕЙСТВИЯ

КСАНТИНЫ (ингибиторы фосфодиэстеразы) Аминофиллин ГАНГЛИОБЛОКИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА Гексаметония бензосульфонат (Бензогексоний) Азаметония бромид (Пентамин)

ПРОТИВОКАШЛЕВЫЕ СРЕДСТВА

МНН Торговое название Препараты центрального действия

Наркотические препараты Кодеин Комбинированные препараты:

Коделак, Кодтерпин, «Таблетки от кашля»

13

Ненаркотические препараты Глауцина гидрохлорид Глаувент Окселадина цитрат Тусупрекс, Пакселадин

Препараты периферического действия

Либексин Глибексин

ОТХАРКИВАЮЩИЕ СРЕДСТВА

МНН Торговое название Мукосекретики (собственно отхаркивающие средства)

рефлекторного действия Препараты травы термопсиса Ланцетного

Таблетки от кашля Экстракт термопсиса сухой

Препараты алтея Экстракт алтейного корня сухой Сироп алтейный Мукалтин

Препараты солодки Лакричный корень Глицирам Грудной эликсир

резорбтивного действия

Натрия гидрокарбонат Натрия гидрокарбонат Натрия йодит Натрия йодит Калия йодид Калия йодид

Муколитики (секретолитические препараты)

протеолитические ферменты

Трипсин Трипсин Химотрипсин Химотрипсин Рибонуклеаза Рибонуклеаза

производные цистеина

Ацетилцистеин АЦЦ, Бронхолизин, Мукомист, Мукосольвин, Флюимуцил, Экомюк

мукорегуляторы

Бромгексин Бисольвон, Бронхосан, Муковин, Сольвин, Флегамин

Амброксол Амбробене, Амбросан, Лазолван, Ласольван, Медовент, Мукосольван

14

БРОНХОДИЛЯТАТОРЫ.

ГАНГЛИОБЛОКИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА

МНН Торговое название

Гексаметония бензосульфонат

Бензогексоний, Гексоний Б

Азаметония бромид Пентамин

АДРЕНОМИМЕТИКИ


Эпинефрин Адреналина гидрохлорид, Эпинефрина битартрат, Адреналина гидротартрат

Сальбутамол Асталин, Вентолин, Саламол, Вентолин, Алопрол

Тербуталин Айронил СЕДИКО, Арубендол, Бриканил, Брикалин, Брикар

Фенотерол Беротек, Беротек Н, Партусистен, Арутерол, Фтагирол

Эфедрин Эфедрина гидрохлорид, Эфалон, Эфедрозан, Неофедрин, Санедрин

АНТИХОЛИНЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА, БЛОКИРУЮЩИЕ ПРЕИМУЩЕСТВЕННО ПЕРИФЕРИЧЕСКИЕ

ХОЛИНОРЕАКТИВНЫЕ СИСТЕМЫ


Атропин Атропин сернокислый, Атромед

Ипратропия бромид Атровент Тиотропия бромид Спирива

СПАЗМОЛИТИКИ МИОТРОПНОГО ДЕЙСТВИЯ

КСАНТИНЫ


Аминофиллин Эуфиллин

15

АНТИГИСТАМИННЫЕ ПРЕПАРАТЫ


Блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов

Квифенадин Фенкарол

Хлоропирамин Супрастин

Клемастин Тавегил

Астемизол Астелонг, Гистазол

Терфенадин Бронал, Гистадин

Прометазина гидрохлорид Пипольфен, Дипразин

Дифенгидрамин Димедрол

Мебгидролин Диазолин, Омерил

ПРОТИВОАЛЛЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА


Кромолин-натрий Интал, Кромолин, Лекролин

Кетотифен Астафен, Бронитен, Задитен

СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА СИСТЕМУ ЛЕЙКОТРИЕНОВ

МНН Торговое название Монтелукаст Сингуляр Зафирлукаст Аколат

ПРОЧИЕ СРЕДСТВА СИСТЕМНОГО ДЕЙСТВИЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ОБСТРУКТИВНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ

ДЫХАТЕЛЬНЫХ ПУТЕЙ

МНН Торговое название Фенспирид Эреспал

Фармакокинетические показатели некоторых препаратов, при-меняющихся в фармакотерапии заболеваний органов дыхания, при-ведены в табл. 2.

16

Таблица

2

Фармакокинетические показатели

некоторых препаратов

, применяю

щихся в фармакотерапии

заболеваний

органов

дыхания

Лекарственное средство МНН

Абсорбция, %

Всасывание после приема

пищи

Биодоступ-ность, %

Связь с белками, %

T1/2 , ч

Начало действия, ч

Время max % в плазме, ч

Время max эффекта, ч

Длительность действия, ч

Экскреция, %

1 2

3 4

5 6

7 8

9 10

11

Кодеин

Высокая

40

30

2,

5–4 ч

30 мин

2−4 ч

1 ч

4−6 ч

Почки

Кетотифен

Почти

полно-

стью

в ЖКТ

60

75

12 ч

(в

начальной

фазе −

3−

5 ч,

в конечной

−

21 ч

)

2−

4 ч

Почки

Аминоф

иллин

Снижается

после

приема

пищи

80−

100

60

5−10

ч

1−

2 ч

Почки

Бром

гексин

99

Высокая

80

99

1,5 ч

30 мин

1 ч

6−

12 ч

Почки

Атропин

Высокая

−

−

40−

50

13−

38 ч

30

–40

мин

1 ч

3−4 ч

7 –

10

дней

и более

Почки

Фенотерол

Высокая

Полно

-стью

вса

-сывается

из

ЖКТ

60

40−

45

−

2 мин

−

45

мин

5−8 ч

Почки

и ЖКТ

16

17

Продолж

ение

табл.

2

1 2

3 4

5 6

7 8

9 10

11

Ипратропия

бром

ид

Низкая

−

В/в

− 9

0,

перо

-рально

– 6

−

3−

4 ч

15 мин

−

1−2 ч

6 ч

ЖКТ

и

почки

Ацетилцистеин

Высокая

Полно

-стью

вса

-сывается

из

ЖКТ

10

50

1 ч

30 мин

1−3 ч

2 ч

5 ч

Почки

Амброксол

Высокая

−

−

9 7−

12 ч

0,5−

3 ч

2 ч

Почки

Сальбутам

ол

Низкая

Низкая

10

3−8 ч

4−5

мин

40−

60

мин

4−

5 ч

Почки

Хлоропирам

ин

Высокая

Полно

-стью

вса

-сывается

из

ЖКТ

7,

9

15−

30

мин

1−

2 ч

2 ч

3−6 ч

Почки

ЖКТ

Дифенгидра-

мин

Высокая

Полно

-стью

вса

-сывается

из

ЖКТ

98−

99

1−4 ч

30 мин

1−4 ч

1 ч

4−8 ч

Почки

Кром

олин

натрий

Низкая

Низкая

4 мин

15

мин

15−

20 мин

2−3 ч

ЖКТ

и почки

Формотерол

Высокая

Быстро

всасыва

-ется

из

ЖКТ

50−

65

8 ч

5 мин

15

мин

− 1

ч

2 ч

до 1

0 ч

С мо-

чой

2/3,

с калом

1/

3

Фенспирид

Высокая

Всасыва

-ется

из

ЖКТ

12

ч

6 ч

Почки

17

18

Окончание

табл.

2

1 2

3 4

5 6

7 8

9 10

11

Кром

огли

-циевая

кислота

Низкая

Всасыва

-ется

из

ЖКТ

1

65−

75

1−1,

5 ч

−

2−4 ч

5 ч

Почки

и ЖКТ

Калия йодид

Высокая

Всасыва

-ется

из

ЖКТ

10

0 −

−

−

2 ч

2 ч

Почки

Сальм

етерол

+

+ флютиказон

Высокая

−

10−

30

96

8 ч

−

−

−

−

ЖКТ

и поч-

ки

Будесонид

+

+ Формотерол

−

−

49

50

17

ч

−

30 мин

−

−

Почки

Тиотропия

бром

ид

−

−

72

85−

90

5−6 ч

−

5 мин

(ингаляционно)

−

−

Почки

Эпинефрин

Высокая

Разруша-

ется

в ЖКТ

60−

100

−

в/в

–

1−2 мин

5 мин

в/в

– 3−

10 мин

1−

2

в/в −

5 мин

, п/к

– 30

мин

Почки

Натрия

гидрокарбонат

Высокая

Всасыва

-ется

в ЖКТ

15

90

−

1−3 ч

−

−

Почки

Зафирлукаст

Низкая

Снижается

после

приема

пищи

−

99

10 ч

1 ч

3 ч

−

−

Почки

и ЖКТ

18

19

Тест для определения итогового уровня знаний № 2

1. Минимальными побочными эффектами обладает: а) беклометазона дипропионат; б) гидрокортизон; в) триамциналон; г) преднизолон. 2. Для профилактики приступов бронхиальной астмы при-

меняют: а) сальбутамол; б) эуфиллин; в) беклометазона дипропионат; г) формотерол; д) атропин. 3. Разжижение мокроты за счет разрушения дисульфидных

связей вызывает: а) ацетилцистеин; б) амброксол; в) налтрексон; г) натрия гидрокарбонат; д) бромгексин. 4. Укажите препараты, избирательно угнетающие кашле-

вой центр и не вызывающие лекарственной зависимости: а) тусупрекс; б) глауцин; в) либексин; г) кодеин; д) бромгексин. 5. Недостатками дыхательных аналептиков являются: а) большая широта терапевтического действия; б) малая широта терапевтического действия; в) двухфазность действия; г) длительность эффекта; д) способность вызывать судороги.

20

6. Какая группа веществ повышает АД, ЧСС, увеличива- ет АV-проводимость, усиливает гликогенолиз, снижает тонус бронхов:

а) М-холиноблокаторы; б) симпатолитики; в) адреномиметики; г) адренолитики; д) ганглиоблокаторы? 7. Что характерно для либексина: а) подавляет кашлевой рефлекс, действуя периферически; б) по эффективности при кашле равноценен кодеину; в) угнетает кашлевой центр; г) снижает возбудимость чувствительных нервных окончаний; д) не вызывает привыкания и лекарственной зависимости? 8. Отхаркивающие средства могут вызывать все перечис-

ленное, кроме: а) усиления секреции бронхиальных желез; б) разжижения мокроты; в) усиления моторной функции бронхов; г) углубления дыхания; д) учащения дыхания. 9. Применение препаратов термопсиса в качестве отхарки-

вающего средства противопоказано: а) при хроническом гепатите; б) при язвенной болезни желудка; в) при хроническом энтероколите; г) при мочекаменной болезни. 10. Какими свойствами в отличие от всей группы М-хо-

линоблокаторов обладает атропин: а) стимулирует дыхательный центр; б) оказывает седативное действие; в) вызывает самый длительный мидриаз и паралич аккомо-

дации; г) расширяет бронхи?

21

Ситуационные задачи

1. Перед вами пациент с признаками угнетения дыхательного центра. Что вы предпочтете для восстановления у него дыхания − введение дыхательного аналептика или перевод его на ИВЛ? Обос-нуйте ваш выбор.

2. Дайте прогноз следующей ситуации: больному, страдаю-щему ИБС, для профилактики приступов бронхиальной астмы был назначен изадрин.

3. Дайте прогноз следующей ситуации: больному, страдаю-щему сахарным диабетом, для профилактики приступов бронхиаль-ной астмы был назначен изадрин.

4. Дайте прогноз следующей ситуации: больному, страдаю-щему хроническим бронхитом, были назначены препараты корня солодки и коделак.

5. Дайте прогноз следующей ситуации: больному, страдаю-щему глаукомой и хроническим бронхитом, для профилактики при-ступов бронхиальной обструкции был назначен тровентол.

Примерный алгоритм решения ситуационных задач по фармакологии

1. Осуществить выбор лекарственного средства. 2. Обосновать данный выбор лекарственного средства. 3. Описать механизм действия выбранного лекарственного

средства. 4. Описать схему применения лекарственного средства. 5. Указать побочные эффекты лекарственного средства и меха-

низмы их развития. 6. Предложить методы профилактики и коррекции возникших

побочных эффектов.

Пример выписывания рецептов

П р и м е р 1 Для профилактики приступов бронхиальной астмы: Rp.: Cromolyni codii 0,02

D.t.d. N. 30 in caps. S. Вдыхать по 1 капсуле 4 раза в день через 6 ч с помощью ингалятора.

22

П р и м е р 2 Холиноблокатор для купирования приступа бронхиальной астмы: Rp.: Aerosoli Troventoli 21 ml (0,125)

D.t.d. N. 1 S. По 1−2 вдоха 3 раза в день.

Ответы на тестовые задания

Т е с т № 1: 1 − а, б; 2 − а, в, г; 3 − г; 4 − а, б, г; 5 − в, г; 6 − а, б; 7 − а, в; 8 − а, г; 9 − в; 10 − а, б, в.

Т е с т № 2: 1 − а; 2 − а, б, в, г; 3 − а; 4 − а, б; 5 − б, д; 6 − в; 7 − а, д; 8 − г, д; 9 − б; 10 − в.

Список литературы

Основная

1. Харкевич, Д. А. Фармакология / Д. А. Харкевич. − М. : ГЭОТАР МЕД, 2009. − С. 262−278.

2. Машковский, М. Д. Лекарственные средства : в 2 т. / М. Д. Машковский. − М. : Новая волна, 2001. − Т. 1. − С. 339−347, 287−290, 237−243, 177−180, 125−130.

Дополнительная

1. Руководство по фармакологии к практическим занятиям / под ред. П. А. Галенко-Ярошевского, А. И. Ханкоевой. − М. : Изд-во РАМН, 2000. − С. 180−191.

2. Информация для специалистов здравоохранения. − М. : РЦ «ФАРМЕДИНФО», 2000. − Вып. 6. Лекарственные средства, приме-няемые при заболеваниях органов дыхания.

3. Базисная и клиническая фармакология : в 2 т. / пер. с англ. под ред. Б. Г. Катсунга. − М. : Бином ; СПб. : Невский диалект, 2000. − Т. 1. − С. 378−398.

4. Нил, М. Дж. Наглядная фармакология : пер. с англ. / М. Дж. Нил / под ред. М. А. Демидовой. − М., 1999. − С. 28−30. − (Сер. Экзамен на отлично).

5. Фармакология в схемах и таблицах : справочник / под ред. С. М. Дроговоз. − Харьков, 2000. − С. 21, 23.

23


КАРДИОТОНИЧЕСКИЕ И АНТИАРИТМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА


Учебная. Сформировать представление о фармакологии сер-дечных гликозидов, негликозидных инотропных и антиаритмиче-ских средств (реализация ПК-19, 20, 22).

Развивающая. Изучить фармакологию сердечных гликозидов, негликозидных инотропных средств и антиаритмических средств (реализация ПК-19, 20, 22).


Введение

Среди многочисленных факторов риска внезапной смерти на фоне сердечно-сосудистых заболеваний наиболее значимы, по дан-ным большинства авторов, так называемые «злокачественные» фор-мы нарушения сердечного ритма, а также прогрессирующая сердеч-ная недостаточность.

Лечение нарушений ритма является одним из самых сложных разделов кардиологии и напрямую зависит от наличия четкого пред-ставления о механизме их возникновения. Развитие кардиологиче-ской науки, основанной на доказательствах, делает актуальной проб-лему совершенствования терапии нарушений ритма с учетом новых взглядов на прогностическую значимость того или иного вида арит-мии. Антиаритмическая терапия должна учитывать не только эф-фективность, но и соизмеримую безопасность для больного, и в пер-вую очередь возможные проаритмические эффекты, особенно при комбинированном применении лекарственных средств.

Вопросы для самоподготовки

1. Назовите лекарственные растения, содержащие сердечные гликозиды. Каковы химическая структура и роль составных частей сердечных гликозидов?

24

2. Каково влияние сердечных гликозидов на основные функ-ции сердечной мышцы? Каково значение электрокардиографическо-го исследования при терапии сердечными гликозидами?

3. Назовите механизм положительного инотропного и отрица-тельного хронотропного эффектов сердечных гликозидов. Как влияют сердечные гликозиды на метаболизм миокарда? Назовите эффекты сердечных гликозидов при недостаточности кровообращения.

4. Дайте классификацию сердечных гликозидов в зависимости от особенностей их фармакокинетики.

5. Какие показания и противопоказания имеются к примене-нию сердечных гликозидов?

6. Назовите факторы, способствующие интоксикации сердеч-ными гликозидами. Как клинически проявляется гликозидная инток-сикация? Каковы ее профилактика и лечение?

7. Назовите классификацию, механизм действия, показания к применению, побочные эффекты негликозидных инотропных средств.

8. В чем заключаются основы фармакотерапии хронической сердечной недостаточности?

9. Каковы механизмы нарушений сердечного ритма? Назовите лекарственные средства, применяемые для коррекции ритма путем воздействия на экстракардиальную иннервацию (при синусовой тахи- и брадикардии, атриовентрикулярной блокаде).

10. Дайте классификацию противоаритмических средств. 11. Каков механизм противоаритмического действия препара-

тов подгруппы IА? Назовите показания для применения и побочные эффекты хинидина и хинидиноподобных средств.

12. Каковы механизм противоаритмического действия, особен-ности фармакокинетики и показания для применения местных ане-стетиков (подгруппа IВ)?

13. Каков механизм противоаритмического действия β-адре-ноблокаторов (группа II)? Назовите показания к их применению, по-бочные эффекты.

14. В чем проявляется противоаритмическая активность средств, увеличивающих продолжительность потенциала действия (группа III)?

15. Каковы механизм антиаритмического действия, показания к применению и побочные эффекты средств, блокирующих кальци-евые каналы (группа IV)?

16. В чем проявляется противоаритмическая активность препа-ратов калия?

25



1) внутрь при синусовой тахикардии; 2) сердечный гликозид с малыми кумулятивными свойствами; 3) для лечения хронической недостаточности кровообра-

щения; 4) при предсердной пароксизмальной тахикардии; 5) для профилактики интоксикации сердечными гликозидами; 6) при мерцательной аритмии; 7) сердечный гликозид кратковременного действия; 8) сердечный гликозид, плохо всасывающийся из желудочно-

кишечного тракта; 9) для лечения предсердной экстрасистолии; 10) при синусовой брадикардии; 11) антиаритмик из IV группы; 12) для лечения атриовентрикулярной блокады; 13) антиаритмическое средство с гипотензивным действием; 14) антиаритмик из II группы; 15) антиаритмическое средство из группы антагонистов

кальция; 16) средство для лечения желудочковой экстрасистолии; 17) средство, эффективное только при предсердных нарушени-

ях ритма; 18) средство, незначительно угнетающее атриовентрикуляр-

ную проводимость; 19) антиаритмик из подгруппы I А; 20) для лечения аритмии, вызванной интоксикацией сердечны-

ми гликозидами; 21) антиаритмическое средство с антиангинальной активно-

стью; 22) препарат хинидина пролонгированного действия; 23) антиаритмик из III группы; 24) антиаритмическое средство, увеличивающее продолжи-

тельность потенциала действия.

26


Препарат Лекарственная форма Средняя терапевтическая

доза 1 2 3

Левосимендан (Levosimendanum)

Флаконы 2,5 мг/мл по 10 мл

В/в, начальная доза − 6–12 мкг/кг при длительности введения не более 10 мин, затем переходят на длительное непрерывное введение со скоростью 0,1 мкг/кг/мин

Лаппаконитина гидробромид (Lappaconitinum hydrobromidum) Аллапинин

Таблетки по 0,025 Таблетки, предварительно измельчив, принимают внутрь за 30 мин до еды, запивая теплой водой по 0,025 каждые 8 ч

Атенолол (Atenololum) Тенормин

Таблетки по 0,025; 0,05 или 0,1

Начальная доза − 0,05 однократно, затем по 0,025 1 раз в сутки перед едой. Подбор дозы индивидуальный

Метопролол (Metoprololum) Метолол (Metololum)

Таблетки по 0,05 и 0,1; таблетки ретард по 0,2; р-р 1 % по 5 мл в ампулах

Внутрь по 0,05–0,1 1−3 раза в сутки; в/в медленно, дозу 2−5 мг (1−2 мг/мин). При отсутствии эффекта введение может быть повторено через 5 мин

Дигоксин (Digoxinum) Дигоксин ТФТ, Дигоксин Гриндек

Р-р 0,025 % по 1 и 2 мл в ампулах; таблетки по 0,00025

В/в по 0,5−1 мл 1−2 раза в день; внутрь по 0,00025 1 раз в день

Строфантин-К (Strophanthin-K)

Р-р 0,025 % и 0,05 % по 1 мл в ампулах

В/в, в/м 0,5−1 мл 1 раз в день

Ландыша гликозид (Convallariae glycoside) Коргликон (Corglyconum)


В/в 0,3−1 мл 1−2 раза в сутки

27


1 2 3 Калия и магния аспарагинат (Aspartic acid, magnesium and potassium salt) «Панангин» («Panangin»)

Ампулы по 5 и 10 мл; драже

В/в медленно по 10 мл; по 1−2 драже 3 раза в день после еды

Прокаинамид (Procainamide) Новокаинамид (Novocainamidum)

Р-р 10 % по 5 мл в ампулах; таблетки по 0,25; 0,5

В/м, в/в до 3 г /сут; внутрь 0,5 х 4−6 раз в сутки

Лидокаин (Lidokainum) Ксикаин, Ксилокаин, Лидокаин-cпрей Трансдермальная форма «Версатис»

Р-р 1 % по 10 и 20 мл в ампулах; р-р 2 % по 2 и 10 мл в ампулах; р-р 10 % по 2 мл в ампулах (! Только для в/м введения) спрей 10 % по 50 мл во флаконах;

глазные капли 2 % и 4 % р-р, флакон-капельница по 5 мл;

гель 1 % по 30,0 и 50,0; гель 2,5 % по 15,0

Для инфильтрационной анестезии 0,5 % раствор до 600 мл; для анестезии периферических нервов 1 % раствор 40 мл или 2 % раствор 20 мл; блокады нервных сплетений 10−20 мл 1 % раствора или 5−10 мл 2 % раствора; эпидуральной анестезии 1 % и 2 % растворы; в/в 6 мл 2 % раствора развести в 60 мл физического раствора; местно 24 дозы;

2–4 % раствор закапывают в конъюнктивальный мешок по 2 капли 2–3 раза с интервалом 30–60 с;

гель наносится на болез-ненные участки слизистой оболочки полости рта несколько раз в сутки. При привыкании к зубным протезам, при пролежнях и раздражении слизистой гель наносят тонким слоем на протез, небо и десны

28


1 2 3 Пропранолол (Propranolol) Анаприлин, Индерал (Anaprilinum, Inderal)

Р-р 0,25 % по 1 мл в ампулах; таблетки по 0,01; 0,02; 0,04; 0,08; 0,12; капсулы ретард по 0,08; 0,16

В/в струйно 1 мг; внутрь по 0,01−0,04 3−4 раза в день; внутрь по 1 капсуле 1 раз в день

Амиодарон (Amiodaronе) Кордарон (Cordarone)

Таблетки по 0,2; р-р 5 % по 3 мл в ампулах

Внутрь по 0,2 2−3 раза в день; в/в медленно 5 мг/кг

Верапамил (Verapamilum) Изоптин (Isoptinum)

Таблетки по 0,04; 0,08 и 0,12; драже по 0,04; 0,08; капсулы-депо по 0,12; 0,18; 0,24; р-р 0,25 % по 2 мл в ампулах

Внутрь по 0,04−0,08 3−4 раза в день во время или сразу после еды; внутрь по 0,12; 0,18; 0,24 1 раз в день во время или сразу после еды; в/в 2−4 мл в сутки

Соталол (Sotalolum)

Р-р 0,02 % по 5 мл в ампулах; таблетки по 0,16

В/в, сначала с 20 мг медленно, в течение 5 мин, через 20 мин 20 мг со скоростью 1 мг/мин, затем при достижении эффекта (через 1 ч) можно перейти на прием внутрь; внутрь, натощак, запивая небольшим количеством воды 0,04 2−3 раза в сутки

Атропин (Atropine) Атропина сульфат (Atropini sulfas)

Р-р 0,1 % по 1 мл в ампулах; глазные капли 1 % по 5 мл во флаконе

Внутрь, п/к, в/м, в/в 0,00025−0,0005 1−2 раза в сутки; по 1−2 капли до 3 раз в день

29


1. При атриовентрикулярной блокаде показан: а) анаприлин; б) изадрин; в) метопролол; г) верапамил. 2. Побочным эффектом сердечных гликозидов является: а) атриовентрикулярная блокада; б) бронхоспазм; в) гипергликемия; г) гиперкалиемия. 3. Сердечные гликозиды вызывают: а) положительный инотропный эффект; б) отрицательный инотропный эффект; в) положительный дромотропный эффект; г) тахикардию. 4. Фаза 0 (фаза быстрой деполяризации) характеризует: а) автоматизм; б) проводимость; в) сократимость; г) длительность потенциала действия. 5. Фаза 4 (фаза спонтанной медленной диастолической де-

поляризации) характеризует: а) автоматизм; б) возбудимость; в) проводимость; г) сократимость; д) длительность потенциала действия. 6. Сердечные гликозиды вызывают: а) кардиотонический эффект; б) укорочение диастолы; в) укорочение систолы; г) замедление атриовентрикулярной проводимости.

30

7. При интоксикации сердечными гликозидами применяют: а) лидокаина гидрохлорид; б) хинидина сульфат; в) анаприлин; г) фуросемид; д) унитиол. 8. Уменьшение сократительной активности сердца могут

вызвать: а) новокаинамид; б) дизопирамид; в) лидокаина гидрохлорид; г) талинолол. 9. Антиаритмические средства I A группы вызывают: а) отрицательный дромотропный эффект; б) отрицательный инотропный эффект; в) положительный инотропный эффект. 10. Общим противопоказанием к назначению сердечных

гликозидов и β-адреноблокаторов является: а) атриовентрикулярная блокада; б) сердечная недостаточность; в) бронхиальная астма.


Классификация КАРДИОТОНИЧЕСКИХ СРЕДСТВ

I. СЕРДЕЧНЫЕ ГЛИКОЗИДЫ: Дигоксин, Строфантин и др.

II. ПРЕПАРАТЫ «НЕГЛИКОЗИДНОЙ» СТРУКТУРЫ: 1. Средства, влияющие на адренергическую иннервацию

миокарда: Неселективные агонисты , -адренорецепторов Эпинефрин (Адреналин), Норэпинефрин (Норадреналин)

Неселективные агонисты 1, 2-адренорецепторов Изопреналин (Изадрин)

31

Селективные агонисты 1-адренорецепторов: Добутамин

Агонисты 1- и дофаминовых рецепторов Допамин

2. Ингибиторы фосфодиэстеразы кардиомиоцитов: Амринон, Рокурония бромид 3. Препарат, повышающий чувствительность сократитель-

ных белков к ионам кальция: Левосимендан

КАРДИОТОНИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА


Сердечные гликозиды

Дигитоксин Кордигипг; Ланшозид Дигоксин Дигоксин Метилдигоксин Медилазид Строфантин К Строфантин К Ланатозид Ц Ланатозид Ц Ландыша гликозид Коргликон

Негликозидные кардиотонические средства (Ф/г)

Амринон Амринон

Рокурония бромид Милринон, Эсмерон

Препараты, повышающие чувствительность сократительных белков к ионам кальция

Левосимендан Левосимендан, Симдакс

Классификация АНТИАРИТМИЧЕСКИХ СРЕДСТВ

Класс I. Препараты, блокирующие натриевые каналы (мем-браностабилизирующие).

Класс I А. Умеренное замедление проведения, умеренное уд-линение потенциала действия: Хинидин, Прокаинамид, Дизопи-рамид.

32

Класс I В. Минимальное замедление проведения, укорочение потенциала действия: Лидокаин, Тримекаин, Мексилетин, Токаи-нид, Фенитоин (Дифенин).

Класс I С. Выраженное замедление проведения, минимальное удлинение потенциала действия: Флекаинид, Пропафенон.

Класс II. β-адреноблокаторы: Пропранолол, Атенолол, Ме-топролол, Бисопролол.

Класс III. Препараты, блокирующие калиевые каналы: Амио-дарон, Орнид, Соталол.

Класс IV. Препараты, блокирующие кальциевые каналы: Ве-рапамил, Дилтиазем.

Класс V. Брадикардические средства: Брадизол.

АНТИАРИТМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

МНН Торговое название 1 2

Мембраностабилизирующие (хинидиноподобные) средства

Хинидин Квинидин Этмозин Морацизин Этацизин Прокаинамид Прокаинамид Новокаинамид Дизопирамид Пальпитин, Ритмилен, Ритмодан Лидокаин Ксикаин, Ксилодонт, Ксилокаин,

Ксилоролланд, Лигнокаин, Лидокард

Лаппаконитина гидробромид Аллапинин Аймалин Гилуритмал, Ритмос Пульснорма Комбинированный препарат,

выпускаемый в виде драже, содержащих: аймалина 0,03 г, спартеина сульфата 0,025 г, антазолина гидрохлорида 0,05 г и фенобарбитала 0,005 г

Препараты, замедляющие реполяризацию

Амиодарон Кордарон, Альдарон, Опакордэн, Седакорон, Кардиодарон, Ритмиодарон

33

1 2

Бета-адреноблокаторы

Пропранолол Анаприлин, Обзидан, Индерал, Пролол, Бетакэп

Пиндолол Вискен

Надолол Коргард

Тимолол Ниолол, Новал

Атенолол Тенормин, Унилок, Азектол, Атен, Принорм

Метопролол Лопресор, Метолол, Спесикор, Корвитол, Эгилок

Талинолол Корданум

Бетаксолол Бетоптик, Локрен

Блокаторы кальциевых каналов

Производные дифенилалкиламина

Верапамил Верапамил

Верапамил SR Верапамил-МИК, Верапамил-Ратиофарм, Верапамила гидро-хлорид-Дарница

Галлопамил Прокорум (Procorum)

Производные бензотиазепина

Дилтиазем Дилтиазем Ланнахер

Алтиазем SR Алтиазем SR

Производные тетралола

Мибефрадил Позикор

Фармакокинетические показатели некоторых препаратов, при-меняющихся для фармакотерапии нарушений ритма, представлены в табл. 4.

34

Таблица

4



, применяю

щихся

для фармакотерапии

наруш

ений

ритм

а



Всасывание после приема пищи

Биодоступность, %


T1/2 ,ч




Длительность, действия, ч


1 2

3 4

5 6

7 8

9 10

11

Лидокаин

Зависит

от

места

введения

и дозы

−

100

50−

80

1 в/м

5−

15 мин

,в/в

15−2

0 мин

−−

3 ч

в/м

5−

15 мин

,в/в

15−

20 мин

1−13

мин

−

75

мин

Почки

Атропин

Высокая

−

−

40−

50

13−

38 ч

30

–40 мин

1 ч

3−4 ч

7–10

дней

и более

Почки

Прокаин

10

0 −

10

0 10

30−

50 с

10

мин

5 мин

20

мин

0,

5−1 ч

Почки

Дигоксин

70−

80

60−

80

25

36−

48 ч

0,

5−6 ч

6 ч

6−8 ч

4−6 ч

Почки

Пропрано-

лол

95−

100

Зависит

от

характера

пищи

30−

40

90−

95

3−5 ч

1−3 ч

1−1,

5 ч

−

−

Почки

Амиодарон

30−

50

−

30−

65

95

35−

68

дней

4−8 ч

ЖКТ

, почки

34

35

Окончание

табл.

4

1 2

3 4

5 6

7 8

9 10

11

Хинидин

Высокая

87

60−

80

4,4−

10 ч

1,5−

3 ч

1−

3 ч

6−8 ч

ЖКТ

Метопро-

лол

95−

100

Увеличива

-ется

на

20−

40 %

50.

При

по

-втор

-ном

до

70

12

3−7 ч

15 мин

1,

5−2 ч

−

6−8 ч

Почки

Панангин

Высокая

−

−

−

−

−

−

−

−

Почки

Верапам

ил

Высокая

−

10−

20

90

2,8−

7,4 ч

−

−

1−2 мин

8−

10 ч

Почки

Левоси

-мендан

40

97−

98

75−

80 ч

48 ч

7−9 дней

Почки

, ЖКТ

Атенолол

50

6−

16

6−7 ч

1 ч

2−4 ч

2−4 ч

24 ч

Почки

Аллапенин

−

−

39

−

1−1,

2 ч

40−

60

мин

−

4−

5 ч

8 ч

Почки

Соталол

Высокая

Всасывается

из

ЖКТ

95

5

12 ч

1 ч

2−3 ч

2,5−

4 ч

24 ч

Почки

Лаппако-

нитина

гидро-

бром

ид

Высокая


из

ЖКТ

40−

56

90

1−1,

2 ч

40−

60

мин

80

мин

4−

5 ч

8 ч

Почки

и ЖКТ

Рокурония

бром

ид

−

−

−

−

30

−

−

1,8 мин

−

ЖКТ

, почки

35

36


1. Прокаинамид − это торговое наименование препарата с МНН:

а) новокаинамид; б) дизопирамид; в) аллапинин; г) лидокаин. 2. При предсердных аритмиях применяют: а) лидокаина гидрохлорид; б) новокаинамид; в) дигоксин; г) амиодарон; д) аймалин. 3. Определите группу лекарственных средств: обладают

кардиотонической активностью; повышают влияние блуждаю-щего нерва на сердце; могут вызвать атриовентрикулярную блокаду:

а) β-адреноблокаторы; б) сердечные гликозиды; в) антагонисты ионов кальция; г) симпатолитики. 4. В отличие от противоаритмических средств I A группы

противоаритмические средства I В группы не вызывают: а) атриовентрикулярную блокаду; б) отрицательный инотропный эффект; в) гипотонию. 5. Антиаритмический эффект хинидина при аритмиях, воз-

никших по механизму re-entry, связан: а) с блокадой медленного натриевого тока и замедлением диа-

столической деполяризации; б) с ускорением выхода ионов калия из клетки и укорочением

реполяризации; в) с блокадой входа ионов натрия в клетку и выхода ионов ка-

лия из клетки и замедлением реполяризации.

37

6. Укажите лекарственные средства, обладающие противо-аритмической активностью за счет замедления диастолической де-поляризации и удлинения эффективного рефрактерного периода:

а) тримекаин; б) лидокаина гидрохлорид; в) новокаинамид; г) дизопирамид.

7. Эффект противоаритмических средств III группы при аритмиях, возникших по механизму re-entry, связан:

а) с замедлением реполяризации; б) с удлинением эффективного рефрактерного периода; в) с устранением одностороннего блока проведения импульса

по проводящей системе сердца; г) с переводом одностороннего блока проведения импульса по

проводящей системе сердца в двухсторонний.

8. Определите лекарственный препарат: является самым активным антиаритмиком; применяется при суправентрику-лярных и желудочковых аритмиях; вызывает нарушение функ-ции щитовидной железы, развитие фиброза легких, кератома-ляцию:

а) соталол; б) тримекаин; в) амиодарон; г) брадизол; д) верапамил.

9. Выберите средства, применяемые для устранения желу-дочковых аритмий при инфаркте миокарда:

а) лидокаин; б) кватернидин; в) атропин; г) верапамил; д) флекаинид.

10. Определите группу лекарственных средств: обладают антиаритмической активностью за счет блокады медленного натриевого тока, а также за счет ускорения выхода калия из клетки и ускорения реполяризации клеточных мембран:

а) противоаритмические средства I А подгруппы; б) противоаритмические средства I В подгруппы; в) противоаритмические средства I С подгруппы.

38


1. У больного на фоне острого инфаркта миокарда возникла желудочковая экстрасистолия. Какое противоаритмическое средство необходимо применить в данном случае и почему? Каков механизм его противоаритмического действия?

2. Больному с экстрасистолами и сопутствующим заболевани-

ем бронхиальная астма, назначили лекарственное средство, после которого экстрасистолы исчезли, но появилась атриовентрикулярная блокада. Какой препарат был назначен? Каков механизм его основ-ного и побочного эффектов?

3. Пациенту при синусовой тахикардии было назначено лекар-

ственное средство, после чего состояние улучшилось, но появился бронхоспазм. Какой препарат был назначен? Каков механизм его основного и побочного эффектов?

4. Больному с атриовентрикулярной блокадой было назначено

лекарство, после приема которого блокада исчезла, но одновременно появилась боль в сердце. Какой препарат был назначен? Каков ме-ханизм его основного и побочного эффектов?

5. Пациенту для купирования приступа пароксизмальной тахи-

кардии было назначено лекарство, после введения которого норма-лизовался ритм сердечной деятельности, но одновременно возникла гипотония. Какой препарат был введен? Каков механизм его основ-ного и побочного эффектов?

6. Больному с синусовой брадикардией назначили лекарство,

после которого состояние улучшилось, но появились сухость во рту, нарушение зрения. Какой препарат был назначен? Каков механизм его основного и побочного эффектов?

7. Пациент с хронической сердечной недостаточносттью полу-

чал дигоксин. Для ускорения ликвидации отеков был назначен дих-лотиазид, после чего у больного появились признаки интоксикации сердечными гликозидами (экстрасистолия). Каковы механизм экст-расистолии и меры для ее предупреждения?

39

Примеры выписывания рецептов

П р и м е р 1 Препарат для лечения атриовентрикулярной блокады: Rp.: Tab. Isoprenalini 0,005

D.t.d. N. 30 S. По 1 таблетке 2 раза в сутки под язык.

П р и м е р 2 Препарат для купирования желудочковых аритмий. Rp.: Sol. Propafenoni 0,35 % − 10 ml

D.t.d. N. 10 in amp. S. В/в 1 мг/кг капельно в течение 5 мин в изотоническом растворе глюкозы.

П р и м е р 3 Препарат из ΙΙΙ группы антиаритмических средств. Rp: Tab. Sotaloli 0,08

D.t.d. N. 10 S. По 1 таблетке 2 раза в день до еды.


Т е с т № 1: 1 − б; 2 − а; 3 − а; 4 − б; 5 − а; 6 − а, в, г; 7 − а, в, д; 8 − а, б, г; 9 − а, б; 10 − а.

Т е с т № 2: 1 − а; 2 − б, в, г, д; 3 − б; 4 − а, б; 5 − в; 6 − в, г; 7 − а, б, г; 8 − в; 9 − а, б; 10 − б.


Основная


2. Машковский, М. Д. Лекарственные средства : в 2 т. / М. Д. Машковский. − М. : Новая волна, 2001. − Т. 1. − С. 348−375.



40

2. Балабаньян, В. Ю. Руководство для подготовки к занятиям по фармакологии / В. Ю. Балабаньян, С. И. Решетников. − М. : Инфомедиа Паблишер, 2000. − С. 100−108.

3. Венгеровский, А. И. Лекции по фармакологии для врачей и провизоров / А. И. Венгеровский. – Томск : SТТ, 1998. − С. 265−304.

4. Информация для специалистов здравоохранения. − М. : РЦ «ФАРМЕДИНФО», 1997. − Вып. 2. Лекарственные средства, дейст-вующие на сердечно-сосудистую систему.


6. Нил, М. Дж. Наглядная фармакология / М. Дж. Нил ; пер. с англ. под ред. М. А. Демидовой. − М., 1999. − С. 40−44. − (Сер. Эк-замен на отлично).

7. Фармакология в схемах и таблицах : справочник / под ред. С. М. Дроговоз. − Харьков, 2000. − С. 54−55.

41


АНТИАНГИНАЛЬНЫЕ И ПРОТИВОАТЕРОСКЛЕРОТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА. СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ НАРУШЕНИИ

МОЗГОВОГО КРОВООБРАЩЕНИЯ. АНГИОПРОТЕКТОРЫ


Учебная. Сформировать представление о фармакологии анти-ангинальных, противоатеросклеротических средств; средств, приме-няемых при нарушении мозгового кровообращения и ангиопротек-торов (реализация ПК-19, 20, 22).

Развивающая. Изучить фармакологию антиангинальных, про-тивоатеросклеротических средств; средств, применяемых при нару-шении мозгового кровообращения и ангиопротекторов (реализация ПК-19, 20, 22).


Введение Сердечно-сосудистые заболевания в течение многих лет явля-

ются главной причиной смертности населения во многих экономи-чески развитых странах, в том числе и в России.

Смертность от цереброваскулярных заболеваний уступает смертности от заболеваний сердца, однако сосудистые заболевания головного мозга также остаются актуальной медицинской и соци-альной проблемой из-за высокой распостраненности и тяжелых по-следствий для состояния здоровья населения. Расчеты, основанные на данных регистров, показывают, что в России ежегодно наблюдается более 400 тысяч инсультов, летальность при которых достигает 35 %.

Столь высокая смертность от сосудистых заболеваний в Рос-сии объясняется распостраненностью факторов риска, одним из ко-торых является атеросклероз. Если следовать международным реко-мендациям, то 60 % трудоспособного населения России нуждаются по меньшей мере в диетическом и 10−15 % − в медикаментозном ле-чении нарушений липидного обмена.

42


1. Объясните патогенез коронарной недостаточности и пути ее лекарственной коррекции.

2. Назовите классификацию антиангинальных средств. 3. Каковы фармакодинамика, показания для применения и по-

бочные эффекты органических нитратов? 4. Объясните антиангинальное действие антагонистов ионов

кальция. 5. Каково действие β-адреноблокаторов как антиангинальных

средств? 6. Назовите средства, применяемые для лечения инфаркта мио-

карда. 7. Дайте классификацию липопротеинов, назовите типы гипер-

липидемий. 8. Каковы классификация, механизм действия, препараты, по-

казания и противопоказания к применению, побочные эффекты про-тивоатеросклеротических средств?

9. Приведите классификацию, фармакодинамику средств, при-меняемых при нарушении мозгового кровообращения.

10. Какова фармакология ангиопротекторов?

Задание по фармакотерапии Используя табл. 5, выписать рецепты на следующие лекарст-

венные средства: 1) для купирования приступа стенокардии; 2) средство из группы антагонистов ионов кальция; 3) кардиоселективный β-адреноблокатор; 4) понижающее потребность миокарда в кислороде; 5) для профилактики приступов стенокардии; 6) антиангинальное средство с гипотензивной активностью; 7) препарат нитроглицерина пролонгированного действия; 8) антиангинальное средство с антиаритмическим эффектом; 9) средство, понижающее потребность миокарда в кислороде

и расширяющее коронарные сосуды; 10) антиангинальное средство с выраженной спазмолитической

активностью; 11) антиангинальное средство из группы органических нитра-

тов короткого действия; 12) средство, улучшающее микроциркуляцию и реологические

свойства крови;

43

13) средство, улучшающее мозговое кровообращение; 14) гиполипидемические средства, избирательно угнетающие

синтез холестерина в печени; 15) гиполипидемическое средство из группы статинов; 16) средство для лечения атеросклероза; 17) производное никотиновой кислоты, улучшающее мозговое

кровообращение; 18) алкалоид опия изохинолинового ряда; 19) эндотелиотропное средство.

Таблица 5

Список препаратов для выписывания рецептов

Препарат Лекарственная форма Средняя

терапевтическая доза

1 2 3 Симвастатин (Simvastatinum) Зокор (Zocor)

Таблетки п/о по 0,01 и 0,02

Внутрь 0,01−0,04 1 раз в сутки вечером

Аторвастатин (Atorvastatinum) Липримар, Атомакс

Таблетки п/о, по 0,01; 0,02; 0,04; 0,08

Внутрь, доза варьирует от 0,01 до 0,08 в сутки

Этамзилат (Etamsylatum) Дицинон (Dicynone)


В/в, в/м за 1 ч до операции, для профилактики 0,25–0,5 (2–4 мл 12,5 % раствора)

Фенофибрат (Fenofibratum) Грофибрат (Grofibrate)

Капсулы по 0,1 Внутрь по 0,2−0,4 в сутки в 3 приема

Нитроглицерин (Nitroglycerinum) Нирмин, Нитрокор (Nirminum, Nitrocorum)

Таблетки по 0,0005;

капсулы по 0,0005; 0,001; 0,0025; 0,0065;

р-р 0,1 % для приготовления инфузионного р-ра по 10 мл в ампулах;

аэрозоль для сублингвального применения 400 мкг

По 0,0005 под язык;

внутрь по 1 капсуле 2−3 раза в день, не разжевывая;

в/в капельно с начальной скоростью 20−30 мкг/мин. Скорость увеличивать каждые 5 мин на 20 мкг/мин;

распылить 1−2 дозы под язык

44


1 2 3 Изосорбида динитрат (Isosorbitedinitrate) Нитросорбид (Nitrosorbidum)

Таблетки по 0,005; 0,01; 0,02; 0,04; капсулы по 0,02; 0,04; 0,06; р-р 0,1 % по 10 мл в ампулах для приготовления инфузионного р-ра; аэрозоль для сублингвального применения 1,25 мг

Внутрь 0,005−0,01 под язык 3−4 раза в день; внутрь по 1 капсуле 1−2 раза в день; в/в капельно с начальной скоростью 34 кап/мин. Скорость можно увеличи-вать каждые 5 мин на 2−3 кап/мин; по 1−3 дозы под язык с интервалом 30 с на фоне задержки дыхания

Изосорбида мононитрат (Isosorbidi mononitras) Моно Мак, Пектрол

Капсулы по 0,02; 0,04; р-р 1 % по 1 мл (0,01) в ампулах

Внутрь по 0,02−0,04 2−3 раза в день, за 1 ч до или через 2 ч после еды. Капсулы принимать, не разжевывая, запивая стаканом воды; в/в по 1−2 мл в день

Талинолол (Talinololum) Корданум (Kordanum)

Таблетки и драже по 0,05; 0,1; р-р 0,2 % по 5 мл в ампулах

Внутрь по 0,05−0,1 1−2 раза в день; в/в (медленно) по 5 мл

Дилтиазем (Diltiazem) Алдизем, Диакордин (Aldizem, Diacordinum)

Таблетки п/о по 0,03 (0,06); таблетки ретард по 0,09; 0,12; 0,18

Внутрь по 0,06 3 раза в день; внутрь по 0,09 2 раза в день

Алтиазем SR (АltiasemSR) Алдизем, Ангизем, Диазем

Капсулы по 0,12; 0,18 и 0,24

Внутрь по 1 капсуле в день

Амлодипин (Amlodipin) Норваск, Стамло

Таблетки по 0,005 Внутрь по 0,005−0,01 в сутки однократно

45


1 2 3 Дипиридамол (Dipyridamole) Курантил, Парсадил, Тромбонил

Таблетки по 0,025 и 0,075; драже по 0,025 и 0,075; р-р 0,5 % по 2 мл (0,01) в ампулах

Внутрь (натощак за 1 ч до еды) по 1−2 драже 3 раза в день, в более тяжелых случаях по 0,225 (3 драже по 0,075) в сутки в 3 приема; в/в (при острых приступах стенокордии не рекомендуется)

Триметазидин (Trimetazidine) Предуктал

Таблетки по 0,02 Внутрь по 0,04−0,06 (2−3 таблетки) в день во время еды

Пирикарбат (Pyricarbate) Пармидин (Parmidinum)

Таблетки по 0,25 Внутрь по 0,25 3−4 раза в день

Ксантинола никотинат (Xantinoli nicotinas) Компламин, Ксавин (Complaminum, Xavinum)

Таблетки по 0,15; р-р 15 % по 2 и 10 мл в ампулах

Внутрь по 0,15 3 раза в день; в/м 2−6 мл; в/в 2 мл; в/в капельно 10 мл

Пентоксифиллин (Pentoxyphyllinum) Агапурин, Вазонит (Agapurinum, Vasonitum)

Р-р 2 % по 5 мл в ампулах; таблетки (драже) по 0,1

В/в по 5 мл; внутрь 0,1

Винпоцетин (Vinpocetinum) Кавинтон, Винцетин, Телектол

Таблетки по 0,005; р-р 0,5 % по 2 мл в ампулах

Внутрь по 0,005 г 3 раза в день; в/в капельно 0,01−0,02

Пробукол (Probucol) Липомал

Таблетки по 0,25 и 0,5 Внутрь по 0,25−0,5 2 раза в день (во время завтрака и ужина)

Фенотропил (Phenotropil)

Таблетки по 0,1 и 0,25 Внутрь после еды по 0,1−0,25 1 раз в день

Инозин + никотинамид + рибофлавин + янтарная кислота (Inosinum + + Nicotinamidum + + Riboflavini + + Acidisuccinici) Церебронорм, Цитофлавин

Таблетки 0,3 Внутрь по 1 таблетке 3 раза в сутки

46


1 2 3 Эмоксипин (Emoxipinum)

Р-р 1 % по 5 мл во флаконах; р-р 3 % по 1 и 5 мл в ампулах

Глазные капли 1 % по 1−2 капли 2−3 раза в день; в/в 20−30 мл 3 % р-ра; в/м 2−10 мл 3 % р-ра 2−3 раза в сутки

Этилметилгидроксипи-ридина сукцинат Мексидол, Мексикор, Нейрокс

Р-р 5 % в ампулах по 2 мл; капсулы по 0,1

В/м и в/в по 2 мл 1−3 раза в сутки; внутрь по 0,1 1−2 раза в сутки

Папаверин (Papaverini)

Р-р 2 % − 2 мл в ампулах; таблетки по 0,04

П/к, в/м и в/в 0,02−0,04 г/сут; внутрь по 0,04–0,06 3–5 раз в сутки


1. К препаратам нитроглицерина относятся все, кроме: а) нитросорбида; б) сустака; в) перлинганита; г) тринитролонга; д) нитрогранулонга. 2. К препаратам группы изосорбида-5-мононитрата отно-

сятся все, кроме: а) изомоната; б) монизида; в) моночинкве; г) оликарда; д) изодинита. 3. Антиангинальный эффект β-блокаторов связан: а) с расширением коронарных сосудов; б) с понижением потребности миокарда в кислороде; в) с расширением коронарных сосудов и понижением потреб-

ности миокарда в кислороде.

47

4. Какие из перечисленных лекарственных средств отно-сятся к лекарственным формам нитроглицерина для внутри-венного введения:

а) нитростат, перлинганит; б) изо-мак, кардикет; в) молсидомин; г) эфокс, оликард? 5. Какие из перечисленных лекарственных форм относятся

к лекарственным формам изосорбида динитрата длительного действия:

а) изо-мак спрей; б) изокет ретард; в) оликард ретард; г) тринитролонг? 6. Как влияют органические нитраты на тонус гладкой

мускулатуры желудочно-кишечного тракта, мочеточников, мат-ки и других органов:

а) понижают; б) повышают; в) не изменяют? 7. Как влияют органические нитраты на реологические па-

раметры крови: а) улучшают за счет подавления активности тромбоксана А2; б) ухудшают за счет увеличения активности тромбоксана А2; в) не изменяют?

8. Какое из перечисленных лекарственных средств, из груп-пы нитроглицерина, является препаратом короткого действия:

а) сустак; б) изо-мак; в) нитроглицерина таблетки; г) изокет? 9. Нитроглицерин обладает следующими эффектами: а) снижает потребность миокарда в кислороде; б) обладает антиаритмической активностью; в) может вызвать тахикардию; г) снижает АД.

48

10. Определите лекарственный препарат: содержит ментол; рефлекторно устраняет коронароспазм; обладает низкой анти-ангинальной активностью:

а) дипиридамон; б) валидол; в) триметазидин; г) тринитролонг; д) норваск.


Классификация АНТИАНГИНАЛЬНЫХ СРЕДСТВ

СРЕДСТВА, ПОНИЖАЮЩИЕ ПОТРЕБНОСТЬ МИОКАРДА В КИСЛОРОДЕ И ПОВЫШАЮЩИЕ ЕГО ДОСТАВКУ

Группа – нитраты

Нитроглицерин Внутривенные лекарственные формы: Перлинганит, Нитро-

мак, Нитро-поль. Сублингвальные формы: Нитроглицерин, раствор нитроглице-

рина 1 % в масле в капсулах. Ингаляционные формы: Аэрозоль с нитроглицерином. Пероральные пролонгированные формы: Сустак мите, Сустак

форте, Нитрогранулонг мите, Нитрогранулонг форте, Нитронг мите, Нитронг форте.

Трансдермальные пролонгированные формы: Мазь с 2 % масляным раствором нитроглицерина. Пластыри и диски: Депонит, Нитробид, Нитрадикс, Нитродур,

Трансдерм-Нитро. Буккальные пролонгированные формы: Тринитролонг, Су-

садрин, Сускард.

Изосорбида динитрат Внутривенные формы: Изосорбида динитрат, Изосорбида-5-

мононитрат. Лекарственные формы для приема внутрь: Нитросорбид,

Изокард, Изокет. Пролонгированные формы для приема внутрь: Изокет ре-

тард, Кардикет. Буккальные формы: Динитросорбилонг. Сублингвальные формы: Изо-мак.

49

Изосорбида-5-мононитрат Лекарственные формы для приема внутрь: Изомонат, Моно-

чинкве, Оликард. Пролонгированные формы: Оликард ретард, Моночинкве ре-

тард, Эфокс лонг.

Нитратоподобные соединения Молсидомин

БЛОКАТОРЫ КАЛЬЦИЕВЫХ КАНАЛОВ

Производные дифенилалкиламина Верапамил, пролонгированная форма Верапамил SR. Галло-

памил

Производные бензотиазепина Дилтиазем, пролонгированная форма Алтиазем SR

Производные тетралола Мибефрадил

РАЗНЫЕ СРЕДСТВА Амиодарон

СРЕДСТВА, ПОНИЖАЮЩИЕ ПОТРЕБНОСТЬ МИОКАРДА В КИСЛОРОДЕ

Антиадренергические средства (бета-адреноблокаторы) Пропранолол, Пиндолол, Надолол, Тимолол, Атенолол, Ме-

топролол, Талинолол, Бетаксолол. СРЕДСТВА, ПОВЫШАЮЩИЕ ДОСТАВКУ КИСЛОРОДА

К МИОКАРДУ

Коронарорасширяющие средства миотропного действия Дипиридамол

СРЕДСТВА РЕФЛЕКТОРНОГО ДЕЙСТВИЯ, УСТРАНЯЮЩИЕ КОРОНАРОСПАЗМЫ

Валидол

Кардиопротекторное средство Триметазидин

50

АНТИАНГИНАЛЬНЫЕ СРЕДСТВА


СРЕДСТВА, ПОНИЖАЮЩИЕ ПОТРЕБНОСТЬ МИОКАРДА В КИСЛОРОДЕ И ПОВЫШАЮЩИЕ ЕГО ДОСТАВКУ

Органические нитраты Препараты нитроглицерина

Нитроглицерин Нитрангин, Нитро-мак, Нитроминт, Перлинганит, Нитробид, Нитростат, Сустак, Нитрогранулонг, Нитронг, Депонит, Нитродерм ТТ8, Нитрадикс, Нитродур, Трансдерм-Нитро, Тринитролонг, Сусадрин, Сускард

Препараты изосорбида динитрата Изосорбида динитрата

Нитросорбид, Аэросонит, Динит, Динитросорбилонг, Дитрат, Изодинит, Изокард, Изокет, Изо-мак, Изонит, Изосорб, Изосорбида динитрат, Изостеназе, Кардикет, Кардикэп, Кардиогард, Кардионит, Сорбидин, ТД-спрей, Этидиниз

Препараты изосорбида-5-мононитрата Изосорбида-5- мононитрат

Изомонат, Изомонит, Кардикс моно, Конпин, Мобинит, Монизид, Кардисорб, Моночинкве, Оликард, Пектрол, Монолонг, Мононит, Мононитрат, Моносан, Пентакард, Плодин, Эфокс, Оликард ретард, Элантан ретард

Нитратоподобные соединения Молсидомин Корватон, Моликор, Мориал, Сиднофарм

БЛОКАТОРЫ КАЛЬЦИЕВЫХ КАНАЛОВ

Производные дифенилалкиламина Верапамил Азупамил, Веракард, Верамил, Верабене,

Данистол, Изоптил, Каверил, Лекоптил, Фаликард, Финоптин

Производные бензотиазепина Дилтиазем Алдиазем, Алтиазем, Ангизем, Аподилтиаз,

Блокальцин, Диазем, Дилакор, Дилзем, Дилкардия, Дилтизем, Дильрен, Зильден, Кардил, Кортиазем, Этизем

51

1 2

СРЕДСТВА, ПОНИЖАЮЩИЕ ПОТРЕБНОСТЬ МИОКАРДА В КИСЛОРОДЕ

β-адреноблокаторы

Неселективные

А) Без внутренней симпатомиметической активности

Пропранолол Анаприлин, Апо-пропранолол, Индерал, Обзидан, Стобетин, Пропранолола гидрохлорид, Бетакэп ТР, Веро-анаприлин, Индерал ЛА, Индикардин, Ново-Пранол, ПМС-Пропранолол, Пролол, Пропра-Ратиофарм, Пропранбене, Пропранолол-Никомед

Б) С внутренней симпатомиметической активностью

Окспренолол Тразикор, Коретал Пиндолол Вискен Бопиндолол Сандонорм

Кардиоселективные β1-адреноблокаторы

Метопролол Беталок, Блоксан, Спесикор, Эгилок, Эгилок-ретард, Лопрессор, Селопрал, Метокард

Атенолол Ормидол, Принорм, Атенол, Бетакард, Блокиум, Катенол, Гипотен, Миокорд, Нормитен, Ормидол, Теноблок, Тенормин, Велорин

Талинолол Корданум Бисопролол Бисогамма, Бисокард, Конкор, Эмкор,

Монокор, Коронал СРЕДСТВА, ПОВЫШАЮЩИЕ ДОСТАВКУ КИСЛОРОДА

К МИОКАРДУ

Коронарорасширяющие средства миотропного действия

Дипиридамол Курантил, Персантин, Парсадил, Персантин, Тромбонил

Кардиопротекторные средства

Триметазидин Предуктал

52

Классификация ГИПОЛИПИДЕМИЧЕСКИХ СРЕДСТВ

Ионообменные смолы (секвестранты желчных кислот) Холестирамин, Колестипол

Фибраты Клофибрат, Фенофибрат, Гемфиброзил

Статины (ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы) Ловастатин, Симвастатин, Флувастатин, Аторвастатин

Препараты никотиновой кислоты Кислота никотиновая, Эндурацин

Препараты других групп Пробукол

ГИПОЛИПИДЕМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

МНН Торговое название Ионообменные смолы (секвестранты желчных кислот)

Холестирамин Кванталан, Квестран, Колестир Колестипол Холестипол, Холестид

Фибраты Клофибрат Атромидин, Клофибрейт, Липомид,

Мисклерон Фенофибрат Грофибрат, Липантил, Лофат Гемфиброзил Гевилон, Иполипид, Нормолип, Регулип

Статины (ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы) Ловастатин Мевакор, Мефакор Симвастатин Зокор Флувастатин Лескол Аторвастатин Липримар

Препараты никотиновой кислоты Кислота никотиновая

Ниакор, Ниацин, Николар

Препараты других групп Пробукол Липомал

Классификация СРЕДСТВ, УЛУЧШАЮЩИХ МОЗГОВОЕ КРОВООБРАЩЕНИЕ

СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА АГРЕГАЦИЮ И СВЕРТЫВАНИЕ КРОВИ

Антиагреганты Ацетилсалициловая кислота, Тиклопидин

53

Антикоагулянты Гепарин, Фенилин, Синкумар

СРЕДСТВА, ПОВЫШАЮЩИЕ МОЗГОВОЙ КРОВОТОК Блокаторы кальциевых каналов

Нимодипин, Циннаризин, Флунаризин Производные алкалоидов растения барвинка

Винпоцетин Производные алкалоидов спорыньи

Ницерголин Производные никотиновой кислоты

Ксантинола никотинат ГАМК и ее производные

Аминалон, Пикамилон Производные пуриновых оснований

Пентоксифиллин Алкалоид опия изохинолинового ряда

Папаверина гидрохлорид

Классификация АНГИОПРОТЕКТОРОВ

ПРИРОДНЫЕ И СИНТЕТИЧЕСКИЕ АНТИОКСИДАНТЫ: Аскорбиновая кислота, биофлавоноиды (витамин Р), Токоферола ацетат, Дибунол, убихиноны, Эмоксипин.

СРЕДСТВА, СНИЖАЮЩИЕ АГРЕГАЦИЮ ТРОМБОЦИ-ТОВ: Пармидин, Ацетилсалициловая кислота, блокаторы кальци-евых каналов (Циннаризин), Дипиридамол, Пентоксифиллин, Ксан-тинола никотинат, Простациклин.

СТИМУЛЯТОРЫ РЕГИОНАРНОГО КРОВОТОКА И МЕТА-БОЛИЗМА СОСУДИСТОЙ СТЕНКИ: Гексобендин, Винпоцетин, Кавинтон.

АНГИОПРОТЕКТОРЫ

МНН Торговое название Пирикарбат Пармидин Трибенозид Гливенол Этамзилат Дицинон Убихинон композитум Кудесан, Маринил Метилэтилпиридинола гидрохлорид Эмоксипин Пентоксифиллин Агапурин, Пентомер, Радомин Гексобендин + Этамиван + Этофиллин Инстенон

Фармакокинетические показатели некоторых препаратов, при-меняющихся в фармакотерапии сердечно-сосудистой патологии, да-ны в табл. 6.

54

Таблица

6



, применяю


сердечно-сосудистой

патологии






T1/2, ч






1 2

3 4

5 6

7 8

9 10

11

Талинолол

50−

70 %

всасыва

-ется

из

ЖКТ

Прием

пищи

уменьш

ает

абсорбцию

40−

70

50

6 ч

5 ч

1,7−

4 ч

2 нед.

12

ч

Почки

, ЖКТ

Пентоксифиллин

Быстро

и полно-

стью

вса

-сывается

Замедля

-ется

50

70

0,

4−1,

6 ч

2−4 нед.

2−4 ч

1 ч

−

Почки

, ЖКТ

Папаверин

Слабое

−

54−

80

90

0,5−

2 ч

−

−

−

−

Почки

Ловастатин

30 %

аб-

сорбиру-

ется

из

ЖКТ

При

пустом

желудке

медленнее

на

30

%

90

95

1,1−

3 ч

2 нед.

2−

4 ч

4−6 нед.

4−

6 нед.

ЖКТ

, почки

54

55

Продолж

ение

табл.

6

1 2

3 4

5 6

7 8

9 10

11

Нитроглицерин

Быстро

и полно

абсорби-

руется

с поверх

-ности

слизи-

стых

оболочек

Не зависит

При

приеме

внутрь

не

более

10.

При

суб

-лингваль

-ном

приеме

100

60

1−4

мин

3 мин

5 мин

20

мин

15

мин

−5 ч

Почки

Пробукол

10

−

8−

10

95

1 мес

. 2−

4 ч

3−5 мес

.20−

50

день

1−

3 мес

. ЖКТ

, почки

Винпоцетин

Быстая

и полная

Замедля

-ется

50−

70

66

2,5−

5 ч

−

60 мин

1 ч

10 ч

Почки

Симвастатин

Высокая

Снижает

Менее

5

Около

95

1,9 ч

Через

2 нед.

после

приема

4−6 нед.

Через

1,

3−2,

4 ч

12 ч

ЖКТ

Изосорбида

мононитрат

Высокая

Всасыва

-ется

в Ж

КТ

95

Менее

5

5 ч

30−

40

мин

1−

1,5 ч

3 ч

12 ч

Почки

Изосорбида

динитрат

Высокая

Всасыва

-ется

в Ж

КТ

До

30

В/в

–

20 мин

, с/л

−

40 мин

, внутрь

–

4 ч

1,5–

3 ч

С/л

−

2−5

мин

, внутрь

−15−

40

мин

1 ч

1,5–

2 ч

С/л

−

1−2 ч;

внутрь

−

4−6

Почки

Феноф

ибрат

Высокая

Не зависит

Высокая

99

20 ч

−

2–

4 ч

−

−

Почки

55

56

Окончание

табл.

6

1 2

3 4

5 6

7 8

9 10

11

Амлодипин

Медлен-

ная

Не зависит

64−

90

90−

97

30–5

0 ч

2–4 ч

6−12

ч

12 ч

24

ч

Почки

и ЖКТ

Мексидол

Высокая

−

Высокая

−

Внутрь

–4,

7–5 ч

−

В/м

–

0,3

– 0,

58 ч

; внутрь

–

0,46−

0,5

ч

−

−

Почки

Инозин

+ никотинам

ид

+

+ рибофлавин

+ янтарная

кислота

Высокая

Всасыва

-ется

в Ж

КТ

Высокая

60

2 ч

−

2−5 ч

−

−

Почки

Этамзилат

Высокая

−

95

Слабо

В/м

−

2,1 ч;

в/в −

1,

9 ч

5−15

мин

50

0 мг

–10

мин

1−

2 ч

4−6 ч

Почки

и ЖКТ

Аторвастатин

Высокая

Пищ

а

сниж

ает

на 2

5 %

95−

99

98

14 ч

−

1−

2 ч

2 нед.

4 нед.

ЖКТ

56

57


1. Укажите причину развития толерантности к органиче-ским нитратам:

а) снижение содержания сульфгидрильных групп в эндотелии сосудов;

б) нарушение тонуса сосудистой стенки; в) извращение реакции рецепторного аппарата гладких мышц

на окись азота. 2. Какие фармакокинетические параметры характеризуют

сублингвальные формы нитроглицерина: а) биодоступность 100 %; начало действия через 13 мин;

максимальный эффект через 5 мин; продолжительность действия до 30 мин;

б) биодоступность около 10 %; начало действия через 30−40 мин; максимальный эффект через 15 ч; продолжительность действия 46 ч;

в) биодоступность 30 %; начало действия через 30−40 мин; максимальный эффект через 24 ч; продолжительность действия до 24 ч?

3. Лекарственные формы нитроглицерина для приема

внутрь характеризуются следующими фармакокинетическими показателями:

а) биодоступность 30 %; начало действия через 30 мин; макси-мальный эффект через 24 ч; продолжительность действия до 24 ч;

б) биодоступность около 10 %; начало действия через 30−40 мин; максимальный эффект через 15 ч; продолжительность действия 46 ч;

в) биодоступность 100 %; начало действия через 13 мин; макси-мальный эффект через 5 мин; продолжительность действия до 30 мин.

4. Выберите средства, уменьшающие потребность миокар-

да в кислороде и увеличивающие его доставку: а) сустак-форте; б) верапамил; в) триметазидин; г) кордарон.

58

5. Для купирования приступов стенокардии применяют: а) валидол; б) тринитролонг, изо-мак спрей; в) нитроглицерин, нитролингвал спрей; г) монизид, моночинкве; д) эфокс лонг, оликард ретард.

6. Антиангинальный эффект антагонистов ионов кальция связан:

а) со снижением пред- и постнагрузки на сердце; б) с расширением коронарных сосудов; в) с увеличением содержания окиси азота в эндотелии сосудов.

7. Укажите гиполипидемическое средство, обладающее ан-тиоксидантной активностью:

а) ловастатин; б) пробукол; в) холестирамин; г) безафибрат.

8. Что лежит в основе молекулярного механизма действия органических нитратов:

а) активация окисью азота фермента гуанилатциклазы, что в конечном счете ведет к уменьшению содержания в клетке ионов кальция и, следовательно, к расслаблению гладкомышечных клеток;

б) изменение проницаемости клеточной мембраны для ионов кальция;

в) блокада α2-адренорецепторов, расположенных на цитоплаз-матической мембране гладкомышечных клеток;

г) изменение проницаемости клеточной мембраны для ионов натрия?

9. Какие из указанных антагонистов ионов кальция при-меняют для лечения стенокардии:

а) верапамил; б) дилтиазем; в) нифедипин-ретард?

10. Для профилактики приступов стенокардии применяют: а) верапамил, дилтиазем, исрадипин; б) сустак, тринитролонг, нитрогранулонг; в) празозин, теразозин, доксазозин; г) талинолол, атенолол, метопролол.

59

Ситуационные задачи 1. Больному, страдающему ишемической болезнью сердца и

бронхиальной астмой, для предупреждения приступов стенокардии был назначен препарат, при приеме которого боли в сердце не воз-никали, однако одновременно появилась одышка. Какой препарат был назначен больному, каков механизм его антиангинального и по-бочного действия?

2. Больной с приступом стенокардии принял препарат, после которого состояние улучшилось, но появились головная боль, тахи-кардия и гипотония. Какое лекарственное средство принял больной, каковы механизмы его основного и побочного эффектов?

3. В стационар поступил больной с острым тромбозом сосудов головного мозга. Какие лекарственные средства ему необходимо срочно ввести, с какой целью и каков механизм их действия?

4. Больному, страдающему атеросклерозом, было назначено гиполипидемическое средство, после приема которого появилось чувство жара, зуд кожных покровов, произошло снижение артери-ального давления. Какой препарат был назначен больному, каков механизм его гиполипидемического и побочного действия?

5. Больному, страдающему ишемической болезнью сердца, для предупреждения приступов стенокардии был назначен препарат, при приеме которого боли в сердце не возникали, однако одновременно появилась головная боль. Какой препарат был назначен больному, каков механизм его антиангинального и побочного действия? Пред-ложите пациенту способы коррекции данного побочного эффекта.

6. Больному, страдающему ишемической болезнью сердца, для предупреждения приступов стенокардии был назначен препарат, при приеме которого боли в сердце не возникали, однако вскоре эффект препарата значительно снизился. Какой препарат был назначен больному, каков механизм его антиангинального действия? Почему снизилась эффективность препарата? Предложите пациенту способы предупреждения данного явления.

Примеры выписывания рецептов П р и м е р 1 Для купирования суправентикулярной тахикардии: Rp.: Sol. Verapamili 0,25 % − 2 ml

D.t.d. N. 10 S. В/в медленно по 2 мл, растворив в 10 мл физ. раствора.

60

П р и м е р 2 Органический нитрат для купирования приступа стенокардии: Rp.: Tab. Nitroglycerini 0,0005

D.t.d. N. 10 S. По 1 таблетке сублингвально.

П р и м е р 3 Лекарственное средство, которое является пролекарством,

в организме превращается в финофиброевую кислоту: Rp.: Phenofibrati 0,1

D.t.d. N. 10 in caps. S. По 1 капсуле в день, во время еды.


Т е с т № 1: 1 − а; 2 − д; 3 − в; 4 − а; 5 − б; 6 − а; 7 − а; 8 − в; 9 − а, в, г; 10 − 2.

Т е с т № 2: 1 − а; 2 − а; 3 − б; 4 − а, б, г; 5 − а, б, в; 6 − а, б; 7 − б; 8 − а; 9 − а, б; 10 − а, б, г.


Основная

1. Харкевич, Д. А. Фармакология / Д. А. Харкевич. − М. : ГЭОТАР МЕД, 2009. − С. 327−335; 502−520.




2. Балабаньян, В. Ю. Руководство для подготовки к занятиям по фармакологии / В. Ю. Балабаньян, С. И. Решетников. − М. : Ин-фомедиа Паблишер, 2000. − С. 100−108.



61




62


СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА УРОВЕНЬ АРТЕРИАЛЬНОГО ДАВЛЕНИЯ


Учебная. Сформировать представление о фармакологии анти-гипертензивных и прессорных средств (реализация ПК-19, 20, 22).

Развивающая. Изучить фармакологию антигипертензивных и прессорных средств (реализация ПК-19, 20, 22).


Введение

Артериальная гипертензия является самым частым сердечно-сосудистым заболеванием, с которым сталкиваются врачи практиче-ски всех стран. Не будет преувеличением сказать, что в настоящее время разразилась настоящая эпидемия артериальной гипертензии. Так, по данным Р. Г. Оганова, среди женщин старше 18 лет имеют АГ 41,1 %, среди мужчин – 39,2 %. «Коварство» повышенного арте-риального давления заключается в том, что, не обнаруживая себя клинически, оно приводит к развитию грозных сердечно-сосудистых осложнений – ИБС и мозгового инсульта.


1. Каковы нейроэндокринные механизмы регуляции сосуди-стого тонуса и уровня артериального давления?

2. Дайте классификацию антигипертензивных средств. 3. Какое значение имеют анксиолитики, снотворные, седатив-

ные средства и психометаболические стимуляторы в лечении гипер-тонической болезни?

4. Каковы механизм и характер гипотензивного действия средств, понижающих тонус вазомоторного центра (стимуляторов центральных 2-адренорецепторов)?

63

5. Каковы механизм и характер гипотензивного действия ганг-лиоблокаторов и симпатолитиков, их применение в качестве гипо-тензивных средств?

6. Когда используют -адреноблокаторы и -адреноблокаторы для лечения гипертонической болезни? Каковы особенности их ги-потензивного эффекта?

7. Дайте сравнительную характеристику гипотензивного эф-фекта ганглиоблокаторов и антиадренергических средств.

8. Дайте характеристику гипотензивного эффекта препаратов миотропного действия: средств, блокирующих кальциевые и акти-вирующих калиевые каналы, донаторов окиси азота и других препа-ратов.

9. Каковы механизм и характер гипотензивного действия средств, влияющих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систе-му, побочные эффекты, показания и противопоказания к примене-нию?

10. Каковы механизм и характер гипотензивного действия средств, влияющих на водно-солевой обмен, побочные эффекты, применение в качестве гипотензивных средств?

11. Назовите классификацию и фармакодинамику средств, применяемых при гипотонических состояниях.


Используя табл. 7, выписать рецепты на следующие лекарст-венные препараты:

1) средство, понижающее тонус сосудодвигательного центра; 2) для купирования гипертонического криза; 3) антагонист ионов кальция; 4) α-адреноблокатор для лечения гипертонической болезни; 5) блокатор ангиотензинпревращающего фермента; 6) средство, понижающее артериальное давление главным об-

разом за счет отрицательного инотропного эффекта; 7) гипотензивное средство периферического нейротропного

действия; 8) гипотензивное средство с противоаритмической активно-

стью; 9) центральный α2-адреномиметик для лечения гипертониче-

ской болезни; 10) β1-адреноблокатор для лечения гипертонической болезни;

64

11) средство, снижающее артериальное давление за счет бло-кады ангиотензиновых рецепторов;

12) сосудорасширяющее средство с выраженным спазмолити-ческим эффектом;

13) гипотензивное средство для лечения хронической сердеч-ной недостаточности;

14) средство, понижающее активность ренин-ангиотензивной системы;

15) при острой сосудистой слабости; 16) гипотензивное средство сверхкороткого действия.

Таблица 7

Список препаратов для выписывания рецептов


доза 1 2 3

Моксонидин (Moxonidinum) Цинт (Cynt)

Таблетки п/о по 0,0002 Внутрь, во время или после еды, начальная доза − 0,0002 мг 1 раз в сутки, максимальная разовая доза − 0,0004, максимальная суточная доза 0,0006, разделенная на 2 приема

Урапидил (Urapidilum) Эбрантил (Ebrantil)

В капсулах (замедленного, ретардированного действия) по 0,03; 0,06 и 0,09; р-р 0,5 % по 5 и 10 мл в ампулах

В/в взрослым обычно в дозе 0,025, т.е. 1 ампулу (5 мл) 0,5 % раствора (на протяжении 5 мин)

Периндоприл (Perindoprilum) Престариум (Prestarium)

Таблетки п/о по 0,004; 0,005; 0,008

Начальная доза − 1−2 мг/сут в 1 прием. Поддерживаю-щие дозы − 2−4 мг/сут при застойной сердечной недостаточности, 4 мг (реже − 8 мг) − при артериальной гипертензии в 1 прием

Лозартан (Losartanum) Козаар (Cozaar)

Таблетки п/о по 0,05 и 0,1

Внутрь по 0,05 независимо от приема пищи 1 раз в сутки или 0,1 2 раза в сутки

65


1 2 3 Верапамил (Verapamilum) Изоптин (Isoptin)

Таблетки п/о по 0,04; 0,08

Внутрь принимают за 30 мин до еды. Дозы подбирают индивидуально

Амлодипин (Amlodipinum)

Таблетки по 0,005; 0,01 Внутрь, начальная доза − 2,5–5 мг 1 раз в сутки, обычная доза − 5 мг в сутки, при необходимости доза может быть постепенно увеличена до максимальной − 10 мг 1 раз в сутки

Нимодипин (Nimodipinum)

Таблетки по 0,01; драже по 0,01

Внутрь, натощак (таблетки не разжевывают), с небольшим количеством жидкости

Магния сульфат (Magnesii sulfas) Кормагнезин (Cormagnesinum)

Р-р 20 % и 25 % − 5; 10; 20 мл в ампулах

В/м или в/в 1−5 г

Аминофиллин (Aminophillinum) Эуфиллин (Euphyllinum)

Таблетки по 0,15; р-р 2,4 % − 10 мл в ампулах

Внутрь после еды; в/в, в/м. Взрослым, в/в, медленно − по 240 мг (1 ампула − 10 мл) 1–2 раза в сутки

Дротаверин (Drotaverinum) Но-шпа (No-Spa)

Таблетки по 0,04 Обычная доза взрослым 0,04–0,08 г (1−2 таблетки) 2−3 раза в сутки. Максимальная суточная доза составляет 6 таблеток (240 мг)

Клофелин (Clophelinum) Клонидин (Clonidine)

Таблетки по 0,000075; 0,0001; 0,00015; 0,0002; р-р 0,01 % − 1 мл в ампулах

Внутрь по 0, 000075−0,00015 2−4 раза в день; в/м, в/в, п/к 0,5−1 мл в день

Празозин (Prazosinum) Адверзутен (Adversutenum)

Таблетки по 0,0005; 0,001; 0,002; 0,005

По 0,0005−0,001 2−3 раза в день

66


1 2 3 Пропранолол (Propranolol) Анаприлин (Anaprilinum)

Таблетки по 0,01; 0,02; 0,04; 0,08; 0,12; р-р 0,25 % − 1 мл в ампулах

Внутрь по 0,01−0,04 г 3−4 раза в день; в/в струйно 1 мг (1 мл 0,1 % раствора)

Бендазола гидрохлорид (Bendazolum hydrochloridum) Дибазол (Dibazolum)

Р-р 0,5 % и 1 % − 1; 2; 5 мл; таблетки по 0,002; 0,003; 0,004; 0,02

В/м, в/в 0,02−0,04; внутрь: разовая – 0,05; суточная – 0,15

Натрия нитропруссид (Natrii nitroprussidum) (Нанипрус) (Naniprusum)

Порошок по 0,025 (0,05) в ампулах;

таблетки и драже по 0,01 и 0,25

Внутривенно капельно 2,5−3,6 мкг/кг/мин;

внутрь с 0,01−0,025 2−4 раза в день до 0,1−0,2 в день (в 4 приема)

Нифедипин (Nifedipine) Фенигидин, Кордафен (Phenihydinum, Cordafenum)

Таблетки п/о по 0,005; 0,01; 0,02; драже по 0,01; капсулы по 0,01; 0,02; р-р 0,01 % по 2 мл в ампулах

Внутрь по 0,01−0,02 3−4 раза в день; внутрь по 0,02 2 раза в день; в/в по 5 мг в течение 48 ч

Каптоприл (Captoprilum) Капотен, Блокордил

Таблетки по 0,0025; 0,005; 0,01 и 0,02

Внутрь по 0,0125−0,05 2−3 раза в день натощак

Эналаприл (Enalaprilum) Миоприл (Myoprilum)

Таблетки по 0,0025; 0,005; 0,01 и 0,02 г; р-р 0,125 % по 1 мл в ампулах

Внутрь по 0,01−0,02 2 раза в день; в/в медленно, 0,00125 в течение 5 мин, каждые 6 ч

Лизиноприл (Lisinoprilum)

Таблетки по 0,01; 0,0025; 0,02; 0,005

Внутрь, 0,0025–0,04 1 раз в сутки утром, независимо от приема пищи, предпочтительно в одно и то же время

Периндоприл (Perindoprilum)

Таблетки по 0,002 и 0,004 Внутрь по 0,002−0,004, до еды, 1 раз в сутки, в одно и то же время

Фозиноприл (Fosinopril) (Моноприл)

Таблетки по 0,01 и 0,02 Внутрь по 0,01−0,02 1 раз в сутки

Фенилэфрин (Phenylephrine) Мезатон (Mesatonum)

Р-р 1 % − 1 мл в ампулах П/к, в/м 0,003−0,005; в/в 0,001−0,003 г

67


1. Гипотензивный эффект ганглиоблокаторов связан: а) с блокадой Н-холинорецепторов в симпатических ганглиях; б) с истощением норадреналина в окончаниях адренергических

нервов; в) с блокадой Н-холинорецепторов в мозговом слое надпочеч-

ников. 2. К гипотензивным средствам периферического нейротроп-

ного действия относят: а) талинолол; б) фозиноприл; в) октадин; г) клофелин; д) каптоприл. 3. Механизм гипотензивного действия клофелина связан: а) с блокадой α1-адренорецепторов сосудов; б) с истощением катехоламинов в адренергических нервах; в) с возбуждением центральных α2-адренорецепторов. 4. Определите группу лекарственных средств: обладают

гипотензивной активностью, вызывают тахикардию: а) -адреноблокаторы; б) -адреноблокаторы; в) симпатолитики. 5. Гипотензивный эффект β-адреноблокаторов связан: а) с блокадой β1-адренорецепторов сердца; б) с блокадой α-адренорецепторов сосудов; в) с уменьшением объема циркулирующей крови. 6. К гипотензивным средствам, блокирующим ангиотен-

зинпревращающий фермент, относятся все, кроме: а) эналаприла; б) лизиноприла; в) каптоприла; г) фозиноприла; д) лабеталола.

68

7. Гипотензивный эффект α1-адреноблокаторов связан: а) с расширением сосудов; б) с уменьшением сердечного выброса; в) с уменьшением объема циркулирующей крови.

8. Гипотензивный эффект антагонистов ионов кальция связан:

а) только с уменьшением сердечного выброса; б) только с расширением сосудов; в) с уменьшением сердечного выброса и расширением сосудов.

9. Общим эффектом α1-адреноблокаторов и диуретиков яв-ляется:

а) гипотензивный эффект; б) антиангинальный эффект; в) брадикардия; г) тахикардия; д) атриовентрикулярная блокада.

10. α1-адреноблокаторы могут вызвать: а) атриовентрикулярную блокаду; б) брадикардию; в) тахикардию.

Информационный материал Все эффекты лекарственных препаратов (и прессорные, и де-

прессорные) реализуются за счет влияния на три основных парамет-ра, определяющих уровень АД:

1) ударный объем (УО); 2) общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС); 3) объем циркулирующей крови (ОЦК).

Классифиция АНТИГИПЕРТЕНЗИВНЫХ СРЕДСТВ

I. СРЕДСТВА, УМЕНЬШАЮЩИЕ СТИМУЛИРУЮЩЕЕ ВЛИЯНИЕ АДРЕНЕРГИЧЕСКОЙ ИННЕРВАЦИИ НА СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТУЮ СИСТЕМУ (НЕЙРОТРОПНЫЕ СРЕДСТВА)

Средства центрального механизма действия (понижающие тонус вазомоторных центров)

Клофелин, Гуанфацин, Моксонидин, Метилдофа

Средства периферического механизма действия: ганглиоблокаторы, симпатолитики, адреноблокаторы (α-адре-

ноблокаторы, β-адреноблокаторы, α- и β-адреноблокаторы)

69

II. СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА РЕНИН-АНГИОТЕНЗИНО-ВУЮ СИСТЕМУ

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента Периндоприл, Каптоприл, Эналаприл, Лизиноприл, Квина-

прил, Фозиноприл

Блокаторы ангиотензиновых рецепторов: Лозартан, Ирбесартан, Вальсартан.

III. СОСУДОРАСШИРЯЮЩИЕ ПРЕПАРАТЫ ПРЯМОГО МИО-ТРОПНОГО ДЕЙСТВИЯ

Средства, влияющие на ионные каналы а) блокаторы кальциевых каналов Нифедипин, Амлодипин, Нимодипин, Верапамил

б) активаторы калиевых каналов Миноксидил, Диазоксид

Донаторы окиси азота Натрия нитропруссид

Разные препараты Апрессин, Дибазол, Магния сульфат

IV. ДИУРЕТИКИ Гипотиазид, Арифон.

АНТИГИПЕРТЕНЗИВНЫЕ СРЕДСТВА


СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА СОСУДОДВИГАТЕЛЬНЫЕ ЦЕНТРЫ ГОЛОВНОГО МОЗГА

Клофелин Клонидин, Апо-Клонидин, Барклид, Гемитон, Катапресан, Хлофазолин

Моксонидин Цинт, Физиотенз Гуанфацин Эстулик, Гипертенсал, Тэнекс Урапидил Эбрантил Метилдофа Альдомет, Альфадопа, Допанол,

Допегит, Экибар Симпатолитические средства

Резерпин Рауседил, Alserin, Crystoserpin Раувольфии алкалоиды Раунатин

70

1 2 Комбинированные гипотензивные средства

Резерпин + Дигидралазин Адельфан Трирезид Тринитон Резерпин + Дигироэрготоксин + + Гидрохлоротиазид

Синепресс

Резерпин + Дигидроэргокристин + + Клопамид

Кристепин

СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА РЕНИН-АНГИОТЕНЗИНОВУЮ СИСТЕМУ

Ингибиторы ангиотензин-конвертирующего фермента Каптоприл Капотен, Ангиоприл, Капокард,

Систоприл, Ацетен Периндоприл Престариум Эналаприл Энап, Энам, Берлиприл, Энаприл,

Вазопрен Квинаприл Хинаприл, Аккупро Фосиноприл Моноприл, Фозинорм, Дайнацил

Блокаторы ангиотензиновых (Ап) рецепторов Лозартан Козаар, Гизаар Ирбесатран Апровель Вальсатран Диован, Ко-диован

СОСУДОРАСШИРЯЮЩИЕ ПРЕПАРАТЫ ПРЯМОГО МИОТРОПНОГО ДЕЙСТВИЯ

Активаторы калиевых каналов Миноксидил Лонитен, Ригейн, Алопекси Пинацидил Гиперстат

Блокаторы кальциевых каналов Нифедипин Фенигидин, Коринфар, Кордафен Дилтиазем Алдизем, Дилакор, Дилтизем Верапамил Изоптин, Финоптин, Прокорум

Донаторы окиси азота Натрия нитропруссид Ниприд, Нипрутон

Миолитики гладкой мускулатуры прямого действия Апрессин Гидралазин Магния сульфат Кормагнезин, Магния-Диаспорал

форте Папаверин Папаверин буфус, Папаверин Бендазола г/х Дибазол Дротаверин Но-шпа Ксантинола никотинат Компламин Аминофиллин Эуфиллин

Фармакокинетические показатели некоторых препаратов, при-меняющихся в фармакотерапии изменений артериального давления, представлены в табл. 8.

71

Таблица

8



, применяю


изменений

артериального давления






T1/2, ч






1 2

3 4

5 6

7 8

9 10

11

Пропранолол

95−

100

Зависит

от

характера

пищи

30−

40

80−

95

3−5 ч

1−3 ч

1−1,

5 ч

−

6 ч

Почки

Клоф

елин

Быстрая

и полная

50

20−

40

12−

16 ч

1−

2 ч

1,5−

2,5 ч

15 мин

−

− 4

ч

6−12

ч

Почки

Каптоприл

Быстрая,

70

%

Снижает

на

30−

40 %

60−

75

25−

30

2−3 ч

30−

60 мин

30−

90

мин

50

мин

4−

8 ч

Почки

Резерпин

Быстрая

Зависит

от

характера

пищи

50

Слабо

33

ч

1−3 дня

10−

14

дней

3−

6 нед.

1−

6 нед.

ЖКТ

Папаверин

Слабое

−

80

90

0,5−

2 ч

−

−

−

−

Почки

71

72

Продолж

ение

табл.

8

1 2

3 4

5 6

7 8

9 10

11

Нифедипин

Высокая

Повышается

при приеме

пищи

100

90

24 ч

−

5 мин

−

48

ч

Почки

Урапидил

Высокя

−

−

80

1,

8–3,

9 ч

−

−

−

−

Почки

и ЖКТ

Периндоприл

Низкая

−

65−

70

Незна

-читель

-ная

1 ч

1 ч

1 ч

4–8 ч

24 ч

Почки

Амлодипин

Медлен-

ная

Не зависит

64−

90

90−

97

30–5

0 ч

2–4 ч

6–12

ч

12 ч

24

ч

Почки

и Жкт

Лизиноприл

Низкая

Не влияет

25

6−

10

12 ч

1 ч

7 ч

6−7 ч

24 ч

Почки

Магния

сульф

ат

Плохая

−

20

30

−

0,5−

3 ч

3−4 ч

−

3−6 ч

Почки

Аминоф

иллин

−

Снижается

после приема

пищи

80−

100

60

5−10

ч

−

1−2 ч

−

−

Почки

Дротаверин

Высокая

Снижается

60−

80

80−

95

7−12

ч

2−4 мин

1 ч

30 мин

10−

12 ч

ЖКТ

и почки

72

73

Окончание

табл.

8

1 2

3 4

5 6

7 8

9 10

11

Пропранолол

95−

100

Зависит

от

характера

пищи

30−

40

90−

95

3−5 ч

1−3 ч

1−1,

5 ч

−

−

Почки

Нимодипин

Высокая


из

ЖКТ

5−

15

97−

99

8−9 ч

−

1 ч

−

−

Почки

и ЖКТ

Верапам

ил

Высокая

−

10−

20

90

2,8–

7,4

−

−

1–2

мин

8–

10 ч

Почки

Моксонидин

Высокая


в ЖКТ

88

7,

2 2,

5 ч

0,5 ч

1 ч

2,5 ч

24 ч

Почки

Эналаприл

Высокая

−

40

50

11 ч

−

1−

4 ч

−

24

ч

Почки

, ЖКТ

Фенилэфрин

Низкая

−

Низкая

−

−

−

−

−

−

Почки

Лозартан

Быстрая

−

25−

35

92

1,5−

2 ч

30 мин

1 ч

3−4 ч

4−5 ч

ЖКТ

, почки

73

74


1. При гипертоническом кризе применяют все препараты, кроме:

а) гигрония; б) дибазола; в) фуросемида; г) клофелина; д) октадина.

2. Определите группу лекарственных средств: обладают гипотензивной, антиангинальной и антиаритмической активно-стью; могут вызвать атриовентрикулярную блокаду:

а) β-адреноблокаторы; б) симпатолитики; в) α-адреноблокаторы.

3. Клофелин может вызвать при быстром внутривенном введении кратковременную гипертензию в связи:

а) с возбуждением внесинаптических α2-адренорецепторов со-судов;

б) с возбуждением β-адренорецепторов сосудов; в) с блокадой пресинаптических α2-адренорецепторов.

4. В отличие от симпатолитиков α-адреноблокаторы не вы-зывают:

а) гипотензивный эффект; б) брадикардию; в) тахикардию.

5. Общим эффектом каптоприла и клофелина является: а) гипотензивный; б) противоглаукоматозный; в) обезболивающий.

6. Укажите общие показания для применения β-адренобло-каторов и диуретиков:

а) гипертоническая болезнь; б) хроническая сердечная недостаточность; в) ишемическая болезнь сердца; г) пароксизмальная тахикардия.

75

7. Симпатолитики могут вызвать: а) повышение секреторной и моторной функции желудочно-

кишечного тракта; б) тахикардию; в) брадикардию. 8. Диазоксид снижает артериальное давление за счет: а) блокады калиевых каналов гладкомышечных клеток сосудов; б) активации калиевых каналов гладкомышечных клеток сосудов; в) активации натриевых каналов гладкомышечных клеток со-

судов; г) блокады натриевых каналов гладкомышечных клеток сосудов. 9. Определите лекарственный препарат: относится к груп-

пе ингибиторов АПФ; применяется для лечения артериальной гипертензии и хронической сердечной недостаточности; про-должительность действия составляет 4−6 часов:

а) капотен; б) энап; в) лозартан; г) валсартан. 10. Торговыми названиями препарата с МНН Метопролол

являются все, кроме: а) беталока; б) спесикора; в) эгилока; г) метокарда; д) монокора.


1. Больному с гипертоническим кризом ввели парентерально антигипертензивное средство. Артериальное давление снизилось, но возник ортостатический коллапс. Какой препарат был назначен и каков механизм его основного и побочного эффектов?

2. Больному с гипертонической болезнью назначили лекарст-венное средство, после которого давление нормализовалось, но поя-вился запор. Из какой группы лекарственных веществ этот препарат, каков механизм его основного и побочного эффектов?

76

3. Больному с гипертонической болезнью назначили лекарст-венное средство, после которого артериальное давление нормализо-ваться на третий день, но одновременно нарушилось носовое дыха-ние. Какой препарат принимал больной? Каковы механизмы его антигипертензивного и побочного эффектов?

4. Больному с гипертонической болезнью назначили антиги-пертензивное средство, после которого давление нормализовалось, но возникла атриовентрикулярная блокада. Какой препарат был на-значен, каков механизм его основного и побочного эффектов?

5. У больного с гипертонической болезнью после нескольких приемов лекарства артериальное давление начало нормализоваться на третий день, но одновременно появилась боль в желудке (у боль-ного в анамнезе язвенная болезнь желудка). Какой препарат принимал больной? Каков механизм его антигипертензивного и побочного эф-фектов?

6. Больному с гипертензией было назначено лекарственное средство, после которого состояние улучшилось, но появилась тахи-кардия. Какой препарат был назначен, каков механизм его основно-го и побочного эффектов?

7. Больному с гипертоническим кризом ввели внутривенно бы-стро лекарственный препарат, после чего давление еще более повы-силось, а потом давление снизилось до нормы. Какой препарат был назначен, каков механизм его основного и побочного эффектов?


П р и м е р 1

Ингибитор ангиотензин конвертирующего фермента: Rp.: Tab. Perindoprili 0,004

D.t.d. N. 10 S. По 1 таблетке однократно в утренние часы до еды.

П р и м е р 2

Блокатор кальциевых каналов: Rp.: Tab. Nimodipini 0,01

D.t.d. N. 20 S. По 1 таблетке однократно до еды, не разжевывая.

77

П р и м е р 3 Для лечения гипертонической болезни: Rp.: Tab. Losartani 0,05

D.t.d. N. 10 S. По 1 таблетке 1 раз в сутки.


Т е с т № 1: 1 − д; 2 − а; 3 − в; 4 − б; 5 − а; 6 − д; 7 − а; 8 − в; 9 − а; 10 − в.

Т е с т № 2: 1 − д; 2 − а; 3 − а; 4 − б; 5 − а; 6 − а, б; 7 − а, в; 8 − б; 9 − а; 10 − д.


Основная



Дополнительная литература

1. Руководство по фармакологии к практическим занятиям / под ред. П. А. Галенко-Ярошевского, А. И. Ханкоевой. − М. : Изд-во РАМН, 2000. − С.192−204.







78


СРЕДСТВА, УСИЛИВАЮЩИЕ ВЫДЕЛИТЕЛЬНУЮ ФУНКЦИЮ ПОЧЕК. УРОЛИТИКИ.

СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА МИОМЕТРИЙ


Учебная. Сформировать представление о фармакологии диуре-тиков и средств, влияющих на миометрий (реализация ПК-19, 20, 22).

Развивающая. Изучить фармакологию диуретиков и средств, влияющих на миометрий (реализация ПК-19, 20, 22).


Введение Диуретики − одна из наиболее часто применяемых фармаколо-

гических групп. Их назначают для лечения артериальной гипертен-зии, отеков различного происхождения, в том числе при застойной сердечной недостаточности. Диуретики играют важную роль в каче-стве средств скорой помощи при гипертоническом кризе, отеке моз-га, легких, при острых отравлениях различными химическими веще-ствами.

Маточные средства влияют на сократительную активность и тонус миометрия, применяют для регуляции родовой деятельно-сти, предупреждения выкидыша, преждевременных родов, а также для остановки маточных кровотечений.

Вопросы для самоподготовки 1. Каковы механизмы образования первичной мочи, реабсор-

бации электролитов и воды в почечных канальцах? 2. Дайте классификацию мочегонных средств. 3. Назовите механизм мочегонного и гипотензивного действия,

показания для применения и побочные эффекты тиазидных и тиази-доподобных диуретиков.

4. Назовите механизм диуретического действия, показания к применению и побочные эффекты «петлевых» диуретиков.

79

5. Каковы механизм мочегонного действия и влияние на ки-слотно-щелочное равновесие, показания для применения и побоч-ные эффекты ингибиторов карбоангидразы?

6. Каковы механизм диуретического действия и показания к применению калийсберегающих мочегонных средств?

7. Назовите механизм дегидратирующего и мочегонного эф-фектов осмотических диуретиков и показания для их применения.

8. Каковы мочегонные средства растительного происхож-дения?

9. Дайте классификацию и назовите препараты маточных средств.

10. Дайте сравнительную характеристику, фармакодинамику и назовите показания к применению маточных средств, влияющих на тонус и сократительную активность матки.

Задание по фармакотерапии Используя табл. 9, выписать рецепты на следующие лекарст-

венные препараты: 1) мочегонное средство с выраженным гипотензивным дейст-

вием; 2) калийсберегающее диуретическое средство; 3) мочегонное средство при отеке легких; 4) мочегонное средство антагонист альдостерона; 5) салуретическое средство; 6) мочегонное средство растительного происхождения; 7) для лечения хронической сердечной недостаточности; 8) при побочных явлениях, связанных с применением салуре-

тиков; 9) для купирования гипертонического криза; 10) мочегонное средство для ослабления токсических эффектов

сердечных гликозидов; 11) мочегонное средство при остром отравлении снотворными

средствами; 12) для лечения острой сердечной недостаточности; 13) средство при отеке головного мозга; 14) для стимуляции родовой деятельности; 15) при маточном кровотечении; 16) для прерывания беременности; 17) средство, повышающее сократительную активность матки; 18) для предупреждения преждевременных родов.

80



доза 1 2 3

Индапамид (Indapamidum) Арифон(Arifon)

Таблетки по 0,0015 Внутрь по 0,0015 в день утром

Маннитол (Mannitolum) Манит (Mannit)

Р-р 15 % по 200 мл и 400 мл во флаконах

В/в (медленно струйно или капельно), в дозе 0,5–1,5 г/кг

Ацетазоламид (Acetazolamidum) Диакарб (Diacarb)

Таблетки по 0,25 Внутрь по 0,25−0,375 1 раз в день утром. Открытоугольная глаукома: 250 мг (1 таблетка) 1−4 раза в сутки; эпилепсия: 250–500 мг/сутки

Аллопуринол (Allopurinolum) Милурит (Milurit)

Таблетки по 0,1; 0,3 Внутрь по 0,1−0,3 2 раза в сутки после приема пищи

Кетоаналоги амино-кислот (Ketoanalogues of aminoacids) Кетостерил (Ketosteril)

Таблетки п/о по 0,25 Внутрь по 0,1 на 1 кг массы тела в сутки во время еды, не разжевывая 3 раза в день

Динопростон (Dinoprostonum) Простагландин Е2 (Prostaglandinum E2)

Таблетки по 0,0005; ампулы по 5 мл р-ра, содержащего по 0,001 в 1 мл

Внутрь по 0,0005; в/в по 0,00000025 в 1 мин (для стимуляции родов)

Гидрохлоротиазид (Hydrochlorothiazide) Дихлотиазид (Dichlothiazidum) Гипотиазид (Hypothiazidum)

Таблетки по 0,025; 0,05; 0,1 По 0,025−0,05 г/сут в 1-й половине дня

Фуросемид (Furosemidum) Лазикс (Lasix)

Таблетки по 0,02; 0,04; 0,08; р-р 1 % по 1; 2; 5 и 10 мл в ампулах

Внутрь по 0,04 1 раз в день; В/в, в/м 1 мл 1 раз в 2 дня

81


1 2 3 Спиронолактон (Spironolactonum) Верошпирон (Verospiron)

Таблетки по 0,025; 0,05 и 0,1

По 1−2 таблетке 2−4 раза в день (до 0,1−0,2 в день в 2−3 приема)

Отвар листьев толокнянки (Decoctum foliorum Uvae ursi)

Отвар (1:20) по 200 мл во флаконе

По 1/2−1/3 стакана 3−4 раза в день через 40 мин после еды

Окситоцин (Oxytocinum)

Ампулы 2МЕ и 5МЕ по 1 мл

В/в, в/м по 0,5−5 МЕ 1−3 раза в сутки

Динопрост (Dinoprostum) Энзапрост-Ф, Простин (Enzaprost-F, Prostine)

Р-р 0,5 %; 1 % по 1 мл в ампулах

В/в, интравагинально 0,0025−0,005; интраамниально 40 мг однократно; экстрааминально 250−1000 мг через каждые 1–2 ч

Фенотерол (Fenoterol) Партусистен (Partusisten)

Таблетки по 0,005; р-р 0,005 % по 10 мл; свечи по 0,005

Внутрь по 0,005 до 8 раз/сут; в/в капельно 50 мкг/мин; по 1 свече 3 раза в сутки


1. К средствам, повышающим тонус матки, относятся: а) эргометрина малеат; б) партусистен; в) эрготал; г) котарнина хлорид.

2. Сократительную активность матки повышают: а) окситоцин; б) динопрост; в) эргометрина малеат; г) эрготал.

3. Перечислите средства дегидратирующей терапии: а) маннит; б) мочевина; в) гипотиазид; г) фуросемид; д) этакриновая кислота.

82

4. Можно ли утверждать, что средства, повышающие тонус матки, применяют для стимуляции родовой деятельности:

а) да; б) нет?

5. Спиронолактон вызывает диуретический эффект за счет: а) задержки выделения калия; б) блокады карбоангидразы; в) блокады альдостероновых рецепторов; г) активации альдостероновых рецепторов.

6. Диуретики применяют при всех состояниях, кроме: а) отека легких; б) гипертонической болезни; в) отека мозга; г) гипотензии; д) отеков при хронической сердечной недостаточности.

7. Триамтерен по отношению к альдостерону является: а) неконкурентным антагонистом; б) конкурентным антагонистом; в) агонистом-антагонистом; г) не является антагонистом.

8. Для стимуляции родовой деятельности применяют: а) эрготал; б) окситоцин; в) динопрост; г) котарнина хлорид; д) партусистен.

9. Средством, расслабляющим мускулатуру матки, является: а) партусистен; б) котарнина хлорид; в) окситоцин; г) динопрост; д) эрготал.

10. Общими показаниями к применению сердечных глико-зидов и мочегонных средств являются:

а) сердечная недостаточность; б) отек легких; в) гипертоническая болезнь; г) мерцательная аритмия.

83

Классификация МОЧЕГОННЫХ СРЕДСТВ I. СРЕДСТВА, ОКАЗЫВАЮЩИЕ ПРЯМОЕ ВЛИЯНИЕ

НА КАНАЛЬЦЕВЫЙ ЭПИТЕЛИЙ 1. Тиазиды Гидрохлортиазид, Циклометиазид, Политиазид Тиазидоподобные Хлорталидон, Клопамид, Индапамид

2. Петлевые Фуросемид, Буметанид, Этакриновая кислота

3. Не антагонисты альдостерона (блокаторы Nа-каналов) Триамтерен. Амилорит

II. АНТАГОНИСТЫ АЛЬДОСТЕРОНА Спиронолактон

III. ОСМОТИЧЕСКИЕ ДИУРЕТИКИ Маннитол, Мочевина

IV. ПРЕПАРАТЫ ДРУГИХ ГРУПП С ДИУРЕТИЧЕСКИМ ЭФФЕКТОМ

(ингибиторы карбоангидразы)

Ацетазоламид, Дорзоламид

ДИУРЕТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА МНН Торговое название

1 2 I. СРЕДСТВА, ОКАЗЫВАЮЩИЕ ПРЯМОЕ ВЛИЯНИЕ

НА КАНАЛЬЦИЕВЫЙ ЭПИТЕЛИЙ Тиазиды

Гидрохлоротиазид Гипотиазид, Дихлотиазид, Триамтезид, Адельфан-Эзидрекс, Модуретик

Циклопентиазид Циклометиазид, Салимид Политиазид Ренез

Тиазидоподобные Хлорталидон Оксодолин, Гигротон Клопамид Вискальдикс, Кристепин,

Бринердин, Бринальдикс Индапамид Арифон, Индап, Нолипрел, Энзикс

Петлевые Фуросемид Лазикс, Ново-семид, Фурантил,

Урикс

84

1 2 Буметанид Буфенокс, Юринекс Этакриновая кислота Урегит

Не антагонисты альдостерона (блокаторы Nа-каналов) Триамтерен Триампур, Триамтезид, Апо-

триазид, Триам-Ко Триамтерен+гипотиазид Композитум Амилорит Модуретик

II. АНТАГОНИСТЫ АЛЬДОСТЕРОНА Спиронолактон Альдактон, Верошпирон

III. ОСМОТИЧЕСКИЕ ДИУРЕТИКИ Маннитол Маннит, Диосмол

IV. ПРЕПАРАТЫ ДРУГИХ ГРУПП С ДИУРЕТИЧЕСКИМ ЭФФЕКТОМ

Ацетазоламид Диакарб

СРЕДСТВА, ТОРМОЗЯЩИЕ ОБРАЗОВАНИЕ МОЧЕВЫХ КОНКРЕМЕНТОВ И ОБЛЕГЧАЮЩИЕ ИХ ВЫВЕДЕНИЕ

С МОЧОЙ

МНН Торговое название Противоподагрические средства

Аллопуринол Милурит, Апурин, Зилорик, Аллопур, Колхицин.

Цистон Цистон Бензобромарон Нормурат, Хипурик, Дезурик,

Азабромарон, Эксурат Кетоаналоги аминокислот Кетостерил Магурлит Магурлит Сульфинпиразон Антуран, Антуранил, Пирокард,

Сульфазон, Сульфизон

Солимок Солюран, Уралит-U Блемарен Блемарен

Классификация СРЕДСТВ, ВЛИЯЮЩИХ НА МИОМЕТРИЙ

I. СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ ПРЕИМУЩЕСТВЕННО НА СОКРАТИТЕЛЬНУЮ АКТИВНОСТЬ МИОМЕТРИЯ

Средства, усиливающие сократительную активность Препараты группы окситоцина − Окситоцин, Питуитрин Простагландины − Динопрост, Динопростон Антигестагенные средства − Мифепристон

85

Средства, ослабляющие сократительную активность (то-колитики)

β 2-адреномиметики − Фенотерол, Сальбутамол Средства для наркоза − Натрия оксибутират Разные средства − Магния сульфат

II. СРЕДСТВА, ПОВЫШАЮЩИЕ ПРЕИМУЩЕСТВЕННО ТОНУС МИОМЕТРИЯ

Препараты растительного происхождения (алкалоиды и пре-параты спорыньи)

Эргометрина малеат, Экстракт спорыньи густой, Эрготамина эрготартрат, Эрготал

Синтетические средства: Котарнина хлорид

III. СРЕДСТВА, ПОНИЖАЮЩИЕ ТОНУС ШЕЙКИ МАТКИ Атропина сульфат, Динопрост, Динопростон

СРЕДСТВА, СТИМУЛИРУЮЩИЕ МУСКУЛАТУРУ МАТКИ


СРЕДСТВА УСИЛИВАЮЩИЕ СОКРАТИТЕЛЬНУЮ АКТИВНОСТЬ МИОМЕТРИЯ Препараты группы окситоцина

Окситоцин Синтоцинон, Орастин, Питупартин, Утедрин

Питуитрин Питуитрин Метилокситоцин Мезотоцин

Препараты группы простагландинов Динопрост (ПГ F2a) Энзапрост-Ф, Минпростин,

Простин-Ф Динопростон (ПГ Е2) Простагландин Е2, Цервипрост,

Медуллин Спорынья и ее алкалоиды

Эргометрина малеат Метриклавин, Эргостабил Эрготамина гидротартрат Корнутамин,

Эрготартрат) Эрготал Эрготал

Фармакокинетические показатели некоторых препаратов,

влияющих на диурез, тонус и сократительную активность миомет-рия, даны в табл. 10.

86

Таблица

10



, влияю

щих на диурез

, тонус

и сократительную

активность

миом

етрия



Всасывание после приема

пищи



T1/2,ч






1 2

3 4

5 6

7 8

9 10

11

Окситоцин

Хорош

ая

Не зависит

49

30

1−5

мин

1−

2 мин

1 мин

0,

5−1 мин

15−

20 мин

ЖКТ

, почки

Спиронолактон

Высокая

Увеличива

-ется

90−

100

98

13−

24 ч

4 ч

2−6 ч

Через

7 ч

(гипертен-

зивный

эффект)

; через

2−

5 дней

(диуретиче

-ский

)

Не менее

24

ч

Почки

Динопрост

Слабая

Увеличива

-ется

60

30

3−

6 ч

1−2

мин

−

−

15−

20 мин

Почки

Фуросемид

Высокая

Снижается

50−

70

98

1−1,

5 ч

15−

50

мин

1 ч

1−2 ч

4−8 ч

Почки

Эргометрина

малеат

Хорош

ая

высокая

Снижается

−

−

−

0,5−

3 мин

60−

90

мин

−

4 ч

Почки

86

87

Окончание

табл.

10

1 2

3 4

5 6

7 8

9 10

11

Питуитрин

Хорош

ая

Не зависит

49

30

15 мин

15−

20

мин

1 мин

0,

5−1 мин

1 ч

Почки

Атропин

Высокая

−

−

40−

50

13−

38 ч

30

–40

мин

1 ч

3−4 ч

7–10

дней

и более

Почки

Гидрохлортиазид

Высокая

−

−

40−

70

2 ч

−

1,5–

3 ч

−

−

Почки

Фенотерол

Высокая

−

30

40−

55

2 ч

2 мин

2 ч

−

8 ч

Почки

Индапам

ид

Высокая

Всасывает

-ся

из ЖКТ

93

71−

79

14 ч

30−

40

мин

1−

2 ч

24 ч

24

ч

Почки

и ЖКТ

Маннитол

Низкая

−

80−

90

35−

40

100 мин

40 мин

−

− 1

ч

От не

-сколь-

ких

минут

до

1 ч

30−

40 мин

2−

8 ч

Почки

Аллопуринол

Высокая

Всасывает

-ся

в Ж

КТ

100 мг

−

67 %

, 30

0 мг

– 90

%

−

2 ч

−

1,5 ч

2 нед

−

Почки

и ЖКТ

Динопростон

Низкая

−

−

−

В/в

1 мин

, и

/а −

3−

6 ч

−

6−10

ч

−

−

Почки

и ЖКТ

Маннитол

Плохо

−

−

−

10

0 мин

−

−

−

−

Почки

Ацетазолам

ид

Высо

-кая

−

−

Высокая

−

−

2 ч

−

−

Почки

Кетоаналоги

ам

инокислот

Фармакокинетика препарата не изучалась,

так

как

все

его

ком

поненты

являю

тся естественными

составляю

щими

обм

ена веществ

и проследить

их движение в организме невозмож

но

87

88


1. Укажите мочегонный препарат с выраженным эффектом «рикошета»:

а) маннит; б) мочевина; в) фуросемид; г) арифон; д) диакарб. 2. Диуретики – ингибиторы карбангидразы − применяют: а) при глаукоме; б) гидроцефалии; в) отеке легких; г) артериальной гипертензии; д) эпилепсии. 3. При отеке мозга применяют: а) спиронолактон; б) маннит; в) гидрохлортиазид; г) фуросемид. 4. Показаниями к назначению диуретиков – блокаторов

натриевых каналов − являются: а) лечение и профилактика гипокалиемии; б) отек мозга; в) псевдогиперальдостеронизм; г) отравление препаратами лития; д) глаукоматозный криз. 5. Указать средства, применяемые при маточном кровоте-

чении: а) партусистен; б) эргометрина малеат; в) эрготал; г) окситоцин; д) котарнина хлорид.

89

6. Угнетение реабсорбции каких ионов имеет основное зна-чение в мочегонном эффекте фуросемида:

а) H+; б) Na+; в) K+; г) Cl−? 7. В малых дозах стимулирует сократительную активность,

а в больших дозах повышает тонус матки: а) эрготал; б) партусистен; в) эргометрина малеат; г) окситоцин. 8. В отличие от антагониста альдостерона дихлотиазид вы-

зывает: а) ацидоз; б) гипокалиемию; в) гиперкалиемию; г) замедляет развитие миокардиального фиброза. 9. Фуросемид в отличие от осмотических диуретиков вы-

зывает: а) водный диурез; б) нарушает реабсорбцию натрия через базальную мембрану; в) нарушает реабсорбцию натрия на всем протяжении восхо-

дящего отдела петли Генле; г) вызывает гипокалиемию. 10. Фуросемид применяют: а) при отеке легких; б) гипертоническом кризе; в) сердечной недостаточности; г) интоксикации сердечными гликозидами; д) остром отравлении снотворными средствами.


1. Больному с отеками сердечного происхождения было назна-чено мочегонное средство, диуретический эффект которого через

90

5 дней резко ослаб, а в крови появился ацидоз. Какой диуретик был назначен, каков механизм его основного и побочного эффектов?

2. Больной поступил в больницу с острым отравлением сно-творными средствами. Какие диуретики целесообразно применять для оказания скорой помощи больному с тем, чтобы вещество, вы-звавшее отравление, быстро было выведено из организма и каков механизм его действия при этом?

3. У больного, страдающего сердечной недостаточностью, при биохимическом анализе крови обнаружено повышенное содержание альдостерона. Какое мочегонное средство целесообразно назначить больному в данном случае, почему и каков механизм его диуретиче-кого эффекта?

4. Больному с гипертонической болезнью было назначено вме-сте с антигипертензивными средствами диуретики, после чего дав-ление нормализовалось, но появилась гипокалиемия. Какое диуре-тическое средство назначено больному? Каковы механизм его антигипертензивного действия и механизм возникновения дефицита калия?

5. Больному с хронической сердечной недостаточностью на-значили мочегонное средство, после которого увеличился диурез, но появилась общая слабость, связанная с гипокалиемией. Какой пре-парат был назначен, каков механизм его основного и побочного эф-фектов?

6. В больницу поступил больной с острым отравлением тран-квилизаторами. Какой диуретик ему надо ввести с тем, чтобы отрав-ляющее вещество было выведено из организма, и каков механизм его действия при этом?


П р и м е р 1

Для профилактики слабости родовой деятельности: Rp.: Suppositorium cum Fenoteroli 0,005

D.t.d. N. 10 S. По 1 свече 3 раза в сутки.

91

П р и м е р 2 Для стимуляции и возбуждения родовой деятельности: Rp.: Sol. Dinoprosti 0,5 % − 1 ml

D.t.d. N. 10 in amp. S. В/в капельно 1 мл на изотоническом растворе.

П р и м е р 3 При гипокалиемии, вызванной салуретиками: Rp.: Tab. Spironolactoni 0,025

D.t.d. N. 10 S. По 1 таблетке 3 раза в день, во время еды.


Т е с т № 1: 1 − а, в, г; 2 − а, б; 3 − а, б, г; 4 − б; 5 − в; 6 − г; 7 − а; 8 − б, в; 9 − а; 10 − а, б.

Т е с т № 2: 1 − б; 2 − а, б, д; 3 − г; 4 − а; 5 − б, г, д; 6 − б; 7 − а, г; 8 − б; 9 − в; 10 − а, б, в, д.


Основная








92



93


СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА КРОВЕТВОРЕНИЕ, СВЕРТЫВАНИЕ КРОВИ, ФИБРИНОЛИЗ

И АГРЕГАЦИЮ ТРОМБОЦИТОВ


Учебная. Сформировать представление о фармакологии сти-муляторов эритропоэза и лейкопоэза, гемостатиков, антикоагулян-тов и средств, влияющих на фибринолиз и агрегацию тромбоцитов (реализация ПК-19, 20, 22).

Развивающая. Изучить фармакологию стимуляторов эритро-поэза и лейкопоэза, гемостатиков, антикоагулянтов и средств, влияющих на фибринолиз и агрегацию тромбоцитов (реализация ПК-19, 20, 22).


Введение Лечение заболеваний крови является одной из частых проблем,

стоящих перед врачом любой специальности. Ни одна из отраслей медицины не может обойтись без препаратов, влияющих на сверты-вание крови. Более того, данные заболевания очень распространены и зачастую требуют немедленной терапии. Так, например, в США по поводу тромбоза глубоких вен ежегодно госпитализируется в сред-нем 300−600 тысяч больных. Тромбоэмболия легочной артерии яв-ляется причиной 5 % летальных исходов после общехирургических заболеваний.

Таким образом, лечение заболеваний крови является сложной задачей и требует глубоких знаний по фармакодинамике и фармако-кинетике средств, применяющихся с этой целью.

Вопросы для самоподготовки 1. Каковы механизмы кроветворения и гемокоагуляции? 2. Дайте классификацию лекарственных средств, влияющих на

кроветворение, свертывание крови, фибринолиз и агрегацию тром-боцитов.

94

3. Каковы биологическая роль железа в организме, его влияние на процесс кроветворения? Назовите препараты железа, показания к их применению и побочные эффекты этих средств.

4. Назовите механизм действия цианокобаламина и фолиевой кислоты при гиперхромных анемиях.

5. Назовите принцип действия, препараты и показания к при-менению стимуляторов лейкопоэза.

6. Каковы фармакодинамика антикоагулянтов прямого дейст-вия, показания к их применению?

7. В чем особенности фармакодинамики антикоагулянтов не-прямого действия? Назовите показания к их применению и побоч-ные эффекты.

8. В чем заключается фармакотерапия при передозировке анти-коагулянтов прямого и непрямого действия?

9. Назовите гемостатические средства местного и резорбтивно-го действия, препараты, показания к их применению.

10. Назовите лекарственные средства, влияющие на фибрино-лиз, их классификацию, механизм действия, препараты и показания к применению.

11. Каковы фармакодинамика и показания для применения ан-тиагрегантов? Дайте их классификацию.



1) функциональный антагонист витамина К; 2) средство, тормозящее синтез протромбина; 3) функциональный антагонист антикоагулянтов непрямого

действия; 4) средство, способствующее синтезу протромбина; 5) средство, быстро понижающее свертывание крови; 6) для профилактики тромбообразования; 7) средство, способствующее растворению свежих тромбов; 8) при кровотечении; 9) для лечения гипохромной анемии; 10) для лечения гиперхромной анемии; 11) стимулятор эритропоэза; 12) стимулятор лейкопоэза;

95

13) для профилактики свертывания крови при лабораторных исследованиях;

14) препарат железа для парентерального введения; 15) при передозировке непрямых антикоагулянтов; 16) при железодефицитной анемии; 17) антикоагулянт непрямого действия; 18) при остром тромбозе сосудов головного мозга; 19) антиагрегационное средство; 20) стимулирующее фибринолиз; 21) при тромбофлебите; 22) для понижения свертывания крови при инфаркте миокарда; 23) тромболитическое средство.



доза 1 2 3

Кислота аминокапроновая (Acidum aminocaproicum) Ацикапрон (Асiсарron)

Р-р 5 % по 100 мл и 200 мл во флаконах на изотоническом р-ре NaCl 100 мл; порошок

В/в капельно до 100 мл. При необходимости по-вторяют с промежутками 4 ч, вводя по 1,0; внутрь по 2,0−3,0 3−5 раз в день, растворив в воде

Эноксапарин натрия (Enoxaparinum natrium) Клексан (Clexanum)

Р-р 10 % по 0,2 мл и 0,4 мл в шприце в пачке по 2 шт.

П/к, в положении «лежа» в передне- и заднелатеральную область брюшной стенки на уровне пояса по 0,2−0,4 мл 1 раз в сутки в течение 7 дней

Варфарин (Warfarinum) Варфарин (Warfarinum)

Таблетки по 0,0025 Внутрь 1 раз в сутки

Ривароксабан (Rivaroxaban) Ксарелто (Xarelto)

Таблетки п/о по 0,01 Внутрь по 0,01 1 раз в день

96

Продолжение табл.11

1 2 3 Проурокиназа (Urokinasum) Урокиназа медак (Urokinase medac)

Лиофилизат для приготовления раствора по 10000 МЕ, 50000 МЕ, 100000 МЕ, 500000 МЕ во флаконах

В/в капельно или струйно 4400 МЕ/кг в течение 10−20 мин, поддерживающая доза 4400 МЕ/кг/ч в течение 12 ч, 10 000 МЕ разводят 2 мл растворителя, затем разбавляют 0,9 % р-р натрия хлорида или 5−10 % р-ром глюкозы

Тканевый активатор плазминогена (Tissue plasminogen activator) Алтеплаза (Alteplasum)

Флаконы, содержащие лиофилизат для приготовления раствора для инфузий по 0,02 и 0,05 в комплекте с растворителем

В/в в течение 1−2 мин в дозе 10 мг, затем капельно в течение 3 ч в дозе 90 мг

Апротинин (Aprotininum) Гордокс, Контрикал, Трасилол

Лиофилизат для приготовления раствора по 10 000 АТрЕ; раствор для инъекций по 100 000 ЕД по 10 мл в ампулах

В/в только в положении лежа струйно (медленно, максимально 5 мл/мин) или капельно, начальная доза 500 000 ЕД, затем каждый час по 50 000 ЕД

Кислота ацетилсалициловая (Acidum acetylsalicylicum) Аспирин

Таблетки по 0,05; 0,075; 0,125; 0,5

Внутрь, после еды, запивая водой, молоком, щелочными минеральными водами − по 0,125 на ночь

Клопидогрел (Clopidogrelum) Плавикс (Plavix)

Таблетки по 0,075 Внутрь по 0,075 1 раз в сутки независимо от приема пищи

Филграстим (Filgrastimum) Нейпоген (Neupogen)

Р-р 30 % по 1 мл и 1,6 мл в ампулах

Препарат вводят в виде п/к инъекции или короткого в/в вливания в течение 30 мин, предварительно растворив в 5 % растворе глюкозы, 1 раз в сутки. Дозы подбирают инди-видуально

97


1 2 3 Диоксометилтетрагидро-пиримидин (Dioxomethyltetrahydropyrimidine) Метилурацил (Methyluracilum)

Таблетки по 0,5; суппозитории ректальные по 0,5; мазь 10 % по 25; 40 и 80 г

Внутрь по 0,5 4 раза в день; в прямую кишку по 1−2 суппозитории 2−3 раза в день; наносить на поврежденные участки по 5,0−10,0 ежедневно

Цианокобаламин (Cyanocobalaminum) Витамин В12 (Vitamin B12)

Р-р 0,01 % и 0,05 % по 1 мл в ампулах

П/к, в/м, в/в по 0,0001−0,0005 г/сут

Железа сульфат + + Аскорбиновая кислота (Ferroussulfate + + Ascorbicacid) «Ферроплекс» («Ferroplex»)

Драже По 1−2 драже 3 раза в день (после еды)

Железа [III] гидроксид полиизомальтозат (Ferric [III] hydroxide polymaltosate) «Феррум Лек» («Ferrum Lek»)

Ампулы по 2 и 5 мл

В/м через день до 4 мл/сут; в/в (медленно) в 1-й день 2,5 мл, в 3-й – 10 мл, затем 2 раза в неделю по 10 мл

Фолиевая кислота (Folic acid)

Таблетки по 0,001 Внутрь после приема пищи по 0,001−0,002 1−3 раза в сутки

Менадиона натрия бисульфат (Menadione sodium bisulfite) Викасол (Vicasolum)

Р-р 1 % по 1 мл в ампулах; таблетки по 0,015

В/м 1 мл 2 раза в день; внутрь по 0,015−0,03 1 раз в день

Кальция хлорид (Сalcii chloridum)

Р-р 10 % по 10 мл в ампулах

В/в струйно (медленно) 5 мл в течение 3−5 мин; в/в капельно 5−10 мл в 100−200 мл 0,9 % р-ра натрия хлорида 6 кап/мин

Гепарин натрий (Heparin sodium) Гепарин (Heparinum)

Флаконы по 5 мл (25 000 ЕД); ампулы по 5 мл 5000 МЕ

В/в, п/к, в/м по 5000−20000 ЕД/сут

98


1 2 3 Фраксипарин (Fraxiparine) (Надропарин калия)

Раствор для инъекций в шприцах по 0,2; 0,3; 0,4; 0,6; 0,8 или 1 мл

П/к 1 раз в сутки по 0,3−0,4 мл

Фениндион (Phenindione) Фенилин (Phenylinum)

Таблетки по 0,03 Внутрь по 0,03 1 раз в сутки

Дипиридамол (Dipyridamole) Курантил (Curantilum)

Р-р 0,5 % по 2 мл в ампулах; таблетки (драже) по 0,025; 0,075

В/м или в/в медленно по 2 мл; внутрь по 0,025−0,05 г/сут

Тиклопидин (Ticlopidine) Тиклид, Ангрегал, Каудалин)

Таблетки по 0,25 Внутрь во время еды по 0,25 2 раза в день

Клопидогрел (Сlopidogrel) (Плавикс)

Таблетки по 0,075 Внутрь по 0, 075 1 раз в сутки

Протамина сульфат (Protamine sulfate)

Ампулы по 5 мл В/в, медленно струйно или капельно. Скорость введения не более 5 мг/мин

Этамзилат (Etamsylatum) Дицинон

Таблетки по 0,25; Р-р 12,5 % по 2 мл в ампулах

Внутрь по 0,25–0,5 (при необходимости может быть увеличена до 0,75) 3–4 раза в сутки; в/в или в/м − оптимальная суточная доза для взрослых 10–20 мг/кг, разделенная на 3–4 инъекции

Эпоэтин альфа (Epoetinum alfa)

Лиофилизат для приготовления раствора по 10 000 ЕД в ампулах; по 1000 ЕД; 2000 ЕД; 3000 ЕД; 4000 ЕД в 1 шприце; по 2000 ЕД; 4000 ЕД; 10 000 ЕД во флаконах

П/к или в/в. Разовая доза 30−100 ЕД/кг 2 раза в неделю (кратность введения и длительность применения устанавливаются индивидуально)

99


1. Препаратами низкомолекулярного гепарина являются: а) фенилин; б) гирудин; в) фраксипарин; г) тиклопидин; д) эноксапарин. 2. Фибринолитической активностью обладают препараты: а) урокиназа; б) анистреплаза; в) тиклопидин; г) альтеплаза; д) стрептокиназа. 3. Стимуляторы фибринолиза применяют: а) при гнойно-некротических процессах; б) при остром тромбозе. 4. Стимуляторами лейкопоэза являются: а) протамина сульфат; б) амбен; в) метилурацил; г) пентоксил; д) стрептокиназа. 5. Непрямые антикоагулянты нарушают: а) синтез протромбина; б) синтез фибриногена. 6. К коагулянтам относятся: а) викасол; б) кальция хлорид; в) тромбин; г) контрикал; д) стрептокиназа.

100

7. Для растворения свежих тромбов применяют: а) кислоту аминокапроновую; б) неодикумарин; в) амбен; г) урокиназу. 8. Средствами, блокирующими фибринолиз, являются: а) урокиназа; б) фибринолизин; в) кислота аминокапроновая; г) викасол; д) амбен. 9. При гипохромной анемии применяют: а) ферроплекс; б) метилурацил; в) кислоту аскорбиновую; г) фенилин; д) феррум лек. 10. Средствами, стимулирующими фибринолиз, являются: а) амбен; б) фибринолизин; в) кислота аминокапроновая; г) стрептокиназа.


Классификация СРЕДСТВ, ВЛИЯЮЩИХ НА СИСТЕМУ КРОВИ

I. СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА КРОВЕТВОРЕНИЕ

Средства, стимулирующие эритропоэз Препараты железа, кобальта, факторов роста, витамина В12,

фолиевой кислоты. Средства, применяемые при гипохромных анемиях Железа закисного сульфат, Ферроплекс, Ферро-градумет, Тар-

диферон, Феррум Лек, Человеческий рекомбинантный эритропо-этин, Эпоэтин альфа.

101

Средства, применяемые при гиперхромных анемиях Цианокобаламин, Кислота фолиевая

Средства, угнетающие эритропоэз радиоактивные изотопы

Средства, стимулирующие лейкопоэз производные пиримидина − Пентоксил, Метилурацил карбоновых кислот − Лейкоген препараты факторов роста, регулирующие лейкопоэз −

Молграмостим, Филграстим

Средства, угнетающие лейкопоэз цитостатические средства − Метотрексат, Циклофосфан и др. II. СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА СВЕРТЫВАЕМОСТЬ КРОВИ

Коагулянты резорбтивного действия − препарат витамина К − викасол;

препараты Са (хлорид, глюконат), фибриноген местного действия − тромбин, гемостатическая губка, препа-

раты растительного происхождения (лагохилус опьяняющий, крапи-ва, арника, кора калины)

Антикоагулянты: прямого действия − гирудин гепарины нефракционированный и низкомолекулярный (Гепа-

рина натриевая соль, Фраксипарин, Эноксапарин, Сулодексид); непрямого действия − пероральные непрямые антикоагулян-

ты (Аценокумарол (Синкумар), Варфарин (Кумарин)). III. СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ФИБРИНОЛИЗ Стимуляторы фибринолиза системные тромболитики − Проурокиназа селективные тромболитики − Анистреплаза, Тканевой акти-

ватор плазминогена (Альтеплаза) Ингибиторы фибринолиза: кислоты − Эпсилон аминокапроновая кислота, Транексамо-

вая кислота, Амбен; антиферментные препараты − Пантрипин, Гордокс, Контри-

кал, Ингитрил.

102

IV. СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА АГРЕГАЦИЮ ТРОМБО-ЦИТОВ

Классификация АНТИАГРЕГАНТОВ Ингибиторы синтеза тромбоксана А2 Ацетилсалициловая кислота Средства, угнетающие агрегацию тромбоцитов, вызван-

ную АДФ Тиклопидин (Тиклид), Клопидогрел (Плавикс) Средства, повышающие содержание аденозина и цАМФ

в тромбоцитах Дипиридамол (Курантил), Пентоксифиллин (Трентал) Средства, блокирующие IIб/IIIа рецепторы тромбоцитов Абциксимаб, Тирофибан и др.

ГЕМОСТАТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА


Гемостатические средства для резорбтивного действия

Децилат Фибро-вейн, Тромбофар

Ингибиторы фибринолиза

Кислота аминокапроновая

Эпсилон-аминокапроновая кислота

Амбен ПАМБА, Гумбикс

СРЕДСТВА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ И ПРОФИЛАКТИКИ ТРОМБОЗОВ

Фраксипарин Нандропарин кальция

Эноксапарин натрия

Клексан

Сулодексид Весел Дуэ Ф

103

1 2

Антикоагулянты непрямого действия

Аценокумарол Синкумар Варфарин Кумарин

Тромболитические средства

Стрептокиназа Авелизин, Стрептаза, Карбикиназа Урокиназа Пуроцин, Укидан Тканевой актива-тор плазминогена

Алтеплаза, Актилизе

Средства, уменьшающие агрегацию тромбоцитов

Дипиридамол Курантил, Пенселин, Парсадил, Персантин, Тромбонил

Тиклопидин Тиклид Кислота ацетилсалици-ловая

Анопирин, Апо-Аса, Аспиватрин, Аспилайт, Аспирин, Аспирин-директ, Аспирин-кардио, Аспирин УПСА, Ацилпирин

Клопидогрел Плавикс

СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ЭРИТРОПОЭЗ И ЛЕЙКОПОЭЗ

Средства, применяемые при гипохромных анемиях

Железа закисного сульфат

Железа сульфат, Железный купорос

Средства, применяемые при гиперхромных анемиях

Цианокобаламин Витамин В12, Додекс, Нейробене

Средства, стимулирующие лейкопоэз

Метилурацил Метацил

Молграмостим Лейкомакс

Филграстим Нейпоген

Некоторые фармакокинетические показатели лекарственных препаратов, влияющих на кровь и кроветворение, даны в табл. 12.

10

4

Таблица

12

Некоторые фармакокинетические показатели

лекарственных препаратов

, влияю

щих на кровь и

кроветворение



Всасывание после

приема пищи



T1/2, ч

Начало действия





1 2

3 4

5 6

7 8

9 10

11

Фениндион

Быстрая

−

100

−

−

8−10

ч

24−

30 ч

24−

30 ч

−

Почки

Цианокоба-

лам

ин

Полная

и бы

страя

−

−

90

500 дней

−

1 ч

−

−

Почки

, ЖКТ

Кальция

хлорид

−

−

−

45

−

−

−

−

−

ЖКТ

Стрепто

-киназа

−

−

−

−

13−

83 мин

1 ч

−

45 мин

24−

72 ч

−

Варфарин

Быстрая

- 10

0 97−

99

20−

60 ч

−

−

3−

5 день

Почки

, ЖКТ

Железа

закисного

сульф

ат

60

Снижается

6 ч

−

2 ч

−

−

ЖКТ

, почки

Дипири

-дамол

Быстрая

Не влияет

60−

67

80−

90

20−

30 мин

−

0,

5−1 ч

−

−

ЖКТ

, почки

104

10

5

Продолж

ение

табл.

12

1 2

3 4

5 6

7 8

9 10

11

Менадиона

натрия

бисульф

ат

(Викасол)

Высокая

−

−

Обрати-

мый

характер

−

8−

24 ч

−

−

−

Почки

Гепарин

натрий

−

−

−

70

30−

120

мин

Сразу

при в/в

введении

3−

4 ч

2 ч

2−6 ч

Почки

Кислота

аминокапро-

новая

Высокая

−

−

−

4 ч

−

2 ч

−

−

Почки

Эноксапарин

натрия

Быстро

−

4 ч

3–

5 ч

Почки

Проуроки

-наза

99

20

мин

Тканевый

активатор

плазмино-

гена

(Алтеплаза)

4−5 мин

(до

90 %

);

40 мин

(1

0 %

)

Кислота аце-

тилсалици

-ловая

Высокая

Всасыва

-ется

в Ж

КТ

60

60

15−

20 мин

1−

2 дня

3,5−

4 ч

−

Почки

и ЖКТ

Апротинин

Высокая

Инактиви-

руется

в ЖКТ

70

80

7−10

ч

−

−

−

−

ЖКТ

и почки

105

10

6

Окончание

табл.

12

1 2

3 4

5 6

7 8

9 10

11

Фолиевая

кислота

Высокая

Всасыва

-ется

в Ж

КТ

90

6д

−

30−

60 мин

−

ЖКТ

и почки

Риварок

-сабан

Всасывание

риварокса-

бана

зависит

от

места

вы

свобож

-дения

в ЖКТ

80−

90

92−

95

5−9 ч

−

2−4 ч

−

−

Почки

и ЖКТ

Клопидогрел

Высокая

Всасыва

-ется

в Ж

КТ

50

94−

98

8 ч

2 ч

1 ч

4−7

дней

−

Почки

и ЖКТ

Этамзилат

Высокая

Всасыва

-ется

в Ж

КТ

91

−

В

/в –

1,9

ч,

В/м

– 2

,1 ч

5−

15 мин

−

1−

2 ч

4−6 ч

Почки

Эпоэтин

альф

а −

−

25−

40

90

В/в

– 5−

6 ч,

п/к

– 16−

24 ч

1−

2 н

п/к

–

12−

18 ч

−

−

Почки

Филграстим

−

Всасыва

-ется

в Ж

КТ

62

85

3−

5 ч

−

п/к

–

8−12

ч

−

−

Почки

и ЖКТ

Железа

[III

] гидроксид

полиизо

-мальтозат

3−4 сут

10

мин

ЖКТ

106

107


1. Перечислите основные фармакологические свойства циа-нокобаламина:

а) стимуляция синтеза белка; б) стимуляция кроветворения; в) ускорение регенерации; г) усиление антитоксической функции печени; д) уменьшение массы тела. 2. Правильно ли утверждать, что механизм антиагрегаци-

онного действия кислоты ацетилсалициловой заключается в ин-гибировании синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах:

а) да; б) нет? 3. Для тромболизиса при остром инфаркте миокарда при-

меняют: а) фраксипарин; б) тиклопидин; в) стрептокиназу; г) неодикумарин; д) альтеплазу. 4. Определите лекарственный препарат: относится к груп-

пе антикоагулянтов прямого действия; механизм действия свя-зан с избирательным и обратимым угнетением тромбина:

а) эноксапарин; б) гепарин; в) гирудин; г) фенилин; д) фраксипарин. 5. Ингибиторы протеолиза применяют: а) при остром панкреатите; б) при тромбозе; в) при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки; г) при гнойно-некротических процессах.

108

6. Для гепарина характерно: а) эффективен при парентеральном введении; б) действует через несколько минут; в) кумулирует; г) задерживает свертывание крови in vitro; д) задерживает свертывание крови in vivo. 7. Фенилин в отличие от гепарина: а) вводят внутрь; б) вводят внутривенно; в) кумулирует; г) действует кратковременно.

8. Определите лекарственное средство: стимулирует синтез нуклеиновых кислот ядер эритробластов; снижает цветовой по-казатель крови; применяется при гиперхромной анемии:

а) метилурацил; б) фенилин; в) цианокобаламин; г) ферроплекс; д) стрептокиназа.

9. Можно ли для лечения гиперхромной анемии применять монотерапию фолиевой кислотой:

а) да; б) нет?

10. Функциональным антагонистом непрямых антикоагу-лянтов является:

а) протамина сульфат; б) гирудин; в) викасол; г) кальция хлорид; д) контрикал.


1. В стационар поступил больной с острым тромбозом коро-нарных сосудов. В течение нескольких дней ему вводили паренте-ральный лекарственный препарат, после чего его одномоментно от-менили и назначили пероральное лекарственное средство, что

109

привело к ухудшению состояния пациента. Какие лекарственные препараты ему вводили, каков механизм основного и побочного дей-ствия? Какую ошибку допустил врач? Предложите методы профи-лактики данного осложнения.

2. У больного в крови обнаружены мегалобласты и мегалоци-ты. Цветной показатель равен 1,3. При назначении лекарственных средств юные эритроциты исчезли, цветной показатель нормализо-вался, затем снизился ниже нормы. Какие препараты были назначе-ны больному и каков механизм их действия? Что надо сделать при появившейся гипохромии и почему?

3. В стационар поступил больной с острым тромбозом сосудов головного мозга. Какие лекарственные средства ему необходимо срочно ввести, с какой целью и каков механизм их действия?

4. В стационар поступил больной с тромбозом сосудов голов-ного мозга на 10-е сутки. Ему срочно стали вводить в вену стрепто-киназу, но состояние не улучшилось. Правильно ли поступил врач и почему? Что надо было ему ввести и с какой целью? Каков меха-низм действия этого препарата?

5. У больного, страдающего атрофическим гастритом, в крови обнаружены микроциты. Цветной показатель равен 0,8. При назна-чении пероральных лекарственных средств цветной показатель не нормализовался, однако возникло потемнение эмали зубов. Какие препараты были назначены больному, каков механизм побочного эффекта? Скорректируйте терапию данному пациенту.

6. В стационар поступил больной с острым тромбозом сосудов головного мозга. В течение нескольких дней ему вводили лекарст-венный препарат, после чего у него возникло кровотечение. Какой лекарственный препарат ему вводили, каков механизм основного и побочного действия? Предложите методы профилактики и лечения данного осложнения.

Примеры выписывания рецептов П р и м е р 1 При остром инфаркте миокарда: Rp.: Heparini sodii 5 ml (25 000 ЕД)

D.t.d. N. 10 S. В/в капельно однократно 4 мл (20 000 ЕД).

110

П р и м е р 2 Антиагрегант избирательного действия: Rp.: Tab. Tiklopidini 0,25

D.t.d. N. 20 S. По 1 таблетке 2 раза в день во время еды.

П р и м е р 3 При передозировке гепарина: Rp: Sol. Protamini sulfatis 1 % − 5 ml

D.t.d. N. 10 in amp. S. В/в струйно медленно 1 мл за 2 мин (на 100 ЕД гепарина 0,1 мл протамина).


Т е с т № 1: 1 − в, д; 2 − а, б, г, д; 3 − б; 4 − в, г; 5 − а; 6 − а, б, в; 7 − г; 8 − в, г, д; 9 − а, в, д; 10 − б, г.

Т е с т № 2: 1 − а, б, в; 2 − а; 3 − в, д; 4 − в; 5 − а; 6 − а, б, г, д; 7 − а, в; 8 − в; 9 − б; 10 − в.


Основная








111



112


СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ФУНКЦИЮ ОРГАНОВ ПИЩЕВАРЕНИЯ


Учебная. Сформировать представление о фармакологии средств, влияющих на аппетит, секреторную функцию желез желудка; средств заместительной терапии; антацидных, гастропротекторных средств; средств, влияющих на моторную функцию желудочно-кишечного тракта и гепатотропных веществ (реализация ПК-19, 20, 22).

Развивающая. Изучить фармакологию средств, влияющих на аппетит, секреторную функцию желез желудка; средств замести-тельной терапии, антацидных, гастропротекторных средств; средств, влияющих на моторную функцию желудочно-кишечного тракта и гепатотропных веществ (реализация ПК-19, 20, 22).


Введение В России каждый 10-й взрослый житель страдает, по данным

регистрации заболеваемости, тем или иным заболеванием органов пищеварения. В некоторых регионах заболеваемость существенно превышает средние показатели по стране. Язвенная болезнь, по от-четным данным, является едва ли не самой распространенной среди взрослого населения. На учете находится около 3 миллионов боль-ных, из них каждый 10-й был прооперирован (в 10 % случаев). Час-тые осложнения, особенно язвенное кровотечение, свидетельствуют о том, что большинство больных язвенной болезнью не получают адекватную медикаментозную терапию, являющуюся единственным методом, обеспечивающим безрецидивное течение болезни.

Вопросы для самоподготовки 1. Назовите классификацию лекарственных средств, влияющих

на желудочно-кишечный тракт. Каковы фармакодинамика средств, действующих на аппетит, показания, противопоказания к примене-нию, побочные эффекты?

113

2. Назовите классификацию лекарственных средств, применяе-мых при нарушении секреторной функции желез желудка; механиз-мы действия средств, понижающих секреторную функцию желез желудка; побочные эффекты.

3. Дайте сравнительную характеристику антацидных средств. Каковы показания, противопоказания к применению, побочные эф-фекты?

4. Каковы механизм действия, фармакодинамика гастропротек-торных средств, применение?

5. Дайте классификацию лекарственных средств, применяемых при снижении секреторной функции желез желудка. Расскажите о применении средств, влияющих на моторику желудка, побочных эффектах.

6. Назовите фармакологию ферментных и антиферментных препаратов: классификацию, механизм действия, препараты, пока-зания, противопоказания к применению, побочные эффекты.

7. Дайте классификацию лекарственных средств, влияющих на моторную функцию желудочно-кишечного тракта. Какие применя-ются средства, влияющие на моторику желудка? Каковы их побоч-ные эффекты?

8. Каковы механизм действия, показания к применению, по-бочные эффекты рвотных и противорвотных средств?

9. Назовите классификацию, механизм действия, показания к применению, побочные эффекты средств, влияющих на моторику кишечника.

10. Приведите классификацию, препараты, фармакодинамику, показания и противопоказания к применению слабительных средств.

11. Какова классификация гепатотропных средств? Назовите их препараты.

12. Дайте классификацию, принцип действия, показания и про-тивопоказания к применению желчегонных средств.

13. Каковы фармакодинамика, показания для применения и по-бочные эффекты гепатопротекторных средств?


Используя табл. 13, выписать рецепты на лекарственные средства: 1) антацидное средство для лечения гастрита с гиперхлоргид-

рией; 2) антиферментный препарат для лечения острого панкреатита;

114

3) ферментный препарат при хроническом панкреатите; 4) ферментный препарат с целью заместительной терапии; 5) средство, ингибирующее протеолиз; 6) блокатор гистаминовых Н2-рецепторов; 7) средство, понижающее секрецию желез желудка; 8) средство заместительной терапии при нарушении экскре-

торной функции поджелудочной железы; 9) противоязвенное средство, угнетающее функцию протоно-

вого насоса; 10) гастропротекторное средство; 11) при постоянных запорах; 12) слабительное средство при остром отравлении снотворны-

ми средствами; 13) слабительное средство, не нарушающее процесс пищеварения; 14) солевое слабительное; 15) желчегонное средство; 16) слабительное средство, действующее преимущественно на

толстый кишечник; 17) слабительное средство, возбуждающее механорецепторы

кишечника; 18) средство при диарее; 19) средство, усиливающее моторику желудка; 20) противорвотное средство; 21) гепатопротекторное средство.


Препарат Лекарственная форма Средняя терапевтическая

доза 1 2 3

Ранитидин (Ranitidinum) Зоран (Zoran)

Таблетки по 0,15 и 0,3 По 0,15 2 раза в день (утром и вечером) или 0,3 перед сном

Эзомепразол (Esomeprazolum) Нексиум (Nexium)

Капсулы по 0,02; 0,04; таблетки п/о 0,02; 0,04

Внутрь по 0,02−0,04 в сутки

Натрия гидрокарбонат (Sodium hydrocarbonatum) Натрия бикарбонат (Natrii bicarbonas)

Порошок 10,0; таблетки 0,3; 0,5;

р-р 4 % по 20 мл в ампулах;

суппозитории 0,3; 0,5; 0,7

Внутрь по 0,5–1,0 2−3 раза в сутки;

в/в капельно − 1, 3, 4 или 5 % р-р;

по 0,3; 0,5; 0,7 1−2 раза в сутки

115


1 2 3 Висмута трикалия дицитрат (Bismuthi trikalii dicitras) Де-нол (De-Nol)

Таблетки п/о по 0,12 По 1 таблетке за 30 минут до еды 3 раза в сутки и 1 таблетку перед сном. По 2 таблетки препарата за 30 минут до еды 2 раза в сутки

Ампициллин (Ampicillinum)

Таблетки по 0,25; капсулы по 0,25

Внутрь по 0,25−0,5 4 раза в сутки

Кларитромицин (Clarithromycinum) Клацид (Klacid)

Таблетки п/о по 0,25; 0,5 По 0,25−0,5 2 раза в сутки

Амоксициллин (Amoxicillinum) Амоксициллин Сандоз (Amoxicillin Sandoz)

Таблетки п/о по 1,0; капсулы по 0,25 и 0,5;

раствор для перорального применения (1 мл − 0,1);

суспензия для перорального применения (5 мл − 0,125)

По 0,25−1,0 3 раза в сутки

Тетрациклин (Tetracyclinum)

Капсулы по 0,25; таблетки п/о по 0,05; 0,125 и 0,25

По 0,5 4 раза в сутки

Дифенгидрамин (Diphenhydraminum) Димедрол (Dimedrol)

Таблетки по 0,02; 0,03 и 0,05; свечи по 0,005; 0,001; 0,015 и 0,02; палочки с димедролом по 0,05; р-р 1 % по 1 мл в ампулах и шприц-тюбиках

По 30−50 мг 1−3 раза в день; по 1 свече 1−2 раза в сутки после очистительной клизмы или самопроизвольного опорожнения кишечника в/м 50−250 мг; в/в капельно − 20−50 мг (в 75−100 мл 0,9 % раствора NaCl)

Перфеназин (Perphenazinum) Этаперазин (Etaperazin)

Таблетки п/о по 0,004, 0,006 и 0,01


Трифтазин (Triphtazinum) Тразин (Trazine)

Таблетки п/о по 0,001; 0,005 и 0,01; р-р 0,2 % по 1 мл в ампулах

Внутрь по 0,03−0,08 в день; в/м по 1−2 мл

116


1 2 3 Галоперидол (Haloperidolum) Галопер (Haloper)

Таблетки по 0,0015 и 0,005; р-р 0,2 % и 0,5 % по 1 мл в ампулах

Внутрь по 0,0015−0,03 в день; в/м или в/в по 0,4−1 мл 0,5 % раствора

Ондансетрон (Ondansetronum) Зофран (Zofran)

Таблетки п/о лингвальные 0,004; 0,008; сироп 4 мг/5 мл по 50 мл; ампулы 2 мг/1 мл по 2 или 4 мл

По 1−2 таблетки 2 раза в сутки; 16 мг 1 раз в сутки; препарат в дозе 4 мг − 8 мг вводят в/м, в/в и в виде внутривенной инфузии. Если доза превышает 8 мг, то препарат вводят только в виде в/в инфузии

Дротаверин (Drotaverinum) Но-шпа (No-Spa)

Таблетки 0,04, 0,08; р-р 20 % в ампулах по 2 и 4 мл

Внутрь по 40−80 мг препарата 2−3 раза в сутки; в/м 2−4 мл 1−3 раза в сутки

Мебеверин (Mebeverinum)

Капсулы по 0,2; таблетки по 0,1; 0,135

Назначают по 0,2 2 раза в сутки или по 0,135 3 раза в сутки до еды. При достижении желаемого клинического эффекта дозу препарата постепенно снижают в течение нескольких недель

Натрия сульфат (Sodium sulfate) Натрия сульфат (Sodium sulfate)

Р-р 30 % по 5; 10 и 50 мл в ампулах

В/в по 5−10 мл

Макрогол (Macrogolum) Форлакс (Forlax)

Порошок в пакетиках по 10,0

По 1–2 пакетика в сутки. Содержимое пакетика необходимо растворить в стакане воды

117

Продолжение табл. 13 1 2 3

Лактулоза (Lactulosum) «Порталак» («Portalak»)

Сироп 10 г/15 мл во флаконах по 15 мл; в бутылочках от 200 до 1000 мл; сироп 3,325 г/5 мл во флаконах по 200 и 240 мл

Внутрь 15−45 мл в первые 3 дня, затем 10−25 мл в сутки

Мизопростол (Misoprostolum) Сайтотек (Cytotec)

Таблетки по 0,0002 По 0,0002 3−4 раза в день во время еды

Пирензепин (Pirenzepinum) Гастроцепин (Gastrozepinum)

Таблетки по 0,025; 0,05 Внутрь по 0,05

Фамотидин (Famotidine) Гастросидин (Gastrosidin)

Таблетки по 0,02 и 0,04; лиофилизат для приготовления раствора по 0,02 в ампулах

Внутрь по 0,02−0,04 1 раз в день; В/в по 0,02 2 раза в день

Омепразол (Omeprazolе) Омез, Омефез

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь; 1 пакетик − 0,02

капсулы по 0,02;

лиофилизат для приготовления раствора; 1 флакон − 0,04

Внутрь за 30 минут до еды. Содержимое пакетика высыпать в чашку, добавить 1−2 столовых ложек воды, тщательно размешать до получения однородной суспензии и сразу выпить. По необходимости можно запить небольшим коли-чеством воды;

внутрь по 0,02;

для растворения 40 мг лиофилизированного порошка омепразола во флакон добавляют не менее 5 мл растворителя 5 % раствора декстрозы (глюкозы) без консервантов и осторожно встряхивают до полного растворения лиофилизата. Приготовленный раствор перед введением разбавляют в 100 мл 5 % раствора декстрозы (глюкозы) без консервантов для проведения в/в вливания в течение не менее 30 мин

118


1 2 3 Панкреатин (Pancreatinum)

Липазы 3500 ЕД; амилазы 4200 ЕД; протеаз 250 ЕД

Внутрь по 1−2 таблетки перед едой, не разжевывая и запивая водой. При необходимости дополнительно во время еды принимают еще 1−4 таблетки

Сукралфат (Sucralfate) Вентер (Venter)

Таблетки по 0,5 По 1,0 1−2 раза в день

Апротинин (Aprotinin) Контрикал (Contrycal)

Флаконы, по 30 000 и 50 000 ЕД порошка

В/в капельно по 10 000−20 000 ЕД

Алгелдрат + Магния гидроксид (Algeldrate + Magnesium hydroxide) «Алмагель» («Almagel»)

Флаконы по 170 мл суспензии

По 1−2 дозированные ложки 4 раза в день

Бисакодил (Bisacodуl) Дульколакс (Dulcolax)

Таблетки п/о по 0,005; суппозитории ректальные

По 1−2 драже перед сном или утром

Магния сульфат (Magnesii sulfas)

Порошок 25,0 Внутрь по 15−30 г

Метоклопрамид (Meto-clopramidum-е) Церукал (Cerucal)

Таблетки по 0,01; р-р 0,5 % по 2 мл в ампулах

Внутрь по 0,01 3 раза/сут; в/м, в/в по 0,01 г/сут

Лоперамид (Loperamide) Имодиум (Imodium)

Таблетки для рассасывания; капсулы по 0,002

Внутрь по 0,004

Бифидобактерии бифидум (Bifidobacterium bifidum)

Капсулы; лиофилизат для приготовления р-ра внутрь и местно; суппозитории ректальные, и вагинальные

Внутрь, за 20–30 мин до еды или во время еды

119


1 2 3 Смектит диоктаэдрический (Smectitum dioctaedricum)

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 3,0

Внутрь, при эзофагите − после еды, в других случаях между приемами пищи. Взрослым по 3 пакетика (9 г), растворяя содержимое каждого пакетика в 1/2 стакана воды. В случае острой диареи возможно удвоение суточной дозы в начале лечения

Урсодезоксихолевая кислота (Acidum ursodeoxycholicum)

Капсулы по 0,25

Внутрь 8–10 мг/кг в сутки

Силибинин (Silibinin) «Легалон-70» («Legalon-70»)

Таблетки по 0,1 Внутрь по 1 таблетке 3 раза в день


1. Укажите препараты, обладающие анорексигенными свой-ствами:

а) фепранон; б) дезопимон; в) инсулин; г) пирензипин; д) плантаглюцид.

2. Ферменты желудочно-кишечного тракта содержат: а) фестал; б) панзинорм форте; в) панкреатин; г) лидазу; д) оразу.

3. Укажите препараты, повышающие аппетит: а) фепранон; б) карнитин; в) метацин; г) фамотидин; д) инсулин.

120

4. Укажите средства, угнетающие секрецию хлористоводо-родной кислоты:

а) блокаторы Н2-рецепторов гистамина; б) антациды; в) блокаторы протонового насоса; г) М-холиноблокаторы; д) ганглиоблокаторы.

5. Блокатором протоновой помпы является: а) циметидин; б) омепразол; в) платифиллин; г) гастрозепин; д) денол.

6. К эубиотикам относят: а) бифидумбактерин сухой; б) денол; в) лактобактерин сухой; г) бактисубтил; д) хилак форте.

7. К ферментным препаратам, стимулирующим пищеваре-ние, относят:

а) фестал; б) трипсин кристаллический; в) панкреатин; г) алмагель; д) панзинорм форте.

8. При язвенной болезни желудка с гиперхлоргидрией при-меняют:

а) циметидин; б) димедрол; в) омепразол; г) супрастин; д) диазолин.

9. При хроническом гастрите с гипохлоргидрией показаны: а) фестал; б) трипсин кристаллический; в) панзинорм форте; г) пантрипин.

121

10. С чем связан механизм действия солевых слабительных: а) с химическим раздражением рецепторов кишечника; б) с механическим раздражением рецепторов кишечника?


СРЕДСТВА, РЕГУЛИРУЮЩИЕ ДЕЯТЕЛЬНОСТЬ ЖЕЛУДОЧНОКИШЕЧНОГО ТРАКТА И ПИЩЕВАРИТЕЛЬНЫХ ЖЕЛЕЗ

I. СРЕДСТВА, РЕГУЛИРУЮЩИЕ ПИЩЕВАРЕНИЕ Средства, влияющие на аппетит Настойка полыни, Мазиндол, Фефлурамин (Пондимин)

Средства, связывающие кислоту хлористоводородную и по-нижающие секрецию пищеварительных желез

(см. блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов и М-холиноре-цепторов, вяжущие, обволакивающие и антацидные средства)

Блокаторы Н/К-АТФ-азы Эзомепразол, Омепразол, Лансопразол, Пантопразол II. ФЕРМЕНТНЫЕ ПРЕПАРАТЫ И ИНГИБИТОРЫ ФЕР-

МЕНТОВ Ферментные препараты, улучшающие пищеварение Ацидин пепсин, Абомин, Панкреатин, Ораза, Панзинорм фор-

те, Фестал, Мезим форте, Креон, Ликреаза

Ингибиторы протеолиза Пантрипин, Апротинин, Гордокс

III. РВОТНЫЕ И ПРОТИВОРВОТНЫЕ ПРЕПАРАТЫ (см. сред-ства, действующие на ЦНС)

IV. ГЕПАТОТРОПНЫЕ СРЕДСТВА Желчегонные средства Кислота дегидрохолевая, Холензим, Холосас, Оксафенамид,

Аллохол, Фламин, ТанацехолГепатопротекторные средства Эссенциале, Цианиданол, Силибинин, Силибор, Флумецинол,

Хофитол Холелитолитические средства Кислота хенодезоксихолевая, Урзодезоксихолевая кислота

122

V. СРЕДСТВА, ВОССТАНАВЛИВАЮЩИЕ НОРМАЛЬНУЮ МИКРОФЛОРУ КИШЕЧНИКА

Бифидумбактерин сухой, Колибактерин сухой, Лактобактерин сухой, Бактисубтил, Хилак

VI. СЛАБИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА Средства, стимулирующие рецепторы слизистой оболочки

кишечника Бисакодил, Сенаде, Регулакс, Гутталакс, Макрогол, Лакту-

лоза сироп, Масло касторовое

СРЕДСТВА, РЕГУЛИРУЮЩИЕ ДЕЯТЕЛЬНОСТЬ ЖЕЛУДОЧНО-КИШЕЧНОГО ТРАКТА

И ПИЩЕВАРИТЕЛЬНЫХ ЖЕЛЕЗ


I. СРЕДСТВА, УГНЕТАЮЩИЕ СЕКРЕЦИЮ ХЛОРИСТОВОДОРОДНОЙ КИСЛОТЫ Блокаторы Н2 рецепторов гистамина

Циметидин Беломет, Гистак, Гистидил, Нейтронорм, Примамет

Ранитидин Ацилок Е, Зантак, Зоран, Пепторан, Ранигаст

Фамотидин Гастридин, Гастрозидин, Лецедил, Невофам, Топцид

Низатидин Аксид Роксатидин Роксан

Блокаторы протонового насоса Омепразол Зероцид, Лосек, Омез, Омепрол,

Омизак Эзомепразол Нексиум Лансопразол Акриланз, Ланзап, Лансофед, Ланцид,

Эпикур Рабепразол Париет

М-холиноблокаторы Пирензепин Гастрозепин, Гастроцепин, Абринак,

Бисванил, Дуогестрал, Гастерил, Гастрол, Гастропирен, Леблон

Ганглиоблокаторы Пентамин Азаметоний бромид, Пендиомид,

Пентаметазен Бензогексоний Гексоний Б, Гексаметония

бензосульфонат

123

1 2

II. СРЕДСТВА, НЕЙТРАЛИЗУЮЩИЕ СОЛЯНУЮ КИСЛОТУ (АНТАЦИДЫ)

Системные антациды Натрия гидрокарбонат

Натрий двууглекислый, Натрия бикорбанат, Сода двууглекислая

Кальция карбонат Мел осажденный Магния Окись Магнезия жженая Магния карбонат основной

Магнезия белая

Несистемные антациды Магния трисиликат Магния трисиликат, Банацид, Магнозил Алюминия гидроокись

Алгельдрат, Гидрат окисиалюминия

III. СРЕДСТВА, ПОДАВЛЯЮЩИЕ ХЕЛИКОБАКТЕРНУЮ ИНФЕКЦИЮ

Висмута трикалия дицитрат

Де-нол, Бисколцитрат, Вентрисол, Дуосол

Метронидазол Гинальгин, Зоацид, Камезол, Клион, Метрогил

Ампициллин Ампизид, Амплитал, Кампициллин, Месциллин, Пенбритин

Кларитромицин Клацид Амоксициллин Аммоксилат, Атоксиллин, Гоноформ,

Данемокс, Оспамокс Тетрациклин Десхлорбиомицин IV. СРЕДСТВА, НОРМАЛИЗУЮЩИЕ МОТОРНУЮ ФУНКЦИЮ

ЖКТ V. ГАСТРОЦИТОПРОТЕКТОРЫ

Препараты, создающие защитную пленку Сукральфат Алсукрал, Андапсин, Сукрафил Висмута трикалия дицитрат

Де-нол, Бисколцитрат, Вентрисол, Дуосол

Препараты, повышающие слизеобразование Мизопростол Сайтотек, Цитотек

Репаранты Солкосерил Масло облепихи

124

ПРОТИВОРВОТНЫЕ СРЕДСТВА


1. Комбинированного действия

М-холиноблокаторы

Скополамин Гиосцин, «Аэрон»

2. Центрального действия

Противогистаминные средства I поколения

Прометазина гидрохлорид

Пипольфен, Дипразин

Дифенгидрамин Димедрол

Блокаторы дофаминовых рецепторов производные бензамида

Метоклопрамид Гастросил, Метпамид, Перинорм, Реглан, Церукал

производные фенотиазина

Тиэтилперазин Торекан, Торестен

Перфеназин Этаперазин, Хлорперазин, Алимезин

Трифтазин Стелазин, Тразин

производные бутирофенона Галоперидол Галопер, Галофен, Транкодол

Блокаторы серотониновых рецепторов

Ондансетрон Зофран, Латран

Трописетрон Навобан, Тропиндол

3. Периферического действия

Местноанестезирующие средства

Прокаин Новокаин, Аллокаин, Амбокаин

Бензокаин Анестезин

Спазмолитики миотропного действия Дротаверин Но-шпа

Папаверин Папаверина гидрохлорид

125

СЛАБИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА


I. СРЕДСТВА, РАЗДРАЖАЮЩИЕ ХЕМОРЕЦЕПТОРЫ СЛИЗИСТОЙ КИШЕЧНИКА

Средства растительного происхождения:

Содержащие антрагликозиды Сеннозиды Сенейд, Сенейда, Сенаде, Сенадексин

Растительные масла Касторовое масло Масло клещевины

Синтетические средства Бисакодил Лаксадин, Бисадил, Дуродакс, Дулколакс Натрия пикосульфат

Гутталакс, Регулакс, Слабилен

II. СРЕДСТВА, РАЗДРАЖАЮЩИЕ БАРОРЕЦЕПТОРЫ КИШЕЧНИКА

Солевые слабительные

Натрия сульфат Глауберова соль Магния сульфат Горькая соль

Полимерные соединения Макрогол Форлакс, Транзипег, Фортеза, Фортранс

III. СРЕДСТВА РАСТИТЕЛЬНОГО ПРОИСХОЖДЕНИЯ

Морская капуста Ламинария сахаристая

IV. СРЕДСТВА, РАЗМЯГЧАЮЩИЕ КАЛОВЫЕ МАССЫ

Жидкие инертные масла Миндальное масло Вазелиновое масло Парафин жидкий

Средства, содержащие дисахариды Сорбитол Сорбит, Гексагексаол, Собит, Сорбитекс Лактулоза «Порталак», «Нормазе»

Свечи с глицерином

Фармакокинетические показатели некоторых препаратов, влия-ющих на функции желудочно-кишечного тракта, представлены в табл. 14.

12

6

Таблица

14



, влияю

щих на функции

желудочно-кишечного тракта

Лекарственное

средство МНН





T1/2, Ч

Начало действия





1 2

3 4

5 6

7 8

9 10

11

Лоперам

ид

40

Не зависит

−

97

9−14

ч

Быстрое

5 ч

2,5

4−6 ч

ЖКТ

, почки

Омепразол

Быстрая

Не зависит

30−

40

90−

95

0,5−

1 ч

30 мин

0,

5−3,

5 ч

2 ч

24 ч

Почки

Ремантадин

Полная

Не зависит

−

40

25−

36 ч

1 ч

4 ч

−

1 мес

. Почки

Магния

сульф

ат

Плохая

−

20

30

−

0,5−

3 ч

3−4 ч

−

3−6 ч

Почки

Галопе-

ридол

Высокая

−

60−

100

90

10−

40 ч

10 мин

3−

6 ч

6 ч

2−4 нед.

ЖКТ

, почки

Апротинин

Высокая

Инактиви-

руется

в ЖКТ

60

80

2 ч

−

4−6 ч

8 ч

−

Почки

126

12

7

Продолж

ение

табл.

14

1 2

3 4

5 6

7 8

9 10

11

Сукралф

ат

Плохая

−

3−5

6−

20 ч

10−

14 мин

4 ч

2−4 ч

6 ч

ЖКТ

Фам

отидин

Высокая

−

99

2,

5−8 ч

−

1–3,

5 ч

−

12−

24 ч

Почки

Бисакодил

Неаб-

сорби-

руется

из

ЖКТ

−

−

−

−

6 ч

−

−

8−12

ч

Почки

Метокло-

пром

ид

Высокая

Быстро

60−

80

−

3−5 ч

15–2

0 мин

30−

120 мин

−

−

ЖКТ

Дротаверин

Высокая

Снижается

60−

80

80−

95

7−12

ч

2−4 мин

1 ч

30 мин

10−

12 ч

ЖКТ

, почки

Ранитидин

Быстрая

Снижается

80

15

24 ч

30

мин

2 ч

−

−

Почки

127

12

8

Продолж

ение

табл.

14

1 2

3 4

5 6

7 8

9 10

11

Натрия

гидрокар

-бонат

Высокая

Всасывает

-ся

в Ж

КТ

15

90

−

−

1−

3 ч

−

−

Почки

Висмута

трикалия

дицитрат

Низкая

Практиче-

ски не

вса

-сывается

0,

16−

1,5

70−

90

6−12

ч

−

30−

90 мин

−

−

ЖКТ

и почки

Ампин

-цилин

Высокая

Всасыва

-ется

в Ж

КТ

40

18−

29

1−1,

5 ч

−

1,5−

2 ч

−

−

Почки

и ЖКТ

Клоритро-

мицин

Высокая

Всасыва

-ется

в Ж

КТ

50

42−

70

3−4 ч

−

2−3 ч

−

−

Почки

и ЖКТ

Амоксици

-лин

−

Всасыва

-ется

в ЖКТ

, прием

пищи

не

влияет

90

17−

20

1−1,

5 ч

2 ч

40 мин

−

−

Почки

Ондансе

-трон

Высокая

Всасыва

-ется

в Ж

КТ

56

70−

76

3 ч

−

1,7 ч

−

Почки

128

12

9

Продолж

ение

табл.

14

1 2

3 4

5 6

7 8

9 10

11

Тетрацик

-лин

Высокая

Всасыва

-ется

из

ЖКТ

До еды

–

75, после

приема

пищи

сниж

а-ется

55−

65

8 ч

−

2−3 ч

−

−

Почки

Дифенгид-

рам

ин

Высокая

Всасыва

-ется

в Ж

КТ

86

98−

99

15

мин

20−

40 мин

1 ч

4−6 ч

Трифтазин

Высокая

Всасыва

-ется

из

ЖКТ

35

95

15−

30 ч

−

2−4 ч

−

−

Почки

и ЖКТ

Перфеназин

Высокая

Всасыва

-ется

в Ж

КТ

40−

50

90

15−

30 ч

−

1−3 ч

−

−

Почки

Бифидо

- бактерии

бифидум

−

Не всасы

-вается

50

99

6−

8 ч

−

1−2 ч

−

−

ЖКТ

и почки

Макрогол

Быстрая

Всасыва

-ется

из

ЖКТ

40−

45

15−

20

2,3−

3,5

ч −

1−

3 ч

−

−

Почки

и ЖКТ

129

13

0

Окончание

табл.

14

1 2

3 4

5 6

7 8

9 10

11

Натрия

сульф

ат

−

Пратически

не всасыва

-ется

25

60

0,

65 ч

−

1−

5 ч

−

−

Почки

и ЖКТ

Мизопро-

стол

Высокая

Всасыва

-ется

в Ж

КТ

Натощ

ак –

25,

пища −

10

90

20−

40

мин

30

мин

15

мин

−

3−

6 ч

Почки

и ЖКТ

Мебеверин

Быстрая

Всасыва

-ется

в Ж

КТ

97

75

5,

77 ч

−

3 ч

−

−

Почки

Лактулоза

Низкая

Всасыва

-ется

в Ж

КТ

10

60

1−

1,5

24−

48 ч

1−

2 ч

−

−

ЖКТ

и почки

Панкреатин

−

Практиче-

ски не

вса

-сывается

10

0 34−

38

2−3 ч

1−2 ч

−

30−

45

−

ЖКТ

Урсодезок

-сихолевая

кислота

Высокая

Всасыва

-ется

в Ж

КТ

60−

80

96−

99

3−5

дней

−

2−

3 ч

−

−

ЖКТ

Эзомепра-

зол

Быстрая

Снижается

50−

90

40

1−1,

5 ч

30 мин

1−

2 ч

4 нед.

Почки

, ЖКТ

130

131


1. Показаниями к назначению магния сульфата являются: а) гипертонический криз; б) эклампсия; в) острые запоры; г) стенокардия; д) спазм желчевыводящих путей.

2. Укажите слабительное средство, противопоказанное при отравлении жирорастворимыми веществами:

а) касторовое масло; б) рамнил; в) бисакодил; г) сорбитол.

3. Средствами выбора при хронических запорах являются: а) сенаде; б) кафиол; в) касторовое масло; г) карловарская соль.

4. Антагонистом гастриновых рецепторов является: а) кларитромицин; б) проглумид; в) омепразол; г) гастрозепин; д) фамотидин. 5. Наиболее быстродействующим антацидом является: а) натрия гидрокарбонат; б) де-нол; в) магния трисиликат; г) алюминия гидроокись.

6. К противорвотным средствам относятся: а) противогистаминные средства I поколения; б) блокаторы дофаминовых рецепторов; в) М-холиномиметики; г) М-холиноблокаторы; д) блокаторы серотониновых рецепторов.

132

7. К слабительным средствам, не нарушающим пищеваре-ние, относят:

а) таблетки корня ревеня; б) гутталакс; в) бисакодил; г) магния сульфат; д) масло касторовое.

8. Определите лекарственные средства: снижают кислот-ность желудочного сока за счет вступления в химическую реак-цию с хлористоводородной кислотой:

а) натрия гидрокарбонат; б) магния окись; в) алмагель; г) фестал; д) панзинорм форте.

9. Общими показаниями для применения циметидина и ан-тацидных средств будут:

а) язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки с гиперхлоргидрией;

б) хронический гастрит с гиперхлоргидрией; в) хронический гастрит с гипохлоргидрией; г) хронический колит.

10. Исключите неправильное утверждение − Лоперамид: а) уменьшает тонус и моторику кишечника; б) плохо проникает в ЦНС; в) вызывает лекарственную зависимость; г) назначают при острой и хронической диарее.

Ситуационные задачи 1. Больному с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки

было назначено средство, после которого боль уменьшилась, но по-высилось внутриглазное давление и появилась сухость во рту. Из какой группы лекарственных средств был назначен препарат и каков механизм его основного и побочного эффектов?

2. Больному с послеоперационным парезом кишечника было

назначено лекарственное средство, после которого состояние улуч-шилось, но появилась брадикардия. Из какой группы лекарственных средств был назначен препарат и каков механизм его основного и побочного эффектов?

133

3. Больному при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки назначили препарат, после которого боль уменьшилась, но при рез-ком вставании с постели у больного закружилась голова, возникла гипотония. Из какой группы был назначен препарат, каков механизм его основного и побочного эффектов?

4. Больному при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки назначили препарат, после которого боль уменьшилась, но его при-менение привело к развитию гинекомастии. Из какой группы был назначен препарат, каков механизм его основного и побочного эф-фектов?

5. Больной с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки для купирования изжоги принял лекарственное средство, после приема которого изжога прекратилась, но через короткий промежу-ток времени снова возобновилась. Какой препарат принял больной? С чем связан его кратковременный эффект?

6. Больному с неукротимой рвотой было введено лекарствен-ное средство, после которого рвота прекратилась, но появилась ги-потония. Какой препарат был введен, каков механизм его основного и побочного эффектов?

Примеры выписывания рецептов П р и м е р 1 Блокатор Н2 гистаминовых рецепторов: Rp.: Tab. Famotidini 0,02

D.t.d. N. 10 S. По 1 таблетке 1 раз в день на ночь.

П р и м е р 2 Антацидный препарат, компонент антихеликобактерной терапии: Rp.: Tab. «De-nol» 0,12 D.t.d. N. 10 S. По 1 таблетке 4 раза в день после еды.

П р и м е р 3 Слабительное, при привычных запорах: Rp.: Dragee Bisacodyl 0,005

D.t.d. N. 10 S. По 1 драже, не разжевывая и запивая водой, принимать утром или перед сном.

134


Т е с т № 1: 1 − а, б; 2 − а, б, в, д; 3 − б, д; 4 − а, в, г, д; 5 − б; 6 − а, в, г, д; 7 − а, в, д; 8 − а, в; 9 − а, в; 10 − б.

Т е с т № 2: 1 − а, б, в, д; 2 − а; 3 − а, б; 4 − б; 5 − а; 6 − а, б, г, д; 7 − а, б, в; 8 − а, б, в; 9 − а, б; 10 − в.


Основная







4. Информация для специалистов здравоохранения. − М. : РЦ «ФАРМЕДИНФО», 1998. − Вып. 2. Лекарственные средства, применяемые в гастроэнтерологии.




135


ФАРМАКОЛОГИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ, ДЕЙСТВУЮЩИХ НА ФУНКЦИИ ИСПОЛНИТЕЛЬНЫХ ОРГАНОВ

(семинар)


Учебная. Оценить знания студентов по разделу «Фармаколо-гия лекарственных средств, действующих на функции исполнитель-ных органов» (реализация ПК-19, 20, 22).

Развивающая. Развить способность самостоятельно приме-нять методы и средства познания, обучения и самоконтроля для приобретения новых знаний и умений.

Воспитательная. Воспитывать способность и готовность к фор-мированию системного подхода к анализу медицинской информа-ции, опираясь на всеобъемлющие принципы доказательной медици-ны, основанной на поиске решений с использованием теоретических знаний и практических умений в целях совершенствования профес-сиональной деятельности (реализация ПК-3).


1. Дайте классификацию лекарственных средств, влияющих на функции органов дыхания. Каковы механизмы стимулирующего влияния на дыхание аналептиков и Н-холиномиметиков, примене-ние, побочные эффекты?

2. Назовите классификацию, фармакодинамику, показания и противопоказания, побочные эффекты отхаркивающих средств.

3. Дайте классификацию, механизм действия, применение, по-бочные эффекты противокашлевых средств.

4. Дайте классификацию бронхолитиков. Каковы различия в механизме действия адреномиметиков, М-холиноблокаторов и спаз-молитиков миотропного типа действия? Назовите пути введения бронхолитиков, показания к применению, побочные эффекты.

5. Каковы механизм действия, применение, побочные эффекты средств, обладающих противовоспалительной и антигистаминной активностью?

136

6. Назовите средства, применяемые при отеке легких. Каковы механизм действия осмотических и петлевых диуретиков, примене-ние, побочные эффекты? Когда применяются сердечные гликозиды и гипотензивные средства при отеке легких?

7. Каковы механизм действия пеногасителей, применение, по-бочные эффекты? Что такое оксигенотерапия? Каков механизм дей-ствия и когда применяются сурфактанты?

8. Дайте классификацию лекарственных средств, влияющих на желудочно-кишечный тракт. Расскажите о фармакодинамике средств, действующих на аппетит, о показаниях, противопоказаниях к применению, побочных эффектах.

9. Назовите классификацию лекарственных средств, приме-няемых при нарушении секреторной функции желез желудка. Како-вы механизмы действия средств, понижающих секреторную функ-цию желез желудка? Какие побочные эффекты характерны для данных препаратов?

10. Дайте сравнительную характеристику антацидных средств. Каковы показания, противопоказания к их применению и побочные эффекты?

11. Каковы механизм действия, фармакодинамика гастропро-текторных средств, применение?

12. Дайте классификацию лекарственных средств, применяе-мых при снижении секреторной функции желез желудка. Когда при-меняются средства, влияющие на моторику желудка? Каковы по-бочные эффекты?

13. Опишите фармакологию ферментных и антиферментных препаратов: классификацию механизм действия, препараты, показа-ния, противопоказания к применению, побочные эффекты.

14. Дайте классификацию лекарственных средств, влияющих на моторную функцию желудочно-кишечного тракта. Когда приме-няются средства, влияющие на моторику желудка? Каковы побоч-ные эффекты?

15. Опишите механизм действия, показания к применению, по-бочные эффекты рвотных и противорвотных средств.

16. Назовите классификацию, механизм действия, показания к применению, побочные эффекты средств, влияющих на моторику кишечника.

17. Назовите классификацию, препараты, фармакодинамику, показания и противопоказания к применению слабительных средств.

137

18. Дайте классификацию гепатотропных средств. Назовите препараты.

19. Назовите классификацию, принцип действия, показания и противопоказания к применению желчегонных средств.

20. Каковы фармакодинамика, показания для применения и по-бочные эффекты гепатопротекторных средств?

21. Назовите классификацию, фармакодинамику и показания для применения сердечных гликозидов. Укажите признаки интокси-кации этими средствами. Каковы ее фармакопрофилактика и фарма-коте-рапия?

22. Назовите классификацию, фармакодинамику и показания для применения противоаритмических средств.

23. Каковы пути фармакологической коррекции уровня артери-ального давления при гипертензивных состояниях? Назовите клас-сификацию, фармакодинамику, побочные эффекты гипотензивных средств и средств, повышающих артериальное давление.

24. Каковы пути лекарственной терапии при ишемической бо-лезни сердца? Назовите классификацию, фармакодинамику, показа-ния для применения и побочные эффекты антиангинальных средств.

25. Назовите фармакологию средств, применяемых при нару-шении мозгового кровообращения и ангиопротекторов.

26. Дайте классификацию, фармакодинамику, назовите показа-ния к применению и побочные эффекты диуретических средств.

27. Каковы классификация, фармакодинамика, показания к применению лекарственных средств, влияющих на миометрий?

28. Каковы классификация, фармакодинамика, показания для применения лекарственных средств, влияющих на кроветворение, свертываемость крови, фибринолиз и агрегацию тромбоцитов?


Основная


2. Машковский, М. Д. Лекарственные средства : в 2 т. / М. Д. Машковский. − М. : Новая волна, 2000. − Т. 1. − С. 125−130, 177−222, 230−263, 283−520.

3. Машковский, М. Д. Лекарственные средства : в 2 т. / М. Д. Машковский. − М. : Новая волна, 2000. − Т. 2. − С. 114−117, 150−154, 160−172.

138



2. Балабаньян, В. Ю. Руководство для подготовки к занятиям по фармакологии / В. Ю. Балабаньян, С. И. Решетников. − М. : Ин-фомедиа Паблишер, 2000. − С. 83−124, 158−170.



5. Информация для специалистов здравоохранения. − М. : РЦ «ФАРМЕДИНФО», 1998. − Вып. 4. Лекарственные средства, приме-няемые в гастроэнтерологии.

6. Информация для специалистов здравоохранения. − М. : РЦ «ФАРМЕДИНФО», 2000. − Вып. 6. Лекарственные средства, приме-няемые при заболеваниях органов дыхания.

7. Базисная и клиническая фармакология : в 2 т. / пер. с англ. под ред. Б. Г. Катсунга. − М. : Бином ; СПб. : Невский диалект, 2000. − Т. 1. − С. 193−317, 336−345, 378−398.

8. Нил, М. Дж. Наглядная фармакология / М. Дж. Нил ; пер. с англ. под ред. М. А. Демидовой. − М., 1999. − С. 28−30, 34−50, 66−68. − (Сер. Экзамен на отлично).

9. Фармакология в схемах и таблицах : справочник / под ред. С. М. Дроговоз. − Харьков, 2000. − С. 21, 23, 45, 49−61.

139

Учебное издание

Моисеева Инесса Яковлевна, Кустикова Ирина Николаевна,

Родина Олеся Петровна, Водопьянова Ольга Александровна

Фармакология лекарственных средств, действующих

на функции исполнительных органов

Редактор Н. А. Сидельникова Компьютерная верстка Н. В. Ивановой

Дизайн обложки А. А. Стаценко

Подписано в печать 16.11.2015.

Формат 60841/16. Усл. печ. л. 8,14.

Тираж 100. Заказ № 1029. _______________________________________________________

Издательство ПГУ 440026, Пенза, Красная, 40.

Тел./факс: (8412) 56-47-33; e-mail: [email protected]

140

Documents

Моисеева О П Родина О А Водопьянова · 2018. 2. 13. · СРЕДСТВА, УСИЛИВАЮЩИЕ ВЫДЕЛИТЕЛЬНУЮ ФУНКЦИЮ ПОЧЕК