PENGGUNAAN OBAT TIDUR1. BenzodiazepinBenzodiazepin merupakan
sedatif-hipnotik pilihan pertama yang relatif aman sebagai obat
tidur. Untuk lansia dan anak-anak, adakalanya sangat peka pada
dosis yang rendah sekali sehingga sebagai obat tidur hendaknya
dimulai dengan dosis serendah mungkin dan tidak boleh digunakan
lebih dari 2 minggu. Apabila digunakan lebih lama, makan
efektivitasnya akan berkurang sehingga menimbulkan toleransi bahkan
ketergantungan. Selain itu, benzodiazepin dapat digunakan sebagai
anti-ansietas karena kerjanya yang men-slow down sistem saraf
pusat. Berdasarkan kecepatan metabolismenya, benzodiazepin
digolongkan ke tiga kelompok:a. Long-actingYang termasuk ke dalam
golongan ini antara lain klordiazepoksida, diazepam, nitrazepam,
dan flunitrazepam. Obat-obat ini dirombak antara lain dengan jalan
demetilasi dan hidroksilasi menjadi metabolit aktif
desmetildiazepam dan hidroksidiazepam. Kedua metabolit kemudian
dirombak lagi menjadi oksazepam yang akhirya dikonjugasi dan
menghasilkan glukoronida tak aktif. Zat ini mudah larut dan
diekskresi lewat kemih. Klordiazepoksida dan diazepam efeknya
sangat diperpanjang sehingga lebih kayak digunakan sebagai obat
anksiolitik daripada sebagai obat tidur. Nitrazepam lebih sering
menimbulkan hangover, sedangkan flunitrazepam berisiko besar
disalahgunaan sebagai drug. b. Short-actingYang rermasuk ke dalam
golongan short acting antara lain oksazepam, lorazepam,
lormetazepam, temazepam, loprazolam, dan zopiclon. Obat-obat ini
dimetabolisasi tanpa menghasilakn metabolit aktif yang memiliki
kerja panjang. Obat ini layak digunakan sebagai obat tidur karena
tidak berakumulasi saat penggunaan berulang kali dan jarang
menimbulkan efek sisa (hangover). Tetapi mempunyai risiko
terjadinya rebound-insomnia dan mempercepat abstinensi.c. Ultra
short-actingYang termasuk ke dalam golongan ini adalah triazolam,
midazolam, dan estazolam. Risiko efek abstinensi dan
rebound-insomnia lebih besar daripada short-acting sehingga tidak
boleh digunakan lebih dari 2 minggu. Selain itu triazolam dan
midazolam lebih condong menimbulkan amnesia anterograde.
Biotransformasi beberapa senyawa benzodiazepin (Tan &
Kirana, 2007)
Efek sampinga. HangoverGejala hangover: perasaan termangu dan
berkurangnya konsentrasi, daya reaksi, kewaspadaan, serta
koordinasi antara mata dan tangan, terutama pada lansia. Gejala ini
timbul akibat sisa-sisa metabolit di dalam darah dengan kerja
panjang, yang diperkuat oleh kumulasi pada penggunaan berulang. b.
Amnesia anterogradeAmnesia anterograde adalah hilangnya ingatan
(sementara) pada hal-hal yang terjadi setelah dihinggapi penyakit
penyebab amneisa, khusus pada lansia, serta berkurangnya fungsi
belajar dan memahami sesuatu. c. Gejala paradoksalGejala ini dapat
terjadi pada anak-anak dan lansia berupa eksitasi, gelisah,
marah-marah, mudah terangsang, dan kejang-kejang.d. Toleransi an
ketergantunganPada umumnya, benzodiazepin kurang menimbulkan
induksi-enzim, meskipun demikian toleramsi untuk efek hipnotis
sudah timbul setelah 1-2 minggu.
KontraindikasiBenzodiazepin dikontraindikasikan untuk pasien
miastenia gravis (lemah otot). Walaupun tidak mendepresi
pernapasan, pasien asma dan bronkitis hendaknya menggunakan obat
ini dengan hati-hati. Penggunaan kronis pada kehamilan dapat
menyebabkan floppy instant yang bergejala hipotoonia, hipothermia,
gangguan pernapasan, juga ketergantungan fisik dan efek penarikan
pada neonatus. Oleh karena itu obat ini jangan diberikan secara
kontinyu, melainkan dengan selang seling dan sebaiknya dipilih obat
dengan masa paruh singkat, bersifat lipofilik ringan, dan tanpa
metanolit aktif, misalnyta oksazepam. Sedangkan obat-obat lipofilik
kuat (seperti diazepam) dapat mencapai kadar yang tinggi pada ASI
sehingga haru dihindari selama laktasi.
2. Barbiturat Dulu, selain benzodiazepin, barbiturat juga
digunakan untuk mengatasi gangguan tidur. Tetapi karena efek
samping benzodiazepin lebih sedikit, barbiturat sudah mulai
ditinggalkan. Selain itu, barbiturar labih cenderung mengakibatkan
toleransi. Selain sebagai obat tidur, barbiturat juga digunakan
untuk mengatasi kejang epileptik bahkan anestesi. Pemakaian jangka
panjang dapat menyebabkan anemia, gangguan fungsi hati, dan
intoksikasi kronik dengan gejala depresi, gangguan memori, kronik
fatifue, dll.
Daftar Pustaka:Tan, TH and Kirana R (2007). Obat-obat penting:
khasiat, penggunaan, dan efek sampingnya. 6th edition. Jakarta: PT
Gramedia.
