RESUME V TEKNOLOGI SEDIAAN PADAT

Dr. Silvia Surini, M. Pharm.Sc., Apt.

Rabu, 11 Mei 2016

Oleh : Sintha Olisia -1406545043- Kelas B

Drug Delivery System-Immediated Release

Immediate release merupakan mekanisme penghantaran obat yang memiliki

efek cepat sehingga prosesnya pun harus dipercepat. Salah satu faktor yang

mempengaruhi kecepatan adalah kelarutan. Strategi untuk meningkatkan kelarutan

dapat dilakukan pada level molekul, coloidal, dan particulate.

a. Colloidal level

Zat aktif yang sukar larut bisa dibuat dalam ukuran yang jauh lebih kecil

seperti dibuat dalam bentuk koloid. Sediaan kebanyakan diubah ke bentuk sediaan

cair. Misalnya, dibuat sediaan cair dengan basis minyak dalam bentuk sediaan emulsi.

Atau dibuat soft kapsul atau di mikrokapsul (mengubah bentuk cair ke padat) atau

setengah padat atau dalam sediaan cair. Meningkatkan kelarutan pada level coloidal

dapat dilakukan melalui:

- Lipid solution : di buat dalam sediaan cair dan dilarutkan dalam minyak,

cairan minyak.

- Self-emulsifying DDS : dilarutkan dalam minyak. Terdapat emulgator

alami yang ada dalam tubuh, sehingga terbentuk micel yang akan

terdisolusi di saluran cerna atau pada formulanya ditambahkan emulgator

alami yang spontan membentuk micel ketika di saluran cerna. Self karna

emulsifikasi di dalam tubuh.

- Emulsions :

Dilarutkan dalam minyak dan dibuat dalan sediaan emulsi, kemudian di

tubuh pencernaannya dibuat oleh enzim-enzim (emulgator) dalam tubuh,

sehingga terbentuk michell, dan micelle tersebut akan membungkus zat

aktif dalam sediaanwarnanya putih.

-Microemulsions :

Mikroemulsi merupakan sediaan yang terdiri dari minyak, air, surfaktan dan

cosurfaktan. Sediaan cair yang berbentuk koloid, ketika dilihat dengan mata

bentuknya homogen. Perbedaanya dengan emulsi, ukuran globul jauh lebih

kecil, sehingga penampakannya berbeda dengan emulsi biasa (warna

transparan). Cara pembuatan mikroemulsi berbeda dengan emulsi

biasa.Kekurangannya adalah emulgator yang digunakan lebih banyak dari

emulsi.

b. Particulate level

1. Menurunkan ukuran partikel atau mengubah marfologi (bentuk dan

struktur permukaan) dari partikel untuk meningkatkan luas permukaan

dari partikel tersebut. Perbedaan ukuran partikel dapat dilihat dengan

TEM (Transmission Electron Mikroskop).ada juga nano suspense keruh

tapi tidak mengendap.

Nanosizing

o Teknik : wet milling dan HPH

o Contohnya pada nanopartikel (mencapai 0,5 mikro), pada

cairan infus masih boleh terdapat nanopartikel.

o Partikel yang sudah diperkecil sampai ukuran nano, biasanya

cara membuatnya mudah, namun masalahnya adalah mudah

mengalami agregasi. Kalau terjadi agregasi pada kurva terlihat dua

peak (besar dan kecil), secara kasat mata tidak terlihat. Agragasi

terjadi karena perbedaan muatan antar partikel.

o Penangannya ada dua cara : yaitu menambahkan surfaktan

untuk mengurangi tegangan permukaan atau menggunakan

hydrophylic polymers untuk menstabilkan sferis.

2. Metastable polymorphs.

Mengubah bentuk kristal menjadi bentuk kristal yang mudah

larut.

Dibuat metastabil dengan diturunkan stabilitasnya. Bntuk

kristal X yang kurang larut akan diubah ke bentuk Y agar bisa

larut tapi strkturnya sama. Namun ada beberapa zat yang jika

diubah bentuk kristalnya maka berpengaruh pada efek

farmakologi. Oleh karena itu, perlu diperhatikan apakah

pengubahan bentuk kristal dari stabil menjadi mikrostabil

berpengaruh pada efek farmakologi.

Menambahkan air kristal sehingga membantu kelarutan (secara

kimiafisik)

Atau dilakukan melting pada titik leburnya.

Metode yang dilakukan dilakukan tidak hanya menggunakan satu metode

tersebut diatas tapi digabung menggunakan beberapa metode. Misalnya dua

bahan dilelehkan dahulu karena ketika cair molekulnya dapat bergerak dan

mudah terjadi interaksi antar partikel, kemudian dipadatkan kembali dan

kemudian dikecilkan ukuran partikelnya.

Menentukan kecepatan disolusi dari suatu obat

o Dilakukan uji disolusi untuk memastikan dosis form yang dilakukan

reproducibel dan profil pelepasan obat secara in vitro. Untuk tablet SR

dalam waktu 12 jam minimal harus mendapatkan zat aktif 35% dan

kemudian dilakukan evaluasi.

o Untuk meningkatkan kelarutan medium disolusi dapat ditambahkan

surfaktan dan cosolvent.