INHALADOS: HALOTANO, ENFLURANO, ISOFLURANO, OXIDO NITROSO Y ETER.

INTRAVENOSOS: TIOPENTAL, TIAMINAL, KETAMINA

PROCAINALIDOCAINATETRACAINA

FÁRMACOS QUE ACTUAN A NIVEL DE SISTEMA NERVIOSO CENTRAL (SNC).

DEPRESORES DEL SNC, ANSIOLÍTICOS E HIPNÓTICOS

ANESTÉSICOS GENERALES

BENZODIACEPINAS

BARBITÚRICOS

OTROS: BUSPIRONA, HIDROXIZINA Y ETANOL

ANESTÉSICOS GENERALES

ANESTÉSICOSLOCALES

ANESTÉSICOS GENERALES: MECANISMO DE ACCIÓN

INHALADOS

INCREMENTAN EL UMBRAL PARA GENERAR UN POTENCIAL DE ACCIÓN. DISMINUYENDO LA PERMEABILIDAD DE LA MEMBRANA AL SODIO.

INTRAVENOSOS (HIPNÓTICOS Y NEUROLÉPTICOS)

ACTUAN INHIBIENDO LA LIBERACIÓN O EVITANDO LA UNION DEL NEUROTRANSMISOR INVOLUCRADO CON SU RECEPTOR.

ANESTÉSICOS LOCALES: MECANISMO DE ACCIÓN

BOQUEAN REVESIBLEMENTE LOS CANALES DE SODIO EN LA MEMBRANA CELULAR.

BENZODIACEPINAS (BZ).(ANSIOLÍTICOS, ANTICONVULSIVANTES Y SEDATIVOS)

DIAZEPAM LORAZEPAM MIDAZOLAMFLURACEPAM.

ANSIEDAD. ES UN ESTADO DE TENSIÓN CARACTERIZADO POR TAQUICARDIA, PALPITACIONES, TEMBLOR Y SUDOR.

MECANISMO DE ACCION.

LA UNIÓN DE UNA BZ A SU RECEPTOR ELEVA LA AFINIDAD DEL GABA POR SU RECEPTOR.PROVOCAN APERTURA DE CANALES DE Cl- OCASIONANDO HIPERPOLARIZACIÓN

USO TERAPÉUTICO DE BENZODIACEPINAS ALTERACIONES DE ANSIEDAD SEVERA ACOMPAÑADA DE DEPRESIÓN Y ESQUIZOFRENIA (DIAZEPAM, ALPRAZOLAM)

ALTERACIONES MUSCULARES COMO ESPASTICIDAD EN ESCLEROSIS MÚLTIPLE Y PARÁLISIS CEREBRAL (DIAZEPAM).

TRATAMIENTO DE LA EPILEPSIA (DIAZEPAM PARA EL TRATAMIENTO AGUDO Y CLONAZEPAM PARA USO CRÓNICO).

ALTERACIONES DEL SUEÑO COMO INSOMNIO (LORAZEPAM, TRIAZOLAM)

COMO PREANESTÉSICO O COMBINADAS CON TIOPENTAL, RELAJANTES MUSCULARES, ANALGÉSICOS Y ANESTÉSICOS INHALADOS.

FARMACOCINÉTICA.

ABSORCIÓN RÁPIDA Y COMPLETA EN EL TGI

DISTRIBUCIÓN AMPLIA EN TODOS LOS TEJIDOS.

DURACIÓN DE EFECTO.

DURACIÓN LARGA: CLORDIZEPOXIDO, DIAZEPAM Y FLURAZEPAM.

DURACIÓN INTERMEDIA: ALPRAZOLAM, LORAZEPAM Y TEMAZEPAM.

DURACIÓN CORTA: OXAZEPAM Y TRIAZOLAM.

CONTRAINDICACIONES

PACIENTES CON ALTERACIÓN HEPÁTICA.

EL ALCOHOL POTENCIA EL EFECTO DEPRESOR DEL SNC.

EFECTOS SECUNDARIOS

DEPENDENCIA FÍSICA Y PSICOLÓGICA

SÍNDROME DE ABSTINENCIA: CONFUSIÓN, ANSIEDAD, INQUIETUD, AGITACIÓN, INSOMNIO Y TENSIÓN.

ADORMECIMIENTO Y CONFUSIÓN.

BARBITÚRICOSSEDATIVOS E HIPNÓTICOS

SE CLASIFICAN DE ACUERDO A LA DURACIÓN DE SU ACCIÓN.

ACCIÓN LARGA (1-2 D): FENOBARBITAL

ACCIÓN CORTA (3-8 hs): PENTOBARBITAL, SECOBARBITAL Y AMOBARBITAL.

ACCIÓN ULTRACORTA (20 min): TIOPENTAL.

MECANISMO DE ACCIÓN.

POTENCIAN LA ACCIÓN DE HIPERPOLARIZACIÓN DE GABA. ADEMÁS DE INTERVENIR CON EL TRANSPORTE DE SODIO Y POTASIO A TRAVÉS DE LAS MEMEBRANAS.

EFECTOS

DEPRESIÓN DEL SNC (DOSIS DEPENDIENTE: SEDACION, HIPNOSIS SEGUIDO DE ANESTESIA, FINALMENTE COMA Y MUERTE.

DEPRESIÓN RESPIRATORIA

INDUCCIÓN ENZIMATICA. EN USO CRÓNICO AUMETAN LA ACTIVIDAD DE CCITOCROMO P-450.

USOS TERAPÉUTICOS

۞ ANESTÉSICO (TIOPENTAL).

۞ANTICONVULSIVANTE (FENOBARBITAL)

FARMACOCINÉTICA

SE ABSORBEN Y DISTRIBUYEN AMPLIAMENTE EN EL ORGANISMO.

REDISTRIBUCION QUE OCASIONA VARIABILIDAD EN LA DURACIÓN DE LA ACCIÓN.

METABOLISMO HEPÁTICO (METABOLITOS INACTIVOS SE EXCRETAN POR ORINA)

EFECTOS SECUNDARIOS

♣ SOMNOLENCIA

♣CANSANCIO

♣ADICCIÓN.

OTROS AGENTES ANSIOLÍTICOS.

BUSPIRONA.SE USA EN EL TRATAMIENTO DE LA ANSIEDAD.

MECANISMO DE ACCIÓN.LOS EFECTOS ESTAN MEDIADOS POR RECEPTORES 5-HT1A, DA2 Y 5-HT2

EFECTOS SECUNDARIOS.۞ DOLOR DE CABEZA

۞NERVIOSISMO

۞CONFUSIÓN.

HIDROXIZINA.ES UN ANTIHISTAMÍNICO CON PROPIEDADES ANTIEMETICAS.

SE USA COMO SEDATIVO EN INTERVENCIONES ODONTOLÓGICAS

ETANOLDEPRESOR PRIMARIO DEL SNC

(LA APARENTE ESTIMULACIÓN RESULTA DE LA DEPRESIÓN DE LOS MECANISMOS INHIBITORIOS)

FARMACOCINÉTICA

► ABSORCIÓN ADECUADA EN EL TGI

► Cmax ENTRE 30 A 90 MIN.

► EL 90 – 98% SE OXIDA A ACETALDEHIIDO A NIVEL HEPÁTICO.

► SE EXCRETA A TRAVÉS DE LOS RIÑONES Y PULMONES.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS

♦ BENZODICEPINAS Y BARBITÚRICOS: POTENCIA LA DEPRESIÓN DEL SISTEMA RESPIRATORIO

♦ALTERA EL METABOLISMO DE FÁRMACOS QUE SE METABOLIZAN POR HIGADO.

ANALGÉSICOS OPIOIDES:MORFINA

ESTIMULANTES DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL

۞ ME-XANTINAS: CAFEÍNA, TEOFILINA Y TEOBROMINA. ۞ NICOTINA

۞ COCAÍNA

۞ ANFETAMINAS

۞ EFEDRINAS

ALUCINÓGENOS

DIETILAMIDA DEL ÁCIDO LISÉRGICO (LSD).

TETRAHIDROCANABINOL (MARIHUANA)

FENCICLIDINA (PCP)

METILXANTINAS: CAFEÍNA, TEOFILINA Y TEOBROMINA(ALCALOIDES EXTRAIDOS DE PLANTAS COMO EL CACAO Y EL CAFÉ. LA

CAFEÍNA ES LA MÁS CONSUMIDA EN EL MUNDO)

TÉ, CACAO, CAFÉ

BEBIDAS DE COLA Y ENERGIZANTES (RED BULL)

MECANISMO DE ACCIÓN

► MOVIMIENTO DE CALCIO EXTRACELULAR E INTRACELULAR (ALMACENES DEL RETÍCULO SARCOPLÁSMICO: 0.5 A 1 mM). ►INHIBICIÓN DE FOSFODIESTERASAS (ENZIMA QUE DEGRADA AL AMPC (0.5 mM).

► BLOQUEO DE LOS RECEPTORES A ADENOSINA (A1 y A2 ; que inhiben o activan a la Adenilato Ciclasa respectivamente).

FARMACOCINÉTICA

► SE ABSORBEN RÁPIDAMENTE POR VIA ORAL, RECTAL O PARENTERAL.

► Cmax TEOFILINA = 2 hs

► Cmax DE CAFEÍNA = 1 hr

► SE DISTRIBUYEN EN TODO EL ORGANISMO.

► t 1/2 P DE CAFEÍNA = 3 A 7 hs

► t 1/2 P DE TEOFILINA = 8 A 9 hs

► LA VIA DE METABOLISMO ES HEPÁTICA.

► SOLO EL 20 % DE TEOFILINA Y EL 5% DE CAFEÍNA SE ELIMINAN POR ORINA SIN CAMBIO.

EFECTOS FARMACOLÓGICOS

۞ RELAJACIÓN DEL MÚSCULO LISO BRONQUIAL

۞ DISMINUYEN LA FATIGA, AUMENTA EL EDO. DE ALERTA. A DOSIS MAYORES: ANSIEDAD, INQUIETUD, INSOMNIO Y TEMBLORES.

۞ TAQUICARDIA Y ARRITMIAS.

۞ MÚSCULO ESQUELÉTICO: AUMENTA LA CONTRACTILIDAD

۞ AUMENTAN LA FILTRACIÓN GLOMERULAR Y EL FLUJO SANGUÍNEO RENAL

۞ AUMENTAN LA SECRECIÓN DE HCl.

EFECTOS ADVERSOSINSOMNIO, IRRITABILIDAD, ANSIEDAD Y SÍNDROME DE ABSTINECIA.

USOS TERAPÉUTICOSLA TEOFILINA SE USA PARA EL TRATAMIENTO DEL ASMA.

NICOTINA(ALCALOIDE EXTRAIDO DEL TABACO: DROGA DE ABUSO

ACEPTADA SOCIALMENTE)

MECANISMO DE ACCIÓN

A DOSIS BAJAS ESTIMULACIÓN POR DESPOLARIZACION GANGLIONAR.

A DOSIS ALTAS HAY BLOQUEO GANGLIONAR.

FARMACOCINÉTICA ES LIPOSOLUBLE.

SE ABSORBE ADECUADAMENTE EN LAS MUCOSAS DEL PULMON, BUCALES Y EN LA PIEL; A pH ELEVADO EN EL TGI

SE METABOLIZA POR EL HIGADO RIÑON Y PULMÓN

t1/2 = 2 hs.

SE EXCRETA POR RIÑON.

EFECTOS

EN SNC TIENE EFECTO DUAL: DOSIS DEPENDIENTE.

DOSIS ESTIMULACIÓN RESPIRATORIA.

DOSIS DEPRIME LOS CENTROS RESPIRATORIOS

EN SISTEMA CARDIOVACULAR DEPENDE DE LA DOSIS.

DOSIS CRONOTROPISMO + Y DE PA ; A DOSIS LO CONTRARIO

EL RETIRO BRUSCO PROVOCA SÍNDROME DE ABSTINENCIA: IRRITABILIDAD, ANSIEDAD, INQUIETUD FALTA DE CONCENTRACIÓN Y CEFALEA.

USO TERAPÉUTICO: TERAPIA SUSTITUTIVA

MECANISMO DE ACCIÓN

►BLOQUEA LA RECAPTURA PRESINÁPTICA DE CATECOLAMINAS. POTENCIANDO LAS ACCIONES SIMPÁTICAS.

►LA ADMINISTRACIÓN CRÓNICA DE COCAINA PROVOCA VACIAMIENTO DE LOS ALMACENES DE CATECOLAMINAS.

►COMO ANESTÉSICO LOCAL BLOQUEA REVERSIBLEMENTE CANALES DE SODIO A NIVEL MEMBRANAL.

COCAÍNA(ÉSTER DE ÁCIDO BENZOICO: CONSIDERADA

COMO DROGA DE ABUSO)

EFECTOS EN SNC DESENCADENA SENTIMIENTOS DE EUFORIA, ALUCINACIONES, PARANOIA DOSIS ELEVADAS PUEDEN OCASIONAR CONVULSIONES Y DEPRESIÓN RESPIRATORIA

EN EL SISTEMA NERVIOSO PERIFÉRICO OCASIONA: TAQUICARDIA, HIPERTENSIÓN, ARRITMIAS CARDIACA, VASOCONSTRICCIÓN PERIFERICA Y MIDRIASIS.

FARMACOCINÉTICA

► SE ABSORBE EN TODOS LOS SITIOS DE ADMINISTRACIÓN ► PROVOCA PERFORACIÓN DEL SEPTUM NASAL.

► Cmáx = 15 A 20 min POR VÌA INTRANASAL

► SE DEGRADA POR LAS ESTERASAS PLASMÁTICAS.

► t1/2 = 50 min A 1.5 hs

ANFETAMINAS(AMINAS SIMPATICOMIMÉTICAS)

ACCIÓN ESTIMULANTE EN EL SNC.

MECANISMO DE ACCIÓN

PROMUEVE LA LIBERACIÓN DE LAS CATECOLAMINAS DE SUS ALMACENES DE RESERVA EN LAS TERMINALES NERVIOSAS.

INHIBE A LA MAO (DEBILMENTE)

FARMACOCINÉTICA

SE ABSORBEN EN EL TGI

EL EFECTO EUFÓRICO TARDA APROX. 4 A 6 hs

PRESENTAN METABOLISMO HEPÁTICO

SE ELIMINAN POR ORINA.

EFECTOS FARMACOLÓGICOS

►SNC: INSOMNIO, EDO. DE ALERTA, DISMINUCIÓN DE FATIGA, AUMENTO DE AUTOCONFIANZA Y CAPACIDAD DE CONCENTRACIÓN.

►SNP: TAQUICARDIA, ARRITMIAS, HIPERTENSIÓN Y EVENTUALMENTE COLAPSO CIRCULATORIO; ANOREXIA, NÁUSEAS, VÓMITO Y DIARREA

EFECTOS ADVERSOS

►INSOMNIO, IRRITABILIDAD, TEMBLOR, INQUIETUD, CONFUSIÓN, DELIRIO, ESTADOS DE PÁNICO Y TENDENCIAS SUICIDAS.

►DEPRESIÓN COMO EFECTO SECUNDARIO A LA DEPLECIÓN DE CATECOLAMINAS.

► TOLERANCIA AL SENTIMIENTO DE EUFORIA.

►DEPENDENCIA PSICOLÓGICA.

USOS TERAPÉUTICOS

►SÍNDROME HIPERCINÉTICO (METILFENIDATO)

►NARCOLEPSIA

►CONTROL DE PESO.

ALUCINÓGENOS.ALTERAN LA PERCEPCIÓN DE LOS COLORES Y FORMAS

DEPENDIENDO DEL AMBIENTE EN EL QUE SE ENCUENTRE.

DIETILAMIDA DEL ACIDO LISERGICO (LSD)(AGONISTA DE LOS RECEPTORES PRESINAPTICOS A 5-HT)

EFECTOS FARMACOLÓGICOS♦ MIDRIASIS♦ PILOERECCION♦ HIPERTERMIA♦ DOSIS BAJAS POR VIA ORAL PROVOCAN: ALUCINACIONES

CON COLORES BRILLANTES, CAMBIOS EN EL EDO. DE ÁNIMO.

EFECTOS ADVERSOS

TOLERANCIA DEPENDECIA FÍSICA.HIPERREFLEJIA, NAUSEAS Y DEBILIDAD MUSCULAR.

MARIHUANA (DELTA-9-TETRAHIDROCANABINOL: THC)

EFECTOS DEPENDIENTES DEL AMBIENTE

EUFORIA SEGUIDA DE RELAJACIÓN.

DISMINUYE LA FUERZA MUSCULAR.

INCREMENTA EL APETITO. DOSIS ALTAS PROVOCAN ALUCINACIONES. CRONOTROPISMO +

AUMENTO DE LA PRESION ARTERIAL

PSICOSIS.

USO TERAPÉUTICOANTIEMÉTICO EN QUIMIOTERAPIAS CONTRA EL CANCER.