2
Subkelas Mekanisme Kerja Efek Penggunaan Klinis Farmakokinetik , Toksisitas, Interaksi SSRI Fluoksetin Sitalopram Esitalopra m Paroksetin Sertalin Blokade yang sangat selektif terhadap pengangkutan serotonin (SERT: efek minimal pada pengangkut norepinefrin). Peningkatan akut aktivitas sinaps serotogenik: perubahan yang lebih lambat pada beberapa jalur sinyal dan aktivitas neuortrofik. Depresi mayor, gangguan cemas, panik, obsesif, kompulsif, stres pascatraum a, vasomotor perimenopa us, gangguan makan. Waktu paru dari 15-75 jam aktivitas oral. Toksisitas: ditoleransi baik, tetapi menyebabkan difungsi seksual, risiko sindrom serotonin dengan MAOI. Interaksi: ada yang menghambat CYP (FLUOKSETIN 2 d6, 3 a4;). TCA Imipramin Blokade campuran dan bervariasi terhadap NET dan SERT. Seperti SNRIs plus blokade signifikan reseptor sistem saraf otonom dan reseptor histamin. Depresi mayor yang tidak berespon terhadap obat lain. Gangguan nyeri kronik, inkontinen sia, gangguan obsesif komplusif. Waktu paruh panjang. Substrat CYP. Metabolit aktif. Toksisitas: antikolinergik , efek menghambat α, mengantuk, penambahan berat, aritmia, dan kejang jika kelebihan dosis. Interaksi: penginduksi dan penghambat

Subkelas

Embed Size (px)

DESCRIPTION

subkelas

Citation preview

Page 1: Subkelas

Subkelas Mekanisme Kerja Efek Penggunaan Klinis

Farmakokinetik, Toksisitas, Interaksi

SSRI Fluoksetin Sitalopram Esitalopram Paroksetin Sertalin

Blokade yang sangat selektif terhadap pengangkutan serotonin (SERT: efek minimal pada pengangkut norepinefrin).

Peningkatan akut aktivitas sinaps serotogenik: perubahan yang lebih lambat pada beberapa jalur sinyal dan aktivitas neuortrofik.

Depresi mayor, gangguan cemas, panik, obsesif, kompulsif, stres pascatrauma, vasomotor perimenopaus, gangguan makan.

Waktu paru dari 15-75 jam aktivitas oral. Toksisitas: ditoleransi baik, tetapi menyebabkan difungsi seksual, risiko sindrom serotonin dengan MAOI.Interaksi: ada yang menghambat CYP (FLUOKSETIN 2 d6, 3 a4;).

TCA Imipramin

Blokade campuran dan bervariasi terhadap NET dan SERT.

Seperti SNRIs plus blokade signifikan reseptor sistem saraf otonom dan reseptor histamin.

Depresi mayor yang tidak berespon terhadap obat lain. Gangguan nyeri kronik, inkontinensia, gangguan obsesif komplusif.

Waktu paruh panjang. Substrat CYP. Metabolit aktif. Toksisitas: antikolinergik, efek menghambat α, mengantuk, penambahan berat, aritmia, dan kejang jika kelebihan dosis. Interaksi: penginduksi dan penghambat CYP.

MAOI Fenelzin Tranilsipromin selegilin

Blokade MAOI-A dan MAOI-B (fenenlzin, non-selektif), inhibisi MAO-B selektif ireversibel (selegilin dosis rendah).

Penyerapan transdermis selegilin mencapai kadar yang dapat menghambat MAO-A.

Depresi mayor yang tidak responstif terhadap obat lain.

Eleminasi sangat lambat.Toksisitas: hipotensi, insomnia.Interaksi: krisis hipertensif dengan tiramin, simpatominetika tak langsung, sindrom seretonin dengan obat serotogenik, meperidin.

(Sumber: Katzung, 2013: 604-605).