UNIVERSIDADE FEDERAL DE SÃO JOÃO DEL EI FACULDADE DE … · IN n o 5, de 11/12/08 (RE n 89/04), lista de registro simplificado de fitoterápicos; RE no 546 CFF, de 21/07/11 –

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Joaquim Mauricio Duarte Almeida

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UNIVERSIDADE FEDERAL DE SÃO JOÃO DEL REI

FACULDADE DE FARMÁCIA

Como são descobertas as atividades farmacológicas das plantas medicinais?

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3

Quimiotaxonomia

Dalhgren, 1975

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3

Da natureza a farmácia

5

Da natureza a farmácia

6

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métodos

7

%

métodos

8

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5

métodos

9

métodos

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O

O

O

NCH3

HO

H H

HO

extração purificação identificação

11

fitoterápico

isolado

12

?

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7

13

O H

O C H 3

C H 2 C H 2 C H 2

O

O C H 3

O C H 3

O H

O

O H

O O H

H O

O C H 3

O

O

H O O

NCH

2CH

2NH

2

HO

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8

METABOLISMO PRIMÁRIO

METABOLISMO SECUNDÁRIO

macromoléculas micromoléculas

biossíntese

(carboidratos, lipídeos e proteínas) (diversidade e complexidade estrutural)

Grande produção Produção em pequena escala

Distribuição universal Distribuição restrita

(especificidade)

Funções essenciais Funções adaptativas

Atividades biológicas • Fornecer energia (ATP) e

poder redutor (NADPH) • Biossíntese de substâncias

15

carboidratos

dióxido de carbono +

água glicólise via ácido

chiquímico

compostos aromáticos

transaminação

amônia

ácido pirúvico

aminoácidos

alcaloides proteinas

ciclo ácido tricarboxílico

acetil CoA

via acetato malonato

ácidos graxos

policetídeos

aromáticos

terpenoides

esteróides ácidos nucléicos

via acetato mevalonato

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carboidratos



chiquímico


transaminação

amônia

ácido pirúvico

aminoácidos



acetil CoA


ácidos graxos

policetídeos

aromáticos

terpenoides



17

carboidratos



chiquímico


transaminação

amônia

ácido pirúvico

aminoácidos



acetil CoA


ácidos graxos

policetídeos

aromáticos

terpenoides



18

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10

carboidratos



chiquímico


transaminação

amônia

ácido pirúvico

aminoácidos



acetil CoA


ácidos graxos

policetídeos

aromáticos

terpenoides



19

Alcaloides Alcaloides (termo derivado da palavra árabe al kaly -

álcalis) são compostos nitrogenados, com sabor amargo e de caráter alcalino, encontrados predominantemente nas angiospermas.

Uma definição foi formulada por Pelletier (1788-1842), “um alcaloide seria uma substância orgânica cíclica contendo um nitrogênio em um estado de oxidação negativo e cuja distribuição está limitada entre os organismos vivos”

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Propriedades dos alcaloides Contém nitrogênio

São básicos

Gosto amargo

Geralmente são sólidos brancos (exceção -nicotina)

Nas plantas, podem existir :

no estado livre,

como sais ou

como óxidos.

O reagente de Dragendorff [solução de iodeto de bismuto de potássio - K (BiI4)] forma um precipitado com a maioria dos alcaloides.

Podem ser classificados pela:

atividade BIOLÓGICA,

estrutura QUÍMICA,

origem BIOSINTÉTICA (maneira de produção na planta).

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atropina quinina

vimblastina cafeína

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carboidratos



chiquímico


transaminação

amônia

ácido pirúvico

aminoácidos



acetil CoA


ácidos graxos

policetídeos

aromáticos

terpenoides



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terpenoides

São polímeros isoprênicos de uma família de substâncias pouco relacionadas estruturalmente e funcionalmente (óleos voláteis, esteroides, carotenoides, etc.)

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OH

H

H

HR-O

OH

OO

digoxina

R-O

H

O

COOH

glicirrizina

R = glicosídeo

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Exportação dos Principais Óleos Essenciais Brasileiros entre 1970 e 2002.

1970 - Exportações

2002 - Exportações

Tipo

US$

Qtde (t)

US$

Qtde (t)

Mentha arvensis

13.257.000

1.486

321.272

13

Hortelã-pimenta

3.415.984

1.485

54.001

0,588

Pau-rosa

1.290.074

288

1.041.292

23

Laranja

45.310

82

17.177.408

20.342

Demais óleos

8.534.632

2.427

9.272.294

1.351

Total

26.543.000

5.768

27.866.267

21.730

SILVA SANTOS, 2002.

8,90/kg 24,71/kg

3,51/kg 6,80/kg

0,8 /kg 0,55/kg

4,48/kg 45,27/kg

2,30/kg 91,84/kg

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Fig 3. Production countries and essential oil porduction.

A preliminary report on the world production of some selected essential oil and countries, Perfumer &

Flavorist, 2009, Vol 34.

Production countries and essential oil production worldwide

(2008)

Hungary 0.1%

France 1.0%

Vietnam 0.1%

Marocco 0.1%

Indonesia 1.9%

India 25.8%

Others 10.0%South Africa 1.0%

China 9.0%

Egypt 0.1%

Brasil 28.6%

Australia 0.6%

Argentina 4.9%USA 16.8%

Perfumer & flavorist, 2009, vol.34 29

Compostos fenólicos

30 Cinnamomum zeylanicum Blume Bijdr (Lauraceae)

OH

OCH3

CH2 CH2 CH2

eugenol

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31 Cinnamomum zeylanicum Blume Bijdr (Lauraceae)

OH

OCH3

CH2 CH2 CH2

eugenol

carboidratos



chiquímico


transaminação

amônia

ácido pirúvico

aminoácidos



acetil CoA


ácidos graxos

policetídeos

aromáticos

terpenoides



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OH

33


cumarinas

ácidos cinâmicos

flavonoides

taninos

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cumarinas Amplamente distribuídas entre nos vegetais, mas

também encontradas em fungos e bactérias UV característico azul amarelo

35

O O1

2

3

45

6

7

8


ácidos cinâmicos série de ácidos trans-3-fenilpropanóicos diferindo na

substituição do anel.

R1 R2 R3

cinâmico H H H

p-cumárico H OH H

caféico OH OH H

ferúlico OCH3 OH H

sinápico OCH3 OH OCH3

36

ácido 5-O-cafeoilquínico (5-ACQ)

R1

COOH

R2

R3

HO

HO

O

HO

OHHOOC

OH

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O

O

A C

B

2

310

5

6

7

8

2'

3'

4'

5'

6'

Flavonoides mais de 6.400 flavonoides diferentes

classes de flavonoides podem ser diferenciadas com

base na oxidação do anel pirano central

37

flavonoides

38

Flavanol R1 R2

Catequina H H

Epicatequina H H

OH

OH

OR2

R1

HO

OH

O

O

O H O

O H

R 1 R 2

R 3

Flavanona R 1 R 2 R 3

Hesperitina OH OCH3 H Taxifolina OH OH OH

Naringenina H OH H

Isoflavonas R1

Daidzeína H

Genisteína OH

O

O H O

O H R 1

Antocianidina R1 R2

Delfinidina OH OH

Malvidina OCH3 OCH3

Cianidina OH H

Pelargonidina H H

O +

R 1 O H

O H

O H

H O R 2

O

O H O

O H

R 1 R 2

R 3

Flavonol R 1 R 2 R 3

Quercetina OH OH OH Kampferol H OH OH

Flavona R 1 R 2 R 3

Luteolina OH OH H Apigenina H OH H

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taninos

39

OH

OHOH

O OH

OH

OHO

O

OH

OH

OH

O

O

OH

OH

OH

OO

O

O

O

OH

OH

OH

O

taninos hidrolisáveis taninos condensados

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O H

O C H 3

C H 2 C H 2 C H 2

O

O C H 3

O C H 3

O H

O

O H

O O H

H O

O C H 3

O

O

H O O

NCH

2CH

2NH

2

HO

41

Mercado de Fitoterápicos

42 Lucio Ferreira Alves; “Plantas Medicinais e Fitoquímica no Brasil: uma visão histórica”; Pharmabooks; São Paulo, 2010.

O Mercado mundial de medicamentos derivados de

plantas medicinais aumentou 13,4%, enquanto que os

de produtos sintéticos foi de 4,7%, de 2009-2010.

2015 – USD 44 bilhões

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Plantas no Brasil Filo ou Classe Brasil Mundo

Briófitas

(avasculares)

3.125

(22%)

14.000

Pteridófitas 1.200-1.400

(12%)

9.000-

12.000

Gimnospermas 14-16

(2%)

802

Angiospermas

(monocotiledônias)

9.326

(17%)

55.662

Angiospermas

(dicotiledôneas)

20.972

(12%)

170.984

43

Tabela: Número de Espécies Vegetais

Lucio Ferreira Alves; “Plantas Medicinais e Fitoquímica no Brasil: uma visão histórica”; Pharmabooks; São Paulo, 2010.

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Espécies vegetais mais registradas

Planta Nº de registros

Ginkgo biloba (Ginkgo) 33

Aesculus hippocastanum (Castanha da índia) 29

Cynara scolymus (Alcachofra) 21

Hypericum perforatum (Hipérico) 20

Glycine max (Soja) 20

Valeriana officinalis (Valeriana) 20

Panax ginseng (Ginseng) 17

Senna alexandrina (Sene) 14

Cimicifuga racemosa (Cimicífuga) 14

Mikania glomerata (Guaco) 14

Maytenus ilicifolia (Espinheira-Santa) 13

Peumus boldus (Boldo) 13

Paullinia cupana (Guaraná) 12

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NORMAS E POLÍTICAS PÚBLICAS Portaria no 971, de 3/05/2006, Política Nacional de

Plantas Medicinais e Fitoterápicos;

RE no 14, de 31/3/10 (RE no 48/04), apresentação de relatório sobre a segurança e eficácia e normas de produção e controle de qualidade;

IN no 5, de 11/12/08 (RE no 89/04), lista de registro simplificado de fitoterápicos;

RE no 546 CFF, de 21/07/11 – Regulamentação da Prescrição Fitoterápica pelo Farmacêutico.

45

Categorias

• O número de registro deve constar da embalagem do produto e ser formado por 13 dígitos, começado por:

• 1 - Medicamento

• 2 – Cosmético

• 3 – Saneante

• 4, 5, e 6 – Alimento

• 1 e 8 – Correlatos

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http://portal .anvisa.gov.br/

Derivado vegetal: produto da extração da planta medicinal in natura ou da droga vegetal, podendo ocorrer na forma de extrato, tintura, alcoolatura, óleo fixo e volátil, cera, exsudato e outros

48

Planta medicinal: espécie vegetal, cultivada ou não, utilizada com propósitos terapêuticos. As embalagens não podem ter alegações terapêuticas (Lei 5991/73).

Conceitos

Droga vegetal: planta medicinal, ou suas partes, que contenham as substâncias, ou classes de substâncias, responsáveis pela ação terapêutica, após processos de coleta, estabilização, quando aplicável, e secagem, podendo estar na forma íntegra, rasurada, triturada ou pulverizada

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Droga vegetal

Planta fresca

Derivado vegetal

49

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Fitoterápico

Produto obtido de planta medicinal, ou de seus derivados, exceto substâncias isoladas, com finalidade profilática, curativa ou

paliativa. (PI 2960/2008)

A fitoterapia é uma “terapêutica caracterizada pelo uso de plantas

medicinais em suas diferentes formas farmacêuticas, sem a utilização de

substâncias ativas isoladas, ainda que de origem vegetal”.

(Portaria GM/MS 971/2006)

Fitoterapia

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Espinheira santa

Maytenus ilicifolia

Erva baleeira

Cordia verbenacea

Quebra pedra

Phyllanthus niruri

Guaraná

Paulinia cupana

Guaco

Mikania glomerata

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Fitoterapia x Homeopatia

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Homeopatia

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Novos fitoterápicos

Nome popular Nome científico Indicação de uso

Espinheira santa Maytenus ilicifolia Gastrites e úlceras

Guaco Mikania glomerata Tosses e gripes

Alcachofra Cynara scolymus Dores abdominais associadas a disfunção do fígado e à bile

Aroeira Schinus terebinthifolius Produtos ginecológicos anti-infecciosos

Cáscara sagrada Rhamnus purshiana Constipação ocasional (prisão de ventre)

Garra do diabo Harpagophytum procumbens

anti-inflamatório (oral) para dores lombares, osteoartrite (artroses)

Isoflavona de soja Glycine max Climatério (coadjuvante no alívio dos sintomas)

Unha de gato Uncaria tomentosa anti-inflamatório (oral e tópico) nos casos de artrite reumatóide, osteoartrite (artrose) e como imunoestimulante 55

Produto Uso Custo (R$)

Similar Mercado (R$)

Creme de aroeira 60g

Cervicite, vaginite, hemorroidas

3,85 metronidazol 21,00

Pomada de confrei 30g

Cicatrizante 3,10 Fibrase 43,00

Tintura de alecrim 60mL

Fungicida e bactericida

3,75 escabin 13,50

Xarope expectorante 100mL

Gripe, resfriado 3,10 Bisslovan 11,00

Elixir de aroeira, 100mL

Úlcera e gastrite 3,80 Pyloripac 147,00

56

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avaliação Entregar resumo da apresentação contendo:

Dados da espécie vegetal

Dados químicos

Dados farmacológicos

Dados etnofarmacológicos

Dados regulatórios

Grupos Planta medicinal

1 Allium sativum

2 Aesculus hippocastanum

3 Maytenus ilicifolia

4 Mikania glomerata

5 Ginkgo biloba

6 Passiflora incarnata

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Semana que vem tem mais!!!

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