Chimica Farmaceutica e Tossicologica II

A.A. 2012-2013

Prof. Silvio Massa

Tel. 0577-234332 - E-mail: massa@unisi.it

Farmaci del Sistema Nervoso Centrale : generalità

Farmaci deprimenti.

Anestetici generali : meccanismo d'azione, anestetici generali per inalazione: protossido d'azoto, etere etilico,

cloroformio, etilene, ciclopropano, alotano (s), metossiflurano , flurossene, enflurano; anestetici generali

endovenosi: barbiturici: tiopentale, tiamilale; benzodiazepine: flunitrazepam; derivati

dell'1-amino-1-fenilcicloesano: fenciclidina; steroidi: idrossidione succinato, alfadolone acetato; propanidide.

Analgesici narcotici: oppio, morfina e derivati: idromorfone, idrocodone, ossimorfone, ossicodone, metopone,

codeina, tebaina, eroina, nalorfina(s), naloxone, naltrexone, nalbufina, butorfanolo; derivati morfinanici:

levorfanolo; derivati benzomorfanici: fenazocina, pentazocina, ciclazocina; derivati piperidinici:

meperidina(s), anileridina, chetobemidone, etoeptazepina, fentanile, metadone (s), d-propossifene; prodotti

di complicazione molecolare della morfina: etorfina(s), buprenorfina. Leu-encefalina, met-encefalina,

endorfine. Recettore della morfina. Neuroleptoanalgesia

Analgesici non narcotici : cascata dell'acido arachidonico; derivati dell'acido salicilico: acido salicilico, acido

acetilsalicilico(s), salicilamide, benorilato, diflunisale; derivati del pirazolidin-3,5-dione: fenilbutazone,

ossifen-butazone; derivati dell'acido antranilico: acido mefenamico, acido flufenamico, acido meclofenamico,

acido befenamico, acido niflumico, glafenina, floctafenina; derivati di un acido arilacetico: indometacina(s),

sulindac, benzadac, tolmetin, ibufenac, ibuprofene, fenoprofene, chetoprofene, carprofene, naprossene, acido

tiaprofenico, diclofenac; derivati dell'anilina: acetanilide, paracetamolo, fenacetina; derivati del pirazolone:

fenazone, aminopirina(s), aminofenazone, propifenazone, 4-N-propilfenazone, dipirone; derivati

4-idrossi-1,2-benzotiazinici: sudoxicam, piroxicam(s), isoxicam. Inibitori della COX-2:Nimesulide,

Celecoxib, Rofecoxib, Valdecoxib, Etoricoxib.

Anestetici locali : esteri dell'acido benzoico: piperocaina; esteri dell'acido p-aminobenzoico, procaina,

butacaina, tutocaina, tetracaina; aroilamidi: cincocaina; anilidi: lidocaina(s), pirrocaina, mepivacaina,

bupivacaina.

Ipnotici: ipnotici azotati ciclici: considerazioni generali sui barbiturici, barbitale, fenobarbitale(s),

allobarbitale, pentobarbitale, secobarbitale, tiopentale, esobarbitale; benzodiazepine: nitrazepam, flurazepam,

flunitrazepam, temazepam, triazolam, estrazolam; analoghi isosterici dei barbiturici: glutetimide, talidomide,

metoqualone; ipnotici azotati non ciclici: meprobamato(s), etinamato; amidi ed uree; ipnotici non azotati:

cloretone, paracetalde, cloralio idrato.

Farmaci deprimenti selettivi:

Antiepilettici : fenobarbitale, mefobarbitale, idantoina, fenitoina, mefinitoina, acido valproico, sultiame,

carbamazepina, vigabatrina, lamotrigina, felbamato.

Antiparkinson: levodopa, carbidopa(s), benserazide, apomorfina, deprenalina, amantadina, triesifenilide,

biperidene, prociclidina, orfenadrina, metissene. .

Antialhzaimer: Tacrina, Donepezil.

Antitussivi: codeina, etilmorfina, idrocodone, diidrocodeina, levopropossifene, caramifene, pentossiverina,

osseladina, oxolamina.

Neurolettici: alcoloidi della Rauwolfia ed analoghi: reserpina, deserpina, rescinamina, metoserpato,

tetrabenazina,; derivati fenotiazinici: clorpromazina, promazina, acepromazina, perazina, fenazina,

perfenazina; derivati butirrofenonici(s): aloperidolo, trifluperidolo, moperone, droperidolo .

Ansiolitici : rilassanti muscolari centrali sedativi: mefenesina, meprobamato(s), tibamato, fenaglicodolo,

carisoprodolo; benzodiazepine: clordiazepossido(s), demoxepam, nordiazepam, diazepam(s), bromazepam,

tetrazepam, medazepam, temazepam, ossazepam, lorazepam, clobazam, chetazolam, triazolam, flumazenil.

Rilassanti muscolari periferici stabilizzanti : d-tubocurarina, gallamina triioduro; depolarizzanti:

sussametonio cloruro, decametonio cloruro.

Rilassanti muscolari centrali : mefenesina, metocarbamolo, carisoprodolo, mefenossalone, feniramidolo,

baclofene.

Farmaci stimolanti :

Analettici centrali : stricnina, canfora, pentetrazolo, niketamide, etamivan, lobelina, alcaloidi xantinici:

caffeine (s), teofillina (s), teobromina; aminofillina.

Timolettici : imipramina (s), desipramina, trimipramina, opipramolo, amitriptilina, dossepina, mianserina,

aptazepina.

Timeretrici : iproniazide, nialamide, fenelzina, pargilina,..

Stimolanti psicomotori : amfetamina (s), metanfetamina, fenmetrazina. Psicodislettici : mescalina,

bufotenina, armalina, acido lisergico e derivati, cannabinolo.

Farmaci del Sistema Nervoso Autonomo : generalità

Adrenergici : epinefrina, norepinefrina (a-metil DOPA), isoprenalina (s), isoetarina, orciprenalina,

N-t-butilnorepinefrina, sinefrina , idrossiamfetamina, amfetamina (s) , metamfetamina, efedrina(s),

nafazolina, ciclopentamidina, xilometazina.

a -Bloccanti adrenergici: prazosina, urapidile, alcaloidi della segale cornuta, Doxazosina, Terazosina.

b -Bloccanti adrenergici: propranololo (s), alprenololo, bunitrololo, acebutololo, atenololo, Bisoprololo,

Sotalolo.

Colinergici : recettore muscarinico e nicotinico. Acetilcolina, metacolina, acetil-a-metilcolina, betanecolo,

carbacolo, muscarina, pilocarpina.

Inibitori dell’acetilcolinesterasi : fisostigmina, neostigmina, piridostigmina, diisopropilfluorofosfato,

ecotiopato, malathion, parathion.

Riattivatori dellacetilcolinesterasi : bromuro di pralidossima

Antimuscarinici: alcaloidi della belladonna: atropina, josciamina, scopolamina, omatropina. adifenina,

piperidolato, ossifenciclimina, benztropina, prociclidina, fencarbamide.

Spasmolitici Miotropi: papaverina (s), etaverina.

ANTISTAMINICI: Prima Generazione: difenidramina, prometazina, clorfenamina, triprolidina,

dimenidrato, cinnarizina. Seconda Generazione: loratadina, desloratadina, idrossizina, rupatadina,

fexofenadina.

Inibitori del rilascio di istamina: cromoglicato sodico

Antistaminici a doppio effetto: azelastina.

Ormoni : generalità

Ormoni della tiroide e farmaci tireostatici: tiroxina, liotironina, propiltiuracile, tiamazolo, carbimazolo;

Insulina e ipoglicemizzanti orali : tolbutamide, carbutamide, clorpropamide, metformina.

Ormoni steroidici e composti correlati : generalità, nomenclatura, stereochimica, biogenesi del colesterolo.

Ormoni sessuali : androgeni: testosterone(s) e suoi esteri, deidroepiandrosterone, ormonoidi ad attività

androgena: metiltestosterone (s); ormonoidi anabolizzanti: stanolone, oxandrolone, nandrolone,

19-nortestosterone. Antiandrogeni: ciproterone acetato.

Progestativi : progesterone (s), ormonoidi progestativi: etisterone (s), noretisterone, idrossiprogesterone

acetato, 19-norprogesterone, norgestrel, dimetisterone, medrossiprogesterone acetato.

Estrogeni : estrone(s), estradiolo(s), estriolo; ormonoidi estrogeni: etinilestradiolo (s), mestranolo,

quinestrolo. Sintetici: dietilstilbestrolo (s),esestrolo, dienestroloclorotrianisene. Antiestrogeni: tamossifene.

Prodotti anticoncezionali: associazioni progestinico-estrogeno, pillola long-acting, minipillola, pillola del

giorno dopo.

Corticosteroidi: generalità; mineralcorticoidi e glucocorticoidi: desossicorticosterone, aldosterone, cortisone,

idrocortisone(s), corticosterone, prednisone(s), prednisolone, desametasone, triamcinolone.

Farmaci Cardiovascolari

Antiaritmici : generalità, chinidina, diidrochinidina, ajmalina, prajmalina; procainamide, lidocaina, tocainide,

bunaftina, fenitoina, propranololo(s), bufetololo, amiodarone, bretilio tosilato, verapamile, diltiazem,

nifendipina.

Vasodilatatori delle coronarie : nitriti e nitrati: nitrito di amile, trinitroglicerina, eritritile tetranitrato,

nicorandil; b-bloccanti: atenololo, ascebutololo; Ca-antagonisti: nifendipina, nicardipina, nitrendipina,

amlodipina, felodipina, flordipina, Bay K8644(Ca-agonista); verapamile; diltiazem(s); khellina,

metilcromone, amiodarone.

Cardiotonici : Eterosidi cardiocinetici: generalità, relazioni struttura-attività, digitossigenina, digossigenina,

gitossigenina,, strofantidina, scillarenina Digibind.

Ipolipidemizzanti : Farmaci antilipogenici: acidi arilossiisobutirrici: clofibrato (s) e analoghi (fenofibrato,

beclobrato, ciprofibrato, benzafibrato). Lovastatina (mevinolina), mevastatina (compattina), simvastatina,

pravastatina. cerivastatina.

Farmaci antilipolitici : acido nicotinico ed analoghi. Piridinol carbammato (s). Farmaci lipoproteinolitici:

d-tiroxina. Agenti sequestranti: colestiramina, probucolo. Farmaci vari: tiadenolo, acidi grassi poliinsaturi

(acidi linoleico, linolenico, arachidonico).

Antiipertensivi : a meccanismo vascolare: ,prazosina(s), donaxosina, labetanolo, bunazosina; ad azione

diretta: nitroprussiato sodico, diazossido, idralazina, diidralazina, budralazina; minoxidil(s); a meccanismo

neurogeno: mebutamato, clonidina, tolonidina,; interferenti con la biosintesi della norepinefrina:

a-metilDOPA; anti MAO: pargilina; agenti sul sistema periferico: bromuro di esametonio, reserpina,

deserpina, metoserpina, metoserpato ; ad azione sul sistema Renina-Angiotensina: captopril(s), enalapril,

inibitori AT1; Losartan, Valsartan, Candersartan.

Diuretici : sulfonamidi: acetazolamide, clofenamide, diclofenamide (s), disulfamide, mefruside,

cloroaminofenamide, clorotiazide, benzotiazide, idroclorotiazide , idroflumetazide, bendroflumetiazide,

ciclopentiazide, clopamide, clortalidone; diuretici dell’ansa:: derivati dell’acido 5-sulfanilbenzoico:

furosemide (s), bumetanide; acidi arilossiacetici: acido etacrinico, acido tienilico; diuretici risparmiatori del

potassio: spironolattone; osmodiuretici: mannite.

Farmaci Antineoplastici :

Citostatici : agenti alchilanti: clorambucile, ciclofosfamide, mefalan, tretamina, tiotepa, mitomicina C, bu

sulfan, carmustina, lomustina; antimetaboliti: metotressato, fluorouracile; antibiotici: doxorubicina,

daunorubicina, dactinomicina, mitramicina, bleomicine; antimitotici: vincristina, vinblastina, taxolo;farmaci

vari: cisplatino,procarbazina.

Terapia endocrina : ormoni e antagonisti ormonali

Sostanze ad azione immunomodulante : interferoni (cenni).

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