Dávila Bravo Iann DanielaHernández Aguilar ZitlaliMoreno Rosales Josué LisandroTorres Vázquez Ángel AlbertoYijima Almanza María Stephania
FARMACOLOGÍA GENERAL
FARMACOCINÉTICA
• Estudia el paso de los fármacos por el organismo y la dosis.
• La forma en que el organismo transforma los medicamentos.
Procesos Farmacocinéticos• Liberación: Producto Activo
Procesos Farmacocinéticos
• Absorción: Rapidez con que un fármaco sale de su sitio de administración y el grado en que lo hace.
• Distribución: Proceso en que un fármaco se difunde o es transportado desde el espacio intravascular hasta los tejidos.
• Metabolismo: Transformación de fármacos, en compuestos mas fáciles de eliminar.
• Excreción: Expulsión de un fármaco del cuerpo, mediante procesos renales, biliares o pulmonares.
Liberación• Medicamento > Cuerpo > Liberación principio
activo > Separación del Excipiente > Absorción.
Absorción
• Administración del fármaco > circulación sanguínea > Sitio de acción.
• Factores que modifican la absorción:• Concentración y velocidad de absorción.• Circulación, Área yvía de administración.
Propiedades Fisico-Quimicas• pH : Medida de acidez o alcalinidad de una
sustancia
• pK: "constante de disociación“ > facilidad con la que el fc se absorbe a través de las membranas
Propiedades Fisico-Quimicas
• Liposubilidad: es la capacidad de relacionarse lo mejor posible con la bicapa lipídica.Una molécula muy liposoluble sin ningún radical, será rechazada por las proteínas y no podrá engancharse lo que le facilita atravesar la membrana.
• Peso molecular: Influye porque a más grande sea el fármaco, será más difícil pasar la membrana. Los fármacos deben ser pequeños.
1-Solubilidad: es más rápida la absorción cuando está ensolución acuosa, < en oleosa y < aún en forma sólida.
2. Cinética de Disolución de la Forma Farmacéutica del Medicamento. De la misma depende la Velocidad y la Magnitud de la Absorción del principio activo.
3-Concentración del fármaco: a > concentración, > absorción.
4-Circulación en el sitio de absorción: a > circulación >absorción.
5-Superficie de absorción: a > superficie, > absorción, ej.mucosa respiratoria o peritoneal de gran superficie, gran absorción.
6-Vía de administración
7- biodisponibilidad: Cantidad de fármaco que llega en forma activa a los tejidos desde la circulación.
Grado de ionización:
➔ La mayoría de los fármacos son ácidos o bases débiles y cuando se hallan en disolución se encuentran parcialmente ionizados, existiendo un equilibrio entre la fracción ionizada y no ionizada PKa.
➔ El pH del entorno del fco influencia su absorción, debido a su capacidad para ionizar sus moléculas.
Las formas ionizadas: son hidrosoluble y difunden mal.
Las formas no ionizadas: Es liposoluble y se absorben con facilidad mediante difusión simple.
• El PKa de una droga es el PH al cual una droga tiene la mitad de sus moléculas disociadas o ionizadas y la mitad de sus moléculas no disociadas o no ionizadas.
• Ecuación de Henderson-Hasselbach:Para acidos: pKa= Log (acidos no iononizados) + pH (acido ionizado)Bases debiles: pKa= Log (base no iononizada) + pH (base ionizada)
Hidrofilico vs No hidrófilo
Farmacodinamica > como acta el fármaco en el cuerpo.Los fármacos hidrofílicos, por sus características no entran a la célula por lo que se unen a estos receptores Intracelulares: En el citoplasma y en el núcleo. Los fármacos hidrofóbicos entran a la célula y se unen a receptores intracelulares tanto a nivel de citoplasma como a nivel de núcleo.
Mecanismos de Absorción
• Difusión Pasiva• A favor de gradiente de concentración.• No requiere energía• Fármacos liposolubles• Filtración• De acuerdo al tamaño• A favor de gradiente de concentración• Canales o poros
Mecanismos de Absorción
• Transporte Activo• En contra de un gradiente de concentración• Proteínas transportadoras• Difusión Facilitada• Proteínas trasportadoras• Selectividad y saturabilidad• Pinocitosis• Englobaciòn de partículas liquidas formando así
vesículas.