ADJUVANTES FARMACÊUTICOS APLICADOS EM FORMULAÇÕES ODONTOLÓGICAS.
Faculdade ASCESFarmácia 5° período
Jéssica de SouzaTaysa RenataThiago Souza
Viviane MoniqueYasmim Gomes
Caruaru,2011
Objetivos:
Agentes corretivos da cor:
- Propriedades
- Classificações
Agentes corretivos do sabor:
- Edulcorantes
- Flavorizantes e aromatizantes
Agentes conservantes:
- Requisitos para escolha do conservante
- Utilização em preparações farmacêuticas
- Vantagens e desvantagens
- Concentração
- Modos de ação
Objetivos:
Dissociação e pH
- pH e solubilidade de fármacos
- pH e manutenção da estabilidade química e farmacodinâmica
Agentes anti-hidrolíticos
Agentes solubilizantes
Fatores que influenciam na solubilidade
O que são adjuvantes farmacêuticos?
São substâncias que têm por finalidade, solubilizar, suspender, espessar, diluir, emulsionar, estabilizar, preservar, colorir e melhorar o sabor da mistura final.
Agentes suspensores Manutenção da suspensão
Agentes emulsificantes Equilíbrio entre o óleo e a água
Agentes conservantes Evitam o surgimento de fungos e bactérias
Agentes espessantes Dão maior viscosidade ao meio
Agentes corretivos Utilizados pra corrigir o produto final
Edulcorantes Correção do sabor
Aromatizantes Correção do odor
Corantes Correção da cor
Flavorizantes Correção de odor e sabor
Exemplos:
Agentes corretivo da cor
Propriedades:
- Serem absolutamente inócuos e desprovidos de atividade fisiológica
- Terem composição química definida
- Serem hidrossolúveis
- Terem grande capacidade de coloração em concentrações mínimas
- Serem estáveis a luz , calor, pH
- Serem compatíveis com todas as substâncias
- Não possuir odor e gosto desagradável
Agentes corretivo da cor
Classificação:
- Hidrossolúveis (tintas)
- Insolúveis (pigmentos)
- Orgânicos
- Inorgânicos
- Naturais
Agentes corretivo do sabor
A estrutura de um fármaco pode dar o indício de seu provável sabor .
Ex.:
Sais inorgânicos (aq) Cátion(+) Ânions (-)
(sabor salgado)
Compostos orgânicos de alto peso molecular
(sabor amargo)
Insaturações ou ligações duplas c=c
(sabor picante)
Agentes corretivo do sabor
Edulcorantes :
- Adoçantes não-calóricos
Sacarina
Sacarina sódica
Ciclamato de sódio
Aspartame
Esteveosídeo
- Xilitol
- Sorbitol
Xilitol Doçura semelhante a da sacarose, possui efeito preventivo contra cáries.
Sorbitol Metade da doçura da sacarose, causa menos cáries e em altas doses pode causar distúrbios gástricos e agir como laxante.
Adoçantes não calóricos
Forte doçura, não contém nenhumcomponente energético, apresentam-se como soluções para o controle da obesidade e cárie.
Sacarina Mais consumido em todo o mundo.Doçura 200 a 700x
Sacarina sódica Menos potente, é utilizada em comprimidos, sabor metálico.
Ciclamato de sódio Doçura 30x e um sabor desagradável, menor sabor metálico.
Aspartame Doçura 180 a 200x, não apresenta sabor residual
Esteveosídeo Doçura 300x , no Brasil é comercializado como adoçante.
Flavorizantes e aromatizantes
Origem sintética ou natural
Simples ou compostos
Função: mascarar ou melhorar as características organolépticas de sabor ou odor.
Pó ou soluções líquidas
• Mascaram o gosto amargo .Flavorizantes
com cacau
• Mascaram o gosto azedo e amargo.
Sabores frutas ou cítricos
• Fármacos salgados mais palatáveis.
Sabores de canela, laranja
e framboesa
Doce: baunilha, frutas, uva, tutti-frutti e frutas silvestresÁcido: limão, laranja, cereja, lima, framboesaSalgado: manteiga, amêndoasAmargo: café, chocolate, menta, cereja, pêssego, limão, framboesa, laranja.
Agentes conservantes
Função: evitar a proliferação microbiana, com o intuito de garantir a integridade do produto final.
Deve combater os microorganismos sem comprometer a segurança do consumidor.
Agentes conservantes
Modo de ação
- Inibição de enzimas
- Inibição da síntese de ácido fólico dos organismos
- Oxidação
- Inibição do transporte ativo
- Lise da membrana citoplasmática
....
Conservantes
Atividade ampla e estabilidade
Compatibilidadecom os ingredientes, ou seja
Estabilidade de pH e alta solubilidade em água
não alterar as propriedadesfísicas dos produtos
Atóxico
Conservantes utilizados em preparações farmacêuticas:
Álcoois e derivados
Ácidos e sais orgânicos alifáticos
Ácidos aromáticos e derivados
Fenóis e derivados
Sais organometálicos
Compostos de amônio quaternário
Como saber se meu produto farmacêutico está contaminado?
Mudança de coloração
Produção de gases, bolhas
Produção de odores
Mudança de viscosidade
Desestabilização de emulsões
Formação de biofilme
Conservantes mais utilizados nas soluções de uso oral:
Álcool etílico
Benzoato de sódio
Glicerina
Ésteres do ácido p-hidroxibenzóicoa
(agentes antimicrobianos)
Conservantes Vantagens Desvantagens
Alcoois(etanol)
Amplo espectro. Volátil, requer elevadas concentrações.
Compostos quartenários(desodorantes)
Melhores como agentes ativos. Elevadas concentrações irritantes e ineficiente as pseudomonas.
Ácidos(benzóico)
Ativos contra fungos. Dependem do pH para dissociarem.
Formaldeído Amplo espectro, barato, solúvelem água, conserva atividade na presença de tensoativos.
Irritante, volátil, odor desagradável, reativo, incompatível com proteínas.
Parabenos(p-hidroxibenzoatos)
Baixa toxicidade, relativamente não irritantes, em amplo espectro de pH.
Mais ativo contra fungos e bactérias GRAM+ do que contra GRAM - , baixa solubilidade em água ...
Mercúrios orgânicos Amplo espectro, estável. Elevada toxicidade e irritabilidade, inativados por proteínas aniônicos e menos por não iônicos.
Fenólicos Úteis conservantes e como agentes ativos.
Baixa solubilidade em água,volátil, irritantes...
Solubilidade
Introdução de radicais hidrofílicos na molécula
Ajuste do Ph
Formação de complexos moleculares hidrossolúveis
Utilização de agentes tensoativos
Emprego de misturas aquosas de um ou mais solventes.
Fatores que influenciam na solubilidade
Temperatura
Estrutura química
Estado físico
Estado de divisão
Agitação
pH
Microorganismo crescem em pH 2 e 11, ou seja o conservante tem que ser efetivo nesse intervalo.
É necessário a correlação de pH e atividade.
Dissolução, manutenção da estabilidade, prevenção de irritações e obtenção de um efeito terapêutico adequado.
pH
A solubilidade de um ácido ou uma base fraca depende, com frequência do pH.
Recomenda-se o uso de soluções tampões.
A hidrólise depende essencialmente do pH do meio.
Estabilidade de várias substâncias dependem do pH. Ex.: anestésicos locais.
Principais agentes anti-hidrolíticos
Propilenoglicol
Glicerina
Solução de sorbitol
Conclusão
Contudo, foi observado que é necessário que o farmacêutico opte pelas substâncias mais adequadas baseadas nas exigências farmacotécnicas , devido a grande diversidade de adjuvantes farmacêuticos.
FORMULAÇÕES PARA HIGIENIZAÇÃO ORAL, CONTROLE QUÍMICO DA PLACA BACTERIANA E
HALITOSE.
Objetivo:
Higiene oral;
O que são dentifrícios ?
Classificação;
Função e componentes;
Formulações;
Controle químico da placa bacteriana;
Halitose;
A preocupação do homem com a sua
saúde e higiene o acompanha hámuitas civilizações.
a.C O segundo livro de Hipócrates jádescrevia uma formulação deenxaguatório bucal.
Posteriormente d.C. os dentifrícios ouenxaguatórios começaram a serutilizados.
O que são dentifrícios?
Associações de substâncias que, usadasna escovação diária, limpam depósitosexógenos aderidos aos dentes,tornando-os resistentes ao ataque debactérias. Além de eliminar manchasdos dentes e odores bucais.
São classificados em:
Pasta
Géis
Pós
Líquido
Funções?
Limpar e polir as superfícies dos dentes;
Preservar a saúde da gengiva;
Inibir a formação de odores desagradáveis;
Fornecer flúor para o meio bucal;
Requisitos Básicos:
Ser atóxico,
Ter boa aparência,
Ter estabilidade físicoquímica
Ter consistência ideal para ser retirado facilmente da bisnaga .
Ser facilmente aderente as cerdas sem expandir-se.
Não apresentar grumos e ser facilmente dispersável na água.
Não ter bolhas de ar no interior da massa.
Não apresentar separações de fases;
Ter sabor agradável;
Ter corantes bem dosados;
Ter pH próximo da neutralidade;
Ter quantidade de espuma bem dosada;
Ser de fácil remoção da boca, escova e pia;
Apresentar compatibilidade com o s agentes terapêuticos incluídos na formulação;
Ter custo acessível;
Componentes básicos
Espessantes
São essencialmente colóides hidrofílicos que dispersam e absorvem água para formar uma fase líquida viscosa.
Hidroximetilcelulose e Hidroxietilcelulose
Abrasivos:
São sais inorgânicos, praticamente insolúveis em água. Auxiliam na limpeza dos dentes, removendo resíduos, evitando a formação de manchas ou películas pigmentada e dando polimento à superfície do dente.
Ex.: Carbonato de cálcio precipitado, o fosfato de cálcio diidratado.
Umectantes:
Evitam o ressecamento do dentifrício quando exposto ao ar.
Ex.: Sorbitol, propilenoglicol e a glicerina.
Constituem de 20 a 30% de peso da formulação.
Tensoativos:
Os agentes espumantes, pela redução da tensão superficial, penetram e soltam os depósitos das superfícies ou suspendem os restos de alimentos que são removidos na escovação.
Apresentam caráter aniônico (Laurilsulfato de sódio), catiônico ou não-iônico (Lauril Polyglucose).
Flavorizantes:
Propiciam sabor à pasta dental.
Edulcorantes:
Propiciam sabor adocicado ao dentifrício.
Preservantes:
Evitam a contaminação do dentifrício e garantem a estabilidade do produto por determinado tempo.
Menilparabeno.
Flúor:
Em concentração adequada(1000 ppm)
Apresenta a ação anticariogênica;
Mantém o equilíbrio mineral dos dentes;
Dentifrício fluoretados
Formulações de dentifrício
As formulações devem ser testadas e adaptadas de acordo com as matérias-primas utilizadas na farmácia.
O farmacêutico precisa estar atento às possíveis incompatibilidades.
Para pacientes alérgicos ou sensíveis a componentes da formulação é necessário adaptação da composição.
Placa dental e tártaro:
Massa Bacteriana mole e aderente que se deposita continuamente sobre as superfícies do dentes não sendo eliminada por meio de bochechos com água, nem mastigação de alimentos duros ou fibrosos.
Reveladores de placa bacteriana
Utilização de evidenciadores de placa é uma forma de orientar o paciente sobre as condições de sua higiene oral.
São substâncias que coram a placa bacteriana que deve ser totalmente eliminada pela escovação.
Formas farmacêuticas: géis, soluções, pastas, tabletes e pastilhas.
Mecanismo de ação:
Aderi a placa bacteriana, evidenciando-a.
Antitártaro
São dentifrícios fluoretados
Inibem o crescimento microscópio dos núcleos de cristais de cálcio, encontrados na placa dental;
Ex.: Pirofosfato de sódio; Triclosan
(possuem atividade antiinflamatória)
Controle químico da placa bacteriana
Agente antimicrobianos:
Formulações compostas por etanol e agentes tensoativos;
Geralmente apresentam-se como enxaguatórios bucais;
Usados para fins terapêutico e cosméticos
Controle químico da placa bacteriana
Agentes quimioprofiláticos:
Clorexidina um agente catiônico;
Possui sabor amargo;
Mecanismo de ação: produz alteração na película adquirida e nos mecanismos de crescimento, resultando na redução das colônias.
Controle químico da placa bacteriana
Agentes quimioprofiláticos :
Triclosan é um derivado fenol;
Largo espectro contra bactérias Gram positivas e Gram negativas;
Mecanismo de ação: promove a desorganização da membrana celular e inibição de enzimas da membrana, levando a lise bacteriana;
Controle químico da placa bacteriana
Agentes quimioprofiláticos;
Cloreto de cetilpiridineo um tensoativoquaternário;
Mecanismo de ação: promove o rompimento da parede celular, desnaturando a bactéria.
Halitose
O mal hálito é um fenômeno que tem complicações na saúde e na vida social;
É provocadas por bactérias que geram compostos voláteis;
Tratamento, substâncias anti-sépticas na forma de enxaguatórios bucais.
Conclusão
Contudo, foi visto que os dentifrícios atuam auxiliando na prevenção e tratamento das patologias da cavidade bucal, como por exemplo: tártaro, placa bacteriana e halitose.
Referência:
APPEL, G. REUS, M. Formulações Aplicadas à Odontologia. 2. ed. RCN: São Paulo, 2005. 2. HIRVONI, N.; NASHI, M.V.O.
Capítulos 5 e 8 .