1. INHIBICION DE LA SINTESIS DE LA PARED CELULAR 2.
Betalactamicos Constituyen un grupo de antimicrobianos mas numeroso
e importante basado en que son bactericidas de mnima toxicidad y
,segn el frmaco ,con un espectro que va de reducido a amplio frente
a algunos grmenes problema 3. PENICILINAS Las penicilinas
constituyen el grupo de antibiticos ms importante en medicina
veterinaria. Se advierten limitaciones clnicas y se puso empeo en
corregirlas estas son: Inestabilidad en medio acido Vida media
breve Inactivacin por las b-lactamasas Espectro reducido 4.
Mecanismo de accin: Su accin es bactericida, impidiendo la sntesis
de pared celular en la fase final al inhibir la enzima
transpeptidasa que es esencial para la formacin del pptidoglicano o
mureina. 5. Penicilinas naturales y biosinteticas En cuanto a las
penicilinas naturales en la clnica solamente se usa la G y con
respecto a las biosinteticas la que se usa es la V Espectro
antibacteriano Son ATB de espectro reducido ello solo es correcto
para las naturales y biosinteticas estas son activas contra G(+)
Streptococcus,staphylococcus,clostridium,corynebacterium,
actinomices bovis, leptospiray muy eficaz ante el fusobacterium
necrophorum. 6. Carecen de actividad contra la mayora de las
bacterias G(-). Resistencia bacteriana La resistencia bacteriana a
las penicilinas varia segn el microorganismo; as es prcticamente
nula en estreptococos y muy comn en estafilococos y algunos G(-) .
Pueden ser por: Produccin de b-lactamasa Modificacin de las PBP
Reduccin de la permeabilidad de la membrana exterior 7.
Farmacocintica La penicilina G sdica o potsica por va intramuscular
es rpida de 15 a 30 minutos mxima concentracin en sangre, pero de
duracin breve y el 80% es eliminado en 4 horas La penicilina G
Procaina administradas por va IM o SC, presenta concentraciones
efectivas en sangre aproximadamente a las 2 horas, mantenindose
entre 12 a 24 horas La penicilina G Benzatinica prcticamente
insoluble, para absorberse necesita primero solubilizarse en el
liquido intersticial, por lo que su absorcin es muy lenta,
producindose luego de varias horas de aplicada por va IM o SC y
permanece en sangre 10 a 15 das 8. La Penicilina V se diferencia a
las anteriores en que es acido resistente, por lo que permite su
administracin oral. (En el perro se considera absorcin errtica, por
lo que es de poca aplicacin en veterinaria). Su distribucin si bien
es amplia se limita al liquido extracelular. 9. Toxicidad
Constituyen los antimicrobianos menos txicos por lo que el animal
no es afectado por una dosis exageradamente elevada. Si se han
descripto reacciones alergicas poco frecuente en animales como:
Urticaria, fiebre, edema de glotis, espasmo bronquial y en casos
mas graves shock anafilctico. Las reacciones de hipersensibilidad
se debe a que un metabolito, el acido peniciloico se une a una
protena formando un hapteno. No se ha mencionado accin deletrea
sobre hgado, rin ni sobre ningn otro rgano. 10. Indicaciones
teraputicas y vas de Administracin Las penicilinas naturales son
drogas de 1 eleccin en infecciones causadas por streptococcus,
clostridium, corinebacterium, leptospira y listeria. La penicilina
G sdica o potsica pueden ser administradas por va IM, SC o IV. Las
procainicas y benzatinicas no pueden ser empleadas por va IV 11.
Penicilinas resistentes a la b-lactamasa Meticilina Nafcilina Este
grupo posee una cadena lateral que no permite la hidrolizacion por
las penicilasas por lo tanto son muy activas frente a cepas de
estafilococos resistentes a las penicilinas naturales y
biosinteticas. La meticilina es inestable en medio acido por lo que
debe ser administrada por nicamente por va parenteral.
Frecuentemente son asociadas a la ampicilina con lo que existe
sinergismo para el tratamiento de las mastitis. 12. Penicilinas de
espectro ampliado o aminopenicilinas Ampicilina Amoxicilina La
droga prototipo de este grupo es la ampicilina la cual es estable
en medio acido pero es destruida por las b- lactamasas se obtiene a
partir del acido 6- aminopenicilanico. Con una pequea modificacin
en su estructura se obtiene la amoxicilina. 13. Espectro
antibacteriano Son activas frente a los mismos G(+) que la
penicilina G pero extienden su eficacia hacia los G(-). Su
asociacin con el acido clavulanico hace a la ampicilina muy
efectiva contra klebsiella y Proteus. Farmacocintica La ampicilina
al ser estable en medio acido se puede administrar por va oral y se
absorbe en el tubo digestivo, aunque no completamente y disminuye
su absorcin en presencia de alimentos a diferencia de la
amoxicilina que se absorbe muy bien y no es afectada por la
presencia de alimentos. 14. Toxicidad Son muy poco txicos al ser
administrados por boca pueden ocasionar gastritis y diarrea.
Indicaciones Teraputicas y vas de Administracin Adems de las
indicaciones para G(+) se recomienda para las afecciones por G(-)
de los aparatos genitourinario y digestivo. La va de administracin
depende de la especie animal a medicar siendo comn en animales
pequeos la va oral y en animales grandes la va parenteral esta
puede ser IM, SC o IV dependiendo del tipo de preparado. 15.
Penicilinas de espectro dirigido: carboxipenicilinas Espectro
antibacteriano Presentan un espectro orientado hacia las G(-)
similar a la ampicilina pero con buena actividad frente a
Pseudomonas aeruginosa. Son destruidas por las b- lactamasas
especialmente de los estafilococos. Farmacocintica No son activas
por va oral ya que son inestables en medio acido siendo
administradas nicamente por va IM o IV. 16. Indicaciones y vas de
Administracin Indicaciones clnicas muy precisas: infecciones graves
por Pseudomonas, Proteus y Enterobacter que no hayan respondido a
otros antibacterianos usados previamente. Para evitar resistencia
se recomienda asociarlas a la gentamicina o amikacina. La va de
administracin es la IV o IM. 17. Penicilina de espectro dirigido:
Ureidopenicilinas Piperacilina Azlocilina Este grupo difiere muy
poco del anterior en tanto a su eficacia pero extiende su actividad
al genero Klebsiella Iguales consideraciones farmacocinticas, vas
de administracin e indicaciones teraputicas. 18. Cefalosporinas Se
obtienen del hongo Cephalosporium Salmosynnematum y se clasifican
de la siguiente manera: Primera generacin Cefalotina Cefalexina
Cefadroxilo Segunda generacin Cefuroxima Cefoxitina Cefatricina 19.
Tercera generacin Ceftazidima Ceftriaxona Cuarta generacin
Cefquinome Mecanismo de Accin Es similar al de las penicilinas se
une a las PBP e interfiere en la sntesis del peptidoglicano de la
pared celular. 20. Espectro antibacteriano Mas amplio que el de la
penicilina G siendo mas parecido al de la ampicilina. 1 generacin
G+>G- 2 generacin G+=G- 3 y 4 generacin G+
