ANTIBIÓTICOS

Orlando Pérez DelgadoBIOLOGO

C.B.P 7442

Alexander FlemingRojo prontosil (Sulfamidocrisoidina)

1935

Familia de Antibióticosβ-lactámicosGlucopéptidosPolipéptidos

AminoglucósidosOxazolidonas

Macrólidos

Quinolonas

Sulfoamidas

Inhibición de la síntesis de pared celular

Inhibición de la síntesis de proteinas

Inhibición de la síntesis de ácidos nucleicos

Antimetabolitos

Inhibición de la síntesis de pared celular

Familia Antibiótico Acción

β-lactámicosPenicilinaCefalosporinaCefamicinaCarbapenémicosMonobactan

Unión a PBP y enzimas responsables de la síntesis de peptidoglucanos

Glucopéptidos Vancomicina Inhibe la elongación de la cadena de peptidoglucanos

PolipéptidosBacitracina Inhibe la membrana citoplasmíca bacteriana y

transporta precursores de peptidoglucanos

Polimixina Inhibe la membrana bacteriana

IsoniacidaEtionamida

Inhiben la síntesis de ácido micólico

Etambutol Inhibe la síntesis de arabinogalactano

Cicloserina Inhibe la síntesis de arabinogalactano

Antibióticos β - lactámicos

Antibióticos β - lactámicosPresenta enzimas reguladoras se denominan proteínas de unión a la penicilina (PBP) debido a que se pueden unir a los antibióticos β - lactámicos. Cuando las bacterias en proliferación se exponen a estos antibióticos, el fármaco se une a unas PBP específicas de la pared celular bacteriana e inhibe la formación de puentes entre las cadenas de peptidoglucano.

Penicilinas

Penicilinas naturales (bencilpenicilina, penicilina G) fenoximetil penicilina (penicilina V)

Penicilinas resistentes a penicilinasas: meticilina, nafcilina, oxacilina, cloxacilina, dicloxacilina

Estreptococos β-hemolíticos y la mayoría de otros estreptococos; actividad limitada frente a estafilococo; activo frente a meningococo y la mayoría de anaerobios grampositivos; pobre actividad frente a bacilos gramnegativos aerobios y anaerobios

Similar a las penicilinas naturales excepto en que tienen mayor actividad frente a estafilococos

Penicilinas de amplio espectro: aminopenicilinas (ampicilina, amoxicilina, carbenicilina, ticarcilina); ureidopenicilina (piperacilina)

Actividad frente a cocos grampositivos; activas frente a algunos bacilos gramnegativos, siendo piperacilina la más activa

β-lactámico con inhibidor de β-lactamasa (ampicilina/sulbactam, amoxicilina/ácido clavulánico, ticarcilina/ácido clavulánico, piperacilina/tazobactam)

Similar a los β-lactámicos y además mejor actividad frente a los estafilococos productores de β-lactamasa y algunos bacilos gramnegativos; no inhibe todas las β-lactamasas; la más activa es piperacilina/tazobactam

CefalosporinasDe espectro reducido (cefalexina, cefalotina, cefazolina, cefapirina, cefradina)

Cefalosporimas de espectro ampliado (cefaclor, cefuroxima)

Actividad equivalente a oxacilina frente a bacterias grampositivas; actividad mejorada frente a gramnegativos, que incluye Enterobacter, Citrobacter y algunas especies de Proteus

Actividad equivalente a oxacilina frente a bacterias grampositivas; alguna actividad frente a gramnegativos (p. ej., Escherichia coli, Klebsiella, Proteus mirabilis)

CefamicinasCefamicinas de espectro ampliado (cefotetan, cefoxitina)

De amplio espectro (cefixima, cefotaxima, ceftriaxona, ceftacidima)

De amplio espectro (cefixima, cefotaxima, ceftriaxona, ceftacidima)

Actividad similar a cefalosprismas de espectro ampliado, pero menos susceptible a β-lactamasas

Actividad equivalente a oxacilina frente a bacterias grampositivas; actividad mejorada frente a gramnegativos, que incluye a Pseudomonas

Actividad equivalente a oxacilina frente a bacterias grampositivas; actividad mejorada frente a gramnegativos

Glucopéptidos Polipéptidos

VANCOMICINA

POLIMIXINAS

BACITRACINA

es un glucopéptido complejo que interfiere en la síntesis de peptidoglucano de la pared celular de las bacterias grampositivas en fase de proliferación. Carece de actividad frente a bacterias gramnegativas, ya que la molécula es excesivamente grande para atravesar los poros de la membrana exterior y alcanzar su diana de acción en el peptidoglucano.

Estos antibióticos se insertan en las membranas bacterianas de forma semejante a un detergente al interactuar con los lipopolisacáridos y los fosfolípidos de la membrana externa, lo que comporta un aumento de la permeabilidad celular y provoca la muerte celular.

Inhibición de la síntesis de proteínas

Antibiótico Acción

Aminoglucósido EstreptomicinaTrobamicinaAmikacinagentamicina

Provoca la liberación prematura de cadenas de péptidos aberrantes en el ribosoma 30S

Tetraciclina TetraciclinaDixociclina

Bloquea la elongación polipeptídica en el ribosoma 30S

Oxazolidona Linezolida Bloquea el inicio de la síntesis proteica en el ribosoma 50S

Macrólidos EritromicinaAcitromicinaClaritromicina

Bloquean la elongación polipeptídica en el ribosoma 50S

Lincosamidas Clindamicina

Antibióticos Espectro de actividad

Aminoglucósidos (estreptomicina tobramicina, amikacina)

Principalmente utilizados para tratar infecciones por bacilos gramnegativos; tiene actividad kanamicina, gentamicina, limitada; tobramicina es ligeramente más activa que gentamicina frente a Pseudomonas; amikacina es la más activa; estreptomicina y gentamicina se utilizan asociadas con antibióticos que actúan sobre la pared celular para tratar infecciones por enterococos; estreptomicina es activa frente a micobacterias y algunos bacilos gramnegativos

Aminociclitol (espectinomicina)

Activa frente a Neisseria gonorrhoeae

Antibióticos Espectro de actividad

Macrólidos (eritromicina,

claritromicina, acitromicina)

Antibióticos de amplio espectro activos

frente a bacterias grampositivas y

algunas gramnegativas, Neisseria,

Legionella, Mycoplasma, Chlamydia,

Chlamydophila, Treponema y

Rickettsia; claritromicina y acitromicina

son activas frente a algunas

micobacterias

Lincosamida (clindamicina) Amplio espectro de actividad frente a

cocos grampositivos y anaerobios

Tetraciclinas (tetraciclina,

doxiciclina, minociclina)

Antibióticos de amplio espectro con

actividad similar a los macrólidos

Inhibición de la síntesis de ácidos nucleicos

Antibiótico Acción

Quinolona (ac. Nalidixico, ciprofloxacino, levofloxacino

Unión a la subunidad a de la ADN girasa

Rifampicina Rifabutina Bloquean la transcripción uniéndose a la ARN-pollmerasa ADN-dependiente

Metronidazol Rotura del ADN bacteriano (su metabolito citotóxico)

Antibióticos Espectro de actividadEspectro reducido (ácido nalidíxico) Activos frente a algunos bacilos

gramnegativos; sin actividad frente a grampositivos

Amplio espectro (ciprofloxacino, levofloxacino, ofloxacino)

Antibióticos de amplio espectro con actividad frente a bacterias grampositivas y gramnegativas

Espectro ampliado (gatifloxacino, grepafloxacino, clinafloxacino, moxifloxacino)

Antibióticos de amplio espectro con mejor actividad frente a bacterias grampositivas (sobre todo estreptococos y enterococos) que las quinolonas de generaciones anteriores; actividad frente a bacilos gramnegativos similar a la del ciprofloxacino y otras quinolonas similares

Antimetabolitos

Antibiótico Acción

Sulfonamidas Inhibe la dihidropteroato sintetasa y bloquea la síntesis de ácido fólico

Dapsona Inhibe la dihidropteroato sintetasa

Trimetoprim Inhibe la dihidrofolato reductasa y bloquea la síntesis de ácido fólico

MECANISMOS DE RESISTENCIA

Inactivación del compuesto.

Activación o sobreproducción del blanco antibacteriano.

Disminución de la permeabilidad de la célula al agente.

Eliminación activa del compuesto del interior de la célula.