I n s t i t u t o P o l i t é c n i c o N a c i o n a l

E s c u e l a N a c i o n a l D e C i e n c i a s B i o l ó g i c a s

Q u í m i c o Fa r m a c é u t i c o I n d u s t r i a l

Inmunología General

Profra. M. en C. Oltra Ramírez Antonina

Alum. Castro Loa Fernando Adrian

5FM1 - QFI

I n m u n o s u p r e s o r e s

P r e d n i s o n a

I n m u n o l o g í a G e n e r a l

I n f o r m a c i ó n G e n e r a l

1

Prednisolona Prednisona

Hígado

Nombre Fármaco: Prednisona/Prednisolona

Nombre IUPAC:

17α,21-Dihidroxi-1,4-pregnadien-3,11,20-triona

Peso Molecular: 358.599 g/mol

Punto de Fusión: 233-235°C

Solubilidad: Sol. Orgánicos, muy poco en Agua.

Forma Farmacéutica: Succinato de Prednisona, Citrato de Prednisona, Acetato de Prednisona, Lactosa Monohidrato de Prednisona.

Familia: Glucocorticoides Sintéticos

Glucocorticoides Mineralocorticoides

Aldosterona (90% act.)

Desoxicorticosterona Corticosterona 9α- Fluorocortisol [*] Cortisol Cortisona [*] Prednisolona [*]

Potencia

Corticosterona (4% act.)

Cortisol (95% act.)

Cortisona[*] Prednisona [*4] Dexametasona [*30]

Potencia

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M e c a n i s m o d e A c c i ó n

2

Núcleo

LEC

LIC

Estímulo IL-6

IL-4

Transcripción de genes/Biosíntesis de Interleucinas/Liberación

IL-13 IL-5

• Antigénico: Proteínas, Carbohidratos, Haptenos, LPS (Bacteriano y no bacteriano)

• Químico: Ácidos, Aldehídos, Histamina, Melitína • Físico: Traumatismo, Daño, Luv • Hormonal • Predisposición Genética

IL-1

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C é l u l a s D i a n a

3

IL-4

Neutrófilos/Macrófagos Linfocitos T Linfocitos B Fibroblastos Células Epiteliales

Células de la Microglia Adipocitos

IL-1

Hepatocitos

IL-5 IL-6 IL-13

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A c t i v i d a d B i o l ó g i c a

4

Interleucinas

IL-6

• Estimula la producción de Proteínas de Fase Aguda: PCr, Ceruloplasmina, Hemopexina y Hepcidina, Ferritina, etc.

• Estimula la producción de Proteínas del Sistema de Complemento y de la Cascada de Coagulación.

• Estimula la nocicepción (Eje Hipotalámico - Hipofisario - Suprarrenal) para producir cortisol (Inhibe la producción de IL-6 y disminuye el dolor).

• Promueve el estimulo químico para la diferenciación y maduración de lcT y lcB en órganos secundarios y primarios; estimula el cambio a células plasmáticas y la producción de Ig’s.

• En células endoteliales/vasculares promueve la expresión de Selectina-E, ICAM-1 & VCAM-1

• Promueve el desarrollo de lcT productores de IL-17 (Citocina proinflamatoria que recluta células inmunes al foco de infección con Ag).

IL-4 IL-13

• IL-4 produce el estimulo para la producción de IgE en lcB productores de IgE, además al interaccionar con eosinófilos provoca desgranulación.

• IL-4 e IL-13 son mediadores de transcripción de genes para producción de IgE

• Promueve la atracción de Eosinófilos en cuadros alérgicos, así como de su desgranulación. IL-5

IL-1 • Neutrófilos/Macrófagos al tener contacto con LPS genera IL-1, la actividad de la misma es sobre las células de Kuffer (Hepatocitos), los cuales producen IL-6.

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A c t i v i d a d F a r m a c o l ó g i c a

5

Prednisona/Prednisolona

1. Impide la inflamación por estabilización de la membrana como de evitar la liberación de enzimas proteolíticas de lisosomas intracelulares.

2. Reduce la permeabilidad capilar (Impide salida de plasma a tejidos). 3. Disminuye el fenómeno de diapédesis y el proceso de fagocitosis. 4. Inhibe al sistema inmune a través de inhibir toda actividad de lcT (diferenciación, maduración,

multiplicación, cooperación T-B, etc.) 5. Disminuye fiebre e inflamación aguda. 6. Inhibe la secreción de Cortisol.

Prednisolona

Prednisona

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T r a t a m i e n t o

6

Lupus Eritematoso Sistémico

Asma Bronquial

Exantema Severo

Trasplantes

Deficiencias/Daños Anemia Hemolítica Autoinmune

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E f e c t o s S e c u n d a r i o s

7

C o n t r a i n d i c a c i o n e s

1. Hiperglucemia. 2. Osteoporosis. 3. Úlcera gástrica. 4. Retraso en cicatrización de heridas. 5. Disminución de resistencia a infección. 6. Síndrome de Cushing. 7. Erupciones acneiformes. 8. Insuficiencia adrenocortical. 9. Etc.

1. Hipersensibilidad a la Prednisona. 2. Osteoporosis. 3. Diabetes. 4. Úlcera péptica, gastritis, esofagitis. 5. Tuberculosis activa (únicamente en uso simultáneo de drogas

quimioterapéuticas). 6. Estados infecciosos: Enfermedades víricas (herpes simple, varicela). 7. Vacunación preventiva con microorganismos atenuados. 8. Infecciones fúngicas. 9. Amebiasis y micosis sistémicas.

P r e d n i s o n a

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P r e s . F a r m a c é u t i c a 8

Patente Liberada Patente

Solución Inyectable Tabletas 5, 10, 50mg Jarabe 3mg/5ml *

P r e d n i s o n a

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B i b l i o g r a f í a y R e f e r e n c i a s 9

Articulo: Actividad Biológica Interleucinas (IL-6)

Vademécum: Información Medicamento Prednisona

Medline: Información Medicamento Prednisona

Cortiprex: Información y Presentación Farmacéutica Prednisona

Drugs: Monografía Prednisona

Karp, Biología Celular y Molecular, Ed. Mc Graw Hill 5° Ed. Mecanismos de Regulación de Corticosteroides

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Í n d i c e 0

Información General

Farmacocinética y Farmacodinamia

Células Diana

Actividad Biológica

Actividad Farmacológica

Tratamiento con Prednisona

Efectos Secundarios y Contraindicaciones

Presentación Farmacéutica

Bibliografía y Referencias

Prednisona