Embed Size (px)
Citation preview
Fármacos Antiácidos y protectores de la
mucosa Gástrica
Luis Angel Romero PardoUniversidad Cooperativa de Colombia
Facultad de Medicina
Fisiología Básica
SECRECIÓN DE ÁCIDO
Histamina (receptores H2)
Acetilcolina (receptores M1)
Gastrina con modulación por prostaglandinas.
El ácido clorhídrico se produce en
células específicas,
llamadas oxínticas o parietales.
bomba de protones
H+/K+ ATPasa
Digestión estomacal
pH del estómago en reposo: 3,5 – 4
pH del estómago durante la digestión: 1,2 – 1,3.
Las enzimas digestivas requieren pH de valor muy bajo (Pepsina).
Disminución de la secreción de moco y aumento de la secreción acida (AINES)
Comidas Irritantes
Embarazo
Helicobacter Pylori
Causa importante de:
Adenocarcinoma Gástrico
Gastritis
Ulcera Gástrica Factores de Riesgo
Tabaquismo
Uso prolongad
o de Aspirinas y
AINES (Inhibición de Cox1)
Malos habitos
alimenticios
Estrés Alcohol
Síntomas
Dolor agudo en la región epigástrica (1 a 2hrs. Después
de comer
Pérdida involuntaria
de peso
Indigestión abdominal
Heces sanguinolentas o negras
AntiácidosSon productos que neutralizan el ácido
clorhídrico por reacción química en el
estómago
el antiácido alcaliniza el estómago
aumentando el pH.
CLASIFICACIÓN TIEMPOS DE REACCIÓN COMPOSICIÓNSISTÉMICOSLa sal producida en la neutralización es absorbida. Puede haber efecto rebote.
Acción rápida y poco duradera.
Sales de sodio (bicarbonato de sodio)
NO SISTÉMICOSLa sal producida en la neutralización no es absorbida. No suele haber efecto rebote.
Acción lenta y duradera.Sales e hidróxidos de magnesio, aluminio y calcio
Hidróxido De Magnesio
Rápida Acción y
Neutralización del
Acido Baja a Moderada
Efectos Adversos
Diarrea y Acumulacion de MgCL2
que en insuficienci
a Renal
Depresion Del SNC y Arritmias
Hidróxido de Aluminio
Accion Antiacida Moderada
RAMS:Hipofosfatemia,Hipofosfaturia
,Osteoporosis
En insuficiencia Renal
Neurotoxicidad por acumulación
En conjunto con Hidroxido de
Magnesia Disminuye la
secreción Acida sin alteración de
la motilidad
Antagonistas de los Receptores H2
Mecanismo De Acción
Un antagonista de los
receptores de la H2 o
antagonista H2
Bloqueo de las acciones de la
histamina a nivel de los receptores sobre las células
parietales en el estómago.
Disminución de la producción
de Acido Gástrico
Ulcera Duodenal Ulcera por
estrés Reflujo Gastroesofágic
o
SE UTILIZAN CUATRO ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES H2
CIMETIDINA RANITIDINA
FAMOTIDINA NIZATIDINA
•Experimentan un metabolismo de primer paso que da por resultado una biodisponibilidad cercana a 50%. •La duración de la acción depende de la dosis administrada. •Los antagonistas de los receptores H2 son eliminados por una combinación de metabolismo hepático , filtración glomerular y secreción tubular renal.
FARMACODINAMIAfármaco Dosis para
alcanzar ^50% de la inhibición de acido durante 10 h
Dosis usual en ulcera duodenal o gástrica aguda
Dosis usual en el reflujo gastroesofágico
Dosis usual para la prevención de la hemorragia relacionada con el estrés.
Cimetidina 400 a 800 mg 800 mg al acostarse o 400 mg c/12 h
800 mg c/12 h
50 mg/h en goteo intravenoso continuo
ranitidina 150mg 300 mg al acostarse o 150 mg c/12 h
150 mg c/12 h
6.25 mg/h en goteo continuo o 50 mg IV c/6 a 8 h
EFECTOS ADVERSOSDiarrea Cefalea fatiga
Mialgias Estreñimiento.Administración de los antagonistas
H2 por VI
cambios en el estado mental
( confusión, alucinaciones y
agitación)
Inhibidores de la bomba de protones
Mecanismo De Acción
Son los supresores
màs potentes de la secreciòn
de àcido gàstrico.
Inhiben la H, K, ATPasa
Disminuyen la
producciòn basal de
àcido entre el 80 al 95%
Son profàrmacos que requieren activarse en un pH àcido.
Despuès de absorberse a la circulaciòn sistèmica, el profàrmaco se difunde a las cèlulas parietales del estòmago y se acumula en los canalìculos secretorios de àcido.
Mecanismo De Acción
Inhiben ,a H+/K+-ATPasa
de forma irreversible,
inhibiendo así la secreción gástrica en cualquier
circunstancia.
Se administran una dosis al
día, antes del desayuno, o dos veces al día, antes del desayuno y la
cena.
No se administran
con fármacos que alteren el
pH intragastrico.
Son fármacos seguros que no requieren
ajuste de dosis.
Mecanismo De Acción
Indicaciones
El tratamiento profiláctico de ulceras gastrointestinales benignas y duodenales
El síndrome de Zollinger Ellison
La enfermedad por reflujo gastreesofágico (ERGE)
El tratamiento de la ulcera gastrointestinal y duodenal asociada a Helicobacter Pylori
OMEPRAZOL LANSOPRAZOL ESOMEPRAZOL PANTOPRAZOL RABEPRAZOL
Farmacocinética
Se absorbe en el Duodeno.
Buena disponibilidad sistémica.
Se metabolizan en el hígado la mayoría de los IBP.
Alteraciones en pacientes con IH, IRA o IRC.
Administración por la mañana, aumenta la duración de su efecto
anti secretor.
Efectos adversos
Son muy pocos.
Las màs comunes son nàuseas, dolor
abdominal, estreñimiento,
flatulencia y diarrea.
Se han descrito miopatìas, artralgias, cefalea y exantemas.
Al bloquear la bomba de protones en los
osteoclastos pueden interferir en la resorciòn òsea, y el uso crònico de
altas dosis se ha asociado con el riesgo de
fracturas.
Presentaciones
Omeprazol (Orazole)Caps. de 20 y 40
mgs.
Amp de 40 mgs
para disolver
en 100 cc de sol salina.
Lansoprazol
( Ogastro)
Caps. de 15 y 30
mgs.
Protectores de la Mucosa Gástrica
Fármacos que incrementan la defensa de la mucosa
Análogos de la prostaglandina:
Misoprostol
La prostaglandina
E2 y la Prostaciclina,
son las principales
prostaglandinas que secreta la
mucosa gástrica,
disminuyendo el AMP cíclico con la consecuente disminución en
la producción de ácido.
Hasta el 30% de los pacientes que lo reciben presentan diarrea y dolor
abdominal.
Puede exacerbar las
enf inflamatorias del intestino y
está contraindicado en el embarazo
porque aumenta la actividad uterina.
Fármacos que incrementan la defensa de la mucosa
•SUCRALFATO• Es un polisacárido sulfatado el
cual inhibe el daño inducido por el ácido y la hidrólisis de proteínas producida por la pepsina.
• En un ambiente ácido forma un polímero viscoso que se fija a las células epiteliales y a los cráteres de las úlceras.
Fármacos que incrementan la defensa de la mucosa
Se une a sales biliares y estimula la
producción de prostaglandinas.
Util en la prevención de úlceras por estrés, aftas y
úlceras por irradiación en la boca y gastropatía por reflujo
biliar. Dosis: 1000 mg cada 6 hs
Debe tomarse con el estómago
vacío 1 hora antes de las
comidas porque se activa por el
ácido.
Su efecto secundario más importante es el estreñimiento.
Puede disminuir la absorción
intestinal de fenitoína, digoxina,
ketoconazol y quinolonas.
Fármacos que incrementan la defensa de la mucosa
