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1. A Farmacocintica a cincia que estuda as velocidades de absoro e eliminao de drogas
nos organismos vivos. Na maior parte dos casos, a absoro mais rpida que a eliminao,
que a etapa determinante na biodisponibilidade da droga. Uma droga pode ser eliminada
por vrios mecanismos, como metabolismo no fgado, no intestino ou rins, seguido de
excreo dos metablitos atravs da urina ou fezes. Um exemplo foi o estudo farmacocintico
de um agente bloqueador beta adrenrgico (um bloqueador beta), usado no combate
hipertenso. Aps administrao intravenosa de um beta bloqueador (50 mg), o plasma
sanguneo de um paciente foi analisado e a concentrao (c) da droga remanescente foi
medida em funo do tempo (t) aps a injeo. Os dados so exibidos abaixo:
t(min) 30 60 120 150 240 360 480
c(mcg/mL) 699 622 413 350 192 90 40
a) Monte a curva concentrao plasmtica X tempo.
b) Calcule o tempo de meia vida.
Aproximadamente 160 minutos
c) Calcule o volume de distribuio
Vd = Dose (mg)/C0(mg/L) = 50/0,78= 64,10 L
d) Calcule Clearence
Cl= 0.693 X Vd /T 1/2 = 0.693 X 64,10 L / 2,6 h = 17,08 L/h
2. Sr. Antonio administra por via oral 20 mg / 24 hs de um agente inibidor da ECA, usado no
combate hipertenso, aps administrao oral mostrou os dados exibidos abaixo: Obs.
Biodisponibilidade 70 %.
t(min) 30 60 120 150 240 360 480
c(mcg/mL) 299 780 580 550 450 350 230
a) Monte a curva concentrao plasmtica X tempo.
b) Calcule volume de distribuio. Vd = Dose (mg)/C0(mg/L) = 20/0,72= 27,77 L
c) Calcule o tempo de meia vida.
Aproximadamente 300 min
d) Calcule Cmax e Tmax.
Cmax = 780 mcg/ml Tmax = 60 min
e) Css
Css= F X D / T X Cl = 0,7 X 20 mg / 24 X 3,84 = 0,15 mg/L
f) Clearence
Cl= 0.693 X Vd /T 1/2 = 0.693 X 27,77 L / 5 h = 3,84 L/h
3. S.D.C., 16 anos, usava fenobarbital cronicamente para epilepsia tnico-clnica generalizada.
Como apresentasse muita sonolncia, o anticonvulsivante foi substitudo por 300 mg dirios
de fenitona. Na Segunda semana desse esquema, o paciente apresentou uma crise convulsiva.
A dosagem plasmtica da fenitona foi de 5 mgml (concentrao teraputica acima de 10
mg/ml). Explique o mecanismo farmacolgico que determinou os nveis subteraputicos.
4. Paciente com avanado grau de desnutrio por carcinoma gstrico, apresenta foco
dentrio sptico, por isso sendo-lhe prescrito antibitico de alta ligao a protenas
plasmticas. Qual a repercusso farmacocintica esperada sobre o efeito teraputico ante o
estado nutricional do paciente?
6. Na bula do Anticoncepcional Perlutan (enantato de estradiol 10 mg + acetato de algestona =
diidroxiprogesterona 150 mg), injetvel, no item interaes medicamentosas, constam as
seguintes informaes:
a) Este produto pode ter sua ao diminuda, quando usado concomitantemente com
barbitricos (fenobarbital), hidantonas (fenitona), rifampicina, primidona, griseofulvina e
carbamazepina. Baseado nos conhecimentos farmacocinticos, explique como esses frmacos
b) Este produto pode ter sua ao diminuda, quando usado concomitantemente com
amoxacilina, ampicilina, tetraciclina e penicilina V. Sabendo-se que este anticoncepcional
passa pelo ciclo ntero-heptico e por isso, sua ao se prolonga por todo o ms, explique
como os antibiticos podem diminuir sua eficcia.
7. Sr Joo recebe uma dose de 0,25 mg (250000 ng) de digoxina a cada 24 horas. Sabendo-se
que a depurao desse frmaco para um adulto de 70 kg 120 mL/min (7200 ml/h) e sua
disponibilidade sistmica de 67% calcule:
a) Css:
Css= F X D / T X Cl = 0,67 X 250.000 ng / 24 X 7200 = 0,96 ng/mL
b) Vd:
Vd = Dose (mg)/C0(mg/L) = 0,25/0,00096= 260 L
c) T
T = 0,693 X Vd / Cl = 0,693 x 260000 mL / 7200 mL/h = 25 horas
8. Calcule os mesmos parmetros com a funo renal do Sr. Joo diminuda pela metade.
9. Sabendo que a concentrao plasmtica de equilbrio estvel (Css) de um frmaco de 0,3
mg/L, o Vd 0,4 L/Kg e o T 1,5 horas , determine as doses de ataque e manuteno para as
vias oral e endovenosa Para paciente com 71 Kg. Considere biodisponibilidade de 23%, e
regime de 6/6 horas.
Css= 0,3 mg/L
Vd= 0,4 L/Kg = 28,4 L
T =1,5 hs
F= 23% = 0,23
DA = Css X Vd/F = 0,3 mg/L X 28 L/ 0,23 = 36,52 mg
DM = Css X Cl/ F = 0,3 mg/L X 13,12 L/h / 0,23 = 17,11 mg/h
Cl = 0,693 X Vd / T = 0,693 X 28,4 L / 1,5 h = 13,12 L/h ou 13120 ml/h ou 218,66 ml/min
Regime 6/6 horas: 17,11mg X 6 h = 102,7 mg 6/6 horas
10. Deseja-se uma concentrao plasmtica de equilbrio estvel da teofilina de 15mg por litro
(ou 15 mcg por mL) para aliviar a asma brnquica aguda, em um paciente de 68kg. Utilizando a
depurao mdia fornecida pela literatura, que de 0,65 mL/min/kg, para paciente no
fumante. O frmaco ser administrado por infuso intravenosa, onde F=1. Calcule a freqncia
das doses na administrao. A partir deste resultado e considerando que quase todas as
preparaes intravenosas de teofilina so encontradas na forma do sal etilenodiamina
(aminofilina), que contm 85% de teofilina, qual ser a taxa de infuso por hora?
Alvo= 15 mcg/mL CL= 0,65 mL/min/kg F=1 Freqncia das doses=? Freqncia das doses= alvo.CL/F Freqncia das doses= 15mcg/mL. 0,65mL/min/kg Freqncia das doses= 9,75 mcg/min/kg 9,75mcg= 0,00975mg x 60= 0,585 x 68= 39,79 aproximadamente= 40 mg/h
40mg/h__________________85%
X_______________________100%
X= 47,05 aproximadamente= 47 mg/h
11) Sr Antnio, 56 anos, 65 kg, recebe uma dose diria de 500 mg (500.000 mcg) de
azitromicina. Considerando que este frmaco tem uma depurao de 9 ml/min/kg,
biodisponibilidade de 37%. Calcule:
a) Css:
Cl = 9 ml/min/kg p/ paciente com 65 kg e transformando para hora
Cl= 9 ml X 65 kg(peso paciente)X 60 (min em 1 hora) = 35100 ml/hora
Css= F X D / T X Cl = 0,37 X 500 mg/24 hs X 35100 ml/hora = 0,0002196 mg/ml
b)Vd:
Vd = Dose (mg)/C0(mg/L)= 500mg/0,2196 mg/L = 2.276,9 L
c) T
T = 0,693 X Vd / Cl = 0,693 X 2.276,9 L/35100 ml/h
T = 0,693 X 2.276,9 L/(35100 ml / 1000)/h
T = 0,693 X 2.276,9 L/35,1 L/h
T =44,95 hs
12) Sra. Maria, 89 anos, 60 kg, toma clonazepam 2 mg toda noite. Este frmaco possui
biodisponibilidade de 98%, T 23 hs e Vd de 3,2 L/kg. Calcule:
a) Cl:
(Vd de 3,2 L/kg = 3,2 L X 60 kg = 192 L)
Cl= 0.693 X Vd /T 1/2
Cl= 0.693 X 192 L / 23hs = 5,78 L/h
b) Css:
Css= F X D / T X Cl = 0,98 X 2 mg / 24 hs x 5,78 L/h = 0,014 mg/L
13) RDS, 59 anos, sexo masc, 50 kg, precisa tomar por via oral verapamil cujo, Css 0,12 mg/L,
depurao 0,015 L/min/kg e biodisponibilidade de 22%. Calcule o Vd, a dose de manuteno e
a freqncia de administrao nesse caso.
a) DM = Css X Cl/ F = 0,12 mg/L X 0,015 L/minxkg/ 0,22 = 0,0081 mg/min/kg = 0,04909 mg/h/kg
= 24 mg/h
b) Dose diria: 24 mg X 24 hs = 589,09 mg
c) Vd = Dose (mg)/C0(mg/L) = 24 mg / 0,12 mg/L = 200 L
14) Deseja-se uma Css de um frmaco X administrado por via oral de 0,05 mg/L em um
paciente de 85 kg. A depurao desse frmaco 1,5 ml/min/kg, Vd de 1,7 L/kg e sua
biodisponibilidade de 95%. Calcule a dose de ataque, e a dose de manuteno para um
esquema de 8 horas.
Dados:
Css (alvo)= 0,05 mg/L
Cl= 1,5 ml/min/kg = 0,0015 L X 60min x 85kg = 7,65 l/h
Vd= 1,7 L/kg
Biodisponibilidade= 95 %
DA = Css X Vd/F = 0,05 mg/L X 1,7 L/kg/ 0,95 = 7,6 mg
DM = Css X Cl/ F = 0,05 mg/L X 7,65 L/h = 0,402 mg/h 3,21 mg/8horas
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