Tetraciclinas, cloranfenicol, trimetropin sulfas y quinolonas

TETRACICLINAS

Descubiertas hace mas de 50 años

Grupo de antibióticos ampliamente

formulados en el mundo

Derivados de cultivo de Streptomyces

TETRACICLINAS

ESTRUCTURA QUÍMICA:

4 ANILLOS HIDRONAFTACENO

FUSIONADOS CONFORMANDO EL

NÚCLEO TETRACICLINICO

TETRACICLINAS

NATURALES:

TETRACICLINA

OXITETRACICLINA

DEMECLOCICLINA

SEMISINTÈTICOS:

DOXICICLINA

MINOCICLINA

TETRACICLINAS

MECANISMO DE ACCIÓN:

TETRACICLINAS

Actividad antimicrobiana

Prototipo de los medicamentos de amplio espectro

Grampositivos

Gramnegativos

Anaerobios

Riketsias

Clamidias

Micoplasma

Amibas

ABSORCIÓN DESTINO

EXCRECIÓN

Irregular por via gastrointestinal 30 - 90 %

Buena distribución excepto LCR

Atraviezan la barrera placentaria y llegan

al feto

Se excretan por bilis y orina

TETRACICLINAS

Fármaco % de Unión a Proteínas

Demeclociclina 36—91

Doxiciclina 25—93

Metaciclina 75—90

Minociclina 55—88

Oxitetraciclina 10—40

Tetraciclina 20—67

USOS CLÍNICOS

Micoplasma pneumoniae

Infecciones por Clamidias

Infecciones por Rikettsias

Infecciones bacterianas y mixtas de las vias respiratorias

Infecciones por Vibrio cólera

Gonococia en gérmenes productores de penicilinasa

Acné, brucelosis, leptospirosis

Pacientes alérgicos a la Penicilina

REACCIONES ADVERSAS

Irritación Gastrointestinal

Efecto tóxico hepático, renal y tisular

local

Fotosensibilidad

Efecto ototóxico reversible a nivel

vestibular

Osteogénesis imperfecta

PRESENTACIONES

Clortetraciclina

Oxitetraciclina

Demeclociclina

Metaciclina

Doxiciclina

Minociclina

CLORANFENICOL

CLORANFENICOL

MECANISMO DE

ACCIÓN:

CLORANFENICOL

Las enterobacterias tienen sensibilidad variable al cloramfenicol: - E. Coli (95%) - Klebsiella (75%) - Enterobacter (50%) - Serratia marcescens (33%) El cloramfenicol también es efectivo contra clamidia y micoplasma; pero la Pseudomona Aeruginosa es resistente al Cloramfenicol (inclusive a altas concentraciones)

ESPECTRO ANTIBACTERIANO

Haemophilus influenzae (todas las cepas)

Salmonella tifi

Estafilococo

Estreptococo

Pseudomonas

Neisseria meningitidis

Gérmenes anaeróbios

Brucella, Bordetella pertusis

CLORANFENICOL

REACCIONES ADVERSAS

NEUTROPENIA, TROMBOCITOPENIA

LEUCOPENIA, ANEMIA

APLASIA MEDULAR

SINDROME DEL NIÑO GRIS

CLORANFENICOL

DOSIS

100 mgs/Kg/dia

distribuidos cada 6

horas EV

500 mgs a 1g cada 6

hs en el adulto EV

SULFONAMIDAS

SULFAMETOXAZOL

TRIMETROPIN

ABSORCIÓN, DESTINO Y

ELIMINACIÓN

Buena absorción por via oral

Proporción 20:1

800 mgs de Sulfametoxasol y 160 mgs

de Trimetoprin

Distribución por todos los tejidos

25 a 50 % del sulfametoxasol se excreta

por orina

EFECTOS ADVERSOS

Dermatitis exfoliativa

Síndrome de Stevens Johnson

Necrólisis epidérmica tóxica

Náuseas, vómitos

Glositis y estomatitis

Ictericia leve y transitoria

Reacciones hematológicas

USOS CLÍNICOS

1. Infecciones urinarias no complicadas

2. IVU crónica o recurrente (por patógeno sensible) 3. Prostatitis, orquitis y epididimitis.

4. Neumonía por Legionella y Pneumocystis Carinii.

USOS CLÍNICOS

5. Nocardiosis, ya sea pulmonar o en otros órganos. 6. Granulomatosis de Wegener, (limitada a pulmón o sin vasculitis diseminada) 7. Neumonía Adquirida en la Comunidad (Aunque hay muchos neumococos resistentes)

8. Sinusitis aguda. 9. Otitis media aguda.

USOS CLÍNICOS

10. Infecciones del tubo digestivo

11. Profilaxia en neutropénicos febriles

Dosis

QUINOLONAS

Propiedades Químicas

Fracción de ácido carboxílico en la

posición 3

Fluor en la posición 6

Fracción piperazínica en la posición 7

QUINOLONAS

MECANISMO DE ACCIÓN

Inhibe la DNA GIRASA

QUINOLONAS

QUINOLONAS

QUINOLONAS

Disponibles en el mercado

Acido nalidíxico, Cinoxacina, Norfloxacina,

Ciprofloxacina, Ofloxacina,

Esparfloxacina, Lomefloxacina,

Fleroxacina, Pefloxacina, Amifloxacina

ESPECTRO ANTIBACTERIANO

E. coli, Salmonellas, Shigella, Enterobacter, Haemóphilus influenzae, Neisserias, Pseudomona aeruginosa, Enterococos, Neumococos, Estafilococos resistente a meticilina, Clamidias, Micoplasma, Legionella, Brucella, Micobacterium tuberculosis, Treponema pallidum, Serratias, Moraxella catarralis entre otras.

No son efectivas contra gérmenes anaerobios. Resistencia a pseudomonas y cepas mutantes de E. coli.

ABSORCIÓN, DISTRIBUCIÓN

ELIMINACIÓN

Buena por via oral

Se distribuyen por todos los tejidos

Los alimentos no aminoran su

absorción

En caso de IR ajustar dosis

En caso de insuficiencia hepática no

utilizar pefloxacina

REACCIONES ADVERSAS

Náusea, molestias abdominales,

cefalea y mareos

Alucinaciones, delirio y convulsiones:

tto. Con teofil. y Aine

Erupciones y fotosensibilidad

Artralgias e inchazón articular:

Contraindicado en embarazadas y

prepúberes.

APLICACIONES TERAPEUTICAS

Infecciones de vias urinarias

Prostatitis

Enfermedades venéreas

Infecciones de tubo digestivo y abdomen

Infecciones de vias respiratorias

Infecciones de huesos, articulaciones y

tejidos

DOSIS

Norfloxacina y

Pefloxacina: 400

mgs cada 12 hs.

Ciprofloxacina: 250

– 750 mgs cada 12

hs.

Ofloxacina y

Enoxacina: 200 –

400 mgs cada 12 hs.

DOSIS

Lomefloxacina:

400 mgs cada

24 hs.

Pefloxacina: 400

mgs cada 12 hs.