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UABC MEDICINA
FARMACOLOGÍA CLÍNICA
CARRIQUIRY CHEQUER NORA INES
COVARRUBIAS MARTINEZ MAX
GARCÍA MARCOS JORGE FEDERICO
Tetraciclinas, macrólidos, clindamicina, cloranfenicol,
Estreptograminas y oxazolidinonas.
21 de abril de 2014.
INTRODUCCIÓN
Síntesis
Proteínas
Amplio espectroBacteriostático
Bactericida
Menos: Tigeciclina
Estreptograminas
TETRACICLINAS Solubilidad Bacteriostatico Gramnegativas/grampositivas
Difusión pasiva
Entran
Trans. Activo
Concentran en subunidad 30S
Unión a Aminoacil-tRNA
Impide adición de aa al péptido en crecimiento
Anaerobias Rickettsias Clamdias
Micoplasmas Protozoarios
V ½ cortaV ½ intermedia
V ½ larga
6-8 hr, Clortetraciclina, Oxitetraciclina, Tetraciclina
12-14 hr, Demeclociclina, Metaciclina
16-18 hr, Doxiciclina, Iinociclina, Limeciclina
FARMACOCINÉTICAClortetraciclina
• Abs 30% ID mod. Con alimentos, cationes, pH alcalino ; distribución amplia tej. y liq.
Tetraciclina • Abs 60-70% ID mod. Con alimentos, cationes, pH alcalino;
distribución amplia tej. y liq.
Oxitetraciclina• Abs 60-70% ID mod. Con alimentos, cationes, pH alcalino;
distribución amplia tej. y liq.
Demeclociclina• Abs 60-70% ID mod. Con alimentos , cationes, pH alcalino;
distribución amplia tej. y liq.
Metaciclina• Abs 60-70% ID mod. Con alimentos, cationes, pH alcalino;
distribución amplia tej. y liq.
Doxiciclina• Abs 95-100% ID no mod. Con alimentos; abrevian v ½:
carbanzepinas, fenitoina, barbitúricos, alcohol (50%); distribución amplia tej. y liq.; elim. Mecanismos no renales, dosis 1 vez al día.
Minociclina • Abs 95-100% ID no mod. Con alimentos, concentraciones altas en
lagrimas y saliva; distribución amplia tej. y liq.; dosis 1 vez al día.
USOS CLÍNICOS
Minociclina Demeclociclina Tigeciclina • Dosis: 200 mg VO 5 d.• TX: erradicar
meningococos (se prefiere rifampicina).
• Inhibe acción de ADH en el túbulo renal.
• TX: secreción inapropiada de ADH o péptidos similares por ciertos tumores.
• TX: para cepas resistentes a tetraciclinas. Estreptococos. Enterococos, Bacilos grampositivos, Enterobacteriaceae, agentes atípicos; Rickettsias, Clamidias, Legionella, Micobacterias, Proteus , P. aeruginosa. Infecciones de la piel, intraabdominales, no para IVU.
• Dosis: solo IV, 100 mg y después 50 mg/12 hr.
• Excelente penetración hística e intracelular.
• Eliminación: biliar. • Efecto adverso: nausea 33%,
vómito ocasiones.
DOSIS ORAL
DOSIS PARENTERA
L
EXCRECIÓN RÁPIDA; .25 A .5 G CADA 6 HR (ADULTOS), 20 A 40 MG/KG/DÍA (NIÑOS 8 AÑOS Y MAYORES). PARA INFECCIONES GRAVES DOSIS MAS ALTA LOS PRIMEROS DÍAS.DEMECLOCICLINA Y METACICLINA 600 MG. DOXICICLINA 100 MG (1-2/DÍA). MINOCICLINA 100 MG/12 HR.
TODAS LAS TETRACICLINAS QUELAN A LOS METALES Y NO DEBEN ADMINISTRARSE POR VO JUNTO CON LECHE, ANTIACIDOS O SULFATO FERROSO. NO INDICADO EN EMBARAZADAS O NIÑOS MENORES DE 8 AÑOS, EVITAR SU DEPÓSITO EN HUESOS O EN DIENTES EN CRECIMIENTO.
DOSIS: .1 A .5 G CADA 6 A 12 HR.DOXICICLINA : 100 MG CADA 12-24 HR. NO SE RECOMIENDA IM PRODUCE DOLOR E INFLAMACIÓN EN EL SITIO DE APLICACIÓN.
CONTRAINDICACIONES
• Hipersensibilidad conocida a las tetraciclinas.
• Grave trastorno hepático o renal preexistente.
• El uso de tetraciclinas durante el desarrollo dental (segunda mitad del embarazo, lactancia y niños menores de 8 años), puede causar decoloración permanente de los dientes (de gris parduzco a amarillento).
• No se deben ingerir con leche ya que se inactivan.
REACCIONES ADVERSAS
• Toxicidad hepática: es más común en las embarazadas, en presencia de daño hepático previo, está en relación directa con dosis mayores de 3 g EV.
• Toxicidad renal: Las tetraciclinas pueden aumentar el nitrógeno ureico sanguíneo cuando se administran diuréticos.
MACRÓLIDOS
Eritromicina
ClaritromicinaAzitromicina
4 grados 20 gradospH ácido
GrampositivosEstreptococosEstafilococos
CorynebacteriumLegionella
Chlamydia TrachomatisHelicobacter
Micobacterias
GramnegativosNeisseria
Bordetella pertussisBartonella kansaiiM. Scrofulaceum
- Inhibidora- Bactericida
Unión RNA ribosómico fracción 50S
RESITENCIA1. Disminución de la permeabilidad de la membrana celular o salida activa.2. Producción de esterasas que hidrolizan macrólidos.3. Modificación del sitio de unión ribosómico (protección ribosómica)
Enterobacteriaceae
FARMACOCINÉTICA
Destruida en ácido gástrico.
Absorción
V ½ 1.5 a 5 hr- anuria
Excretan grandes
cantidades en bilis
Y heces. 5% en orina.
USO CLÍNICO
Inf. respiratorias
Inf. neonatales
Inf. oculares Inf. Genitales (clamidia)
Neumonia extrahospitalaria
(neumococo, legionella y micoplasma)
Sustituto penicilina
Profilaxis endocarditis
Dosis • VO estearato p
estolato .25 a .5 g/6h (adulto), 40 mg/kg/dia (niños).
• Etilsuccinato de eritromicina: .4 a .6 g/6h.
• Se puede preparar con neomicina oral o kamanicina (preoperatorio colon).
• IV gluceptato o lactobinato de eritromicina .5 a 1 g/6h (adultos), 20-40 mg/kg/dia (niños).
Neumonía por Legionella dosis
Más alta.
Claritromicina
Grupo metilo
Eritromicina
Estable
Abs. oral
• Mycobacterium avium (mejor)
• M. Leprae • Toxoplasma
Dosis 1. 250- 500 mg/ 12
hr. 2. 1000g liberación
prolongada
V ½6hr
Ventajas: Menores efectos
gastrointestinales y dosificación menos
frecuente.
Azitromicina Nitrógenometilado
Eritromicina
• M. avium • T. gondii• H.
influenzae• Chlamydia
V ½2-4 días
V ½ e3 días
Adminitración 1 a 2 hr antes
de comida
Cetólidos
TELITROMICINA
• Biodisponibilidad 57%.• Penetración histica intracelular: buena.• Excreción: biliar y urinaria. • Dosis: 800 mg/día. • TX: vías respiratorias (neumonía
hospitalaria, exacerbaciones agudas y bronquitis cronica, sinusitis y faringitis estreptococcica.). • Puede prolongar intervalo QT.
CLINDAMICINADerivado de lincomicina
Dosis - VO: .15 a .3 g/8
hr en adultos; 10 a 20 mg/kg/día en niños.
- IV: 600 mg/ 8 hr.
Excretan grandes
cantidades en bilis
Y orina.
V ½2.5 hr.
6 hr- anuria
Usos clínicos
Estreptococos Estafilococos
CLORANFENICOL
Parenteral Unión RNA
ribosómico fracción 50S
- Bacteroestatico
GrampositivosGramnegativos Aerobios
Anaerobios
Ricketssia (si)Clamidia (no)
Dosis - VO: 50-100
mg/kg/dia (adultos) ;25-50 mg/kg/dia (recién nacidos, lactantes)
- IV: succinato de cloranfenicol.
Excretan grandes
cantidades en bilis
Y heces.
USO CLÍNICO
Rickettsias (tifo, fiebre
manchada de las Montañas
Rocosas.
Meningitis meningocócica
(alternativa de B lactámicos).
Meningitis bacteriana por neumococos
(cepas resistentes a penicilina) 50-100 mg/kg/dia 4
tomas.
Tópica: inf. Oculares
Alta toxicidad.Resistencia microbiana.
Otras alternativas eficaces.
ESTREPTOGRAMINAS
Quinupristina-dalfopristina30:70
- Bactericida Rápido casi todos los
microorganismos menos enterococcus faecium
(lento).
Dosis - IV: 7.5 mg/kg/ 8 a
12 hr.
V ½.85 a .7 hr
Eliminación Vía fecal.
OXAZOLIDONAS Linezolida
- Bactericida - Bacterioestático
estreptococos
Inhibe síntesis de proteínas al evitar la
formación del complejo ribosómico.
NeutropeniaNeuropatía ópticaAcidosis gástrica
biodisponibilidad100%
V ½4 a 6h
Dosis - VO/IV: 600
mg dos veces al día
Usos clínicosInfección por E. faecium, neumonía
nosocomial, Neumonia extrahospitalaria, inf.
Cutáneas.Bacterias grampositivas resistentes a
múltiples fármacos
TrombocitopeniaAnemia
BIBLIOGRAFÍA
Capitulo 44