Farmaco paludismo

FARMACOS

ANTIPROTOZOARIOS

PALUDISMO

4 especies de

plasmodium suelen

producir paludismo en humano

Plasmodium falciparum

Plasmodium vivax

Plasmodium malariae

Plasmodium ovale

El paludismo es la parasitosis más importante de los seres humanos

El mosquito anofeles inocula a los esporozoitos

de plasmodio para iniciar la infección humana

Los esporozoitos presentes en la circulación sanguínea invaden con rapidez a las

células hepáticas

y los esquizontes en los tejidos en etapa

exoeritrocitica maduran en el hígado

Después, los merozoitos se liberan desde el hígado e invaden a los eritrocitos.

Solo los parásitos eritrociticos producen enfermedad manifesta

Los ciclos repetidos de infección pueden

desencadenar infección de muchos eritrocitos y

afección grave.

Los gametocitos en etapa sexual también se desarrollan en los eritrocitos antes de ser

ingeridos por los mosquitos, en los que se desarrollan para convertirse en esporozoitos

infectantes.

CLASIFICACION DE LOS FARMACOS

CLOROQUINA RESOCHIN, comp 250 mg

Mecanismo de acción La acción antipalúdica se atribuye a su fijación a porfirinas dando lugar a la destrucción o inhibición de formas asexuadas de plasmodios no resistentes en eritrocitos; asimismo, interfiere en el desarrollo de formas sexuadas de P. ovale, vivax, malariae y formas inmaduras de P. falciparum.

Farmacocinética se absorbe con rapidez y casi por completo en el tubo digestivo, se distribuye con rapidez en los tejidos, se excreta por la orina

semivida inicial: 3-5 días

Tratamiento del paludismo Quimioprofilaxis absceso hepático amebiano

A veces en dosis elevadas:

tratamiento de artritis reumatoide

lupus eritematoso discoide (LED)

Indicaciones:

pct. con psoriasis o porfiria alteraciones retinianas o de campo visual o con miopía.

Se usa con precaución en

pct. con antecedentes de enfermedades hepáticas trastornos neurológicos Trastornos hematológicos.

Contraindicaciones

Interacciones.- Antiácidos y caolín

Efectos adversos

Prurito (frecuente-

mente)

Infrecuentesla nauseas Vómitos

dolor abdominal Cefalea Anorexia

malestar general

visión borrosa urticaria

Hemolisis en las personas con deficiencia

de glucosa 6-fosfato deshidrogenasa

Alteraciones auditivas Confusión

Psicosis Convulsiones Agranulocitosis

Alopecia Hipotensión cambios en el electrocardiograma

También reacciones infrecuentes como:

OTRAS QUINOLONAS

AMODIAQUINA

bajo costo

eficacia contra las cepas de P. falciparum resistentes a la cloroquina

agranulocitosisanemia aplasica hepatotoxicidad

La OMS señala

la combinación de amodiaquina y artesunato

PIPERAQUINA

se empleo de manera extensa

en china de 1970 hasta 1980,

pero se dejó de utilizar una vez

que la resistencia se generalizó.

La piperaquina tiene una semivida más prolongada (28 dias) que la amodiaquina (14 dias)

ARTEMISININA

Cápsulas de 250 mg La artemisinina es un endoperóxido de lactona

insoluble y solo se puede utilizar por vía oral

Se han sintetizado análogos para aumentar la solubilidad y mejorar la eficacia antipalúdica, artesunato (hidrosolubles) y artemeter (liposoluble)

Dosificación y administraciónAdultos y niños: 1 día; 25 mg/kg 2 y 3 día; 12,5 mg/kg en combinación con mefloquina (15 mg/kg) en una dosis única el 2 día.

Efectos adversosNausea, vomito, diarrea y mareo. Los efectos toxicos importantes e infrecuentes son: NeutropeniaAnemiaHemolisisElevación de la enzima hepáticas Reacciones alérgicas. Neurotoxicidad en estudios sobre animales

ARTEMISININA

ContraindicacionesEmbarazo durante el primer trimestre.

QUININALa quinina se absorbe rápidamente por vía oral y al cabo de 1-3 horas se observan las concentraciones

plasmáticas máximas.

Administración oral

Adultos: 500 mg cada 8 horas durante 3 a 10 días.

Niños: 8,2 mg /kg cada 8 horas durante 3 a 10 días.

Administración intravenosaAdultos y niños: perfusión de una dosis inicial de 16,4 mg /kg durante cuatro horas, seguida de 8,2 mg /kg cada ocho horas en los adultos y cada 12 horas en los niños

Las dosis de mantenimiento deben reducirse a la tercera parte en los pacientes con un trastorno de la función renal.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad conocida.

Efectos adversos Al cabo de tres días

Tinnitus

Cefalea

visión borrosa

disminución de la acuidad auditiva

náuseas y diarrea

Hipoglucemia

insuficiencia renal aguda

efectos cardiotóxicos, hipotensión y paro cardíaco

QUININA

Inhibidores de la síntesis de folato

La Pirimetamina Proguanilo

La Pirimetamina alcanza concentraciones plasmáticas máximas de 2 a 6 horas, después de una dosis oral, tiene una semivida de eliminación de casi 3,5 días

Proguanilo alcanza concentraciones plasmáticas máximas unas 5 horas después de una dosis oral y tiene una semivida de eliminación de casi 16 horas

El mecanismo de acción de la Pirimetamina y el Proguanilo inhiben en forma selectiva la Dihidrofolato reductasa del Plasmodio, una enzima decisiva en la vía para la síntesis de folato

La resistencia a los antagonistas del folato y a las Sulfonamidas son frecuente para P. falciparum y menos comunes para P.vivax.

Aplicaciones ClínicasEl Trimetropim-Sulfametoxazol es una combinación antifolato que es más activa contra bacterias, que contra parásitos del paludismo, cada vez se utiliza más como un tratamiento profiláctico en los pacientes infectados con VIH en los países en vía de desarrollo.

Comprendiendo dosis única de la combinación de Sulfadoxina y Pirimetamina durante el segundo y tercer trimestres de embarazo y dosis mensuales cuando los niños acuden para su vacuna programada o, en las regiones con paludismo estacional, dosis mensuales durante la época de contagio

Efectos AdversosLa Pirimetamina, administrada en dosis elevadas como las que se requieren para la toxoplasmosis, puede provocar trombocitopenia, granulocitopenia y anemia megaloblasticas causada por carencia de ácido fólico

El Proguanilo a veces en los enfermos presentan úlceras bucales durante el tratamiento pero, en general, el Proguanilo suele tolerarse bien en las dosis profilácticas recomendadas.

GRACIAS