Clase n°1 farmacocinetica

QUE ES FARMACOLOGIADERIVA DE LA PALABRA GRIEGA

-Pharmakon = fármaco, veneno

-Logos = palabra o tratado

-Definición genérica: Ciencia que estudia los medicamentos o fármacos y las modificaciones que éstos producen cuando son administrados a los organismos vivos.

-Definición Médica: farmacología es una ciencia que estudia a las sustancias (fármacos) que pueden prevenir, aliviar o curar ciertas enfermedades.

FARMACOLOGÍA GENERALORIGEN  HISTORIACONOCIMIENTOS DE LA MEDICINA Y SU USO FARMACOLÓGICO: SECRETO DE SACERDOTES, SANTÓN O CHAMÁN     LOS EFECTOS → ACCIÓN MÁGICA O            ENVENENAMIENTOS FUENTES FÁRMACOS: SIGLO VIII A.C. FRISO MESOPOTAMIA.

FLORES DE MANDRÁGORA BROTES DE ADORMIDERA (OPIO) 

HISTORIA DE LA FARMACOLOGÍA             SE INICIÓ COMO CIENCIA HACE 1 SIGLO

EDAD ANTIGUA:             EGIPTO.- CONOCIO EL OPIO, ACEITE DE RICINO             HIPÓCRATES.-  PADRE DE LA MEDICINA. DIO LASBASES  DE  LA  MEDICINA  CIENTÍFICA.    SOSTIENE  QUE  EL ORGANISMO    TIENE  QUE  CURARSE  POR  SÍ  MISMO  (REPOSO, DIETA, CLIMA Y EJERCICIOS)             GALENO.-  DOCTRINA OPUESTO A HIPÓCRATESSE  DEBE  DAR  SUSTANCIAS  QUE  PRODUZCAN  EFECTO CONTRARIO  A LA ENFERMEDAD, CREÓ LA TRIACA - POCIMAS ó BREBAJES (polifarmacia).

EDAD MEDIA:       AVICENA - ARABE (980-1036) “PRÍNCIPE DE LOS

MÉDICOS” ESCRIBE “CANON DE LA MEDICINA”En él describe 760 drogas: opio, ruibarbo, cicuta, mercurio, etc.

DROGA o FÁRMACO:                                                                    

TODA SUSTANCIA QUE TIENE ACCIÓN EN LOS SERES   VIVOS          

     DRUG = DEL ANGLOSAJON  MEDICAMENTO

DROOG = DEL HOLANDES PREPARACIÓN ARTESANAL EN BASE A ALGÚN VEGETAL.

Se prefiere el término fármaco o medicamento, pues droga sugiere una sustancia que provoca daño (estupefaciente o narcótico)

PRINCIPIO ACTIVO: 

    ES UNA PARTE DEL MEDICAMENTO, QUE ES RESPONSABLE DE SU ACTIVIDAD FARMACOLÓGICA.

NOMBRE QUIMICO: EL DE SU ESTRUCTURA QUÍMICA

NOMBRE COMERCIAL: ELEGIDO POR EL FABRICANTE PARA SU COMERCIALIZACIÓN.                                         

CLASIFICACIÓN POR EL NOMBRE GENÉRICO

NOREPINEFRINA O LEVARTERENOL EE.UUNORADRENALINA EUROPA   FUROSEMIDA EE.UU. IRUSEMIDA REINO UNIDO   CROMOLYN EE.UU.CROMOGLICATO REINO UNIDO USO DEL NOMBRE GENÉRICO: -   CAUSA MENOS CONFUSIÓN, ES DE ACEPTACIÓN MUNDIAL. -  REDUCE LA POSIBILIDAD DE ERROR -  HAY PAÍSES QUE OTORGAN AL QUIMICO FARMACÉUTICO LA POTESTAD DE SURTIR UNA PRESCRIPCIÓN CON PRODUCTOS DE MENOR PRECIO DEL QUE SE RECETÓ, PERO QUE POSEA EL MISMO NOMBRE GENÉRICO. - LOS FÁRMACOS DE INVESTIGACIÓN RECIÉN PATENTADOS,

SON COMERCIALIZADOS TEMPORALMENTE SÓLO POR EL FABRICANTE.

ORIGEN DE LOS MEDICAMENTOS

1ºREINO ANIMAL→PREPARADOS HORMONALES

2ºREINO VEGETAL:HOJA DIGITAL→ DIGITALINA

3ºREINO MINERAL → TALCO, CAOLIN, Hg, I.

4ºORIGEN SEMISINTÉTICO:

      OPIO → SE OBTIENE DEXTROMETORFANO

      ESTRADIOL → SE OBTIENE MESTRANOL

5ºORIGEN SINTÉTICO → SULFONAMIDAS

CLASIFICACIÓN DE LA FARMACOLOGÍA

FARMACOGNOSIA.- Estudia el origen, composición química de la planta, en su estado natural. son drogas que no han sufrido ningún proceso de elaboración.

FARMACOCINÉTICA.- Esudia las modificaciones que sufren los fármacos durante su tránsito por el organismo.

FARMACODINAMIA.- Estudia las modificaciones que sufre el organismo por acción de la droga.

FARMACOTECNIA ó FARMACIA Estudia la preparación de los fármacos para su administración y distribución. FARMACOTERAPIA.- Estudia la aplicación de los fármacos el uso racional en el tratamiento de un organismo enfermo. FARMACOPATOLOGÍA.- Estudia los efectos adversos que producen los fármacos. TOXICOLOGIA.- Estudia los efectos tóxicos de los fármacos (veneno ó tóxicos)  a  dosis  altas  o  pequeñas.

TIPOS DE FARMACOLOGÍA.-

FARMACOLOGÍA PURA ó EXPERIMENTAL

ESTUDIA LOS EFECTOS DELETÉREOS, BENEFICIOS DE LAS SUSTANCIAS EN LOS ANIMALES PARA QUE LUEGO PUEDAN SER USADAS EN LOS SERES HUMANOS. 

FARMACOLOGÍA APLICADA ó CLÍNICA

ESTUDIA SÓLO LOS FÁRMACOS DE POSIBLE EMPLEO EN EL SER HUMANO PARA LA PREVENCIÓN Y TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES.

TIPOS DE TRATAMIENTOS 1ºTx. ETIOLÓGICO, CAUSAL O CURATIVO

COMBATE CAUSA DE LA ENFERMEDAD − INFECCIÓN2 Tx. PATOGÉNICO o CORRECTIVO

NO ACTÚA EN LA CAUSA, SINO EN EL MECANISMOPATOGÉNICO.   EJ. USO INSULINA.

3ºTx. PROFILÁCTICOPROTEGE AL ORGANISMOEJ. VACUNA ANTITETÁNICA

4ºTx. SUPRESIVO.- EL OBJETO ES PROVOCAR LA          DESAPARICIÓN DE LOS TRASTORNOS MIENTRAS           SE ADMINISTRA EL FÁRMACO.           EJ. LOS CORTICOIDES EN L.E.S.5ºTx. FUNCIONAL ó SINTOMÁTICO          ALIVIA LOS SÍNTOMAS

FARMACOLOGÍA CLÍNICA  FARMACOCINÉTICA : • Estudia el recorrido y los cambios o modificaciones que sufre un fármaco en el interior de un organismo.• Comprende:

• Administración, liberación, absorción, distribución, metabolismo y excreción. (LADME)

 FARMACODINAMIA : •  Estudia las modificaciones bioquímicas, fisiológicas que la administración de un fármaco produce al organismo, ya sea uniéndose a su receptor (acción específica) o no (acción no específica).

-Son las modificaciones que la droga produce  al organismo. 

FARMACOCINETICAFARMACOCINETICAParte de la farmacologia que estudia las modificaciones que experimenta un medicamento dentro del organismo, desde que se administra hasta que se elimina.

VIAS DE ADMINISTRACIONSitio del organismo por donde se suministra el farmaco

Tipos :

Topica

Enteral

Parenteral

Mucosa

Piel

topica

intratecal

Vías Mediata

Vías Mediata

Vías Inmediata

Vías Inmediata

directas

indirectas

FORMAS DE PRESENTACION

Para la administración tópica:

cremas, lociones, spray, ungüentos, etc.Para la vía enteral: tabletas, pastillas,

cápsulas, jarabes, gotas, supositorios, etc.Para la vía parenteral: formas inyectables en

general (ampollas, frasco-ampolla, etc.)

PASOS EN FARMACOCINETICA

Luego de la administración, un fármaco pasa por los siguientes pasos: Liberación Absorción Distribución Metabolismo o biotransformación Excreción

LIBERACION

Se produce en el sitio de administración para poder ser absorbido, comprende:

* Desintegración.

* Desagregación.

* Disolución

Desintegración

Desagregación

Disolución

CápsulasTabletas

Soluciones

Gránulos

Partículas

Representación esquemática del proceso de LIBERACIÓN

ABSORCION

Es el pasaje de un fármaco desde

el sitio de administración hacia la circulación sanguínea. Implica un transporte de membrana

Principios de Transporte de Membrana

PROCESOS PASIVOS :

-Osmosis:

.Difusión Simple

.Filtración

TRASPORTE ESPECIALIZADO:

- Difusión Facilitada

-Trasporte Activo

- Pinocitosis o Vesiculación

La absorción se puede realizar por 2 tipos de procesos:

TRANSPORTE PASIVO

A través de una membrana por diferencia de concentración hidrostática, gaseosa y osmótica

A).- DIFUSION SIMPLE (desigual concentración)

a través de una membrana, debe ser muy liposoluble y

no ionizada.

(coeficiente de partición = solub. lípidos /solub. Agua)

Poros de la membrana : 4 A° ..sustancias liposoluble

Poros de los capilares : 40 A° ... Sustancias hidrosoluble

B).- FILTRACION. (desigual presión hidrostática)

TRANSPORTE ESPECIALIZADO

DIFUSION FACILITADA

GLUCOSA + fosfato (carrier ) = glucosa 6 fosfato

no requiere de energía

TRANSPORTE ACTIVO

BOMBA DE POTASIO

BOMBA DE SODIO

requiere de gasto de energía

VIAS MEDIATAS - INDIRECTAS

La absorción se realiza a través de mucosas o de la piel sin lesión

VIAS INMEDIATAS – DIRECTAS

Previa a la absorción hay una lesión tisular

VIAS DE ABSORCIONrapidez con que un fármaco abandona su sitio

de administración y pasa a la circulación.

VIAS DE ABSORCION

Vias mediatas/ Indirec.• Via Oral• Via bucal,sublingual• Via rectal• Via respiratoria

• Via cutanea• Via cojuntival• Via genitourinaria

Via Inmediata/ Directa• Via subcutanea• Via intramuscular• Via intraperitoneal • Via intravascular

– Endovenosa,

– Intraarterial

– intracardiaca

– Intralinfatica

• Via intraósea• Via intratecal• Via intraneural

11

2

3

4

4

4

44

2

53

2

5

5

67

ABSORCION DISTRIBUCION ELIMINACION

Absorcion

velocidad de absorcion:

Depende : ayuno

• Jugo gástrico

• cubierta de etilcelulosa

• sustancias no absorbibles :

hidrosoluble

ionizable. (estreptomicina)

• sustancias insolubles en agua (sulfato de bario)

FACTORES QUE MODIFICAN LA ABSORCION

1.-La solubilidad de la droga

2.-Concentración del fármaco

3.-Circulación sanguínea en el sitio

4.-Área de la superficie de absorción

BIODISPONIBILIDAD

•-Es la fracción o porcentaje, de la dosis que la forma farmacéutica pone a disposición del organismo

•-Es el porcentaje del fármaco que llega a su sitio de acción

•“Efecto de primer paso” los fármacos que, administrados por vía oral y absorbidos en el estómago o intestino, por el drenaje venoso del plexo mesentérico, pasan primero por el hígado donde son metabolizados o excretados (bilis) antes de llegar a la circulación general (para distribuirse) disminuyendo así su biodisponibilidad

BIOEQUIVALENCIA:

Dos fármacos equivalentes (el mismo principio activo) se consideran bioequivalentes si la rapidez y magnitud de la biodisponibilidad del principio activo no difiere en mayor grado.

DISTRIBUCION

El fármaco, en el torrente sanguíneo es distribuido, hacia los líquidos intersticiales y celulares.

FASE INICIAL DE LA DISTRIBUCION DEL FARMACO

Depende del gasto cardiaco y flujo sanguíneo regional, piel y vísceras, o de la zona patológica

SEGUNDA FASE: Difusión de los farmacos a mayor masa , dependiendo de su volumen de distribución .

Fijación a las proteínas, albúminas( fármacos ácidos)

Fijación glicoproteína alfa 1-ácida (fármacos alcalinos)

FARMACO CON POCA LIGAZON A LAS PROTEINAS

FARMACO CON ALTA LIGAZON A LAS PROTEINAS

METABOLISMO o BIOTRANSFORMACION

Es esencial para el cese de su actividad biológica y poder ser eliminadas, es un proceso enzimático intracelular del RES liso del hepatocito

La biotransformación, origina :Sustancia de desecho

metabolitos inactivos, muy polares

metabolitos activos, o con propiedades tóxicas, o curativas.

BIOTRANSFORMACION

REACCION DE FASE I o REACCION NO SINTETICAS

•Estas reacciones producen metabolitos con menor actividad o completamente inactivo

• Interviene el sistema Citocromo P450

•Enzimas situadas en el retículo endoplásmico (RES)

•Ambas estan en la membrana del RES del hepatocito

•TIPOS DE REACCIONES: Hidrólisis, oxidación, reducción, demetilación, metilación

-Reacciones Oxidativas: diazepan, ibuprofeno, clorofeniramina

-Reacciones de Hidrólisis: lidocaina, aspirina, procaína

BIOTRANSFORMACION

REACCION DE FASE II o REACCCIONES SINTETICAS, o BIOSINTESIS:

• Son de conjugación .casi siempre producen metabolitos inactivos . Se conjugan con el: ácido glucurónico, sulfato, glutatión ,son muy

polares y se eliminan rápido, son inactivos

•Enzimas situadas en el citosol, enzimas microsomales hepáticas del RES liso.

• TIPOS DE REACCIONES :Conjugación a la glicina , conjugación al glucorónido

conjugación al sulfato.

Fármacos metabolizados por fase II: acetaminofen, morfina, sulfas .

FACTORES QUE MODIFICAN EL METABOLISMO

1.-Estimulantes e inhibidores enzimáticos:

El sistema Citocromo P450 : en el RES liso son hemoproteinas

La Reductasa NADPH

2.- Edad

3.- Sexo

4.-Diferencias genéticas

5.-Diferencias especies.

EXCRECION / ELIMINACION

el medicamento se elimina en forma de metabolitos o inalterados por los emuntorios orgánicos (heces ,orina, sudor, saliva, leche)

Pulmonar: a la espiración

Biliar: en los emuntorios , circulación enterohepatica.

Renal: filtracion glomerular, reabsorción tubular, secreción tubular.

Leche: tener en cuenta al prescribir medicamentos a madres lactantes.