第二十八章子宫平滑肌收缩药和

舒张药

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第一节 子宫平滑肌收缩药

• 选择性作用于子宫平滑肌，使子宫产生 节律性收缩或强直性收缩的药物。

• 前者主要用于催生，引产；后者主要用 于产后止血和促进子宫复旧。

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一、垂体后叶素类 缩宫素

• 内源性激素，垂体后叶分泌• 多肽激素，口服无效，肌注，静注及鼻粘膜给药• 调节：下丘脑 - 垂体后叶调节，分泌。

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（一）药理作用1 、兴奋子宫平滑肌：

直接兴奋子宫平滑肌，使收缩力加强，频率增快。 作用强度取决于子宫生理状态，激素水平和用药剂量。 小剂量（ 2-5u）：节律性收缩 大剂量 (5-10u)：强直性收缩，引起胎儿窒息

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2 、促进排乳： 激动乳腺缩宫素受体，引起乳腺泡周围的肌 上皮细胞收缩。

3 、其他： 松弛血管；轻度抗利尿作用。

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（二）作用机制

1 、缩宫素受体与 G-蛋白相偶联，活化时，通过

后者介导激活磷脂酶，促进磷酸肌醇，增加

胞浆内 Ca2+而发挥宫缩作用。

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2 、与蜕膜缩宫素受体结合→ PGF2α及代谢产物 PGFM合成↑→兴奋子宫、宫颈变软、扩张。

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（三）临床应用

1 、催产，引产；小剂量（2-5u）

催产-- 用于产道无异常、胎位正常、宫缩无 力的难产。 引产-- 对过期妊娠，死胎和严重疾患须终止 妊娠者。

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2 、产后止血：大剂量 (5-10u)i.m 使子宫产生强直性收缩， 压迫子宫肌层血管而止 血。因作用不持久，加用麦角浸膏或益母草浸膏。3 、滴鼻可促进排乳

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( 四 ) 不良反应

一般较少，但催产引产时剂量过大会产生胎儿宫内窒息或子宫破裂。

【禁忌症】

产道异常、胎位不正、前置胎盆、有剖腹产史等。

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二、前列腺素类地诺前列酮（一）药理作用 对各妊娠子宫均有明显的兴奋作用，作用强度随妊娠的进展而增强，对临产时的子宫作用最强，对子宫颈有软化和扩张作用，可引起血管及支气管扩张。主要用于终止妊娠，也可用于过期妊娠、死胎和产后出血。

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三、麦角生物碱类

麦角是寄生在黑麦穗上的一种麦角干燥菌核。麦角中多种生物碱：

肽生物碱类：麦角胺，麦角毒 吸收慢而不规则，但作用持久 胺类生物碱：麦角新碱 口服、皮下注射等吸收快而完全，代谢 和排泄快，维持时间短。

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（一）药理作用1.兴奋子宫（对宫颈和宫体无明显差别）

兴奋平滑肌，麦角新碱作用强，临产时敏感， 剂量稍大会引起强直性收缩，不适于催产和引产。

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2 、收缩血管： 麦角胺直接收缩末梢血管，减少脑动脉搏 动幅度，减轻偏头痛。剂量过大损伤血管 内皮细胞，甚至导致肢端干性坏疽

3 、麦角毒阻断受体，可抑制中枢。

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（二）临床应用

1 、子宫出血：强直性收缩，机械性压迫止血2 、产后子宫复旧3 、偏头痛： 与咖啡因合用促进麦角胺吸收，均收缩脑 血管，减少搏动幅度

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第二节 子宫平滑肌舒张药 又称抗分娩药。 主要应用于治疗痛经和早产。

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主要有：

①选择性 2 受体激动剂：

沙丁胺醇、克伦特罗、利托君②硫酸镁③钙通道阻滞药

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利托君

激动子宫平滑肌的 β2受体，舒张子宫平滑肌。预防早产，新生儿呼吸窘迫综合症

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硫酸镁

对抗 Ca2+ 的作用，松弛子宫平滑肌。预防早产，妊娠高血压综合症。