Заведующий кафедрой клинической фармакологии и терапии БелМАПО

Захаренко А.Г.

Одной из важнейших частей комплекса мероприятий по управлению функциональным состоянием человека в процессе реабилитационной, оздоровительной и спортивной деятельности является его фармакологическое обеспечение или мониторинг.

Применение фармакологических препаратов в области врачебного контроля активных реабилитационных, оздоровительных практик и в спорте определяется в соответствии со стоящими задачами. Принципиальным и чрезвычайно важным моментом по отношению к каждому конкретному человеку (в первую очередь спортсмену!) является разграничение и допустимость применения фармакологических средств, входящих на момент применения в список запрещённых препаратов WADА (World AntiDoping Agency (WADA).

К лекарственным средствам, эффективность которых достоверно подтверждена по критериям доказательной медицины, относятся препараты, включённые в регистр лекарственных средств , распространяемые через аптечную сеть.

Максимально достоверная информация о ЛС с доказанной эффективностью изложена в Справочнике ЛС формулярного комитета под ред. П.А.Воробьева 2009г, 2010г,2011г

Целями фармакологического обеспечения реабилитационной, оздоровительной и спортивной практики являются, соответственно, достижение достаточного уровня здоровья, укрепление здоровья, а также достижение запланированного спортивного результата, профилактика и лечение патологических, предпатологических состояний и травм, возникающих в ходе физкультурно-спортивной деятельности.

Применительно к спортивной практике задачи фармакологического обеспечения смыкаются с задачами спортивной тренировки, приобретая специальный характер, и сводятся к повышению физической работоспособности, оптимизации процессов восстановления, коррекции психических качеств, профилактики заболеваний и травм в конкретном виде спортивной деятельности.

адекватность подбора препаратов, их дозировок, схем приёма, количества одновременно используемых средств стоящим тренировочным или соревновательным задачам;

учёт индивидуальной чувствительности и переносимости;

взаимозамена аналогичных по эффекту средств на этапах годичного макроцикла;

чередование периодов «нагрузки препаратами» и отдыха.

Витамины жирорастворимые: A, D, Е, К; водорастворимые: С, В1, В2, В5, В6, В12, Н, Р, РР, фолиевая

кислота, липоевая кислота (см. табл. 1.) Коферменты - продукты биотрансформации витаминов, пред

шественники ферментов: кокарбоксилаза, кобамид, оксикоболамин, пиридоксальфосфат, энцефабол, пантогам, L-карнитин, флавинат, липоевая кислота, фосфаден, бета-каротин.

Коферменты обладают также энерготропным, ноотропным, пластическим (анаболическим) действием.

Минералы: макроэлементы: калий, натрий, кальций, хлориды, магний,

фосфор, бор (для укрепления костной ткани) (см табл.1). микроэлементы: железо, хром, медь, йод, марганец, молибден,

селен, кремний, сера, цинк, и т.д. Наиболее перспективным является применение в спорте

поливитаминных, витаминно-минеральных, витаминно-адаптогенных и витаминно-аминокислотных комплексов: Био-Макс, Дуовит, Олиговит , теравит, геримакс и т.п

9

Гармония витаминов и минералов для активного образа жизни

ДУОВИТ

10

Состав Дуовита Красное драже содержит витамины:

• Витамин А (ретинол) 5000 МЕ• Витамин Д3 (холекальциферол) 200 МЕ• Витамин Е (токоферола ацетат) 10 мг• Витамин С (аскорбиновая кислота) 60 мг• Витамин В1 (тиамин) 1 мг• Витамин В2 (рибофлавин) 1,2 мг• Витамин В6 (пиридоксин) 2 мг• Витамин В12 (цианокобаламин) 3 мкг• Никотинамид 13 мг• Витамин В5 (кальция пантотенат) 5 мг• Фолиевая кислота 0,4 мг

Синее драже содержит минералы• Магний 20 мг• Кальций 15 мг • Фосфор 12 мг• Железо 10 мг• Цинк 3 мг• Медь 1 мг• Марганец 1 мг• Молибден 0,1 мг

ДУОВИТ

11

Дуовит рекомендуется взрослым и детям старше 10-ти лет

• при повышенной физической и умственной активности

(при занятиях спортом, физической нагрузке, учебе)

• при нерегулярном и однообразном рационе питания (неполноценное питание, недостаточный прием фруктов и овощей , соблюдение различных диет)

• при повышенной потребности организма в витаминах и минералах (беременность и кормление грудью, обильные менструации)

• при недостаточном усвоении пищевых продуктов (у людей пожилого возраста, курящих и злоупотребляющих алкоголем)

ДУОВИТ

Адаптогены - неспецифические биогенные стимуляторы, средства естественного (животного, растительного) происхождения, имеющие многовековую историю применения. Механизмы их действия различны и в значительной степени не выяснены до сих пор. Предполагается, что основным путём реализации действия адаптогенов является их тонизирующее влияние на ЦНС и через неё на другие системы.

Наиболее часто в физкультурно-спортивной практике применяются: женьшень (капсулы, настойка); аралия маньчжурская (настойка, таблетки «Сапарал»); экстракт элеутерококка; пантокрин (настойка, таблетки); настойка лимонника китайского; настойка заманихи; апилак, мумиё и т.п.Также имеется положительный эмпирический опыт применения в качестве пищевых добавок таких продуктов животного происхождения как продукты пчеловодства (мёд, маточное молочко, прополис и т.д.), бобровая струя (касолин),цыгапан ,барсучий, медвежий жир, акулий хрящ и некоторых других.

Антиоксиданты - препараты, предотвращающие деструктивные механизмы инициации (в условиях субмаксимальных и максимальных нагрузок) свободно-радикальных процессов с образованием оксидантов: атомарного кислорода, перекиси водорода, гидроксильных и супероксидных радикалов, жирных пероксирадикалов, которые нарушают функции клеточных мембран и биоэнергетических механизмов.

Антиоксидантным действием обладают:ряд витаминов и коферментов (А, С, Е, В15, бета-каротин, ко-фермент-Q, убихинон);микроэлементы (селен);Унитиол («Зорекс»);препараты энзиматического действия (вобэнзим, флогэнзим),пищевые добавки торговой марки «Олифен» (гипоксен и т.п.);адаптогены (мёд, пыльца);

Антигипоксанты - улучшают утилизацию организмом циркулирующего в нём кислорода, снижают потребность в кислороде органов и тканей, повышая устойчивость к кислородной не достаточности в условиях интенсивных нагрузок

. По механизму действия антигипоксанты делятся на две группы:1. Средства, действующие на транспортную функцию крови: препараты, повышающие кислородную ёмкость крови, сродство гемоглобина к кислороду: витамин В12, кобамамид, фолиевая кислота, препараты железа (актиферрин, гемофер, ферроплекс, конферон, тардиферон и т.д.), гематоген; препараты крови: одногрупная и аутокровь, эритроцитарная масса и т.п.*Выраженным антигипоксическим действием обладает, широко использовавшийся российскими спортсменами на Олимпиаде и Паралимпиаде в Турине (2006 г) метод ингаляционного воздействия подогретым до +45° гелием.2. Средства корригирующие метаболизм клетки: актовегин, олифен (гипоксен), цитохром С (Цито Мак), цитофлавин, мексидол и т.д.

Гормоны*: Андрогены, Гипофизарные гормоны: соматотропый, гонадотропный; Гипоталамические гормоны: соматотропин-релизинг фактор, гонатотропин-рилизинг фактор; инсулин.Антигормоны* (антиэстрогены): кломифена цитрат, тамоксифен.Синтетические гормонально-активные препараты*: метандростенолон, феноболин, силаболин, метиландростендиол, ретаболил, оксиметалон, галотестин, неливар, этилэстренол, станозолол, примоболан, норболетон, боластерон, оксиместерон, хлортестостерона ацетат, оксандрол.Витамины и витаминоподобные ЛС: кальция пантотенат, L-карнитин, милдронат, витамин К, витамин U, никотиновая кислота,метилурацил,калия оротат,рибоксин.Коферменты: флавинат, кобамид.Ноотропы: Пирацетам (Ноотропил), Фенотропил*, Пантокальцин.* применение препаратов данной группы должно проводиться с учетом текущих требований WADA

Милдронат – механизм действия

1) ↓ Концентрации карнитина

↓ Скорость транспорта СЖК в митохондрии

Восстановление нарушенного транспорта уже произведенного в митохондриях АТФ в цитозоль клеток

2) Накопление ЖК в цитозоле является сигналом для нее о том, что окисление ЖК стало невозможным

3) Включение механизма окисления глюкозы

Активизация наиболее важных ферментов цикла аэробного окисления глюкозы – гексокиназы и пируватдегидрогеназы

включение пирувата в цикл Кребса

предотвращение образование лактата, т.е. возникновения ацидоза клетки

Нормализуется тонус кровеносных

сосудов

Цитопротекторный эффект Восстанавливается транспорт

АТФ в клетке Активизируется гликолиз

Милдронат –одновременное наличие метаболического и сосудистого компонентов

блокада-бутиробетаин Карнитин

Карнитин-бутиробетаин

ОПТИМИЗАЦИЯ ПОТРЕБЛЕНИЯ КИСЛОРОДА КЛЕТКОЙ

И АДАПТАЦИЯ КЛЕТКИ К ГИПОКСИИ2020

Увеличивается бисинтез NO

Снижается транспорт активированных ЖК в

МХ

Эффекты Милдроната

Обладает цитопротекторными (кардио и нейропротективными) свойствами

Обеспечивает более экономное использование клетками O2, улучшает реологические свойства крови

Обладает вегетостабилизирующим эффектом Повышает физическую и умственную нагрузки Обладает антиишемическим и антиангинальным

эффектами Обладает низкой токсичностью

Basic & Clinical Pharmacology & Toxicology, 2009

Белки и аминокислоты в виде официнальных препаратов, а также пищевых аминокислотных и протеиновых добавок: аспартам, аминосол, бодиформ, кристаллические аминокислоты: глютаминовая кислота, гистидин, аспарагиновая кислота, метионин и т.п.

Креакик (креатин-6,8-тиоктовой кислоты-кетоизокапроинат кальция) - высокоселективный «мышечный» креатин;

Малат, пироглютамат и А-кетоглюторат креатина (нано-технологические);

AРLODAN (Muscletech) – «активатор мышечных волокон»;

Таурина этиловая форма; Комплексы аминокислот в различных соединениях

(напр., лейцин -метил, -этил, -А-кетоглутарат, с изовалерианой кислотой и т.д.);

Софтгелевые лекарственные формы аминокислот, витаминов и др. (активные ингредиенты находятся в эмульгированной форме);

Гелевые формы активных субстанций в тубах или пакетиках (принимаются в перерывах между выступлениями).

Энерготропные препараты и пищевые добавки

Моно-, ди-, три-, полисахариды, содержащиеся в препаратах и в продуктах питания: крахмал, лактоза, глюкоза, фруктоза и т.д.;

Макроэрги (фосфагены): Неотон (фосфокреатин)

Актопротекторы - группа препаратов с полифункциональным, (в том числе пластическим) механизмом действия включает ряд упоминавшихся ранее средств: Актовегин, Танакан,Билобил Вессел дуэ ф (сулодексид), Мелаксен (мелатонин), Янтарная кислота и её препараты, Стимол, Бемитил=Метапрот, Ладастен(адамантилфениламин).

Стандартизация гарантирует высокое и постоянное

качество препарата, а значит и его эффективность и безопасность. Таким образом, мы можем достичь лучших результатов лечения.

Стандартизированный экстракт гинкго содержит:- 22 – 27 % флавоновых гликозидов - 5 – 7 % терпеновых лактонов

Билобил содержит стандартизированный экстракт

Каждая капсула содержит: 40 мг сухого экстракта листьев гинкго

Каждая капсула содержит: 80 мг сухого экстракта листьев гинкго

Стандартизированный экстракт: 22-27% гинкгофлавоновых гликозидов,5 – 7% терпенов (гинкголидов и билобалида)

Препарат назначается при нарушениях мозгового кровообращения,сопровождающихся: расстройством внимания и/или памяти,

нарушением интеллектуальных способностей чувством тревоги и страха головокружением шумом в ушах нарушением сна Препарат также назначается в случаях нарушения

кровоснабжения конечностей

Показания к применению

Все показания:1 капсула 3 раза в день (120 мг в день)

Билобил – режим дозирования

Для Билобила и Билобила форте: Первые признаки улучшения наблюдаются обычно через 1 месяц. Оптимальный

эффект достигается через 3 месяца лечения! Лечение должно быть продолжительным!

Билобил форте – режим дозирования

• ДЭП различной этиологии: 1 капсула 2 - 3 раза в день (160 – 240 мг)• Нарушение периферического

кровообращения и микроциркуляции (в т.ч артериопатия нижних конечностей),синдром Рейно: 1 капсула 2 раза в день (160 мг)

• Нейросенсорные нарушения (головокружение,звон в ушах,гипоакузия),старческая дегенерация желтого пятна: 1 капсула 2 раза в день (160 мг)

• Диабетическая ретинопатия: 1 капсула 2 раза в день (160 мг)

• БИЛОБИЛ ИНТЕНС: 1 капсула содержит 120 мг стандартизированного экстракта гинкго билоба№ 20,№ 60

Показания к применению: -Нарушение мозгового кровообращения и функции головного мозга, проявляющихся снижением памяти и умственной работоспособности, головокружением, звоном в ушах, головной болью и нарушением сна;

- нарушение кровообращении конечностей, проявляющейся чувством холода, покалыванием, онемением, болью при ходьбе.

Самая высокая доза Гинкго билоба в РБ

Психоэнергизаторы (ноотропы) повышают уровень энергетического обмена клеток мозга, развивают потенциальные нейрофизические возможности:

Аминалон (ГАМК), Пантокальцин, Пирацетам (ноотропил), Пиридитол, Энцефабол, Нейробутал, Винпоцетин (кавинтон), Инстенон, Глиатилин, Глицин,Семакс

Регуляторы нервно-психического статуса: средства коррекции нарушений сна (мелаксен,

нитразепам, зопиклон)*; средства коррекции избыточных нервно-психических

реакций: психоседативные ( валериана, пустырник, пассифлора,

ново-пассит и т.д.); транквилизаторы* (афобазол, адаптол) средства, тормозящие вовлечение в эмоции вегетативных

центров* (пирроксан, оксибутрат натрия, нейробутал, беллатаминал).

Иммуномодуляторы (синтетические и естественного происхождения)

Амиксин, Виферон, Дибазол, Имунофан, интерферон, левамизол, Ликопид, Полудан, Рибомунил, Ронколейкин, Тималин, Тимоген, Циклоферон.

Также достоверным иммуностимулирующим действием обладают поливитаминные комплексы, содержащие витамины группы В; продукты пчеловодства; препараты из цветочной пыльцы (цернилтон);

неспецифические биогенные стимуляторы: мумиё и т.д., энзимы.

Гепатопротекторы – препараты, предохраняющие печёночные клетки от повреждающего воздействия продуктов распада, образующихся при интенсивных физических нагрузках: Гептрал (Адеметионин), Эссенциале форте, Урсодеоксихолевая кислота (Урсосан, Урсофальк)

В настоящее время появились данные об отрицательном (желчегонном, гепатоцитоистощяющем) эффекте действия гепатопротекторов на фоне длительных интенсивных физических нагрузок. Это существенно ограничивает возможности их использования на соответствующих этапах подготовки спортсмена

местное (инвазивное - инъекционное, наружное - неинвазивное),

общее (пероральное, внутримышечное, внутривенное). Задачи восстановительного периода:

купирование болевого синдрома; ликвидация воспалительных явлений; нормализация кровоснабжения; симуляция регенерации и

предотвращение контрактур.

Анестетики местного и общего действия: новокаин, лидокаин, кетанов, кетарол, ксефокам, фастум гель, хлорэтил и замораживающие спреи, и др.;Нестероидные противовоспалительные средства местного и общего действия: индометацин, вольтарен, ибупрофен, диклофенак и др.;

Нестероидные: Фастум гель, Флексен гель, Диклофенак мазь, Вольтарен эмульгель, Бутадион мазь, Долгит крем, Индовазин мазь;

Биогенные: Апизартрон, Випросал, Випратокс. Противоотёчные: Лиотон-1000 гель, Гепароид,

Гепариновая мазь, Гепатромбин, Эссавен гель, Троксевазин, Троксерутин, Венорутон, Индовазин.

Местноанестезирующие: Анестезин, Лидокаин, Новокаин и т.п.; Хлорэтил, Альдоспрей (аэроз.), Замораживающие и охлаждающие спреи (аэроз.).

Разогревающе-раздражающие: Никофлекс, Капсикам, Бен-гей, Финалгон, Ментол, Эфкамон, Перцовый пластырь, Спирт муравьиный и т.д.

Регенеративные Актовегин 20% желе (для мокнущих ран), Актовегин 5% мазь (для сухих ран), Солкосерил, мази с пропо лисом, Ируксол (гнойные раны), Цинковая паста, Трипсин, Хи-мотрипсин, Хондроксид;

Воскосорб, ПараПран, ВоскоПран. (аппликационные лекарственные формы из текстильного полотна с комбинированные восковой или парафиновой пропиткой, а также антисептическими и иммуномодулирующими средствами).

Препараты, стимулирующие рост и регенерацию тканей общего и местного действия Пантенол, Олазоль, Актовегин, Синвиск и др.

В числе средств медикаментозного лечения последствий острых и хронических заболеваний и повреждений опорно-двигательного аппарата следует отметить Альдоспрей, Актовегин, Синвиск, средства торговой марки «Стерипан» (пластыри, в т.ч. для пребывания в воде; охлаждающие, противоотёчные, антисептические аэрозоли).

Для оптимизации восстановительного и реабилитационного воздействия ряд специалистов отдаёт предпочтение инъекционным и инфузионным методам введения препаратов.

НПВС Миорелаксанты Локальные аналгетики Кортикостероиды Антидепрессанты Антиконвульсанты Опиоиды

* Except for certain opioids, none of these agents are indicated for chronic LBP.

АЭРТАЛАЭРТАЛ

Оригинальный препаратОригинальный препарат

Новое поколение золотого Новое поколение золотого стандарта НПВПстандарта НПВП

ФАРМАКОКИНЕТИКАФАРМАКОКИНЕТИКАФармакокинетические свойства

Значение

Короткий латентный период (15 - 30 мин)

Быстрое начало действия

Быстрое достижение Cmax Быстрая абсорбция

Высокая биодоступность Не требуются высокие дозы

Высокая концентрация в синовиальной жидкости –50% от плазменной

Длительная активностьОтсутствие кумуляции

Cmax и tmax не меняются у пожилых пациентов, даже при многократном дозировании

Не требуется коррекция дозы у пожилых пациентов

Период полувыведения 3-6 часов

Противовоспалительное действие при заболеваниях суставов

АЭРТАЛАЭРТАЛХондропротективное действиеХондропротективное действиеВысокая концентрация в синовиальной жидкости - 50% от плазменной

ингибирует синтез синовиальной ЦОГ 2

Стимулирует синтез компонентов матрикса хряща глюкозаминогликанов, протеогликанов и гиалуроновой кислоты

Замедляет процессы деградации матрикса хряща : ингибирует активность IL-1 стимулирует синтез антагониста рецепторов IL-1(IL-1Ra) хондроцитами

и синовиацитами подавляет IL-1- стимулированную продукцию металлопротеиназ

Тормозит апоптоз хондроцитов

Dingl J.T. and M.Parker, 1997

Переносимость

диклофенак ацеклофенак контроль

Сравнение с диклофенаком

Отличная переносимость со стороны ЖКТ продемонстрирована в электронной микроскопии

Наименьшее количество случаев желудочно-кишечных кровотечений в сравнении с другими НПВП

Llorente MJ, 2002

Переносимость

AceclofenacMeloxicamNaproxenIbuprofen

NabumetoneDex-ketoprofen

KetoprofenDiclofenac

PiroxicamNiflumic

TenoxicamIndometacin

Ketorolac

1,732,17

3,093,233,82

4,985,11

710,29

11,1811,22

23,1727,78

Частота развития желудочно-кишечных кровотечений (случаи/1000 человеко-лет)

Лучшая переносимость со стороны ЖКТ по сравнению с другими классическими НПВП

N=180 995T=4 года

Анальгетики центрального действия-флупиртин=катадолон;

Витамины: большие дозы вит.В12, мильгама;

Катадолон =Флупиртин. Катадолон является селективным активатором

калиевых каналов нейронов.Эффекты катадолона:Анальгетический( сравним с опиоидными

анальгетиками.не развивается привыкание,эффект нарастает в течение длительной терапии.

Нейропротективный.Нормализует повышенный мышечный

тонус,связанный с болью.Предотвращает хронизацию боли.Применяют по2 капсулы(200мг)на ночь

однократно,затем по 1 капсуле 3-4р. в день.

L-Лизина эсцинат. Эсцин понижает активность

лизосомальных гидролаз, что предупреждает расщепление мукополисахаридов в стенках капилляров и в соединительной ткани, которая их окружает, и таким образом нормализует повышенную сосудисто-тканевую проницаемость и оказывает антиэкссудативное (противоотечное), противовоспалительное и обезболивающее действие.

L-Лизина эсцинат.

Показания к применению L-Лизина эсцината:

отечно-болевой синдром различной локализации (мозга, позвоночника, туловища, конечностей);

тяжелые нарушения венозного кровообращения нижних конечностей при остром тромбофлебите с отечно-болевым синдромом.

Вирусные О.ринит. Местные сосудосуживающие

капли (назол адванс), пиносол (капли,крем),каметон, системные деконгестанты (ринза,терафлю,фервекс).

Гриппферон (капли в нос), деринат 0,25%

Внутрь индукторы интерферона: циклоферон, амиксин,кагоцел, арбидол.

Бактериальные. О.отит, синусит. Основные возбудители:

пневмококк, гемофильная палочка, моракселла катаралис.

Антибиотики: амоксициллин(лучше флемоксин солютаб) или амоксициллин+клавулановая кислота (аугментин, флемоклав) или цефуроксим аксетил (зиннат). При аллергии на бетта-лактамы- макролиды (зетамакс-ретард или сумамед; кларитромицин( клацид СР или фромилид УНО). Резерв-моксифлоксацин(авелокс) или левофлоксацин(таваник).

Препарат выбора-бензилпенициллин. При ангине легкой и средней степени тяжести-феноксиметилпенициллин( лучше оспен) или амоксициллин. Можно в/м ввести ретарпен или экстенциллин. Резерв- амоксициллин+ клавулановая кислота(аугментин). При аллергии- макролиды( зетамакс,сумамед, макропен и др). Курс лечения не меннее 10 дней!

Основные возбудители: пневмококк, атипичные возбудители, гемофильная палочка.

Легкое течение: амоксициллин, аугментин, зетамакс, кларитромицин, «респираторные» фторхинолоны.

Средней степени тяжести: цефтриаксон в\м + макролид внутрь(азитромицин или кларитромицин).

Тяжелое течение:эртапенем (инванз)+сумамед внутривенно!

Восстановление водно-солевого баланса (регидрон,цитроглюкосалан) внутрь;

Коллоидные растворы внутрь( рисовый отвар);

Пробиотики: линекс, бактисубтил,энтерожермина и др.;

Нифуроксазид или альфа-нормикс или норфлоксацин внутрь.

Острый цистит. Монурал внутрь однократно или

нитрофурантоин (фурадонин) или норфлоксацин;

Острый пиелонефрит. Фторхинолоны(ципрфлоксацин или

левофлоксацин или норфлоксацин) внутрь Цефтриаксон в\м При тяжелом течении и осложненных

формах- эртапенем( инванз)

Благодарю за внимание!!!