Dr. Ali M. Ayubi D.

Unv. Javier I. Ferrer M.

Junio 2012

CLASIFICACIÓN DE LAS SULFONAMIDAS

• Absorbidas y excretadas rápidamente:

– Sulfisoxazol + Eritromicina (Pediazole®)

– Sulfametoxazol + Trimetoprim (Bactron®, Forcrim® etc)

– Sulfadiazina

• Pobremente absorbidas

– Sulfasalazina (Azulfidine®)

• Uso tópico:

– Sulfadiazina plata

– Sulfacetamida (uso oftálmico)

• Larga acción:

– Sulfadoxina + Pirimetamina (Fansidar®)

– Usado en el tratamiento de paludismo resistente por P. falciparum

TRIMETOPRIM-SULFAMETOXAZOL

Mecanismo de Acción

Pteridina + PABA

Acido dihidropteroico

Ácido dihidrofólico (FH2)

Ácido tetrahidrofólico (FH4)

Síntesis de ADN y proteínas

COOH

NH2

Ácido para-aminobenzoico PABA

NH2

SO2NH2

Sulfanilamida

Análogo

Estructural

Dihidropteroato sintetasa

Dihidrofolato reductasa Trimetoprim

Acido Glutámico

Ácido Fólico (FH)

Sulfametoxazol

COOH

NH2

Ácido para-aminobenzoico PABA

Análogo

Estructural

NH2

SO2NH2

Sulfanilamida

SULFONAMIDAS ESTRUCTURA QUÍMICA

NH2

SO2NH2

O N

CH3

Sulfametoxazol

NH2

SO2NH2

O N

CH3 CH3

Sulfisoxazol

TRIMETOPRIM

N

N

NH2

NH2

CH2

OCH3

OCH3 CH3O

• S. aureus (Met-S)(3a.+ RIF)

• S pneumoniae P-S y P-RI (neum, artr, sin) (3a)

• L. monocitogenes (2a)

• M. catarrhalis (1a)

• Enterobacteriaceas (2a o 3a)(Y. enterocol (1a))

TRIMETOPRIM-SULFAMETOXAZOL

ESPECTRO ANTIMICROBIANO

TRIMETOPRIM-SULFAMETOXAZOL

ESPECTRO

• Acinetobacter

• H. influenzae (1a o 2a)

• V. cholerae (2a)

• P. multocida

• Brucellas (2a. + GENTA)

• L. Pneumophila (3a)

• B. cepacia y S. maltophilia (1a)

• Ch. trachomatis

• N. asteroides y Pn. jiroveci (1a)

• M. catarrhalis (O. M., Sinus, Neumonía)

(o AM-SB, AM-CL)

- Y. enterocolítica (o una FQ)

- B. cepacia (o MER, o CIP)

- S. maltophilia

• H. influenzae (O. M., Sinus, Neumonía)

(o AM-SB, AM-CL, CEF G-2 o G-3)

• Nocardia asteroides

• Pneumocistis jiroveci

TRIMETOPRIM-SULFAMETOXAZOL

PRIMERA ELECCION

TRIMETOPRIM-SULFAMETOXAZOL

(COTRIMAZOL)

• Vias de Administración: ORAL Y EV

-Oral.- tab. Simple: 400mg S/80 mg T

tab. Doble: 800 “ “ 160” “

suspensión: 200 “ “ 40 “ “/5 ml

-EV.- ampollas: 400mg S/80 mg T/5 ml

Diluír en 125 ml de DX-5%.

- Administrar en 60 a 90 minutos

TRIMETOPRIM-SULFAMETOXAZOL

CINETICA

DROGA

ABS.

ORAL

%

U.P.P.

%

T½

(h)

METAB

%

EXC.

URI.

SULFA

70-90

66

9

ACETIL

70

D.M.

30

TRIMET

80

45

11

OXI-HID

20

D.M.

80

TRIMETOPRIM-SULFAMETOXAZOL

EFECTOS ADVERSOS

• Gastrointestinales.

• Hipersensibilidad: Mas frecuentes en SIDA.

• Renales: Cristaluria.

• Hematológicas: Hiperbilirrubinemia.

Anemia Megaloblástica

- Embarazo: Teratogénesis.

Kernicterus.