ГлюкокортикостероГлюкокортикостероидииди

Розалия Христова

30 гр. медици (2010)

ОпределениеОпределение

Клас стероидни хормони, Клас стероидни хормони, продуцирани от адреналния продуцирани от адреналния

кортекс, отговорни за редица кортекс, отговорни за редица физиологични реакции – стрес, физиологични реакции – стрес, имунен отговор, регулация на имунен отговор, регулация на

възпалението, въглехидратния, възпалението, въглехидратния, липидния, електролитния липидния, електролитния

метаболизъм, както и някои метаболизъм, както и някои поведенчески реакции. поведенчески реакции.

СинтезСинтез

ГлюкокортикоидиГлюкокортикоидиФармакодинамикаФармакодинамика

Механизъм на действиеМеханизъм на действие Трансактивация – комплексът Трансактивация – комплексът S-RS-R се се

свързва с промоторсвързва с промотор Трансдепресия - комплексът Трансдепресия - комплексът S-RS-R се се

свързва с репресорсвързва с репресор

МеханизъмМеханизъм на на

действиедействие

Негеномен – свързване на ГКС с рецептора Негеномен – свързване на ГКС с рецептора (ГР) стимулира фосфатидилинозитол-3-(ГР) стимулира фосфатидилинозитол-3-

киназа и протеинкиназа киназа и протеинкиназа AktAkt, което води до , което води до активиране на ендотелната активиране на ендотелната NO-NO-синтазасинтаза

МеханизъмМеханизъм на действиена действие

Мембранно Мембранно свързаният ГР свързаният ГР инхибира инхибира освобождаваносвобождаването на ето на PG E2PG E2

МеханизъмМеханизъм на действиена действие

ЕфектиЕфекти

МетаболитниМетаболитни - въглехидратна обмяна- въглехидратна обмяна - белтъчна обмяна- белтъчна обмяна - липидна обмяна- липидна обмяна - електролитна обмяна- електролитна обмяна Ефекти върху хипоталамо-Ефекти върху хипоталамо-

хипофизната системахипофизната система Ефекти върху ЦНСЕфекти върху ЦНС

ЕфектиЕфекти

Ефекти върху Ефекти върху сърдечно-сърдечно-съдовата съдовата системасистема

Ефекти върху Ефекти върху костната костната системасистема

Фармакологични Фармакологични ефектиефекти

Противовъз-Противовъз-палителенпалителен

Имуносупре-Имуносупре-сивенсивен

Антиалерги-Антиалерги-ченчен

Противошо-Противошо-ковков

Фармакологични Фармакологични ефектиефекти

Фармакологични Фармакологични ефектиефекти

Фармакологични Фармакологични ефектиефекти

Други ефектиДруги ефекти

Инхибира секрецията на Инхибира секрецията на лутеинизиращ хормонлутеинизиращ хормон

Стимулира чернодробната Стимулира чернодробната детоксикация чрез индукция на:детоксикация чрез индукция на:

- триптофан оксигеназа- триптофан оксигеназа

- глутамин синтаза- глутамин синтаза

- - CYPCYP450 хемопротеин450 хемопротеин

- металотионеин- металотионеин

ФармакокинетикаФармакокинетика

Добра резорбция, в кръвта се Добра резорбция, в кръвта се свързва с свързва с CBG (CBG (αα--глобулинглобулин)) и с и с албуминалбумин

Метаболизира се в черния дроб до Метаболизира се в черния дроб до сулфатни естери и глюкоронидисулфатни естери и глюкорониди

ФармакокинетикаФармакокинетика

Денонощен ритъм на секреция на Денонощен ритъм на секреция на ГКСГКС

ПоказанияПоказания Алергични състоянияАлергични състояния

- астма- астма - дерматит- дерматит

- анафилактичен шок- анафилактичен шок Автоимунни Автоимунни

заболявания – заболявания – lupus lupus erythematosus, erythematosus,

rheumatoid arthritis, rheumatoid arthritis, myasthenia gravismyasthenia gravis

Възпалителни Възпалителни заболявания – заболявания –

улцерозен колит, болест улцерозен колит, болест на на Crohn, Crohn, панкреатит, панкреатит, холестатичен хепатитхолестатичен хепатит

При трансплантацииПри трансплантации Туморни процесиТуморни процеси

- левкемия- левкемия - болест на - болест на HodgkinHodgkin

- неходжкинови - неходжкинови новообразуванияновообразувания ХемопатииХемопатии

- хемолитична анемия- хемолитична анемия - тромбоцитопенична - тромбоцитопенична

пурпурапурпура ДругиДруги

- септичен шок - септичен шок - мозъчен оток - мозъчен оток

Противопоказания НЛРПротивопоказания НЛР

СвръхчувствителностСвръхчувствителност АХАХ

ДиабетДиабет Болест на Болест на CushingCushing

Бъбречна/чернодробна Бъбречна/чернодробна недостатъчностнедостатъчност

Инфекциозни заболяванияИнфекциозни заболявания ОстеопорозаОстеопороза

ГлаукомаГлаукома

Чести инфекцииЧести инфекции Болест на Болест на CushingCushing

Смущения в Смущения в репродуктивните репродуктивните

възможности (аборт)възможности (аборт) Остеопороза, забавен Остеопороза, забавен костен растеж, некроза на костен растеж, некроза на

caput femoriscaput femoris Кожни обривиКожни обриви

АХАХ ХирзутизъмХирзутизъм

ТромбозиТромбози Стомашни язвиСтомашни язви

Надбъбречна Надбъбречна недостатъчностнедостатъчност

Главоболие, повдиганеГлавоболие, повдигане

ПрепаратиПрепарати КласификацияКласификация

Хидрокортизонови - Хидрокортизонови - HydrocortisoneHydrocortisone

ПреднизоновиПреднизонови - - DehydrocortisoneDehydrocortisone

ПреднизолоновиПреднизолонови – – Prednisolone, Prednisolone, Betamethasone, Betamethasone, Dexamethasone, Dexamethasone, FluticasoneFluticasone

Лекарствени формиЛекарствени форми

Благодаря за Благодаря за вниманието!вниманието!