Absorpsi Atau Penyerapan Zat Aktif Adalah Masuknya dfMolekul

7/30/2019 Absorpsi Atau Penyerapan Zat Aktif Adalah Masuknya dfMolekul

1/4

Absorpsi atau penyerapan zat aktif adalah masuknya molekul-molekul obat

kedalam tubuh atau menuju ke peredaran darah tubuh setelah melewati sawar

biologik (Aiache, et al., 1993). Absorpsi obat adalah peran yang terpenting untuk

akhirnya menentukan efektivitas obat (Joenoes, 2002). Agar suatu obat dapat

mencapai tempat kerja di jaringan atau organ, obat tersebut harus melewati berbagai

membran sel. Pada umumnya, membran sel mempunyai struktur lipoprotein yang

bertindak sebagai membran lipid semipermeabel (Shargel and Yu, 1985). Sebelumobat diabsorpsi, terlebih dahulu obat itu larut dalam cairan biologis. Kelarutan serta

cepat-lambatnya melarut menentukan banyaknya obat terabsorpsi. Dalam hal

pemberian obat per oral, cairan biologis utama adalah cairan gastrointestinal, dari sini

melalui membran biologis obat masuk ke peredaran sistemik. Disolusi obat didahului

oleh pembebasan obat dari bentuk sediaannya.

Obat yang terbebaskan dari bentuk sediaannya belum tentu diabsorpsi, jika obattersebut terikat pada kulit atau mukosa disebut adsorpsi. Jika obat sampai tembus ke

dalam kulit, tetapi belum masuk ke kapiler disebut penetrasi. Jika obat

meresap/menembus dinding kapiler dan masuk ke dalam saluran darah disebut

absorpsi (Joenoes, 2002).


2/4

Perpindahan obat dari suatu bentuk sediaan dosis oral ke dalam sirkulasi

sistemik bisa dicapai dengan tiga langkah yaitu :

a. Penghantaran obat pada tempat absorpsinya

b. Obat dalam bentuk larutan

c. Penembusan obat ke dalam sirkulasi sistemik (Syukri, 2002).

Absorpsi obat adalah langkah utama untuk disposisi obat dalam tubuh dari

sistem LADME (Liberasi-Absorpsi-Distribusi-Metabolisme-Ekskresi). Bila

pembebasan obat dari bentuk sediaannya (liberasi) sangat lamban, maka disolusi dan

juga absorpsinya lama, sehingga dapat mempengaruhi efektivitas obat secara

keseluruhan (Joenoes, 2002).

Faktor-faktor yang mempengaruhi absorpsi obata. Ukuran partikel obat

Kecepatan disolusi obat berbanding langsung dengan luas permukaan yang

kontak dengan cairan/pelarut. Bertambah kecil partikel, bertambah luas permukaan

total, bertambah mudah larut(Joenoes, 2002).

b. Pengaruh daya larut obat

Pengaruh daya larut obat/bahan aktif tergantung pada:

- Sifat kimia: modifikasi kimiawi obat

- Sifat fisik: modifikasi fisik obat

- Prosedur dan teknik pembuatan obat

- Formulasi bentuk sediaan/galenik dan penambahan eksipien (Joenoes, 2002).

c. Beberapa faktor lain fisiko-kimia obat.

- Temperatur

- pKa dan derajat ionisasi obat.

Mekanisme Lintas Membran

Mekanisme lintas membran berkaitan dengan peristiwa absorpsi, meliputimekanisme pasif dan aktif (Syukri, 2002).

a. Difusi pasif melalui pori

Semua senyawa yang berukuran cukup kecil dan larut dalam air dapat

melewati kanal membran. Sebagian besar membran (membran seluler epitel usus


3/4

halus dan lain-lain) berukuran kecil yaitu 4-7 dan hanya dapat dilalui oleh senyawa

dengan bobot molekul yang kecil yaitu lebih kecil dari 150 untuk senyawa yang

bulat, atau lebih kecil dari 400 jika senyawanya terdiri atas rantai panjang

b. Difusi pasif dengan cara melarut pada lemak penyusun membran

Difusi pasif menyangkut senyawa yang larut dalam komponen penyusun

membran. Penembusan terjadi karena adanya perbedaan konsentrasi atau

elektrokimia tanpa memerlukan energi, sehingga mencapai keseimbangan pada kedua

sisi membran. Waktu yang diperlukan untuk mencapai keseimbangan tersebut

mengikuti hukum difusi Fick (Syukri, 2002).

Karakteristik fisiko-kimia sebagian besar molekul seperti polaritas dan ukuran

molekul merupakan hambatan penembusan transmembran oleh mekanisme pasif

secara filtrasi dan difusi.

c. Tranpor aktif

Transpor aktif suatu molekul merupakan cara pelintasan transmembran yang

sangat berbeda dengan difusi pasif. Pada transpor aktif diperlukan adanya pembawa.

Pembawa ini dengan molekul obat dapat membentuk kompleks pada permukaan

membran. Kompleks tersebut melintasi membran dan selanjutnya molekul

dibebaskan pada permukaan lainnya, lalu pembawa kembali menuju ke permukaan

asalnya (Syukri, 2002).

Sistem transpor aktif bersifat jenuh. Sistem ini menunjukkan adanya suatu

kekhususan untuk setiap molekul atau suatu kelompok molekul. Oleh sebab itu dapat

terjadi persaingan beberapa molekul berafinitas tinggi yang menghambat kompetisi

transpor dari molekul berafinitas lebih rendah. Transpor dari satu sisi membran kesisi membran yang lain dapat terjadi dengan mekanisme perbedaan konsentrasi.

Tranpor ini memerlukan energi yang diperoleh dari hidrolisis adenosin trifosfat

(ATP) dibawah pengaruh suatu ATP-ase


4/4

d. Difusi terfasilitasi

Difusi ini merupakan cara perlintasan membran yang memerlukan suatu

pembawa dengan karakteristik tertentu (kejenuhan, spesifik dan kompetitif).

Pembawa tersebut bertanggung jawab terhadap transpor aktif, tetapi pada transpor ini

perlintasan terjadi akibat gradien konsentrasi dan tanpa pembebasan energi

e. Pinositosis

Pinositosis merupakan suatu proses perlintasan membran oleh molekul-

molekul besar dan terutama oleh molekul yang tidak larut. Perlintasan terjadi dengan

pembentukan vesikula (bintil) yang melewati membran (Syukri, 2002).

f. Transpor oleh pasangan ion

Transpor oleh pasangan ion adalah suatu cara perlintasan membran dari suatu

senyawa yang sangat mudah terionkan pada pH fisiologik. Perlintasan terjadi dengan

pembentukan kompleks yang netral (pasangan ion) dengan senyawa endogen seperti

musin, dengan demikian memungkinkan terjadinya difusi pasif kompleks tersebut

melalui membran (Syukri, 2002)

Documents

Absorpsi Atau Penyerapan Zat Aktif Adalah Masuknya dfMolekul