ACETAMINOPHEN (PARACETAMOL)

1. acetaminophen adalah obat bebas yang paling banyak digunakan orang. bisa dalam senyawa

tunggal atau sebagai salah satu senyawa pada...

2. lebih dari 200 macam obat. efeknya adalah analgesik dan antipiretik. obat ini sangat aman,

apabila tidak diminum overdosis. obat ini...

3. lebih baik daripada aspirin u/ terapi demam pada bayi, karena sangat jarang menyebabkan

"Reye's syndrome", yaitu penyakit liver yg fatal.

4. maaf ya, terputus, karena saya harus mendahulukan pasien.

5. kita lanjutkan yaa, doakan tidak banyak pasien. *eh, saya jadi gak bisa bawa sangu pulang

dong, bingung...

6. nama lain acetaminophen adalah parasetamol atau N-acetyl-para-aminophenol. pada tahun

1970an, pada beberapa hasil penelitian obat ini...

7. apabila dikonsumsi dalam jangka panjang akan menyebabkan kerusakan liver, "chronic liver

disease". tapi kemudian ternyata hal ini...

8. tidak benar, karena ternyata pasien2 tersebut telah menderita hepatitis C yang tak terdeteksi

sebelumnya. kini dinyatakan bahwa...

9. obat ini benar2 aman. ia hanya bahaya bagi pasien dengan gangguan fungsi liver. tapi aman

bagi pasien yang livernya sehat. tapiii...

10. obat ini cukup aman diberikan pada pasien hepatitis yang akut atau kronis. biasanya rutin

diberikan pada pasien dengan keluhan 'flu'...

11. yang ditimbulkan karena pemberian terapi interferon pada pasien hepatitis. pada penyakit

liver yang parah seperti cirrhosis atau...

12. liver failure atau pada seorang alkoholik, harus sangat hati2, dan sebaiknya hindari

pemberiannya. pada orang dengan liver normal...

13. pemberian obat ini dapat meningkatkan enzim2 liver dalam darah, hal ini menunjukkan

adanya 'injury' pada liver. suatu penelitian...

14. sebanyak 145 orang sehat diberi plasebo atau 4 gram acetaminophen setiap hari selama 2

minggu. hasilnya ada peningkatan kadar ALT...

15. pada sekitar 33-44% pasien penerima obat ini. peningkatan ALT terbesar sampai 500 (10x

nilai normal). dan enzim ini akan normal...

16. bila obat dihentikan. jadi syarat pemberian obat ini adalah tidak lebih dari 2 minggu dan

monitoring kadar enzim liver.

17. dosis maksimal adalah 4 gram sehari. atau sekitar 8 tablet yang isinya 500mg. masing2

sediaan punya kadar yang berbeda,jadi....

18. perhatikan sungguh2! dosis untuk anak2 sesuai dengan usia dan beratbadannya. dosis

maksimal untuk seorang alkoholik lebih kecil, yaitu..

19. 2 gram sehari. kenapa begini? kita analisa yaa... eh, sebelumnya saya mau tanya. apakah kita

bisa bunuh diri pakai obat ini?

ya bisa. tapi matinya lama dan gak enak banget... “@ AngeL_Darmanto : @ hernisuprapti

bisaa dok..dengan dosis yang besar dalam waktu lama..

20. obat ini dimetabolisme di organ apa ya?

benar! “@ balladona : Hepar RT @ hernisuprapti : 20. obat ini dimetabolisme di organ apa

ya?”

21. di liver obat ini mengalami metabolisme. nama lain metabolisme apa ya?

22. ia mengalami sulphation (berikatan dengan molekul sulphate) dan glucuronidathion

(berikatan dengan molekul glucuronide). lalu kemudian

23. ia dieliminasi dari tubuh oleh liver. secara umum hasil metabolisme disebut apa ya?

ya benar. kalau jawab pertanyaan, soalnya disertakan supaya temannya tahu

“@ AngeL_Darmanto : @ hernisuprapti biotransformasi dok =D”

24. parent drug (obat asal) dan metabolitnya (senyawa sulphate dan glucuronide) sifatnya aman

bagi liver, alias tidak berbahaya. bahaya...

25. baru timbul bila jumlah acetaminophen terlalu banyak. ceritanya seperti ini. jalur

metabolisme sulphation dan glucuronidathion ada..

26. batasnya. kalau terlalu banyak bisa jenuh (saturate). kalau sudah jenuh apakah lalu

acetaminophen tidak dimetabolisme lagi? saya jawab..

27. sendiri saja, soalnya agak rumit. begini, kalau jalur metabolisme normal sudah jenuh, proses

metabolisme obat ini akan pindah ke jalur..

28. lain, yaitu jalur enzim cytochrom P450 system. metabolitnya disebut NAPQI, yang bisa

berubah menjadi senyawa toksik. sebenarnya...

29. tubuh kita ini hebat sekali. senyawa NAPQI yang toksik itu bisa di-detoksifikasi sehingga

menjadi senyawa tidak toksik melalui...

30. glutathione system. nah, sampai disini sebenarnya masih aman kan... lalu bagaimana

selanjutnya? kapan matinya? hehee...lanjut tidak ini?

31. kerusakan liver karena acetaminophen akan terjadi apabila glutathione pathway juga telah

jenuh karena terlalu banyak metabolit...

32. acetaminophen, yaitu NAPQI. senyawa toksik ini akan terakumulasi dan menyebabkan

kerusakan liver. proses ini dipercepat oleh adanya..

33. alkohol. selain itu, obat2 yang diminum bersama dg cetaminophen juga mempercepat

kerusakan liver. yaitu, antara lain phenobarbital...

34. phenytoin (Dilantin), atau carbamazepine (Tegretol) (anti-seizure) atau isoniazid (INH,

Nydrazid, Laniazid) - (anti-tuberculosis).

35. obat2 ini membuat cytochrome P-450 system di liver menjadi lebih aktif. peningkatan

aktivitas P-450, menyebabkan peningkatan...

36. NAPQI dari acetaminophen. selain itu, pada orang alkoholik terjadi gangguan nutrisi, yang

menyebabkan kosongnya persediaan glutathione..

37. di liver. jadi, alcohol akan meningkatkan senyawa toksik, dan menurunkan senyawa yang

diperlukan untuk detoksifikasi. kesimpulannya...

38. overdosis acetaminophen terjadi bila terlalu banyak NAPQI yang harus ditanggung oleh

glutathione untuk di-detoksifikasi.

39. pertanyaan: jadi bagaimana caranya kita menghindari terjadinya overdosis acetaminophen?

saya tunggu jawabannya yaa... harus off lagi.

dosis berapa? “@ AngeL_Darmanto : Jaga dosis pemberian,cek fungsi hepar,dan hindari

pemberian dengan =D"@ hernisuprapti : 39. pertanyaan:

40. dari catatan bule2 Amrik mengenai kerusakan liver karena acetaminophen, 2/3 karena usaha

bunuh diri, 1/3 karena kecelakaan overdosis.

41. yang karena bunuh diri, sebabnya bodo banget (gak ikut kuliah farmako sih) karena banyak

cara lain yang lebih nyaman, hehee...

42. yang overdosis tidak sengaja, kecelakaan, biasanya karena tidak memperhatikan aturan pakai

atau tidak memperhatikan jumlah dosis...

43. pada kemasan. karena obat ini dijual bebas, maka biasanya orang jadi menggampangkan,

dikira aman2 saja. begitu juga overdosis pada anak2

44. hati2 dengan interaksi obat. penggunaan beberapa obat bersamaan, kebiasaan minum

alkohol, tekankan pentingnya jujur waktu anamnesa...

45. pada pasien, jelaskan akibat interaksi obat apabila pasien tidak jujur. sekarang ini yang marak

adalah interaksi dengan 'suplemen'...

46. atau obat / jamu / ramuan dari sinshe atau siapa saja. walaupun diklaim sebagai obat alami

yang bebas efek samping, kebanyakan isinya...

47. juga senyawa kimia. jadinya seperti kita minum dobel dosis tanpa tahu. sangat berbahaya!

sangat umum bahwa seorang pasian lebih...

48. pada teman atau saudara daripada dokter. mereka percaya atas pengalaman pribadi teman

atau saudara mengenai suatu suplemem. padahal...

49. keadaan penyakit dan tubuhnya jelas berbeda.

50. sekarang dilanjutkan tentang bagaimana menangani terjadinya overdosis obat ini. ada 3 fase

kerusakan liver akibat senyawa ini.

51. fase pertama adalah 12-24 jam setelah minum obat, pasien akan merasa mual dan muntah.

fase kedua, 12-24 jam berikutnya, pasien...

52. merasa keluhannya berkurang dan keadaannya membaik. fase ini disebut 'inactive (latent)

phase'. fase ketiga, 48-72 jam, hasil test...

53. fungsi liver, AST dan ALT akan sangat meningkat. prognosis pasien tergantung pada

pemeriksaan klinis dan laborat. pada stadium yang...

54. parah, dapat terjadi asidosis berat, gagal ginjal, perdarahan, dan koma, lalu datanglah

malaikat maut. hanya tindakan transplantasi...

55. liver yang akan mencegah malaikat maut menjalankan tugasnya. kalau kita mendapatkan

pasien overdosis seperti ini di UGD, apa yang...

56. kita harus lakukan? ada yang bisa jawab?

57. ada 2 prinsip menangani pasien keracunan di UGD. 1. penanganan secara umum. 2.

penanganan khusus apabila telah kita ketahui penyebabnya.

58. secara umum kita lihat ABC, sadar atau tidak. bila sadar, usahakan ia muntah, dengan cara

manual atau beri perangsang muntah. apabila...

59. tidak bisa muntah, lakukan cuci lambung. berikan activated charcoal. senyawa ini kerjanya

mengikat senyawa lain sehingga...

60. meng-inaktivasi nya. kemudian beri antidote acetaminophen, yaitu N-acetyl cycteine peroral

atau IV. pemberian antidote ini kalau...

61. sudah pasti penyebabnya acetaminophen. jadi sudah termasuk pada penanganan / tindakan

yang khusus.

62. siapa yang sudah pernah minum acetaminophen?

63. senyawa ini digunakan untuk nyeri ringan sampai sedang, seperti sakit kepala, nyeri otot

alias pegel linu, nyeri waktu menstruasi...

64. coba lihat kandungan obat yang judulnya: untuk nyeri waktu haid. terus bisa juga untuk flu,

sakit gigi, sakit punggung alias boyok...

65. dan diberikan sehabis vaksinasi serta untuk menurunkan demam. bagaimana mekanisme

kerjanya? yaitu dengan mengubah persepsi tubuh...

66. terhadap nyeri dan menurunkan suhu tubuh. sediaan acetaminophen apa saja? obat ini

sediannya lengkap sekali. mulai per-oral, tablet...

67. tablet kunyah, kapsul, sirup, drops (untuk bayi), powder, tablet lepas lambat (extended

release - long acting tablet), sampai..

68. suppositoria. pasien diajari cara memasukkan obat ke anus ya. sudah tahu caranya kan?

69. efek samping acetaminophen: rash, gatal-gatal, bengkak (pada wajah, tenggorokan, lidah,

bibir, mata, tangan, tungkai bawah), ...

70. suara serak, sulit bernapas atau menelan. gejala overdosis : nausea, vomiting, nafsu makan

hilang, berkeringat, merasa sangat lelah...

71. perdarahan atau memar, nyeri perut bagian atas, warna kulit atau mata menjadi kuning, dan

gejala lain seperti flu.

72. Obat ini dijual bebas sebagai analgesik dan antipiretik. Digunakan sebagai campuran obat

flu. Kombinasi dengan analgesik opioid dapat...

73. untuk nyeri yang berat seperti nyeri post-operasi atau nyeri kanker. Onset analgesiknya 11

menit setelah penggunaan per oral, waktu...

74. waktu paruhnya 1–4 jam. Senyawa ini merupakan metabolit aktif phenacetin. Tetapi pada

dosis terapi tidak bersifat carcinogenic.

75. Obat ini digunakan untuk pereda demam pada pasien semua umur. Menurut World Health

Organization (WHO), parasetamol baru boleh ...

76. diberikan pada anak-anak bila suhunya lebih dari 38.5 °C (101.3 °F). menurut beberapa

penelitian, efikasinya pada anak-anak lebih...

77. kecil dibandingkan dengan ibuprofen. Paracetamol digunakan untuk meredakan nyeri di

seluruh tubuh. Bila dibandingkan dengan aspirin...

78. efek analgesiknya hamper sama, tapi efek anti-inflamasinya lebih kecil atau bahkan tidak

ada. Lebih ditoleransi pada pasien...

79. gastritis atau gangguan pembekuan darah. Paracetamol dapat untuk nyeri pada arthritis

ringan tetapi tidak mempunyai efek pada inflamasi,

80. kemerakan, dan bengkak di persendian. Efektivitasnya sama dengan NSAIDs ibuprofen

dalam meredakan nyeri osteoarthritis di lutut.

81. Mekanisme kerjanya adalah inhibisi cyclooxygenase (COX), dan sangat selektif untuk COX-

2. Efek analgesik dan antipiretiknya sebanding...

82. dengan aspirin atau NSAIDs yang lain, tetapi efek anti-inflamasinya sangat kecil karena

beberapa factor, antara lain adanya peroxide...

83. peroxide kadar tinggi di lesi inflamasi. karena ia selektif untuk COX-2 jadi tidak meng-

inhibisi produksi pro-clotting thromboxanes.

84. Enzyme family COX digunakan untuk metabolisme arachidonic acid menjadi prostaglandin

H2, yaitu suatu molekul tidak stabil, dan...

85. dikonversi menjadi berbagai senyawa pro-inflammatory. anti-inflamasi klasik seperti

NSAIDs mem-blok jalur ini. Paracetamol menurunkan...

86. oksidasi enzim COX, mencegahnya membentuk senyawa kimia pro-inflammatory. Hal ini

menyebabkan penurunan jumlah Prostaglandin E2 di SSP.

87. Jadi menurunkan hypothalamic set-point di pusat thermoregulatory. Paracetamol juga me-

modulasi sistem cannabinoid endogen.

88. Paracetamol dimetabolisme menjadi AM404, sutau senyawa dengan beberapa efek; salah

satu yang penting adalah inhibisi ambilan endogenous

89. cannabinoid/vanilloid anandamide oleh neuron. Anandamide uptake menyebabkan aktivasi

reseptor nyeri utama (nociceptor), yaitu TRPV1..

90. TRPV1 (dulu namanya: vanilloid receptor). Kemudian AM404 meng-inhibisi kanal sodium,

seperti senyawa anestesi lidocaine dan procaine.

91. Efek ini juga menurunkan nyeri. Setelah mem-blok reseptor cannabinoid dengan antagonis

sintetis, efek analgesic paracetamol dihambat...

92. hal ini menunjukkan bahwa efek pereda nyeri melibatkan system cannabinoid endogen.

ya. tapi aspirin ada fungsi lainnya. sapa yg tau? “@ AngeL_Darmanto : @ hernisuprapti aspirin

=paracetamol : analgesik antipiretik?

pintar! “@ miryamLemonarez : @ hernisuprapti @ AngeL_Darmanto sbg antiinflamasi atau

antitrombotik ya dok?”

ya “@ AngeL_Darmanto : @ hernisuprapti kalau tidak salah aspirin bisa untuk anti agregasi

platelet ya dok?:D (◦' '◦)he..he..he(◦' '◦)”⌣ ⌣dosis normal masih aman u/ hepatitis.tapi sangat hati2 pd sirrhosis RT @ ristiyagalih : @ hernisuprapti acetaminophen aman u/ px hepatitis ?

kalsium pada susu dapat mengikat senyawa antibiotik golongan Tetracyclin, sehingga tidak dapat diabsorpsi. tetapi hal ini tidak terjadi pada senyawa lainnya.