ADMINISTRACION Y ABSORCION DE FARMACOS

INTRODUCCION:

Para que un fármaco produzca sus efectos terapéuticos o tóxicos, debe

alcanzar un intervalo preciso de concentraciones en la biofase, es decir, el

medio en que interactúa con sus receptores. Debajo de este intervalo, no se

observará ningún efecto farmacológico o éste será subterapéutico; por encima,

el efecto puede ser excesivo o pueden aparecer otros efectos no deseados.

Para que este fármaco alcance una concentración crítica en la biofase, es

precico primero que se libere desde su formulación farmacéutica, que después

penetre en el organismo, sea transportado en el plasma y se distribuya por los

tejidos. Estos procesos reciben el nombre de: Absorción, distribución y

eliminación (metabolismo y excreción).(1)

El proceso de absorción comprende los procesos de liberación del fármaco de

su forma farmacéutica, su disolución, la entrada de los fármacos en el

organismo desde el lugar de administración, los mecanismos de transporte y la

eliminación presistémica, así como las características de cada vía de

administración, la velocidad y la cantidad con que el fármaco accede a la

circulación sistémica y los factores que pueden alterarla. (1)

El conocimiento de las características de absorción de un fármaco es útil para

seleccionar la vía de administración y la forma farmacéutica óptimas para cada

caso, así como para conocer las repercusiones que pueden tener sobre la

respuesta la existencia de factores que alteran la velocidad de absorción o la

cantidad absorbida. La absorción de un fármaco depende de las siguientes

características: a) características fisicoquímicas del fármaco, b) características

de la preparación farmacéutica, c) características del lugar de absorción, d)

fenómeno del primer paso.(2)

La absorción propieamente dicha estudia la entrada de los fármacos en el

organismo desde el lugar donde se depositan cuando se administran. Estudia

el paso de los fármacos desde el exterior al medio interno, es decir, a la

circulación sistémica. Tanto este proceso como los demás restantes peocesos a

los que esta sometido el fármaco en el organismo requieren que este sea

capaz de atravesar membranas biológicas.(2)

Así mismo para que los fármacos se pongan en contacto con los tejidos y

órganos sobre los que actúan deben atravesar la piel y la mucosa (absorción

mediata o indirecta) o bien ha de producirse una efracción de estos

revestimientos (administración inmediata o directa).(1)

RESULTADOS:

Vías de administración y absorción de fármacos:

Via

Adm

.

Fármac

o

Anima

l

Dosi

s

(mL)

Control Basal Control Post Fármaco

Act.

Mot.

Excit

.

Vig. Ataxia Sedación Hipnosis

VO Tiop.

Sod.

Rat.

rat.

- - -

VIV Tiop.

Sod.

Ory. c.

VIM Tiop.

Sod.

Rat.

rat.

VIP Tiop.

Sod.

Rat.

rat.

VSC Tiop.

Sod.

Rat.

rat.

Vía de absorción y administración conjuntival de atropina sulfato y efedrina

clorhidrato en Oryctolagus cunniculus:

Fármaco Ojo

Dosis

(gota

s)

Control Basal

Basal Post Fármaco

0’ 5’ X 5’ 10’ 15’

Atropina

SulfatoDer. 5 6 6 6 6 9 10

Efedrina

Clorhidrat

o

Izq. 5 6 6 6 6 9 10

DISCUSIÓN:

En esta primera practica, observamos la administración y la absorción de

fármacos para lo cual se realizaron 6 experimentos usando para sus fines dos

especies: Rattus rattus var. Albinus y Oryctolagus cunniculus, debemos tener

en cuenta q la ultima especia se utilizo para el experimento para la vía

endovenosa y la conjuntival.

Para la practica empleamos tres fármacos, el primero es el Tiopental sódico el

cual es un barbitúrico que se caracteriza por ser acción rápida y ultracorta.

Además también se utilizaron la atropina y la efedrina en el ojo del Oryctolagus

cunniculus para observar su efecto en la conjuntiva del ojo del animal; se debe

tener en cuenta que la atropina es agonista de los receptores muscarínicos

mientras que la efedrina es agonista de los receptores tanto alfa como beta.

(5)

Observamos que en las diferentes vías de administración del tiopental sódico

las que se pudieron apreciar un efecto terapéutico fueron las vías endovenosa

y la intraperitoneal, mientras que en las otras no se pudo observar sus efectos

de este fármaco en estudio.

El tiopental sódico, es considerado un anestésico general de acción rápida y

ultracorta, debido a su alto grado de lipofilia puede penetrar la barrera

hematoencefálica con facilidad y actúa sobre los receptores GABA A

activándolos produciendo un estado de anestesia general en el individuo,

siendo el estado de anestesia la depresión global pero reversible de las

funciones del sistema nervioso central, lo cual origina una pérdida de reacción

y percepción de todo estimulo externo. Para llegar al estado de anestesia es

necesario pasar por las etapas de ataxia, sedación, hipnosis, anestesia y si

prosigue su efecto puede llegar a muerte del paciente. (1)(3)

Este fármaco es un derivado barbitúrico que deprime la actividad neuronal en

la formación reticular del encéfalo medio, facilitando y prolongando los efectos

inhibidores del GABA y la glicina; incrementando la duración de la apertura de

conductos iónicos para cloruro mediado por GABA (interacción fármaco

receptor GABAA), permitiendo la entrada de cloruro a la célula

hiperpolarizandola y por ende deprimiendo la actividad del sistema nervioso

central.(5)

En la absorción y administración por la vía oral en los resultados se pudo

observar que el fármaco no tuvo ningún efecto sobre el animal esto se pudo

deber a que en el estomago fue degradado a tal punto q no pudo llegar a su

punto de acción; el mismo resultado se vio en la vía subcutánea debido quizá a

que esa zona no esta bien vascularizada lo que dificulto su paso a sangre y

cumplir su función.

Por el contrario observamos que los efectos deseados se encuentran en las

vías intravenosas e intraperitoneal. En la vía intravenosa se aprecia la ataxia y

el estado de sedación muy rápido, esto se dio porque el tiopental sódico es un

depresor del sistema nervioso central, que es absorbido rápidamente por su

característica altamente lipofílica, para después recuperarse completamente,

debido al fenómeno de redistribución. Esta vía es la mas eficaz y la de mayor

cuidado en cuanto a la dosis, pues una dosis mal calculada podría ocasionar

problemas en el paciente ya sea no produciendo su efecto deseado o llevando

a niveles tóxicos del fármaco de administración.(2)

Mientras que en la vía intraperitoneal observamos el estado de ataxia (perdida

de movimiento) al poco tiempo de haber administrado el tiopental, y al

instante se observo el estado de sedación, pudiendo verificar este estado

cuando se dio vuelta a la rata y esta no podía regresar a su estado normal,

después se observo el estado de hipnosis donde la rata no presento ninguna

reacción ante algún estimulo. En esta vía se aprecia estos resultados pues en

la zona administrada es una zona altamente vascularizada, y el fármaco al ser

liposoluble se absorbe rápidamente y pausadamente, haciendo su efecto un

poco más duradero.(4)

En las vías de administración subcutánea e intramuscular no se pudieron

observar los resultados esperados, pues en las zonas aplicadas presentan una

baja vascularización, por lo que el fármaco se va degradar rápidamente. En la

vía subcutánea es utilizada para que los fármacos presenten un efecto más

prolongado y sostenido, pero no es útil en la administración de grandes

volúmenes ni de sustancias oleosas. En la vía intramuscular se logra el efecto

prolongado y sostenido y permite la administración de sustancias oleosas y

algunas irritables.(4)

En la administración por vía conjuntival, se observo la dilatación pupilar

(midriasis), de los fármacos en estudio. La efedrina es un agonista adrenérgico

no selectivo, que a nivel ocular actúa en el musculo radial que se encuentra

inervado por receptores adrenérgicos α1, que al interactuar con este receptor

activa la cascada fosfoinositidica, que libera inositol trifosfato y diacilglicerol,

permitiendo que el calcio penetre en las células del musculo, produciéndose la

contracción y por ende la dilatación pupilar. (5)

Mientras que con la atropina se observa el mismo efecto que la efedrina, pues

es un antagonista muscarinico, que impide los efectos de la acetilcolina en el

musculo esfínter (receptor M3), bloqueando así los efectos de este colinérgico,

lo que provoca un desequilibrio entre los adrenérgicos y acetilcolinergicos, a

favor de los adrenérgicos que produce el efecto midiatrico.(3)

RESUMEN:

Para la presente práctica se trabajo tanto la absorción como las distintas vías

de administración para lo cual se utilizó material biológico como Oryctolagus

cunniculus (conejo) y Rattus rattus var. Albinus (rata). Se trabajo con cuatro

ratas albinas, a las cuales se le administro una dosis calculada de tiopental

sódico según el peso del animal por las diferentes vías de estudio (VO, VSC,

VIM y VIP), observándose el comportamiento del animal tanto pre fármaco

(basal) y post fármaco.

Para la administración oftálmica se trabajó con el conejo, al cual se selecciono

el ojo derecho para administrarle V gotas de atropina sulfato y el ojo izquierdo

para la administración de V gotas de efedrina clorhidrato, observándose el

diámetro pupilar del animal tanto pre y post fármaco. Posterior a esto se le

administro al conejo vía intravenosa una dosis calculada de tiopental sódico

según peso del animal, observándose el comportamiento del animal pre y post

fármaco.

CONCLUSIONES

Pudimos observar que vía de administración es la más efectiva.

Pudimos observar el tiempo que demora el fármaco para realizar su

efecto además de observar el tiempo que dura el efecto del fármaco.

Se demostró que las diferentes vías de absorción influyeron en el efecto

neurodepresor del tiopental sódico..

Se demostró la absorción de fármacos por las distintas vías de

administración.

REFERENCIS BIBLIOGRÁFICAS:

1. Flórez, J.: Farmacología Humana. 3º ed. Ed. Masson. España 1997 pp:

252- 482.

2. VELASQUEZ

3. Goodman y Gilman: BASES FARMACOLOGICAS DE LA TERAPEUTICA. 11º

ed. ED. Mc Graw-Hill. Mexico. 2006

4. Lawrence, L.: Goodman & Gilman – Farmacologia. 11º ed. Ed. MacGraw-

Hill. España 2006. Pp: 402 – 408.

5. Page, C.: Farmacologia Integrada. 1º ed. Ed. Harcourt. España 1998.