Farmacos - Medicina

7/22/2019 Farmacos - Medicina

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AMLODIPINO

DESCRIPCIÓN:

La amlodipina es un calcioantagonista (bloqueador de los canales lentos del calcio o antagonista de los iones calcio) del grupo delas dihidropiridinas, que impide el paso de los iones calcio a través de la membrana al músculo liso y cardiaco. La acciónantihipertensiva de la amlodipino es debida a un efecto relajador directo del músculo liso vascular.

INDICACIONES Hipertensión: Amlodipino está indicado para el tratamiento de primera línea de hipertensión y puede ser usado como un

agente único para controlar la presión arterial en la mayoría de pacientes. Los pacientes que no están controladosadecuadamente a un sólo agente antihipertensivo (diferente a amlodipino) pueden beneficiarse de la adición deamlodipino, el cual ha sido usado en combinación con diuréticos tiazídicos, bloqueadores alfa, agentes bloqueadores deadrenorreceptores beta, o inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina.

Está también indicado para reducir el riesgo de enfermedad cardíaca coronaria fatal, infarto de miocardio no fatal ypara reducir el riesgo de sufrir accidentes cerebrovasculares.

Enfermedad de la arteria coronaria: Amlodipino está indicado para reducir el riesgo de revascularización coronaria y lanecesidad de hospitalización debido a angina en pacientes con enfermedad coronaria.

Angina crónica estable: Amlodipino está indicado para el tratamiento de primera línea de isquemia del miocardio,debido a una obstrucción fija (angina estable) y/o vasoespasmo/vasoconstricción (angina de Prinzmetal o variantes) de lavasculatura coronaria. Amlodipino puede ser usado cuando la presentación clínica sugiera un posible componentevasoespástico/vasoconstricción, aún cuando el vasoespasmo/vasoconstricción no ha sido confirmado. Amlodipino puede

ser usado solo, como monoterapia, o en combinación con otros fármacos antianginosos en pacientes con angina que esrefractaria a nitratos y/o a dosis adecuadas de beta-bloqueadores.

PRESENTACIONESLas TABLETAS y CÁPSULAS contienen besilato de amlodipino equivalente a 5 y 10 mg de amlodipino

CONTRAINDICACIONESExcepto en circunstancias especiales, esta droga no debe usarse cuando existen los siguientes problemas médicos:

Hipotensión severa: Amlodipino puede agravar esta condición.Debe considerarse la relación riesgo-beneficio cuando existen los siguientes problemas médicos:Estenosis aórtica: Hay elevado riesgo de insuficiencia cardíaca debido a una impedancia fija al flujo queatraviesa la válvula aórtica.Insuficiencia cardíaca congestiva: Amlodipino debe ser usado con precaución en pacientes con insuficienciacardíaca congestiva debido a un leve riesgo de desarrollar un efecto inotrópico negativo.Daño de la función hepática: La depuración de amlodipino puede estar reducida, pues esta droga sufreextenso metabolismo en el hígado; la vida media de eliminación puede prolongarse hasta las 60 horas.Sensibilidad a amlodipino: Amlodipino está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a lasdihidropiridinas, a amlodipina o a cualquiera de sus ingredientes inertes.

Farmacocinética Después de la administración oral de dosis terapéuticas, amlodipino se absorbe bien, con niveles sanguíneosmáximos entre 6 y 12 horas posteriores a la dosis. Se ha estimado que la biodisponibilidad absoluta es de 64 a 80%. El volumende distribución es de aproximadamente 21 l/kg. La absorción de amlodipino no se afecta por el consumo de alimentos. La vidamedia de eliminación plasmática terminal es de cerca de 35-50 horas.

El estado de equilibrio plasmático se alcanza al final de 7-8 días de su administración consecutiva. Amlodipino se metabolizaampliamente por el hígado a metabolitos inactivos, excretándose en la orina 10% del compuesto original y 60% de los metabolitos.

Los estudios in vitro han mostrado que aproximadamente 97.5% de amlodipino circulante está unido a las proteínas plasmáticas;sin embargo, no se han documentado interacciones con otros fármacos como resultado del desplazamiento de los sitios de unión.

Efecto máximo

entre 6 y 12 horas.Duración

24 horas.Metabolismo

Principalmente hepático.

EliminaciónRenal (60 %), heces (20-25 %).Toxicidad

Náuseas, confusión, hipotensión, bradicardia, bloqueo AV de segundo y tercer grado, debilidad, vértigo, somnolencia.

http://www.librosdeanestesia.com/guiafarmacos/Amlodipino.htm#TituloPrincipal




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La administración de carbón activo a individuos sanos inmediatamente o hasta después de dos horas de haber ingerido 10mg de amlodipino ha demostrado una disminución significativa en la absorción de amlodipino.

El lavado gástrico puede ser útil en algunos casos.Interacciones

Betabloqueantes: puede causar efectos cardiacos adversos por depresión miocárdica.Fentanilo: puede producir hipotensión severa o aumento de requerimiento de fluidos.Rifampicina, rifabutina, carbamazepina, fenobarbital y fenitoína pueden disminuir concentraciones plasmáticas de

amlodipino.PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS:

Amlodipino es un inhibidor de flujo de iones de calcio (bloqueador lento de los canales de calcio o calcio-antagonista) queinhibe el transporte transmembrana de los iones calcio dentro del músculo liso cardíaco y vascular.

El mecanismo de acción antihipertensivo de amlodipino se debe al efecto relajante directo sobre el músculo liso vascular. Elmecanismo preciso por el cual amlodipino alivia la angina no ha sido completamente determinado pero amlodipino reduce lacarga isquémica total debido a las dos siguientes acciones:

• Amlodipino dilata las arteriolas periféricas y, por ende, reduce la resistencia periférica total (poscarga) contra la que e lcorazón trabaja. Debido a que la frecuencia cardíaca permanece estable, esta descarga del corazón reduce el consumo deenergía del miocardio y los requerimientos de oxígeno.

• El mecanismo de acción de amlodipino probablemente también involucra la dilatación de la s principales arterias y arteriolas

coronarias, tanto en regiones normales como isquémicas. Esta dilatación aumenta la entrega de oxígeno al miocardio enpacientes con espasmo en arterias coronarias (angina de Prinzmetal o variantes) y mitiga la vasoconstricción coronariainducida por el fumar.

Farmacología

El amlodipino es un antagonista de los canales lentos del calcio derivado del grupo de las dihidropiridinas.Se comporta como vasodilatador arterial periférico que actúa directamente sobre el músculo liso vascular para causar una

reducción de la resistencia vascular periférica y una disminución de la presión arterial.En pacientes con angina de esfuerzo, reduce la resistencia periférica total (poscarga), contra la cual el corazón trabaja y reduce

la presión así como la demanda de oxígeno miocárdico en cualquier nivel del ejercicio.En la angina vasoespástica bloquea la constricción y restablece el flujo en las arterias y arteriolas coronarias.

Efectos Secundarios

Sistema cardiovascular. Palpitaciones, edema, hipotensión, síncope. Vasculitis.Sistema nervioso central y periférico: cefalea, mareos, hipertonía, neuropatía periférica, temblor. Sequedad bucal, diaforesis.Organismo en general: fatiga, astenia, dolor de espalda, malestar general, dolor, aumento/disminución del peso corporal.Endocrino: ginecomastia, hiperglucemia.Gastrointestinal: dolor abdominal, náuseas, alteración en los hábitos intestinales, dispepsia, hiperplasia gingival, pancreatitis,

vómito.Musculoesquelético: artralgia, calambres musculares, mialgia.Hematológico: leucopenia, púrpura trombocitopenia.Psiquiátrico: somnolencia, impotencia, insomnio, cambios en el estado de ánimo.

Respiratorio: tos, disnea, rinitis.Piel y anexos: alopecia, hipopigmentación, urticaria, rash.Sentidos: alteración del gusto, tinnitus, alteraciones visualesUrinario: polaquiuria, desorden de la micción, nicturia.

EFECTOS NO DESEADOS: Amlodipino es bien tolerado.En estudios clínicos controlados con placebo que incluían pacientes con hipertensión o angina , los efectos secundarios máscomunes observados fueron:

Sistema nervioso autonómico: Bochorno. Cuerpo como un todo: Fatiga. Cardiovascular, general: Edema. Sistema Nervioso Central y periférico: Mareos, cefalea.

Gastrointestinal: Dolor abdominal, náuseas. Frecuencia cardíaca/ritmo: Palpitaciones. Psiquiátrica: Somnolencia.








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En estos estudios clínicos no se observó ningún patrón de anomalías clínicamente significativas relacionadas con amlodipino.Los efectos secundarios observados menos frecuentemente en experiencias de mercadeo incluyen • Sistema nervioso autonómico: Sequedad de boca, diaforesis.• Cuerpo como un todo: Astenia, dolor lumbar, malestar, dolor, aumento/reducción de peso. • Cardiovascular/general: Hipotensión, síncope. • Nervios centrales y periféricos: Hipertonía, hipoestesia/parestesia, neuropatía periférica, temblor.• Endocrinológico: Ginecomastia. • Gastrointestinal: Alteración del hábito intestinal, dispepsia (incluyendo gastritis), hiperplasia gingival, pancreatitis, vómito.

• Metabólico/Nutricional: Hiperglicemia. • Musculoesquelético: Artralgias, calambres, mialgias.• Plaquetas, sangrado, coagulación: Púrpura, trombocitopenia. • Psiquiátrica: Impotencia, insomnio, cambios en el estado de ánimo. • Respiratorio: Tos, disnea, rinitis. • Piel/anexos: Alopecia, decoloración de la piel, urticaria.• Sentidos especiales: Alteración del gusto, tinnitus. • Urinario: Aumento de la frecuencia urinaria, desorden de la micción, nocturia. • Vascular (extracardíaco): Vasculitis. • Visión: Alteraciones visuales. • Leucocitos/SRE: Leucopenia

Raramente, la reacción alérgica incluye prurito, rash, angioedema, eritema multiforme. También se han informado, muy

infrecuentemente, hepatitis y aumento de las enzimas hepáticas (en general consistente con colestasis).Se han informado algunos casos, asociados con la utilización del Amlodipino, lo suficientemente severos que requirieronhospitalización. En muchos casos, es incierta la asociación causal. Como con otros bloqueadores de los canales de calcio, lossiguientes efectos adversos han sido informados infrecuentemente y no pueden ser distinguidos de la historia natural de laenfermedad de base: infarto de miocardio, arritmias (incluyendo bradicardia, taquicardia ventricular y fibrilación auricular) y dolorprecordial.DOSISLa dosis usual inicial de Amlodipino es de 5 mg una vez por día (tanto para la hipertensión arterial como para la angina de pecho).La dosis puede ser aumentada a un máximo de 10 mg dependiendo de la respuesta individual del paciente.

Para pacientes con enfermedad arterial coronaria, el rango de dosis recomendado es de 5 a 10 mg una vez al día. Enestudios clínicos la mayoría de pacientes requirieron 10 mgNo se requiere ajuste de la dosis de amlodipino cuando existe tratamiento concomitante con diuréticos tiazídicos, beta-bloqueadores o inhibidores de enzima convertidora de angiotensina.

Uso en ancianos: Se recomiendan los regímenes normales de dosificación. Amlodipino, usado a dosis similares enpacientes ancianos o jóvenes, es igualmente bien tolerado.Uso en niños: La dosis oral antihipertensiva recomendada en pacientes pediátricos con edades entre 6 y 17 años es de2,5 mg a 5 mg una vez al día.Se desconoce el efecto del amlodipino sobre la presión arterial en pacientes menores de 6 años de edad.Uso en pacientes con daño en la función hepática: Ver Advertencias especiales y precauciones especiales para su uso.Uso en daño renal: Amlodipino puede ser usado en tales pacientes a dosis normales. Los cambios en lasconcentraciones plasmáticas de amlodipino no correlacionan con el grado de daño renal. Amlodipino no es dializable.

Tratamiento de la HTA

Inicialmente 5 mg/día; máximo 10 mg/VO/día.Tratamiento de la angina

5-10 mg/VO/día.Ancianos

Puede ser necesario reducir dosis: iniciar con 2,5 mg/VO/día en HTA y 5 mg/VO/día en angor.Insuficiencia hepática

Inicialmente 2.5 mg/VO/día.Niños

6-17 años: 2,5-5 mg/día.Dosis máxima: 10 mg/VO/día

CUIDADOS DE ENFERMERÍA



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MORFINA

La morfina es un alcaloide fenantreno del opio siendo preparado el sulfato por neutralización con ácido sulfúrico. La morfina, esuna sustancia controlada, opioide agonista utilizada en premedicación, anestesia, analgesia, tratamiento del dolor asociado a laisquemia miocárdica y para la disnea asociada al fracaso ventricular izquierdo agudo y edema pulmonar. La morfina es un polvoblanco, cristalino, inodoro y soluble en agua.

La morfina, en forma de sulfato o de clorhidrato se puede administrar mediante múltiples vías de administración. El sulfato demorfina es un potente analgésico utilizado para el alivio del dolor agudo o crónico moderado o grave, y también se utiliza comosedante pre-operatorio y como suplemento a la anestesia general. La morfina es el fármaco de elección para el tratamiento deldolor asociado al infarto de miocardio y al cáncer. También se utiliza frecuentemente durante el parto, dependiendo sus efectossobre las contracciones uterinas del momento en el que se administra.

INDICACIONESDolor severo agudo.Dolor severo en pacientes terminales.Dolor severo asociado a procedimientos quirúrgicos.Dolor asociado a infarto agudo de miocardio.Coadyuvante en el alivio de la disnea en edema pulmonar agudo.(1) Dolor severo. (2) Infarto agudo de miocardio (fármaco de elección para el dolor por IMA). (3) Edema

pulmonar agudo secundario e insuficiencia ventricular izquierda (coadyuvante del tratamiento).

CONTRAINDICACIONESDepresión respiratoria aguda,asma o ataque agudo, asma bronquial,enfermedad respiratoria aguda o crónica,hipersensibilidad al medicamento.Enfermedad hepática aguda.• Pancreatitis.• Feocromocitoma.• Ileo paralítico.• Aumento de la presión intracraneal.• Arritmias cardiacas.

• Hipotensión arterial hipovolémica.• Alcoholismo agudo.• Delirium tremens.• Estados convulsivos

PRESENTACIÓN Inyectable 10 mg: cada ampolla de 1 ml contiene: Clorhidrato de Morfina 10 mg. Inyectable 20 mg: cada ampolla de 1 ml contiene: Clorhidrato de Morfina 20 mg.

PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS:

Acción Analgésica: La Morfina es el principal alcaloide del opio, es estándar para la actividad opiácea agonista analgésica. Se

piensa que los mecanismos de acción sean a través de los receptores opiáceos, alterando la percepción del paciente al dolor. Lamorfina es útil en particular en el dolor intenso, agudo o crónico. También tiene efecto depresor central sobre la respiración y sobreel centro del reflejo de la tos.

El efecto primario de la morfina se manifiesta en el SNC y órganos que contienen músculo liso. La morfina produce analgesia,euforia, sedación, disminución de la capacidad de concentración, náuseas, sensación de calor en el cuerpo, pesadez en losmiembros, sequedad de boca, y prurito. La morfina es improbable que produzca depresión miocárdica o hipotensión directamente.Sin embargo, la reducción del tono del sistema nervioso simpático en las venas periféricas produce un estancamiento conreducción del retorno venoso, gasto cardiaco y presión arterial. La morfina puede reducir la presión arterial por inducir histaminoliberación, o bradicardia por aumento de la actividad del vago. La morfina puede también tener un efecto directo depresor sobre elnodo sinusal y actuar disminuyendo la conducción por el nodo aurículo-ventricular. La morfina produce depresión respiratoria dosisdependiente principalmente mediante un efecto depresor directo sobre el centro de la respiración en el cerebro. Este secaracteriza por disminución de la respuesta al dióxido de carbono aumento de la PaCO 2 basal y desplazamiento de la curva de

respuesta al CO2 a la derecha. La morfina disminuye el flujo sanguíneo cerebral y la presión intracraneal con ventilacióncontrolada. La morfina puede causar rigidez muscular, especialmente en los músculos abdominales y torácicos, cuando esadministrada a grandes dosis. La morfina puede causar espasmo del tracto biliar y aumentar las presiones del conducto biliarcomún que puede asociarse a distress epigástrico o cólico biliar. El estreñimiento puede acompañar a la terapia con morfina



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secundaria a la reducción de las contracciones peristálticas de los intestinos y aumento del tono del esfinter pilórico, válvulaileocecal y esfinter anal. La morfina puede causar vómitos y náuseas por estimulación directa de la zona trigger quimioreceptoraen el suelo del cuarto ventrículo, por aumento de las secreciones gastrointestinales y disminución de la propulsión intestinal. Lamorfina aumenta el tono y la actividad peristáltica del ureter. La morfina deprime el reflejo de la tos por efecto directo sobre lamédula.

Farmacocinética

La morfina, administrada por vía subcutánea o intramuscular se absorbe rápida y completamente con iniciode acción a los 10-15 minutos; el efecto máximo se alcanza entre 60 y 90 minutos con una duración deacción de 4 a 6 horas.Distribución amplia en riñones, hígado, pulmones y bazo, pobre en músculos y cerebro. La UPP es baja. Metabolismo hepático amorfina 6-glucurónido con efecto analgésico y morfina 3-glucurónido responsable del dolor paradójico. El t½ es 2 a 3 h.Eliminación renal 85%, 9 - 12% sin cambio, biliar 7 - 10%

La morfina es administrado normalmente por vía intravenosa en el periodo perioperatorio con una inciación del efecto de menos deun minuto con un efecto analgésico pico que aparece a los 20 minutos de la inyección. La morfina intramuscular tiene unainiciación del efecto de unos 15-30 minutos, y un efecto pico de 45-90 minutos. La absorción de la morfina del tractogastrointestinal no es fiable, sin embargo, esto no excluye su uso con dosis más grandes para lograr niveles analgésicos. Laduración de acción es de unas 4 horas. Los niveles plasmáticos de morfina no se correlacionan con la actividad farmacológica,reflejando una demora en la penetración de la morfina a través de la barrera hematoencefálica. La pobre penetración de la morfinaen el SNC es por su relativamente pobre solubilidad en lípidos (1), 90% de ionización a pH fisiológico (2), unión a las proteinas (3),y conjugación con el ácido glucurónico (4).

La morfina es metabolizada primariamente por conjugación con el ácido glucurónico en el hígado y otro lugares, especialmente enriñones. Alrededor del 5-10% de la morfina aparece como morfina-6-glucuronido, un metabolito activo que produce analgesia ydepresión de la ventilación acumulandose en pacientes con insuficiencia o fallo renal.

La vida media de eliminación es de 114 minutos para la morfina y de 173 minutos para la morfina-3-glucuronido, un inactivo ypredominante metabolito.

La morfina sufre una transformación a nivel hepático pasando por una N-desmetilación transformándose en metabolitos activos einactivos.La excreción se realiza principalmente por vía renal como morfina-3-glucurónido y como morfina intacta en pequeñas cantidades.También se excretan pequeñas cantidades por la bilis, el sudor, el jugo gástrico y la leche materna.

Efectos Secundarios

Frecuentes: somnolencia, constipación, mareo, aumento de la sudoración y flushing facial (liberaciónde histamina), náusea, vómito, pupilas dilatadas.

Poco frecuentes: depresión respiratoria, nerviosismo, confusión, mareo, cefalea, pérdida del apetito,sequedad bucal, irritación gastrointestinal, disminución del volumen urinario, espasmo uretral, reacción alérgica,hipotensión palpitaciones, diplopía o visión borrosa.

Raras: convulsiones, alucinaciones, depresión mental, estimulación paradójica del SNC (especialmente en niños), rigidezmuscular, íleo paralítico o megacolon tóxico, espasmo biliar, pesadil las, zumbidos, hipertensión arterial, urticaria, prurito,rash cutáneo.

Alta frecuencia:Liberación de histamina (con hipotensión, taquicardia, sudoración, enrojecimiento de la piel, problemas derespiración); constipación; vértigo o sensación de desmayo; fotosensibilidad; sedación; hipotensión ortostática; náusea o

vómitos; cansancio inusual o debilidad. Baja frecuencia:

Sequedad bucal; calambres o dolor estomacal; malestar general; cefalea; pérdida del apetito; nerviosismoinquietud; enrojecimiento en el sitio de inyección; espasmo ureteral (dificultad en la micción); reacciónalérgica; edema laríngeo; confusión; pulso irregular; temblor; efecto antidiurético; espasmo biliar; visiónborrosa.

Rara incidencia:Excitación central paradójica; alucinaciones; depresión mental; rigidez muscular; íleon paralítico omegacolon tóxico; problemas en el sueño.

Reacciones Adversas

Cardiovascular: Hipotensión, hipertensión, bradicardia, y arritmias

Pulmonar: Broncoespasmo, probablemente debido a efecto directo sobre el músculo liso bronquial

SNC: Visión borrosa, síncope, euforia, disforia, y miosis







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Gastrointestinal: Espasmo del tracto biliar, estreñimiento, náuseas y vómitos, retraso del vaciado gástrico

Las reacciones alérgicas incluyen prurito y urticaria.

DOSIS

La dosis inicial de morfina debería ser de 2 a 10 mg por cada 70 kg de peso corporal, la dosis total es una variable dependientedel paciente, la cual debe ser individualizada de acuerdo al metabolismo del paciente,

edad, estado de salud y también la respuesta a la morfina. Cada paciente debe ser mantenido con la dosismás baja que produzca analgesia aceptable. Cuando el paciente mejore el dolor de severo a moderado sepodrá intentar la disminución de la dosis o la extensión del intervalo entre dosis.La dosificación debe ser determinada por el profesional en todos los casos. A modo de orientación seindica el siguiente esquema:

Parenteral: Subcutánea de 0,1 mg a 0,2 mg/kg de peso cada 4 horas hasta un máximo de 15 mg por dosis. Intramuscular:

0,05 mg a 0,1 mg/kg de peso hasta un máximo de 10 mg por dosis. Intravenosa:

0,05 a 0,1 mg/kg de peso administrado muy lentamente.

La morfina deberá ser administrada por personal familiarizado con el manejo de la depresión respiratoria yen un medio que cuente con equipo para reanimación, oxígeno y un antagonista opioide. (naloxona). El uso de la morfina

por períodos prolongados produce tolerancia y dependencia.Dolores intensos que justifiquen el empleo de un estupefaciente. Cuando el dolor se acompaña de angustia en pacientesgraves, como los que sufren un infarto al miocardio, resulta beneficiosa la acción sedante que acompaña a la analgesia.En los casos de disnea, salvo en el asma bronquial, y especialmente en la insuficiencia ventricular izquierda aguda condisnea paroxística nocturna. Insomnio por dolores intensos.

Adultos:• Dolor:o Solución inyectable intramuscular o subcutánea: 5 a 20 mg cada 4 horas.Generalmente 10 mg de manera inicial.o Solución inyectable intravenosa: 2.5 a 10 mg diluidos en 4 a 5 ml de agua estérilpara inyección, en 4 a 5 minutos.o Solución inyectable por infusión: 1 a 2 mg/h sin sobrepasar los 100 mg.o Cápsulas de liberación prolongada: De 15 a 30 mg cada 12 a 24 horas vía oralo La dosis máxima por día de 360 mg.

• Dolor asociado a infarto de miocardio:o 5 mg por vía intravenosa lenta (1 mg/min) seguido por 2.5 a 5 mg si fuera necesariocada 5 minutos.o Vía intravenosa por infusión: 0.8 a 10 mg/h ajustándolo en función de la respuesta aun máximo de 80 mg/h.

• Edema pulmonar agudo:o 2.5 a 5 mg vía intravenosa lenta (1 mg/min)

CITICOLINA

Descripción:

Neuroprotector cerebral. La citicolina, conocida por sus nombres comerciales somazina®, ceraxon® y su nombrequímico citidina 5'-difosfocolina es un psicoestimulante, neuroprotector y nootrópico. Químicamente es un intermediario en lasíntesis de fosfatidilcolina a partir de la colina.

INDICACIONES:Comprimidos y solución oral gotas

• Tratamiento complementario de las manifestaciones neurológicas de insuficiencia cerebrovascular crónica (vértigos,cefaleas, insomnio, déficit de memoria, atención y concentración, inestabilidad, trastornos del habla, hemiparesias).• Secuelas de accidente cerebrovascular (déficit motor, hipertonía espástica, fatiga, humor depresivo).• Manifestaciones neuropsíquicas de la involución senil (pérdida de la memoria, falta de interés y atención, cambios depersonalidad, rigidez, síndrome coreico).

Solución inyectable • Terapéutica de urgencia de lesiones cerebrales agudas de cualquier etiología (traumática, vascular, metabólica, quirúrgica,

comas tóxicos, etc.), que comportan una pérdida total o parcial de la conciencia.• Reanimación posanestesia.• Hipertonías extrapiramidales (Parkinson).

http://es.wikipedia.org/wiki/Nootr%C3%B3pico

http://es.wikipedia.org/wiki/Fosfatidilcolina

http://es.wikipedia.org/wiki/Colina

http://es.wikipedia.org/wiki/Colina

http://es.wikipedia.org/wiki/Fosfatidilcolina

http://es.wikipedia.org/wiki/Nootr%C3%B3pico



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Profilaxis y tratamiento del déficit neurológico isquémico por vasospasmo cerebral secundario o hemorragiasubaracnoidea.Insuficiencia cerebrovascular aguda y crónica, déficit neurológico isquémico, secuelas posaccidente vascular encefáclico.Pre- y poscirugía cerebrovascular, migraña.Síntomas de déficit circulatorio cerebral: Mareos, acúfenos, vértigos, amnesia, irritabilidad de carácter, desorientación,trastornos de la memoria, incapacidad de concentración.

CONTRAINDICACIONES:CONTRAINDICACIONES: En caso de alergia conocida al fármaco. No debe administrarse a pacientes con hipertonía del

parasimpático. ADVERTENCIA: En caso de hemorragia intracraneal persistente se recomienda una dosis de 200 mg, 2 a 3 veces al día, dadoque la administración de dosis mayores podría provocar un aumento del flujo sanguíneo cerebral.No se recomienda su uso en el embarazo y la lactancia a menos que el potencial de beneficio supere el potencial de riesgon los niño, se sólo se dispone de una experiencia limitada, por lo que sólo se deberá administrar en caso que el beneficio esperadosupere el riesgo. Por vía oral puede provocar asma, sobre todo en alérgicos al ácido acetilsalicílico

En las hemorragias intracraneales no sobrepasar los 1.000 mg, en administración IV muy lenta

Los estudios sobre la reproducción en animales han demostrado que la citicolina no tiene efectos teratogénicos ni altera lafertilidad. Sin embargo, nos se han realizado estudios controlados en mujeres embarazadas, por lo que no deber administrarciticolina durante el embarazo a menos que los beneficios para la madre superen al riesgo para el feto Aunque se desconoce si laciticolina se excreta en la leche materna, dado su rápido metabolización no parece probable que su administración esté

contraindicada en la lactancia

FARMACODINAMIA

Estimula la biosíntesis de fosfolípidos estructurales de la membrana neuronal, protegiendo su integridad en laisquemia cerebral, y mejorando la función neurológica.Inhibe la activación de determinadas fosfolipasas (A1, A2, C, y D), reduciendo la formación de radicales libres, yatenuando la progresión del daño celular isquémico.Preserva la reserva energética neuronal, inhibiendo la apoptosis, y estimulando la síntesis de acetilcolina.Mejora la función cerebral por interacción con diversos neurotransmisores y receptores, así como por suspropiedades vasoactivas y antiagregantes que conducen a una mejora de la microcirculación

La citicolina estimula la biosíntesis de fosfolípidos de la membrana neuronal, inhibe la degradación de los fosfolípidos. La citicolina

interviene en la biosíntesis de la lecitina. Mejora la función de mecanismos de membrana como bombas de intercambio iónico yreceptores. Favorece la reabsorción de edema cerebral. Inhibe la activación de fosfolipasas A1, A2, C y D, así reduce la formaciónde radicales libres. Inhibe la apoptosis. Estimula la síntesis de acetilcolina (Vedemecum.es Somazina). Neuroprotector. Previene elcrecimiento de lesiones isquémicas cerebrales. Reduce la duración e intensidad del síndrome postconmocional. Mejora laatención, la conciencia, la amnesia, los trastornos cognitivos y neurológicos de isquemia cerebral (WikimecumCiticolina). Disminuye los niveles de ácidos grasos libres. Participa en la formación de ácidos nucleicos, proteínas y acetilcolina,por esto tiene efectos colinérgicos. Aumenta los niveles de NA y la síntesis de DA, aumenta la sensibilidad de receptoresdopaminérgicos, por lo que puede resultar antiparkinsoniano en el SNC.

FARMACOCINETICA

Se absorbe completa tras la administración por VO, IM, o IV. La biodisponibilidad es de 92%. Los niveles de colina en plasmaaumentan. Se hidroliza en la pared del intestino, se absorbe como colina y citidina. Se resintetiza en el hígado y otros tejidos paraluego entrar en vías metabólicas de la CDP colina. Se distribuye de manera amplia en el cerebro, la fracción colina se incorporarápido a los fosfolípidos estructurales, citidina, nucleótidos citidínicos y ácidos nucleicos. Se incorpora activamente enmembranas celulares citoplasmáticas y mitocondriales, forman parte de la fracción de fosfolípidos estructurales. Se excreta menosdel 3% en orina y heces, el 12% de la dosis se elimina en CO2 expirado

La absorción por vía oral es prácticamente completa y su biodisponibilidad aproximadamente lamisma que por vía intravenosa.Es metabolizado en la pared intestinal y en hígado a colina y citidina, metabolitos que se distribuyen, ampliamente, en lasestructuras cerebrales, con una rápida incorporación de colina en los fosfolípidos estructurales, y de citidina en nucleótidoscitidínicos y ácidos nucléicos.

PRESETACIÓN

Cada COMPRIMIDO RECUBIERTO de SOMAZINA® 500 mg contiene:CDP colina sódica 522,5 mg (equivalente a CDP-colina base o citicolina 500 mg).



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Cada COMPRIMIDO RECUBIERTO de SOMAZINA® 1 g contiene:CDP colina sódica 1,045 g (equivalente a CDP-colina base o citicolina 1 g). Cada ml (20 gotas) de SOMAZINA® GOTAS ORALES contiene:CDP colina sódica 104,5 mg (equivalente a CDP-colina base o citicolina 100 mg). Cada ampolla de 4 ml de SOMAZINA® SOLUCIÓN INYECTABLE contiene:CDP colina sódica 522,5 mg (equivalente a CDP-colina base o citicolina 500 mg). Agua inyectable c.s.p.

EFECTOOS SEC.

Gotas: Se han descrito muy pocos casos de ligeros trastornos gastrointestinales.Inyectable: Ocasionalmente SOMAZINA puede ejercer una acción estimulante del parasimpático, así como un discretoefecto hipotensor pasajero.

Muy raras (<1/10000) (incluye notificaciones individuales)

1. Trastornos psiquiátricos: Alucinaciones2. Trastornos del sistema nervioso: Cefalea, Vértigo3. Trastornos vasculares: Hipertensión arterial, hipotensión arterial4. Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos: Disnea5. Trastornos gastrointestinales: Náuseas, vómitos, diarrea ocasional6. Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: Rubor, urticaria, exantemas, púrpura7. Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración: Escalofríos, edema

DOSIS

La administración de CEBRUM® en cualquiera de sus presentaciones se realizará de acuerdo al cuadro clínico y al criterio médicoy varía de 500 mg a 4 g al día; se sugiere:

CEBRUM® Comprimidos • Adultos y niños mayores de 14 años: ½ a 1 comprimido (250-500 mg) 2 veces al día.

CEBRUM® Solución oral gotas • Adultos: 200 mg (2 ml) 2-3 veces al día.• Niños: 100 mg (1 ml) 2-3 veces al día.CEBRUM® Solución inyectable • 1 inyectable de 500 mg una o varias veces al día, dependiendo de la gravedad del cuadro clínico a tratar. En el cuadroagudo se sugiere dosis diarias de 2000 a 4000 mg en forma fraccionada, de tres a cuatro veces al día.

CEBRUM®

puede administrarse por vía intramuscular, endovenosa muy lenta (de 3 -5 minutos) o en perfusión gota agota.CEBRUM® es compatible con cualquier solución de perfusión. La dosificación y la vía de administración debe serestablecida según criterio facultativo.

ALPRAZOLAM

DESCRIPCIÓNEl alprazolam es un fármaco que actúa sobre los estados de ansiedad y es especialmente eficaz en crisis de angustia comolaagorafobia, ataques de pánico, estrés intenso.., pertenece a una clase de fármacos llamados benzodiazepinas y actúadisminuyendo la excitación del cerebro. Además, tiene cualidades antidepresivas para aquellas personas que presentencuadros leves o moderados, ya que su estructura se asemeja a la de los antidepresivos tricíclicos por el anillo triazol agregadoa su estructura química, a su vez tiene propiedades sedantes-hipnóticas y anticonvulsivas, pero el efecto más notable esel ansiolítico.

PRESENTACIONESTableta ranurada 0,5mg Alprazolam 0,25, 0,50 y 1,0 mgExcipientes c.s.p. 1 tableta.

INDICACIONES

ALPRAZOLAM es útil para el tratamiento de los diferentes cuadros asociados con los síntomas de ansiedad como laneurosis de ansiedad, el trastorno de pánico, etc.

Ansiedad asociada con depresión: Esto se puede describir variadamente como una mezcla de ansiedad-

depresión, ansiedad asociada con la depresión.

Trastornos de pánico: Esto incluye los trastornos de pánico con o sin agorafobia.

http://es.wikipedia.org/wiki/F%C3%A1rmaco



http://es.wikipedia.org/wiki/Ansiedad



http://es.wikipedia.org/wiki/Agorafobia



http://es.wikipedia.org/wiki/Benzodiazepina



http://es.wikipedia.org/wiki/Cerebro



http://es.wikipedia.org/wiki/Triazol



http://es.wikipedia.org/wiki/Ansiol%C3%ADtico














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benzodiazepinas causan clínicamente, diversos grados de inhibición de las actividades del SNC dosis dependiente, variandodesde una leve disminución de la performance hasta la hipnosis, por aumento o facilitación de la acción inhibitoria del Gaba.

Ansiolítico benzodiazepínico de acción corta. Actúa incrementando la actividad del ácido gamma-aminobutírico(GABA), un neurotransmisor inhibidor que se encuentra en el cerebro, al facilitar su unión con el receptor GABA-érgico. Posee actividad hipnótica, anticonvulsivante, sedante, relajante muscular y amnésica, con actividadespecífica en las crisis de angustia; además tiene actividad antidepresiva.

FARMACOCINETICAPresenta una biodisponibilidad entre el 72 y 94%. Se absorbe bien después de la administración por víaoral. Se distribuye ampliamente por el organismo. Se une a proteínas plasmáticas en un 68 a 74%. Suvida media es de 12 horas ± 2h. Al administrar dosis repetidas de Benzodiazepinas de vida corta ointermedia el grado de acumulación del compuesto es mínimo; el estado de equilibrio se alcanza por logeneral en 2 a 3 días. Al finalizar la terapia, la eliminación del fármaco es rápida. Las concentracionesson subclínicas a las 24 horas y vuelven a cero en alrededor de 4 días o menos. Su metabolismo esexclusivamente hepático y su excreción es por vía renal.

Vía oral:

Absorción: Su biodisponibilidad es al menos del 80% (tiempo empleado en alcanzar la concentración

máxima (Tmax) = 1-2 h). Las concentraciones en estado de equilibrio son de 18.3 a 100 ng/ml con dosis de

1.5 a 10 mg/día.

Distribución: El grado de unión a proteínas plasmáticas es del 70-80%.

Eliminación: Como otras benzodiacepinas parece que atraviesa la placenta y se excreta con la leche materna.

Es metabolizado en el hígado, dando lugar a alfa-hidroxialprazolam (con actividad pero con contribución

escasa en la acción farmacológica) y benzofenona (inactivo). La concentración plasmática de ambos

metabolitos es muy baja y su semivida similar a la del alprazolam. El alprazolam se elimina con la orina, el

80% en forma metabolizada. Su semivida de eliminación es de 12-15 h, en alcohólicos con insuficiencia

hepática 19,7 h, en obesos (21.8 h).

EFECTOS ADVERSOS

Frecuentes: náusea, vómito, prurito, malestar general, ansiedad y sofocación.Poco frecuente: ataxia, cambios de la libido, cefalea, confusión, euforia, efecto de resaca, vértigo,

fotofobia, nistagmo, visión borrosa, aumento de las secreciones bronquiales.

Se puede presentar somnolencia, insensibilidad emocional, disminución del estado de alerta, confusión,

fatiga, cefalea, mareos, debilidad muscular, ataxia, visión doble o borrosa. Estas reacciones ocurren sobre

todo al inicio del tratamiento y desaparecen con la administración repetida.

Ocasionalmente se presentan otros efectos adversos que incluyen alteraciones gastrointestinales (náuseas,

vómitos, estreñimiento, diarrea y salivación incrementada), manifestaciones vegetativas (sequedad bucal,

hipotensión, taquicardia e incontinencia urinaria), alteraciones menstruales, congestión nasal, incremento

de peso, ictericia, temblor, alteraciones de la libido, incontinencia, retención urinaria, hiperprolactinemia

y reacciones dérmicas. Las reacciones adversas raras incluyen retención urinaria, aumento de la presión intraocular, discrasias

sanguíneas, dificultad de concentración, confusión, alucinaciones, estimulación y efectos del

comportamiento tales como irritabilidad, agitación, furor o agresividad o comportamiento hostil.

En casos muy raros pueden producirse incrementos de la presión intraocular

DOSIS Ansiedad. Adultos: VO 0,25 a 0,50mg c/ 8 h, de acuerdo a la severidad de los síntomas.La dosis puede incrementarse en intervalos de 4 días hasta alcanzar un máximo de 4mg.Trastorno de pánico. Adultos: VO, inicialmente 0,5mg 3 veces/día, la dosis puede incrementarse en1mg c/3 a 4 días. Dosis máxima 10mg/día

http://www.hipocampo.org/glosariob.asp#biodisponibilidad

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Morfina

CITICOLINA

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