ANTIHELMINTICOS

Rafael Guarneros Hernández

Sam Isael Carrillo Aguas

Javier Alejandro Peralta Espinosa

Marco Polo Gutiérrez Pozos

HELMINTOS

• EXISTEN 3 TIPOS PRINCIPALES DE HELMINTOS(GUSANOS)

• NEMATODOS(REDONDOS ALARGADOS)

• TREMATODOS

• CESTODOS

BENZIMIDAZOLES

• ABSORCIÓN IRREGULAR EN EL TRACTO GASTROINTESTINAL

• MAS USADOS MEBENDAZOL Y ALBENDAZOL

• ALTERA LA CAPTACIÓN DE GLUCOSA DEL GUSANO

• POCA TOXICIDAD

• INTERACTÚA CON LA TUBULINA (PROTEÍNA DEL CITOESQUELETO) INHIBE LA FORMACIÓN DE MICROTÚBULOS Y ESTO PROVOCA LA PARÁLISIS Y MUERTE LOS PARÁSITOS

MEBENDAZOL

• DE AMPLIO ESPECTRO

• DERIVADO DEL BENZIMIDAZOL, PERO CON ABSORCION MAS DEFICIENTE.

• VIA DE ADMINISTRACIÓN: ORAL

• BIODISPONIBILIDAD DEL 20% POR METABOLISMO DE 1° PASO

• ELIMINACION POR ORINA Y HECES FECALES

• VIDA MEDIA: 2 -6 HRS.

• PARA TRATAR : TRICURIASIS,OXIURIASIS, UNCINARIASIS, ASCARIASIS.

• INSOLUBLE EN AGUA

• EFECTOS ADVERSOS: MAREOS, NAUSEAS, ANOREXIA, VOMITO, DOLOR ABDOMINAL, VERTIGO, ALOPECIA.

• CONTRAINDICADO: EMBARAZO(TERATOGENO), COLITIS ULCERATIVA, <2 AÑOS, LACTANCIA,

PRESENTACION Y DOSIS

• COMPRIMIDOS DE 100 MG.- CAJA CON 6

• SUSPENSIÓN C/100 ML CONTIENE 5 MG.

• TABLETAS 100-500 MG (VERMOX).

• DOSIS: 100 MG/12 HRS POR 3 DIAS

ALBENDAZOL

• SE UNE A TUBULINA BETA E INHIBE LA FORMACION DE MICROTUBULOS. ADEMAS BLOQUEA LA CAPTACION DE GLUCOSA, LO QUE CAUSA LA PARALISIS Y MUERTE DEL PARASITO.

• SE ABSORBE MEJOR EN MEDIO GRASO

• METABOLISMO HEPATIPO

• VIDA MEDIA: 8-12 HRS

• REACCIONES ADVERSAS: VOMITO, NAUSEAS, DIARREA, TRANSTORNO HEPATICO, LEUCOPENIA, ALOPECIA.

• EFICAS CONTRA:

• TENIASIS

• CISTICERCOSIS

• LARVAS MIGRATORIAS CUTANEAS Y VISCERALES

• CLONORQUIASIS

• TRIQUINOZIS

PRESENTACION Y DOSIS

• TABLETAS DE 200 MG.

• SUSPENSIÓN DE 5 MG./100 ML.

• DOSIS: 400 MG. DOSIS UNICA

HIDRATO DE PIPERAZINA

• SEGUNDA ELECCION CONTRA: ASCARIS LUMBRICOIDES Y ENTEROBIUS.

•  PRODUCE NARCOSIS EN LOS PARÁSITOS, Y A SU VEZ CAUSA QUE NO EXISTA ACCIÓN MUSCULAR EN EL PARASITO.

• BUENA ABSORCIÓN ORAL

• METABOLIZADA EN UN 25 %, EL RESTO ES ELIMINADO SIN MODIFICAR

• ELIMINACIÓN RENAL

• CONTRAINDICADA:

• HIPERSENSIBILIDAD, EMBARAZO, INSIFICIENCIA RENAL (posible acumulación), INSIFICIENCIA HEPATICA, EPILEPSIA Y LACTANCIA.

• EFECTOS ADVERSOS:

• NAUSEAS, VOMITO, CALAMBRES ABDOMINALES, DIARREA, CEFALEA, VERTIGO Y URTICARIA.

PRESENTACIÓN Y DOSIS

• CADA 100 ML DE JARABE CONTIENEN:HEXAHIDRATO DE PIPERAZINA.....................       10 GVEHÍCULO C.B.P..............................................       100 MLCADA 5 ML CONTIENEN.................................       500 MG

• DOSIS ADULTOS: 3.5 GR./DIA DURANTE 2 DIAS

• NIÑOS: 65-75 MG./KG/DIA DURANTE 2 DIAS

PRAZIQUANTEL

• PIRAZINOISOQUINOLINA

• ESPECTRO MUY AMPLIO VS CESTODOS & TREMATODOS

• CESTODOS: T. SOLIUM, T. SAGINATA, D. LATUM, H. NANA Y D. CANINUM.

• CISTICERCOSIS TRAS LA MIGRACIÓN DE T. SOLIUM

• TREMATODOS: SCHISTOSOMAS, CLONORCHIS SINENSIS, OPSITHORCHIS VIVERRINI, FASCIOLA HEPÁTICA, PARAGONIMUS WESTERMANI, FASCIOLOPSIS BUSKI, HETEROPHYES HETEROPHYES, METAGONIMUS YOKOGANRAI.

MECANISMO DE ACCIÓN

• ESPECIFIDAD PARA ACTUAR VS GUSANOS

• AUMENTA LA PERMEABILIDAD DE MEMBRANAS DE LAS CÉLULAS HELMÍNTICAS • IONES MONOVALENTES

• IONES BIVALENTES (CALCIO)

*PERO ESTA ACCIÓN NO BASTA PARA EXPLICAR LA COMPLEJIDAD DE SUS EFECTOS SOBRE LOS HELMINTOS*

• CONCENTRACIONES PEQUEÑAS: AUMENTA LA ACTIVIDAD MUSCULAR. EL GUSANO PIERDE SU CAPACIDAD PARA AGARRARSE DE LAS PAREDES DEL INTESTINO O VASOS.

• CONCENTRACIONES MAYORES: VACUOLIZACIÓN Y VESICULACIÓN TEGUMENTARIA DEL GUSANO. DESINTEGRACIÓN Y FAGOCITACIÓN DEL GUSANO

CISTICERCOSIS

ENFERMOS CON NEUROCISTICERCOSIS…

AL TX PRESENTAN UN SÍNDROME CARACTERIZADO POR:

• CEFALEA

• HIPERTERMIA

• HIPERTENSIÓN ENDOCRANEAL

• CONVULSIONES

• ARACNOIDITIS

SE PRESENTAN COMO REACCIÓN LOCAL INFLAMATORIA FRENTE A LOS ORGANISMOS MUERTOS

PRESENTACION Y DOSIS

• TABLETAS DE 600 MG

• DOSIS 600 MG./8 HRS DURANTE 10 DIAS

TIABENDAZOL

• ES OTRO BENZIMIDAZOL, QUE MUESTRA EXTRAORDINARIA POTENCIA, EFICACIA Y GRAN SELECTIVIDAD FRENTE A VARIOS HELMINTOS. ES TRATAMIENTO DE ELECCIÓN POR STRONGYLOIDES STERCORALIS (CURACIÓN DEL 100%).

• ELECCIÓN POR VÍA TÓPICA PARA LA LARVA MIGRANS CUTÁNEA PRODUCIDA POR ANCYLOSTOMA BRAZILIENSE Y POR V.O. EN LA LARVA MIGRATORIA VISCERAL OCASIONADA POR TOXOCARA CANIS Y T. CANTI. ES UTIL EN INFECCIONES POR ASCARIS, ENTEROBIUS Y UNCINARIA.

MECANISMO DE ACCIÓN

• INHIBE LA ENZIMA FUMARATO REDUCTASA, ESPECIFICA DE LAS MITOCONDRIAS DE ALGUNOS HELMINTOS.

• EN STRONGYLOIDES, HAY UNIÓN A LA BETA TUBULINA CON POLIMERIZACIÓN DE, MICROTÚBULOS CON PÉRDIDAS DE VESÍCULAS SECRETORIAS Y ALTERACIÓN DE LA CAPTACIÓN DE GLUCOSA (LARVAS/ADULTOS.)

• SE ABSORBE MUY BIEN (90%).

• RÁPIDA, TIENE UNA TMAX DE 1 HR.

• SU VIDA MEDIA ES DE 1,2 HR.

• EFECTOS ADVERSOS:

• ANOREXIA, NAUSEAS, VÓMITOS Y MAREOS, LETARGIA, DIARREA, FIEBRE, TINNITUS, HIPOTENSIÓN, BRADICARDIA, VISIÓN BORROSA, SINCOPE, LEUCOPENIA, DISFUNCIÓN HEPÁTICA.CRISTALURIA Y HEMATURIA.

DOSIS

• LA DOSIS PARA LA ESTRONGILOIDOSIS, 25 MG/KG 2 VECES AL DÍA (MÁXIMO 3G/DÍA) DURANTE DOS DÍAS. EN LAS INFECCIONES DISEMINADAS, DEBE MANTENERSE DURANTE 5 DÍAS POR LO MENOS.

• LA MISMA DOSIS SIRVE PARA LA LARVA MIGRATORIA VISCERAL Y LA TRIQUINOSIS.