Aminoglycoside Antibiotics

Aminoglikosida adalah kelompok antibiotik bakterisida awalnya diperoleh dari berbagai Streptomyces spesies. Semua aminoglikosida bertindak dengan menghambat sintesis protein bakteri dengan bergabung langsung dengan ribosom. Mereka menembus membran sitoplasma luar dan menghambat sintesis protein. Streptomisin menggabungkan dengan bakteri 30S ribosom dan mengganggu kombinasi mRNA-ribosom. Minoglycosides lain mengikat ke daerah tambahan pada subunit 50S serta interface 30S-50S.

Semua aminoglikosida sedikit diserap setelah pemberian oral, lebih aktif dalam pH basa dan komposisi yang tidak berubah diekskresikan oleh filtrasi glomerulus. Karena prinsipnya adalah ekskresi melalui ginjal, akumulasi dapat terjadi pada gangguan/gagal ginjal. Semua aminoglikosida menghasilkan kerusakan koklea dan vestibular (Ototoxicity) dimana dosis dan durasi pengobatan terkait dengan efek samping yang dihasilkan. Efek lain yang serius adalah nefrotoksisitas.

Aminoglikosida juga mengurangi pelepasan asetilkolin dari ujung saraf motorik dan menyebabkan neuromuskular blokade. Antibiotik aminoglikosida diklasifikasikan seperti pada tabel berikut.

Tabel Klasifikasi antibiotik aminoglycoside

STREPTOMYCIN

Obat ini merupakan aminoglikosida antibiotik, diperoleh dari Streptomyces griseus yaitu obat antitubular pertama. Obat ini merupakan obat bakterisida dan muncul aksinya dengan bergabung dengan ribosom bakteri dan menginduksi kesalahan membaca dari kodon mRNA. Pada bakteri sensitif, terganggunya membran sitoplasma terjadi akibat kebocoran asam amino, ion, menyebabkan kematian bakteri. Setelah pemberian oral tidak diserap. Setelah injeksi IM terjadi penyerapan yang cepat. Obat ini diekskresikan dalam kondisi tidak berubah (unchanged) dalam urin. Waktu paruh berkepanjangan pada pasien gagal ginjal.

Kimia

Streptomisin terdiri dari tiga unsur: streptidine (dasar amino), dua gugus gula streptose dan N-metil-glukosamin

Gambar Rumus struktural streptomycin.R untuk streptomycin adalah CH3NH.

Indikasi

Obat ini digunakan dalam semua bentuk TB bersama dengan obat antitubercular lainnya. Indikasi lainnya adalah tularemia, wabah, brucellosis, endokarditis bakteri, enterococcal endokarditis. Digunakan bersamaan dengan penisilin G untuk efek sinergis dalam pengobatan endokarditis enterococcal ketika antibiotik lain tidak efektif atau terkontraindikasi.

Efek pada struktur gigi dan mulut

Streptomisin dapat menyebabkan parestesia oral.

Efek Samping

Efek samping termasuk rasa sakit di tempat suntikan, ototoksisitas, nefrotoksisitas, ruam kulit, demam, dermatitis eksfoliatif dan eosinofilia. Anafilaksis jarang terlihat. Disfungsi saraf optik.

Efek pada manajemen pasien

Hanya perawatan gigi darurat yang boleh dilakukan ketika TB aktif dan perawatan harus dieksekusi untuk menghilangkan penyebaran tuberkulosis antara pasien dan personil gigi, misalnya masker dan kacamata harus dipakai dan jika memungkinkan pengobatan harus dilakukan dengan rubber dam untuk mengurangi penyebaran aerosol.

Interaksi Obat

Terdapat peningkatan risiko nefrotoksisitas dan ototoksisitas jika digunakan dalam kombinasi dengan vankomisin dan teicoplanin. Demikian pula ada peningkatan risiko nefrotoksisitas dengan amfoterisin.

GENTAMYCIN

Obat ini diperoleh dari Micromonospora pupurea. Obat ini memiliki spektrum aksi yang lebih luas dan efektif terhadap Pseudomonas aeruginosa, E. coli, Klebsiella,

Enterobacter dan Proteus. Streptococci dan enterococci relatif tahan terhadap obat ini karena kegagalan obat untuk menembus ke dalam sel. Setelah pemberian parenteral, obat ini berdifusi terutama ke dalam cairan ekstraselular.

Kimia

Gambar Rumus struktural gentamicin.Preparasi komersial gentamicin terdiri dari tiga gentamicins yang berhubungan erat: C1 (R =

CH3, R’ = CH3), C1a (R = H, R’ = H), and C2 (R =CH3, R’ = H).

Indikasi

Satu-satunya digunakan dalam kedokteran gigi adalah profilaksis endokarditis. Obat ini berguna pada pasien yang kritis dengan gangguan pertahanan; infeksi Proteus atau Pseudomonas pada luka bakar, infeksi saluran kemih, abses paru, osteomielitis, infeksi telinga tengah, septikemia, meningitis disebabkan oleh basil gram negatif, peritonitis, infeksi pada kulit dan jaringan lunak dan infeksi pasca operasi.

Pemberian topikal dalam bentuk drop dan salep telah digunakan untuk pengobatan luka bakar yang terinfeksi, luka dan pencegahan infeksi kateter intravena dan dalam pengobatan infeksi mata.

Sediaan

I. Botol mengandung obat dengan dosis 5 mg / mL, 10 mg / mL, dan 40 mg / mL.II. 100 mL infus dengan dosis 800 mg / mL.

Dosis

Dalam profilaksis endokarditis, 120 mg diberikan secara intravena pada induksi anestesi umum dalam terapi kombinasi dengan amoksisilin, vankomisin atau teicoplanin. Pada anak-anak di bawah sepuluh tahun dosis gentamisin adalah 2 mg / kg.

Efek Samping

Efek samping termasuk ototoksisitas (insiden berkaitan dengan dosis dan durasi terapi), nefrotoksisitas, reaksi hipersensitivitas, gatal-gatal kulit, sakit kepala, neuromuskular junction blokade, anoreksia, mual, muntah, superinfeksi, photosensitivity, mengantuk, lemah, trombositopenia, agranulositosis, gangguan pendengaran dan keseimbangan, kolitis pseudomembran selama penggunaan jangka panjang

Kontraindikasi

Kontraindikasi berupa hipersensitivitas. kehamilan. Myasthenia gravis. hypermagnesia pada bayi. Penggunaan obat pada pasien dengan penyakit ginjal dan riwayat tuli harus diwaspadai.

Interaksi Obat

Efek ototoxic gentamisin diperparah oleh vankomisin, diuretik loop, dan obat cisplatin sitotoksik. Peningkatan nefrotoksisitas terjadi ketika gentamisin digunakan dalam kombinasi dengan amfoterisin B, klindamisin, cefalothins, dan ciclosporins. Risiko hipokalsemia disebabkan oleh bisphophonates, yang digunakan dalam pengelolaan penyakit Paget tulang, yang meningkat dengan gentamisin.

Neuromuskular blokade dihasilkan non-depolarizing relaksan otot dan dengan toksin botulinum yang meningkat dengan gentamisin. Efek neostigmin dan pyridostigmine yang berantagonis dengan gentamisin. Gentamisin berinteraksi dengan penisilin berspektrum luas seperti karbenisilin dan piperasilin yang secara kimia tidak aktif. Permasalahannya jika obat dicampur dalam infus atau diberikan kepada pasien dengan gangguan fungsi ginjal. Hypomagnesia dapat terjadi selama terapi kombinasi dengan agen sitotoksik: seperti thioguanine, daunorubisin, dan cytarabine. Gentamicin mengurangi respon terhadap terapi vitamin K dan pada pasien yang menerima administrasi vitamin K, antibiotik lain harus digunakan.