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ANALGESIA Y SEDACIONDra Edda Leonor Velásquez Gutiérrez
Medicina Interna
OPIOFOBIA
El uso de opiáceos en pacientes hospitalizados no crea adicción a esos fármacos.
La dosis eficaz debe determinarse por la respuesta del paciente.
MECANISMO DE ACCION
Tres familias de péptidos opioides clásicos: › Encefalinas› Endorfinas› Dinorfinas
Tres tipos de Receptores de opioides:› μ, δ, κ.
Goodman y Gilman, 11° ed., Cap. 21
MECANISMO DE ACCION
Cada receptor tiene una distribución anatómica singular en encéfalo, médula espinal y periferia.
La mayor parte de opioides utilizados en clínica son selectivos para los receptores μ.
Goodman y Gilman, 11° ed., Cap. 21
MECANISMO DE ACCION
Los receptores μ producen analgesia dentro de circuitos de control del dolor descendentes , al menos en parte, mediante inhibición del acido aminobutírico (GABA)
Goodman y Gilman, 11° ed., Cap. 21
OPIACEOS
Morfina Fentanilo Hidromorfona
MORFINA
Metabolitos:› Morfina-3-glucorónido: mioclono y
convulsiones› Morfina-6-glucorónido: más efecto
analgésico
Liberación de histamina: Vasodilatación e hipotensión.
EFECTOS ADVERSOS
Depresión Respiratoria. Efectos cardiovasculares:
› ↓ T.A.› ↓ F.C.
↓ Motilidad intestinal Nauseas y vómitos.
FENTANILO
Opiode sintético
Se administra por vía I.V
Analgesia: 5 minutos
MEPERIDINA Agonista de
receptor μ. Analgesia:
› Inicio de efecto: 10 min.
› Pico máximo: 1 hora.› Duración: 1.5-3 h.
75-100 mg = 10 mg Morfina
MEPERIDINA
Metabolismo hepático: Normeperidina.› Agitación› Temblor› Mioclono› Delirio› Alucinaciones› Convulsiones T-C-G
SEDACION
BENZODIAZEPINAS
Mecanismo de Acción:› Ejercen la mayor parte de su efecto al
interactuar con receptores inhibidores activados de manera directa por GABA.
Receptores GABA:› GABAA
› GABAB
BENZODIAZEPINAS
Metabolismo hepático, excreción renal.
Dosis terapéuticas no causan depresión respiratoria en personas sanas.
Dosis para sedación es menor en ancianos, IC e Insuficiencia Hepática
MIDAZOLAM
De elección para sedación a corto plazo.
Infusión que dura más de unas horas puede causar sedación prolongada:› Acumulación en el S.N.C.› Acumulación de
hidroximidazolam – I.R.› Inhibición del C. P450 por
otros fármacos.
Efectos adversos.
Hipotensión. Depresión Respiratoria. Sedación excesiva.
Síndrome de abstinencia.
Ansiedad Agitación Desorientación. Hipertensión Taquicardia Alucinaciones Convulsiones
PROPOFOL
Puede usarse para la sedación a corto plazo o durante la transición desde un sedante de larga acción.
Util en lesión Neurológica:› Reduce el consumo de cerebral de O2› Reduce la PIC
Efectos adversos
Dolor Depresión Respiratoria Apnea Hipotensión.
BLOQUEANTES NEUROMUSCULARES
Mecanismo de acción:
› Actúan uniéndose a los receptores nicotínicos de acetilcolina en la zona postsinaptica de la union neuromuscular.
BLOQUEANTES NEUROMUSCULARES
Despolarizantes: Despolarización sostenida de la membrana postsináptica.
No despolarizantes: › Inhibición competitiva con la
despolarización en inducida por la acetilcolina en la membrana postsináptica.
Pancuronio
Dosis: 0.1 mg/Kg
Infusion: 1-2 μ/kg/min
Cisatracurio
Se prefiere en relación al Atracurio:› No produce liberación de Histamina› No causa depresión cardíaca› Genera menos laudanosina.
Dosis inicial: 0,1-2 mg/kg
Infusión: 2,5 – 3 μ/kg