Analgésicos opiáceos resumen

8/19/2019 Analgésicos opiáceos resumen

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Analgésicos opiáceos

Grupo de fármacos que tienen en común una serie decaracterísticas generales y como acción mas importante produciranalgesia. Actúan sobre receptores farmacológicos especícosdenominados receptores opiodes.

Producen farmacodependencia de naturaleza opiácea

desarrollando tolerancia a la mayoría de los efectos depresores talescomo síndrome de abstinencia! dependencia psicológica.

"on narcoticos ya qur producen depresión del sistema ner#iosocentral y producen sue$o.

%l opiáceo mas representati#o es la morna."e aisló del opio en &'() por "%*+,*-%* y en &') de /001 laintrodu2o a la práctica clínica con la 2eringuilla y la agu2a.

3lasicación

• -aturales se obtienen de la planta papa#er somniferum! lamorna es el alcaloide natural.

• semisintéticos se obtienen modicando la molécula de lamorna

• sintéticos contienen núcleo fenantreno de la morna.

4ecanismo de acción

Actúan sobre receptores esteroespecicos situadas a ni#el pre ypost sinaptico en el "-3 5corteza cerebral! corteza límbica!neuronas simpáticas pre ganglionares6A ni#el presinaptico interriendo en la liberacion de losneurotransmisores acelticolina! dopamina! norepinefrina ysustancia p.7os receptores opiaseos son mu5u6! 8apa586! delta5o6 ysigma5 y6.



0piodes endógenos%ndorna endógeno mas morna9eta endorna se encuentra en el intestino delgado! plasma yplacenta

:armacocinética

Absorción tracto gastrointestinal%liminación #ia urinaria en el ;(< sin metabolizar

Acciones farmacológicas• Cardiovascular: bradicardia sinusal por estimulación parasimpática central

• Ventilación: depresión respiratoria por acción directa sobre el tronco cerebral.

Disminuyen la respuesta a hipo ventilación y a la hipoxia.

• SN: disminución del fluo san!u"neo cerebral y la presión intracraneal

• #astrointestinal:

• alteran la actividad del esf"nter esofá!ico inferior

•

$etrasan el vaciado !ástrico• %umentan incidencia de nauseas y vómitos

• %umentan las secreciones !astrointestinales

• Sistema endocrino: modifican respuestas endocrinas y metabólicas al estr&s

• 'fectos reproductores: se consideran se!uros y no terato!&nicos en la muer

embara(ada )meperidina puede producir depresión en el feto.

• *usculatura es+uel&tica: ri!ide(

• $eacciones al&r!icas son raras y en !eneral consisten en urticaria y rash

cutáneos.

:ármacos especícosAgonistas! agonistas parciales! agonistas antagonistas! antagonistas

"e caracterizan por su 2ación a los receptores opiodes produciendoefectos #ariables que re=e2an su 2ación.



4orna prototipo opiode.:entanilo deri#ado de fenilpiperidinas! > a ? #eces mas potenteque la morna y de duración mas corta."ulfentanilo análogo del fentanilo a &( mas potente que este.Pentazoina acción analgésica primaria y acti#idad agonista sobrelos receptores 8appa.9utorfanol mediamente potente a los efectos antagonistas sobrereceptores @,@ es #eces mas potente que la morna.-albuna esta relaciona estructuralmente con la oimorfona yantagonista naloona! efectos colaterales psíquicos9ruprenorna agonista parcial de los receptores u! altamentelipofílica! puede ser administrada sublingual! intramuscular ointra#enosa. %s > a ( #eces mas potente que la morna.

Antagonistas-aloona su uso esta especialmente indicado en la depresiónrespiratoria y postoperatoria y en el tratamiento de la depresión dela #entilación en el recién nacidoProduce taquicardia! Bipertensión ! edema pulmonar! disrritmias.-altreona produce antagonismo de los efectos opiodes durante

>C Boras.



,ni#ersidad 3atólica y +ecnológica del 3ibao

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