ANESTESICOS LOCALES

Los anestésicos locales son sustancias químicas, que en concentraciones adecuadas y aplicadas en el sitio apropiado, bloquean la conducción, tanto sensitiva como motora, de los impulsos nerviosos de forma reversible.

Actúan en cualquier célula excitable; por lo tanto, cuando se absorben, son capaces de producir efectos en órganos, aparatos y sistemas.

Por lo general, un medicamento requiere pasar al torrente sanguíneo 1 para distribuirse (absorción) y después para llegar al sitio de acción; sin embargo no es necesario que los analgésicos locales se absorban en la circulación sanguínea para que lleguen al sitio de acción.

Se debe aplicar de manera directa sobre el nervio que se deseen bloquear, es decir depositarlos directamente en el sito de acción.

Duración de la acción del anestésico elegido depende del tiempo necesario para la recuperación total de la función del nervio bloqueado.

Efectos colaterales, se presentan cuando el anestésico local se absorbe con los anestésicos amino-amidas se produce un efecto de toxicidad sistémica; estos son proporcionales a la concentración que alcanza el anestésico en el plasma.

Dependiendo del anestésico local, puede variar el efecto de toxicidad:

Ejemplo: la lidocaína afecta el sistema nervioso central y el cardiovascular, mientras que la prilocaina afecta el sistema hematológico.

Los anestésicos amino-esteres no producen efectos, tóxicos, ya que no se acumulan , esto se debe a que se metabolizan rápidamente. Si embargo produce hipersensibilidad o alergia , hasta producir un choque anafiláctico.

Características de un anestésico local ideal.

• Potente y eficaz a bajas concentraciones.

• Tiempo de latencia corto.

• No toxico.

• No produce reacciones de hipersensibilidad o alergias.

• Se puede elegir la duración de su efecto.

• Se puede administrar por diferentes vías.

• Se absorbe lentamente.

• Tiene una vía fácil y rápida de excreción.

• Posee una fecha de caducidad a largo plazo.

• Se puede esterilizar en autoclave.

• Se puede combinar con otros fármacos (vasoconstrictores).

HISTORIAEl 1 anestésico local que se utilizo en clínica fue la COCAINA, pero se dejo de usar ya que esta produce arritmias y fallecieron una cantidad de pacientes.

La cocaína es el único anestésico que por si solo tiene efectos vasoconstrictores . En 1905, einhorn sintetizo el 1 anestesico amino-ester. La PROCAINA, cuayo nomre comercial es NOVOCAINA.

El 1 anestesico de tipo amino-amidas fue la LIDOCAINA.

CLASIFICACIONfarmaco pka Velocidad de

iniciopotencia Duracion

AMIDAS

Lidocaina 7,8 Rapida 2 Moderada

Mepivacaina 7,7 Rapida 2 Moderada

Prilocaina 7,8 Rapida 2 Moderada

Buvipacaina 8,1 Media 8 Prolongada

Etidocaina 7,9 Rapida 6 Prolongada

Articaina 7,8 Rapida 2 Moderada

farmaco pka Velocidad de inicio

potencia Duracion

ESTERES.

Procaina 8,9 Media 1 Corta

Propoxicaina 8,9 Media 6 Moderada

Tetracaina 8,4 Media 8 Prolongada

VASOCONSTRICTORES Y ANESTESICOS LOCALES

Los vasoconstrictores son sustancias que reducen el flujo sanguíneo en la zona donde se aplican, logran imprimir a los anestésicos locales algunas características que son deseables en odontología:

Disminuir la absorción del anestésico a través del torrente sanguíneo.

Reducir el sangrado en la zona infiltrada.

Prolongar la duración del efecto anestésico.

Minimizar la toxicidad sistémica del anestésico.

En odontología el mas común de los vasoconstrictores es la adrenalina o epinefrina.

Hormona vasoactiva que se produce naturalmente en la medula suprarrenal y actúa sobre receptores alfa adrenérgicos y beta adrenérgicos. Pertenece al grupo de las catecolaminas.

En odontología las concentraciones de adrenalina utilizadas son bajas por lo que su máxima acción se concentra en receptores alfa localizados en la mucosa oral y el periodonto, logrando así una acción vasoconstrictora local y mínima acción cardiaca central.

Ventajas

Disminuye la toxicidad de los anestésicos locales por reducción de su absorción.

Permite una anestesia mas profunda y duradera, por hay mayor contacto de la solución anestésica con el nervio.

Genera vasoconstricción, produciendo efectos sobre los receptores alfa 1 lo cual disminuye la hemorragia.

Precauciones durante su uso

No se debe administrar en :

Porciones terminales , como falanges de pies, manos y la papila interproximal, sobre todo en concentraciones altas (1:50.000)

En zonas con poca irrigación contralateral y solo vascularización de vasos capilares.

En pacientes hipertensos no controlados con niveles de presión arterial en estadios 1 y 2.

En pacientes con hipertiroidismo o tirotoxicosis, con infartos en menos de un año, cardiopatías isquémicas, falla cardiaca no controlada, angina de pecho inestable, hipertiroidismo no controlado y accidentes cerebrovasculares. ( de menos de seis meses)

en pacientes diabéticos no controlados, en porciones terminales donde el riesgo de necrosis es mayor.

En mujeres embarazadas con hipertensión no controlada, porque puede deteriorar el flujo sanguíneo en la circulación útero -placentaria.