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Antihipertensivos
ANTIHIPERTENSIVOS
¿QUE SON LOS ANTIHIPERTENSIVO? El término antihipertensivos designa
toda sustancia o procedimiento que reduce la presión arterial . En particular se conocen como agentes antihipertensivos a un grupo de diversos fármacos utilizados en medicina para el tratamiento de la hipertensión.
FARMACOS ANTIPERTENSIVOS
Son medicamentos u otros tratamientos que reducen la presión arterial.
CLASIFICACION
1.- BETABLOQUEADORES: Propanolol, Nadolol, Timolol, Atenolol, Pindolol,Metoprolol, Acetobutolol.
2.- DIURETICOS: Hidroclorotiazida, Clortalidona, Metolazona
3.- INHIBIDORES DE LA ENZIMA CONVERTIDORA (IEC): Captopril, Enalapril
4.- ANTAGONISTAS DE CALCIO: Nifedipino, Nitrendipina, Verapamil, Diltiazem.
5.- SIMPATICOLÍTICOS
BETABLOQUEADORES
BETABLOQUEADORES:
Propanolol Nadolol Timolol Atenolol Pindolol Metoprolol Acetobutolol.
Propanolol
Farmacocinética:› Absorción oral, amplia variación del
metabolismo hepático.
› Se une en un 90% a las proteínas plasmáticas.
› La vida media de eliminación es de 3 horas.
› Efectos farmacológicos: Disminuye la fc y el gc y prolonga la
sístole.
Disminuye el flujo sanguíneo coronario y el consumo de oxígeno.
No reduce el flujo sanguíneo al cerebro.
Propanolol
Efectos farmacológicos:› Inhibe la secreción de renina.
› Incrementa la resistencia de las vías aéreas.
› Interfiere con el metabolismo de los lípidos y carbohidratos.
Propanolol
Efectos adversos y precauciones:› Falla cardíaca.
› Asmáticos.
› Aumenta la acción hipoglicemiante de la
insulina.
Propanolol
Rash, fiebre y púrpura.
Fatiga, depresión, pesadillas, disfunción sexual.
Contraindicado en pacientes con enfermedad de raynaud y eaoc.
Propanolol
Usos terapéuticos:› HTA crónica.
› Angina de pecho
› Iam.
› Profilaxis migraña
Propanolol
Temblor esencial
Hipertensión portal.
Arritmias supraventriculares
Estados de pánico
Ansiedad.
Propanolol
Metoprolol, atenolol, betaxolol:
Efectos farmacológicos:› Inhibe los efectos cardíacos.› Absorción oral, vida media 4-6h.
Usos terapéuticos:› HTA, cardiopatía isquémica, menos
efectos deletéreos en asmáticos.
DIURETICOS
Diuréticos
Administración dosis bajas en monoterapiaA largo plazo debe combinarse con diuréticos ahorradores de KRestricción de sodio como terapia coadyuvanteTipos :
Tiazidas (hidroclorotiazida, clortalidona)
Diúréticos de asa (furosemida, bumetanida, torsemida)
Diuréticos ahorradores de K+ (amilorida, espirolactona)
Efectos adversos:
Impotencia sexualGotaCalambresSe contraindica en pacientes hipertensos y diabéticosSe contraindica en embarazos y en la lactancia.
Efecto sobre indicadores biológicos:
Hipopotasemia: Arritmias, fibrilación ventricular isquémica y su implicancia en la muerte súbita.Incremento en LDL y incremento en la relación LDL/HDL
IECASInhibidores de la enzima
convertidora de angiotensina
RENINA
Angiotensinogeno
Angiotensina I (A – I)
ECA
Angiotensina II
Angiotensina III
(A – II)
(A – III)
Bradikininas
AMINOPEPTIDASAS
Angiotensina
Angiotensina IV
Receptores AT1 y AT2
(-)
Otras vías de síntesis
Introducción
Renina
Angiotensinogeno
Angiotensina I
Angiotensina II
Angiotensina II
Aumenta liberación de noradrenalina. Aumenta liberación de catecolaminas Aumenta reabsorción de sodio Disminuye liberación de aldoesterona Incrementa la producción de factores de
crecimiento Incrementa síntesis de matriz extracelular
Mecanismo de acción
Inhibe la enzima convertidora de
angiotensina.
Inhibe la degradación de bradicininas
Aumenta la síntesis de prostaglandinas
Disminuye la liberación de aldosterona
Disminuye la remodelación cardiaca
Indicaciones
Hipertensión arterial esencial.
Crisis hipertensivas.
Insuficiencia cardiaca congestiva.
Infarto agudo de miocardio.
Nefropatía diabética.
Captopril
Grupo sulfihidrilo en su estructura química Vía oral. Biodisponibilidad del 75% Tiempo de vida media de 2 horas Eliminación renal. Disminuye absorción con alimentos. Dosis desde 6.25 hasta 150 mg
Enalapril
Prodroga. Hidrolizado a nivel hepático a su forma
activa enaprilat. Rápidamente absorbido Biodisponibilidad del 60%. Tiempo de vida media de 1 a 3 horas No se afecta por alimentos Dosis entre 2 a 40 mg.
Efectos adversos
Hipotensión› Pacientes con múltiples drogas
antihipertensivas
› Con bajos niveles de sodio
› Insuficiencia cardiaca congestiva
Rash maculo papular Proteinuria
Efectos adversos
Tos: Entre un 5 y 20%
No dosis dependiente
Mas en mujeres que en hombres
Aparición entre uno y seis meses
Mejoría con la suspensión de la terapia
Efectos adversos
HIPERKALEMIA. Insuficiencia renal Estenosis bilateral de arterias renales. Disminución de la perfusión Deshidratación. Angiodema En un 0.1 al 0.2 %
Contraindicaciones
Estenosis bilateral de arterias renales.
Hiperkalemia
Embarazo.
Angiodema
Hipersensibilidad a sus componentes
Interacciones
Antiácidos
Aines
Diuréticos ahorradores de potasio.
Digoxina
Litio
Alopurinol.
Bloqueadores de canales de calcio (bcc)
Los efectos farmacológicos de los BCC resultan del bloqueo de los canales dependientes de voltaje.
Bloqueadores de canales de calcio (bcc)
Clasificación
Tipos
› Benzotiacepinas (Verapamilo)
› Dihidropiridinas (Ej. nifedipina, amlodipina,
isradipina)
› Difenilalquilaminas (Diltiazem)
Clasificación
Verapamilo› Poco selectivo
Diltiazem› Menos afinidad a nivel cardiaco
Nifedipina› Muy afin a nivel periférico
Farmacodinamia
Efectos cardiovasculares:› Dilatación arteriolar.› Inotropismo negativo.› Depresión del automatismo sinusal y
de la conducción av.› Dilatación arterial.› Los vasos de resistencia son mas
sensibles que los de capacitancia.
Utilización clínica
Cardiopatía isquémica. Hipertensión arterial. Arritmias cardíacas.
› Taquicardia supraventricular paroxistica.› Aleteo y fibrilación auricular.
Miocardiopatía hipertrófica Icc.
Interacciones
Digoxina:› El V y D aumentan la concentración
plasmática. Beta-bloqueadores:
Bloqueo AV, depresión ventricular. Inhibición sinusal.
Efectos adversos
Enrojecimiento cutáneo. Cefaleas y mareos. Hipotensión arterial. Edema periférico. Insuficiencia cardíaca. Bradicardia. Bloqueo a-v. Efectos gastrointestinales.
Contraindicaciones
Bloqueo A-V. Hipotensión. Síndrome de wolff-parkinson-white. Con la nifedipina:
› Estenosis aórtica.› Cardiomiopatía hipertrófica.
Simpaticolíticos
Simpaticolíticos
1.-Fármacos de acción central: Metildopa Clonidina Guanadrel (nervios periféricos
simpáticos) Reserpina: disminuye la capac de
almac vesicular de Catec Metisorina: inhibidor tirosina hidroxilasa
Simpaticolíticos
2.-Antagonistas de receptores beta adrenérgicos
propranolol metoprolol otros
Simpaticolíticos
3.-Antagonistas de receptores alfa adrenérgicos: No se recomiendan
como tratamiento único, se recomienda dar con diuréticos,
bloquedores beta adrenérgicos.(prazosina, fentolamina,
fenoxibenzamina)
Simpaticolíticos
4.- Mixtos : potencian dilatación medido por beta2 y atenuación de la constricción por los alfa1
Labetalol carvedilol
Metildopa:
produce un metabolito que a nivel central inhibe la vía eferentes simpáticas, eventualmente, a través de la activación de receptores alfa2.
MD --> metildildopamia -->metilnoradrenalina
descaboxilasa betaoxilasa dedopamina
Metildopa:
Efectos adversos: Disminución de la vigilia y agudeza mental, depresión, sequedad de la boca, disminución de la lívido, ginecomastia por estimulación de prolactina. Hepatotoxicidad, anemia hemolítica
Guanadrel
inhibe neuronas postganglionares periféricas. Reemplaza NA en la vesícula, provocando la liberación de éste fármaco inactivo.
Reserpina:
Altera las vesículas presinápticas simpáticas, perdiendo la capacidad de almacenar catecolaminas, siendo degradadas por la MAO.
Indicaciones y contraindicaciones de los fármacos antihipertensivos (I)
PRESIÓN ARTERIAL
Presión arterial
La presión arterial es la fuerza o presión que lleva la sangre a todas las partes de su cuerpo.
Al tomar la presión arterial se conoce el resultado de la presión que ejerce la sangre contra las paredes de las arterias. El resultado de la lectura de la presión arterial se da en 2 cifras.
Presión arterial
Presión arterial
Una de ellas es la
sistólica que está arriba o sea el primer número en la
lectura
diastólica que está abajo y es el segundo número en la lectura.
Clasificación de la presión arterial
definición: registro de cifras > 140/90 mmHg en tres tomas separadas
categoria sistólica diastólica seguimiento(mmHg) (mmHg)
optima < 120 y < 80
normal <130 y < 80 revisar en 2 años
normal-alta 130-139 o 85-89 revisar en 1 año
hipertensión
etapa I 140-159 o 90-99 confirmar en 2 meses
etapa II 160-179 o 100-109 evaluar dentro 1 mes
etapa III ≥ 180 o ≥ 110 evaluación inmediata
La hipertensión
La hipertensión de "bata blanca" es una categoría de hipertensión que describe el cambio de la presión arterial cuando ésta aumenta en el consultorio del médico, mientras que en casa, el paciente tiene lecturas normales.
Existen dos tipos principales de hipertensión:
La hipertensión primaria
La hipertensión secundaria
sucede como resultado de problemas en su organismo o desequilibrios electrolíticos.
puede presentarse como resultado de muchas
enfermedades y afecciones, incluyendo algunos
medicamentos, problemas cardíacos congénitos,
enfermedad renal
AFERENCIAS
baroreceptoresarteriales
ENCEFALO EFERENCIAS
receptorescardiopulmonares
frecuenciacardiacaAch
NE
resistenciavascular
NE
eferenciassimpáticas
eferenciasparasimpáticas
aferencias vagales
NTS
Regulacion de la presión arterial: reflejos neurales
PRESION = GASTO x RESISTENCIA ARTERIAL CARDIACO PERIFERICA
> precarga > contractibilidadconstricción
arteriolarhipertrofiaestructural
> volemia
> ingestasodio
constricciónvenosa
retenciónsodio
hiperactividadsimpática
excesorenina-AII
alteracionesmembrana
celular
hiperinsulinemia
Regulacion de la presión arterial
factoresderivadosenoteliales
obesidadestrés alteracionesgenéticas
reducciónmasa nefronal
Medicamentos
Si toma determinados medicamentos para controlar, por ejemplo.
la presión arterial alta o la frecuencia cardiaca, éstos pueden provocar que su tensión arterial descienda a un nivel menor.
Medicamentos
Cambios irregulares en el ritmo cardíaco: si su corazón late a un ritmo irregular, posiblemente esto haga que su presión arterial descienda. La sangre no llega al cuerpo con demasiada eficacia y el cuerpo no puede compensarlo.
Choque
Puede sufrir un "choque" como resultado de numerosas causas relacionadas con el corazón, los pulmones, un traumatismo, una infección u otras enfermedades.
Choque
Esto ocurre cuando la circulación de la sangre no puede satisfacer las necesidades de oxígeno, líquidos y nutrientes del cuerpo. Por ejemplo, si tiene una infección grave en la sangre, su presión arterial puede descender como consecuencia de la infección. Para tratar esta condición, deben identificarse las causas e intentar corregirlas.
Hemorragia
Si tiene una hemorragia en el tracto gastrointestinal, o en alguna otra área, puede estar en riesgo de sufrir presión arterial baja.
Esto se debe a que pierde líquidos.
VASO DILATADORES DIRECTOS
Los vasodilatadores directos causan frecuentemente taquicardia refleja, pero raramente producen hipotensión ortostática.
VASO DILATADORES DIRECTOS
La dosis de mantenimiento de hidralazina debe limitarse a 200 mg/d para reducir el riesgo de reacción lupoide.
El minoxidilo, un fármaco potente que pocas veces fracasa en la disminución de la presión arterial debe reservarse para la hipertensión grave resistente a otros fármacos. Suele causar hirsutismo y puede dar lugar a retención hídrica grave.
VASO DILATADORES DIRECTOS
ANTAGONISTAS PERIFÉRICOS DE LAS NEURONAS ADRENÉRGICAS
Estos fármacos pueden causar efectos adversos problemáticos.
La reserpina es un antihipertensivo barato y eficaz a dosis superiores a las recomendadas puede causar depresión grave, el ejercicio o la ingesta de alcohol. El guanadrel es parecido a la guanetidina pero tiene una acción mucho más corta.
ANTAGONISTAS PERIFÉRICOS DE LAS NEURONAS ADRENÉRGICAS
La guanetidina suele disminuir el trabajo cardiaco y puede reducir la presión sistólica más que la diastólica; frecuentemente produce hipotensión postural y de esfuerzo que empeora por la vasodilatación secundaria a un entorno caluroso
RECEPTORES ADRENÉRGICOS α
los receptores alfa comparten varias funciones en común, aunque también tienen efectos individuales .
Los efectos mas comunes se incluyen: Vasoconstricción de arterias del
corazón. Vasoconstricción de venas. Disminución de la motilidad del
musculo liso en el tracto gastrointestinal.
RECEPTORES ADRENÉRGICOS α
Receptores α 1
Los receptores adrenérgicos alfa 1 son miembros de la superfamilia de receptores asociados a la proteína G.
al ser activados por su ligando ,una proteína heterotrimerica G, llamada Gq activa a los fosfolipasa C , que causa un aumento en el inositol trifosfato y el calcio. Ello conduce a la iniciación de otros efectos .
Receptores α 1
Receptores α 1
Principalmente incluye la contracción del musculo liso :
Otras región donde se afecta la contracción muscular del musculo liso son:
Coronarias Uréter vasos deferentes Musculo liso Útero Esfínter uretral bronquiolos
Receptores α 2
Intercambio de NA / K y estimula la fosfolipasa Cβ2 que moviliza el acido araquidonico ya aumenta CA.
Existen tres subtipos homólogos de los receptores α2 :
α2A α2B α2C
Receptores α 2
Las acciones especificas de los receptores α2 incluyen:
Inhibición de la liberación de insulina del páncreas.
Inducción de la liberación de glucagon del páncreas.
Contracción de los esfínteres del tracto gastrointestinal.
Agregación de plaquetaria Vasoconstricción.
Receptores α 2
RECEPTORES ADRENÉRGICOS βReceptores β1
El receptor β1 es el receptor predominante ubicados en corazón (producen aumento de la capacidad cardíaca, fuerza contráctil)
Las acciones especificas de los receptores β1 incluyen:
Aumento del gasto cardiaco Liberación de renina de la células
yuxtaglomerulares Lipolisis en el tejido adiposo.
Receptores β1
Receptores β2
Es un receptor polimórfico y es el receptor adrenérgico predomínate a los músculos lisos que causan relajación visceral.
FUNCION Relajación de la musculatura lisa Relajación del esfínter urinario. Relajación de la pared de la vejiga
urinaria
Receptores β2
Receptores β2
Dilatación de las arterias del musculo esquelético.
Glucogenolisis y glucogenogénesis. Secreción aumentada de las glándulas
salivales.
Inhibición de la liberación de histamina de los mastocitos .
Aumento de la secreción de la renina del riñón.
Receptores β2
Receptores β3
Es el receptor adrenérgico que predominantemente causa efectos metabólicos, por lo que las acciones especificas del receptor β3 , incluyen:
Estimulación de las Lipolisis del tejido adiposo.
RECEPTORES ADRENÉRGICOS:
Las drogas que estimulan los receptores adrenérgicos se llaman simpaticomiméticas, estas son:
EPINEFRINA NOREPINEFRINA LEVONORDEFRINA FELIPRESINA FENILEFRINA.
GRACIAS POR SU
ATENSION
