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Ruber H Arias CProfesor de farmacología básica y clínica
Corporación universitaria Remington
Activo contra formas en sangre
No tiene actividad contra formas hepáticas.
Base, por pH acido de vacuolas del parasito intraeritrocitario se acumula en estas.
Se une a una ferriprotoporfirina, generando daño de la membrana del eritrocito.
Brunton y otros. Goodman y Gilman´s the pharmacological basis of therapeutics. 12 edition Mc Graw Hill. 2011.
Mandell, G y otros. Principles and practice of infectious diseases. Séptima edición. Elsevier. 2010
Resistencia por menor acumulación en el eritrocito
Parece haber un mecanismo de efflux similar a la glicoproteína P.
Brunton y otros. Goodman y Gilman´s the pharmacological basis of therapeutics. 12 edition Mc Graw Hill. 2011.
Mandell, G y otros. Principles and practice of infectious diseases. Séptima edición. Elsevier. 2010
Biodisponibilidad hasta del 90%
Unión poco significativa a proteínas.
Volumen de distribución alto
Tiempo de vida media de unos 4 días
Brunton y otros. Goodman y Gilman´s the pharmacological basis of therapeutics. 12 edition Mc Graw Hill. 2011.
Mandell, G y otros. Principles and practice of infectious diseases. Séptima edición. Elsevier. 2010
Eliminación hasta en 60 dias
Equilibrio lento, en administración iv, riesgo de choque y convulsiones.
Afinidad por tejidos con melanina, especialmente la retina.
Brunton y otros. Goodman y Gilman´s the pharmacological basis of therapeutics. 12 edition Mc Graw Hill. 2011.
Mandell, G y otros. Principles and practice of infectious diseases. Séptima edición. Elsevier. 2010
Sesquiterpen lactona
Derivado de artemisia annua
El artemeter y el artesunato son los utilizados actualmente, tienen mayor potencia y biodisponibilidad.
Brunton y otros. Goodman y Gilman´s the pharmacological basis of therapeutics. 12 edition Mc Graw Hill. 2011.
Mandell, G y otros. Principles and practice of infectious diseases. Séptima edición. Elsevier. 2010
Actividad por escisión de peróxidos en el grupo hemo reducido en la vacuola.
Formación de aductos con el grupo hemo.
No tiene resistencia cruzada importante.
Brunton y otros. Goodman y Gilman´s the pharmacological basis of therapeutics. 12 edition Mc Graw Hill. 2011.
Mandell, G y otros. Principles and practice of infectious diseases. Séptima edición. Elsevier. 2010
El artesunato puede utilizarse por vía parenteral.
Biodisponibilidad del 30%
Autoinductores de citocromo 2B6 y 3 A4
Brunton y otros. Goodman y Gilman´s the pharmacological basis of therapeutics. 12 edition Mc Graw Hill. 2011.
Mandell, G y otros. Principles and practice of infectious diseases. Séptima edición. Elsevier. 2010
Riesgo de alteraciones fetales en el primer trimestre
Neutropenia, aumento en transaminasas
Mejor actividad al combinar con lumefantrina.
Brunton y otros. Goodman y Gilman´s the pharmacological basis of therapeutics. 12 edition Mc Graw Hill. 2011.
Mandell, G y otros. Principles and practice of infectious diseases. Séptima edición. Elsevier. 2010
Antimonio meglumina (glucantime) (85 mg)
Estibogluconato de antimonio (100 mg)
Parecen alterar procesos de energía en el parasito
Brunton y otros. Goodman y Gilman´s the pharmacological basis of therapeutics. 12 edition Mc Graw Hill. 2011.
Mandell, G y otros. Principles and practice of infectious diseases. Séptima edición. Elsevier. 2010
Pico de concentración en 2 horas.
Tiempo de vida media de unas 36 horas.
Eliminación renal
Toxicidad: pancreatitis, artralgias.
Brunton y otros. Goodman y Gilman´s the pharmacological basis of therapeutics. 12 edition Mc Graw Hill. 2011.
Mandell, G y otros. Principles and practice of infectious diseases. Séptima edición. Elsevier. 2010
Es un benzimidazol carbamato
Inhiben la polimerización de la tubulina en los nematodos.
Disminuye además la captación de glucosa.
La resistencia se da principalmente en animales.
Brunton y otros. Goodman y Gilman´s the pharmacological basis of therapeutics. 12 edition Mc Graw Hill. 2011.
Mandell, G y otros. Principles and practice of infectious diseases. Séptima edición. Elsevier. 2010
El albendazol como tal solo tiene acción luminal.
El metabolito albendazol sulfoxido da la acción sistémica.
El metabolito tiene vida media de unas 8 horas.
Alcanza buenas concentraciones en hígado, pulmón y SNC.
Brunton y otros. Goodman y Gilman´s the pharmacological basis of therapeutics. 12 edition Mc Graw Hill. 2011.
Mandell, G y otros. Principles and practice of infectious diseases. Séptima edición. Elsevier. 2010
El albendazol y el albendazol sulfoxidopresentan metabolismo hepático.
No tiene interferencia con alimentos
No requiere ajuste en falla renal.
Precaución en embarazadas.
Brunton y otros. Goodman y Gilman´s the pharmacological basis of therapeutics. 12 edition Mc Graw Hill. 2011.
Mandell, G y otros. Principles and practice of infectious diseases. Séptima edición. Elsevier. 2010
Dosis 400 mg vía oral dosis unica.
Recordar riesgo de migración de parasitos(ascaris)
En tratamientos prolongados se ha observado toxicidad hepática y de medula osea.
Con dosis de 800 mg hay riesgo de interacciones con citocromo.
Brunton y otros. Goodman y Gilman´s the pharmacological basis of therapeutics. 12 edition Mc Graw Hill. 2011.
Mandell, G y otros. Principles and practice of infectious diseases. Séptima edición. Elsevier. 2010
Derivado de streptomyces
Parálisis muscular en invertebrados por bloqueo de canales de cloro
Es mas afín por canales de los parasitos, además sufre efflux por glicoproteina P.
No requiere ajuste en falla renal o hepática.
Brunton y otros. Goodman y Gilman´s the pharmacological basis of therapeutics. 12 edition Mc Graw Hill. 2011.
Mandell, G y otros. Principles and practice of infectious diseases. Séptima edición. Elsevier. 2010
La biodisponibilidad aumenta con comidas y alcohol, disminuye con jugo de naranja.
Unión a proteínas del 90%
Presenta recirculación enterohepatica.
Tiene metabolismo por cyp 3 A4
Brunton y otros. Goodman y Gilman´s the pharmacological basis of therapeutics. 12 edition Mc Graw Hill. 2011.
Mandell, G y otros. Principles and practice of infectious diseases. Séptima edición. Elsevier. 2010
Puede asociarse con hipotensión, mareo, midriasis, ataxia, encefalopatia.
Se alcanza el 35% de la dosis en leche materna.
Mayor efectividad en escabiosis, larva migrans y estrongiloidosis.
Brunton y otros. Goodman y Gilman´s the pharmacological basis of therapeutics. 12 edition Mc Graw Hill. 2011.
Mandell, G y otros. Principles and practice of infectious diseases. Séptima edición. Elsevier. 2010
Dosis
150 microg kg (una gota por kg)
Preparaciones de 1 ml igual a 30 gotas, con 6 mg.
Metil nitro imidazol
Efectivo en tricomoniasis, amebiasis y giardiasis.
Tiene acción nucleofilica al interactuar con ferrodoxinas.
Brunton y otros. Goodman y Gilman´s the pharmacological basis of therapeutics. 12 edition Mc Graw Hill. 2011.
Mandell, G y otros. Principles and practice of infectious diseases. Séptima edición. Elsevier. 2010
Pico de concentración tras una hora.
Tiempo de vida media de 8 horas.
Más del 50% con metabolismo hepático
Brunton y otros. Goodman y Gilman´s the pharmacological basis of therapeutics. 12 edition Mc Graw Hill. 2011.
Mandell, G y otros. Principles and practice of infectious diseases. Séptima edición. Elsevier. 2010
Tratamiento de tricomoniasis
250 a 500 mg vo cada 8 horas.
La dosis unica de 2 gramos ya no se recomienda.
Amebiasis
500 mg cada 8 horas por 7 a 10 días
En niños 35 mg kg día.
Brunton y otros. Goodman y Gilman´s the pharmacological basis of therapeutics. 12 edition Mc Graw Hill. 2011.
Mandell, G y otros. Principles and practice of infectious diseases. Séptima edición. Elsevier. 2010
Efectos adversos
TGI
Cefalea, sabor metálico
Mareo, ataxia, neuropatía sensitiva.
Empeora toxicidad del litio
Se discute mutagenicidad..
Brunton y otros. Goodman y Gilman´s the pharmacological basis of therapeutics. 12 edition Mc Graw Hill. 2011.
Mandell, G y otros. Principles and practice of infectious diseases. Séptima edición. Elsevier. 2010
Uso contra cestodos y schistosomas.
Parece alterar flujo de calcio y generar radicales libres de oxígeno.
Pico máximo en una hora
Tiene metabolismo de primer paso
Brunton y otros. Goodman y Gilman´s the pharmacological basis of therapeutics. 12 edition Mc Graw Hill. 2011.
Mandell, G y otros. Principles and practice of infectious diseases. Séptima edición. Elsevier. 2010
Dosis
25 mg kg día
Se repite luego de 7 días.
Brunton y otros. Goodman y Gilman´s the pharmacological basis of therapeutics. 12 edition Mc Graw Hill. 2011.
Mandell, G y otros. Principles and practice of infectious diseases. Séptima edición. Elsevier. 2010
Efectos adversos
TGI
Mareo
Artralgias y síntomas asociados a eosinofilia.
Sufre efecto de inductores de citocromos.
Brunton y otros. Goodman y Gilman´s the pharmacological basis of therapeutics. 12 edition Mc Graw Hill. 2011.
Mandell, G y otros. Principles and practice of infectious diseases. Séptima edición. Elsevier. 2010
