AGENTE

S ANALG

ESIC

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ANTIPIR

ETIC

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ANTIIN

FLAM

ATORIO

MECANISMOS DE ACCION DE LOS AINES

Los AINES inhiben la biosíntesis y liberación de las prostaglandinas se liberan siempre que hay daño celular. Pero no inhiben la liberación de eicosanoides

INFLAMACION. Desencadenada por diversos

estímulos (agentes infecciosos, isquemia, y lesiones térmicas o físicas)

Cada tipode estimulo desencadena una reacción que por lo común se acompaña de signos clínicos (eritema, edema y dolor al tacto y espontaneo)

DOLOR. La eficacia analgésica de

los AINES depende del tipo de dolor e intensidad.

Los AINES no modifican la hiperalgesia ni el dolor causado por acción directa de las prostaglandinas

FIEBRE. El hipotálamo regula el

punto en que se conserva la temperatura corporal.

Durante la fiebre, el nivel del punto aumenta y los AINES no intervienen en su normalización.

EFECTOS TERAPEUTICOS

Como analgésicos suelen ser eficaces solo contra el dolor de intensidad pequeña o moderada

Controla el dolor posoperatorio crónico o el proveniente de la inflamación sin embargo no alivio el dolor en viseras huecas.

Como antipirético, aminoran la temperatura corporal en estados febriles

La aplicación clínica principal de los AINES es como antiinflamatorios en el tratamiento de trastornos musculo esqueléticos como artritis reumatoide, osteoartritis …

Brindan alivio sintomático del dolor y de la inflamación que acompañan a las enfermedades.

La liberación de prostaglandinas durante la menstruación puede provocar cólico intenso y otros síntomas de dismenorrea primaria en los cuales se logra un buen resultado a través del tratamiento con AINES.

Efectos colaterales Ulceras e intolerancia en

vías gastrointestinales. Bloqueo de agregación

plaquetaría Inhibición de motilidad

uterina. Inhibición de función renal Reacción de

hipersensibilidad.

Aspirina y otro

s

salicilatos

Salicina. Hipócrates Corteza de sauce. Genera glucosa y alcohol

salicílico que puede ser transformado en ac salicilico

Hoffman reanuda estudios y lanza la aspirina

Salicilatos sinteticos desplazan a compuestos naturales costosos.

Aspirina Analgésico Antipirético Antiinflamatorio

De mayor consumo

Es el analgésico casero de uso mas común , pero a pesar de su fácil obtención , no se ha apreciado en la debida dimensión la posibilidad de abuso y de efectos tóxicos

Causa de intoxicación letal en niños

Propiedades químicas

Acido ortohidrohibenzoico Es tan irritante que solo se le puede usar en

forma externa

•Esteres de acido salicílico

•Esteres de salicilato de ácidos orgánicos

Aspirina

Salicilato de metilo

Propiedades farmacológicas

Analgesia

•Alivia los dolores de poca intensidad, originados en estructuras tegumentarias y no en vísceras

•Principalmente cefalalgia, mialgia y artralgia.

Antipiresis

•contrarrestan con rapidez los aumentos de temperatura corporal

•incrementa el consumo de oxigeno y la producción de co2

Respiración

•Ocasionan cambios netos en el equilibrio acido-básico y el perfil de electrolitos

•Constituye la fase de alcalosis respiratoria compensada

•Producen retención de sodio y agua

•Disminución de la funcion renal en personas con Irc

Equilibrio acido básico y electrolítico y efectos renales

Efectos en el aparato cardiovascular

•Se utiliza pequeñas dosis de aspirina (<de 100 mg al día) por sus efectos cardioprotectores.

•Dosis de 3g/día VS fiebre reumática aguda

•Tendencia a la dilatación de vasos periféricos

•Aumenta el gasto y trabajo del corazón

Efectos GI

•Pueden ocasionar molestias epigástricas, nausea y vomito y también ulceras gástricas, hemorragia GI y gastritis erosiva.

•ocasiona a veces lesión hepática a dosis altas.

Efectos en el hígado

Efectos uricosuricos

Efectos en la sangre

•a dosis pequeñas (1-2g/día) disminuye la excreción de acido úrico

•a dosis altas (>5g/día) induce uricosuria y menores niveles de urato en plasma.

•prolonga el tiempo de hemorragia en personas sanas

•Las dosis altas de salicilatos pueden ocasionar hiperglucemia y glucosuria y hacer que disminuyan las reservas de glucógeno en el hígado y en el músculo hasta niveles mínimos

Efectos en el metabolismo de los CARBOHIDRATOS

Efectos en el sistema endocrino

• La adm. Prolongada disminuye la captación y la eliminación de yodo por el tiroides, pero aumenta el consumo de Oxigeno y la rapidez con que desaparecen la tiroxina y la triyodotironina de la circulación

•No hay pruebas de que afecte al feto, pero en hijos de madres que ingirieron salicilatos por largo tiempo presentan peso natal bajo

•Si se consumen el primer trimestre del embarazo, incrementa la mortalidad perinatal, de anemia, hemorragia pre y postparto, prolongación de la gestación y partos complicados

*Tx de mujeres con preclampsia

Efectos irritantes locales

•Irrita fuertemente la piel y las mucosas, y destruye células epiteliales

•Acción queratolitica se usa para tratar verrugas, callosidades, infecciones micoticas y algunos tipos de dermatitis eccematosa

Farmacocinética Absorción

• VO, estomago, principalmente en la porción superior del ID.

• Plasma se identifica en menos de 30 min• Alcanza cifras máximas en 1hr. después de una dosis

Distribución

•Tejidos corporales y líquidos transcelulares por procesos pasivos que dependen del pH.•Cruza la barrera placentaria80-90% de salicilato se liga a proteínas plasmáticas, albúmina

Biotransformación y excreción

• Son biotransformados en RE y mitocondrias del hígado.

• Se excretan en la orina en forma de ac. Salicílico libre (10%), ac.Salicilurico (75%), glucoronidos fenolico salicílico (10%) y acilo (5%) y ac. Gentisico (< 1%).

• En orina alcalina puede eliminarse 30% como salicilato libre.

• Vida media de la aspirina 20min en plasma• Vida media del salicilato es de 2-3 hrs. en dosis antiplaquetarias y de 15-30 hrs. a dosis terapéuticas altas.

Aplicaciones terapéuticas

Antipiresis y analgesia

• Adultos 325-650 mg c/4 hrs.

• Niños 50-75mg/Kg./d en 4 a 6 fracciones sin exceder 3.6g

• Vía oral y rectal

Artritis reumatoide

• Mejora el apetito, sensación de bienestar y disminuye la inflamación en articulaciones y estructuras vecinas

• Dosis: 4-6g/día

Acción antiplaquetaria

Preclampsia

• Se logra con: 40-325mg/día

• 60-100mg /día

Intoxicación por salicilatos

•Suele observarse en niños y a veces son fatales

•La dosis letal varia según el preparado y el salicilato•Se ha observado casos de muertes en adultos después del consumo de 10 a 30 g de aspirina.

•Síntomas de intoxicación son:-Excitación de SNC-Hiperpnea intensa-Hiperpirexia-Olor del fármaco en el aliento, orina y vomito.

Salicismo -cefalalgia

-mareos

-tinnitus

-dificultad para la audición

-visión borrosa

-confusión psíquica

-lasitud(cansancio)

-somnolencia

-hiperhidrosis

-sed

-hiperventilación

-nausea

-vomito

*diarrea

Efectos en el sistema nervioso

•En dosis altas ejercen efectos tóxicos en el SNC en particular estimulación (convulsiones), seguida de depresión

•Puede observarse:-confusión-mareo-Tinnitus-sordera para sonidos agudos-delirio-psicosis-estupor -coma

Efectos en el sistema endocrino

•Las dosis muy altas de salicilatos estimulan la secreción de corticoesteroides por la corteza suprarrenal mediante un efecto en el hipotálamo.

ASPIRINA

FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN Cada TABLETA contiene:

Ácido acetilsalicílico..............................500 mgExcipiente...................................1 tableta

INDICACIONES TERAPÉUTICAS

Dolores de cabeza, muelas y oídos.

Auxiliar en algunas molestias del resfriado común

Fiebre.

CONTRAINDICACIONES

No se use en caso de hipersensibilidad al ácido acetilsalicílico u otros salicilatos.

Evitar su uso en gastritis o sangrado, úlcera péptica, enfermedad del hígado, asma bronquial.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN

Adultos: 2 tabletas cada 6 horas

-en caso necesario máximo 8 tabletas en 24 horas por no más de 7 días.

Vía de administración: Oral.

ACETAMINOFEN

10 a 15 mg\kg cada 4 hrs

Inhibidor inespecífico débil

en las dosis usuales

Su potencia puede ser

modulada por los peróxidos

La sobredosis induce la

producción de un metabolito toxico

Necrosis del hígado

ASPIRINA PROTECT

Comprimidos

FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓNCada COMPRIMIDO contiene:

Ácido acetilsalicílicoequivalente a...................... 100 mgde ácido acetilsalicílico

Excipiente, c.b.p. 1 comprimido.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS

• Reducción del riesgo de mortalidad en pacientes con sospecha o diagnóstico de infarto miocárdico agudo.• Reducción del riesgo de morbilidad y mortalidad en pacientes con infarto miocárdico previo.• Prevención secundaria de enfermedad vascular cerebral (EVC).• Reducción del riesgo de morbilidad y mortalidad en pacientes con angina de pecho estable e inestable.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS

Prevención de trombocitopenia después de cirugía o intervención vascular, por ejemplo, Angioplastia Coronaria Transluminal Percutánea (ACTP), injerto de derivación coronaria, endarterectomía carotídea, derivaciones arteriovenosas.

• Profilaxis de trombosis venosa profunda y tromboem bolia pulmonar después de una inmovilización a largo plazo, por ejemplo, después de cirugía mayor.

CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad a salicilatos y otras sustancias similares

Enfermedad ácido péptica activa Antecedentes de asma bronquial inducida

por salicilatos o sustancias de acción similar, en especial antiinflamatorios no esteroideos

Uso en combinación con metotrexato a dosis de 15 mg por semana o más diátesis hemorrágica, último trimestre de embarazo, insuficiencia renal y/o hepática.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN

Oral. Se recomienda 1 comprimido de 100 mg cada 24 horas, de preferencia por la noche.

GRACIAS