Aula Ana Estim 2

ESTIMULANTES DO SNC

ESTIMULANTES PSICOMOTORES

Cocaína

A cocaína é encontrada em folhas de um arbusto da América do

Sul , a coca. Estas folhas são usadas por suas propriedades

estimulantes pelos nativos da América do Sul , particularmente

os que vive m em altitudes elevadas, que utilizam-na para reduzir

a fadiga durrante o trabalho nestas altitudes.

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Ana Carolina Corrêa de Sousa 1

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Cocaína

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Cocaína

Efeitos farmacológicos

A cocaína inibe a captação de catecolaminas pelos transportadores de noradrenalina e de dopamina portanto aumentando nos efeitos periféricos da atividade nervosa simpática e produzindo um marcante efeito estimulante psicomotor .

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Cocaína


O último produz euforia , loquacidade, atividade motor a aumentada e um aumento do prazer, semelhante aos efeitos da anfetamina. Seus efeitos lembram os das anfetaminas, embora tenha menos tendência a produzir comportamento estereotipado, alucinações e paranoia.

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Cocaína


Com doses excessivas, podem ocorrer tremores e convulsões, seguidos por depressão respiratória e vasomotora. As ações simpaticomiméticas periféricas levam à taquicardia, vasoconstrição e um aumento na pressão sanguínea. A temperatura corpórea pode aumentar, devido à atividade motora aumentada acoplada com a perda reduzida de calor.

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Cocaína


A abstinência da cocaína, após a administração por uns dias, causa uma deterioração marcante do desempenho motor e da conduta de aprendizado , que são restaurados pela retomada da droga. Portanto, há um grau considerável de dependência psicológica. O padrão de dependência, que evolui desde o uso ocasional passando pelo aumento da dose até as farras compulsivas, é idêntico ao visto com as anfetaminas.

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Cocaína


A abstinência da cocaína, após a administração por uns dias, causa uma deterioração marcante do desempenho motor e da conduta de aprendizado , que são restaurados pela retomada da droga. Portanto, há um grau considerável de dependência psicológica. O padrão de dependência, que evolui desde o uso ocasional passando pelo aumento da dose até as farras compulsivas, é idêntico ao visto com as anfetaminas.

A duração da ação da cocaína (cerca de 30 minutos, quando administrado por via intravenosa) é muito mais curta do que a da anfetamina.

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Cocaína

Farmacocinética

é prontamente absorvida por diversas vias. Por muitos anos, o suprimento ilícito consistia de um sal hidroclórico, que poderia ser dado por inalação ou por via intravenosa. A última vi a produz uma intensa e imediata euforia, enquanto a inalação nasal produz um a sensação menos dramática e também tende a causar atrofia e necrose da mucosa e do septo nasais.

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Cocaína

Farmacocinética

O uso de cocaína aumentou dramaticamente quando a forma básica livre (crack) tornou-se disponível com o droga de rua. Diferente do sal, esta pode ser fumada dando um efeito tão rápido quanto o da administração intravenosa.

As consequências social, econômica e mesmo política nesta pequena mudança de formulação foram de amplo impacto.

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Cocaína

Farmacocinética

Os metabólitos majoritários da cocaína é eliminado na urina e depositado no cabelo (metil éster ecgonina e benzoilecgonina, produtos da hidrólise da cocaína) e a análise de seu conteúdo ao longo do fio capilar permite que o padrão de consumo de cocaína seja monitorado , uma técnica que tem revelado uma incidência muito maior do uso de cocaína, do que era voluntariamente relatado.

A exposição à cocaína in utero pode ser estimada a partir de análise do cabelo dos neonatos.

A cocaína é ainda ocasionalmente usada de maneira tópica, como anestésico local , principalmente em oftalmologia e em cirurgias menores do nariz e da garganta, mas não apresenta outra utilidade clínica.

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Cocaína

Efeitos adversos

Efeitos tóxicos ocorrem comumente nos que abusam da cocaína. Os principais perigos agudos são arritmias cardíacas e trombose coronariana ou cerebral. Pode também ocorrer lesão miocárdica de desenvolvimento lento, levando à falência cardíaca, mesmo na ausência de efeitos cardíacos agudos.

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Cocaína

Efeitos adversos

A cocaína pode severamente prejudicar o desenvolvimento do cérebro in utero. O tamanho do cérebro é significativamente reduzido em crianças expostas à cocaína durante a gravidez e é também aumentada a incidência de má formações neurológicas e de membros. A incidência de lesões cerebrais isquêmicas e hemorrágicas e de morte repentina em crianças é também confirmada em bebês expostos à cocaína. É difícil a interpretação dos dados, visto que muitos dos que abusam da cocaína também tomam outras drogas ilícitas que podem afetar o desenvolvimento fetal, mas a probabilidade é que a cocaína seja altamente prejudicial.

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METILXANTINAS

Várias bebidas, particularmente chá, café e chocolate, contêm

metilxantinas, as quais têm efeitos estimulantes centrais brandos. Os

principais compostos são a cafeína e a teofilina. As nozes da planta

cola também contêm cafeína e está presente em refrigerantes, com

sabor de cola.

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METILXANTINAS

As fontes mais importantes são o café e o chá, que são

responsáveis por mais de 90 % do consumo de cafeína. Uma

xícara de café instantâneo ou de chá forte contém 50-70 mg de

cafeína, enquanto o café filtrado contém duas vezes mais. Entre

os adultos, nos países que bebem chá e café, a média diária do

consumo de cafeína é aproximadamente de 200 mg.

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METILXANTINAS


•estimulação do SNC ;

• diurese;

• estimulação do músculo cardíaco;

• relaxamento do músculo liso , especialmente o

músculo brônquico.

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METILXANTINAS


As metilxantinas também antagonizam muitos dos efeitos da adenosina agindo e m receptores A 1 e A 2. A concentração de cafeína alcançada no plasma e no cérebro após duas ou três xícaras de café forte - cerca de 100 mmol / L é suficiente para produzir apreciável bloqueio do receptor de adenosina.

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METILXANTINAS


A cafeína e a teofilina têm efeitos estimulantes muito

semelhantes sobre o SNC . Indivíduos experimentam uma

redução da fadiga, levando à insônia com melhora concentrada e um fluxo de pensamento mais claro.

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METILXANTINAS


O desempenho em tarefas motoras, como datilografar e direção simulada, também é melhorado, particularmente em indivíduos fatigados.

Tarefas mentais, com o soletrar, testes de associação e assim

por diante, são também facilitados por doses moderadas

(de até cerca de 200 mg de cafeína ou cerca de três xícaras

de café), mas inibidas por doses maiores.

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METILXANTINAS


Por comparação com as anfetaminas, as metilxantinas produzem menos estimulação locomotora e não induzem euforia, padrões comportamentais estereotipados como estado psicótico, mas seus efeitos sobre a fadiga e função mental são semelhantes.

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METILXANTINAS


A tolerância e o hábito desenvolvem-se em pequena extensão, mas muito menos do que com as anfetaminas,

e os efeitos da abstinência são leves. A cafeína não leva à

dependência em animais e não pode ser classificada com o

droga causadora de dependência.

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METILXANTINAS


Há poucos usos clínicos para a cafeína. É incluída com o analgésicos não esteroidais em algumas preparações para tratar cefaléia e outras dores. E com a ergotamina em algumas preparações para a enxaqueca, sendo o objetivo produzir uma sensação suavemente agradável de alerta. A teofilina é usada principalmente com o broncodilatador no tratamento de ataques asmáticos severos. A cafeína tem poucos efeitos colaterais indesejáveis e é segura mesmo em doses muito elevadas.

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METILXANTINAS

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SUBSTÂNCIAS PSICOTOMIMÉTICAS

Os fármacos psicotomiméticos (também referidos com o

drogas psicodélicas ou alucinógenas) afetam o pensamento, a percepção e o humor, sem causar estimulação ou

depressão psicomotoras marcantes. Os pensamentos e as

percepções tendem a se tornarem distorcidos e semelhantes a sonhos, ao invés de serem meramente nítidos ou

entorpecidos e a mudança no humor é de modo provável

mais complexa a do que um simples desvio na direção da

euforia ou da depressão.

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De modo não surpreendente, a

classificação destas drogas é muito imprecisa e não há

linha nítida divisória entre os efeitos, por exemplo , da

cocaína e daqueles da dietilamida do ácido lisérgico (LSD)

ou da maconha .

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As drogas psicotomiméticas atuam amplamente por semelhança aos neurotransmissores conhecidos (catecolaminas ou 5-HT) : estas incluem LSD e psilocibina que são relacionadas à 5-HT ; mescalina e MDMA (ecstasy; veja adiante), que são relacionadas às anfetaminas.

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As drogas psicotomiméticas atuam amplamente por semelhança aos neurotransmissores conhecidos (catecolaminas ou 5-HT) : estas incluem LSD e psilocibina que são relacionadas à 5-HT ; mescalina e MDMA (ecstasy; veja adiante), que são relacionadas às anfetaminas.

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LSD, PSILOCIBINA E MESCALINA

O LSD (dietilamida do ácido lisérgico), é um a droga psicotomimética, capaz de produzir fortes efeitos em seres humanos em doses menores que 1µ/kg. E um derivado químico do ácido lisérgico, que ocorre no fungo esporão-de-centeio (Claviceps purpurea). Foi inicialmente sintetizado por Hoffman Albert Hofmann em 1943.

Hoffman deliberadamente ingeriu cerca de 250 mg de LSD e escreveu 30 anos mais tarde sobre a experiência "as faces daqueles ao redor, pareciam-me com o máscaras grotescas coloridas, marcante agitação motora, alternando-se com paralisia... sensação de peso na cabeça, membros e corpo inteiro, com o se fossem preenchidos com chumbo... reconhecimento claro da minha condição, em que estado, eu às vezes observava, na maneira de um observador independente, que eu gargalhava meio loucamente".

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O LSD (dietilamida do ácido lisérgico), é um a droga psicotomimética, capaz de produzir fortes efeitos em seres humanos em doses menores que 1µ/kg. E um derivado químico do ácido lisérgico, que ocorre no fungo esporão-de-centeio (Claviceps purpurea). Foi inicialmente sintetizado por Hoffman Albert Hofmann em 1943.

Hoffman deliberadamente ingeriu cerca de 250 mg de LSD e escreveu 30 anos mais tarde sobre a experiência "as faces daqueles ao redor, pareciam-me com o máscaras grotescas coloridas, marcante agitação motora, alternando-se com paralisia... sensação de peso na cabeça, membros e corpo inteiro, com o se fossem preenchidos com chumbo... reconhecimento claro da minha condição, em que estado, eu às vezes observava, na maneira de um observador independente, que eu gargalhava meio loucamente".

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Com exceção desses efeitos psicológicos dramáticos, o LSD tem poucos efeitos fisiológicos. A mescalina, deriva de um cactus mexicano (Lophophora williamsii) e foi bem conhecida com o um agente alucinógeno por muitos séculos". A psilocibina é obtida de um fungo (Psilocybe mexicana) e tem propriedades muito semelhantes. Ambas têm efeitos basicamente semelhantes ao LSD , mas muito menos potente.

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Aspectos farmacológicos

Os principais efeitos dessas drogas são sobre a função mental, mais notavelmente um a alteração da percepção, de tal maneira que visões e sons parecem distorcidos e fantásticos. Também ocorrem alucinações visuais, auditivas, táteis ou olfativas e modalidades sensoriais podem -se tornar confusas, de modo que sons podem ser percebidos com o visões.

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Embora os processos tenda m a se tornar ilógicos e desconectados, os indivíduos geralmente retêm o discernimento do fato de que seu distúrbio é induzido pela droga e geralmente descobrem a experiência hilariante.

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Ocasionalmente, o LSD produz um a síndrome que é extremamente pertubadora para o indivíduo ("viagem desagradável"), na qual a experiência alucinatória tom a um a qualidade ameaçadora e pode ser acompanhada por alucinações paranoides. Isto, algumas vezes, contribui para produzir tentativas de homicídio ou suicídio, e, em muitos aspectos, o estado tem características em comum com a doença esquizofrênica aguda.

Além disso, flashbacks da experiência alucinatória foram relatados semanas ou meses mais tarde.

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O LSD atua em vários subtipos de receptores 5-H T e no SNC acredita-se que atue principal mente com o agonista do receptor 5-HT 2 . Aparentemente age com o um agonista sobre os auto-receptores ini bitórios dessas células. Contudo , a ação da mescalina é aparentemente diferente, e exercida principalmente sobre neurônios noradrenérgicos.

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Nem o LSD nem outros agentes psicotomiméticos causam dependência em animais de experiência. De fato, ao contrário da maioria das drogas que são amplamente usadas pelos seres humanos , elas têm propriedades aversivas, em vez de reforçante, em testes comportamentais. A tolerância aos efeitos do LSD desenvolve-se bem rapidamente e há tolerância cruzada entre ele e a maioria dos outros psicotomiméticos.

Não há síndrome de abstinência física em animais ou no homem.

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Tem havido muito interesse sobre os relatos a respeito do LSD e outras drogas psicotomiméticas provocarem "viagens potencialmente desagradáveis" perigosas, podendo levar a um distúrbio mental mais persistente.

Além disso, acredita-se que o LSD possa ocasionalmente iniciar esquizofrenia de longa duração.

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Isto, acoplado com o fato de a "viagem desagradável" ocasional poder resultar em lesão severa durante o comportamento violento, significa que o LSD e os outros psicotomiméticos devam ser considerados com o drogas altamente perigosas

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