Biogenesi e caratteristiche dei principi attiviBiogenesi e caratteristiche dei principi attivi

attivi

Le vie metaboliche secondarie derivano solo e unicamente dal metabolismo primario e mai viceversa e si attivano se e solo se il primario possiede carburante sufficiente per svolgere le sue funzioni

SCHEMA METABOLICO

aamminoacidiaromatici

BIOGENESI AMMINOACIDI

amminoacidialifatici

amminoacidialifatici

Le principali vie biogenetiche dei principi attivi: via dell'acetato, via dell'acido scichimico, via degli aminoacidi

Via degli aminoacidi

Via dell'acetato

C(4))

C(6))

C(30)

C(10)

C(15)

C(20)

C(30)

C(40)

Carotenoidi

Via dell’acido ScichimicoVia dell’acido Scichimico

I glicosidi

C6-C1

C6-C1

C6-C3

I metaboliti primari di interesse farmaceutico: carboidrati (es. amido e derivati, cellulosa e derivati, eteropolisaccaridi come mucillagini e gomme),

proteine (enzimi proteolitici), lipidi (oli, grassi, cere)

Papaya, fonte di papaina, un enzima proteolitico

Amilopectina, un sub-polimero dell'amido

Un trigliceride, un lipide semplice

I composti I composti terpeniciterpenici – biogenesi via Ac-CoA-Mevalonato – biogenesi via Ac-CoA-Mevalonato

C5 + C5C5 + C5

C10C10

+ C5+ C5

C15C15

2 x C152 x C15

C30C30

C30C30

C27C27

C20C20

+ C5+ C5

2 x C202 x C20

C40C40

C40C40

C40C40

Le miscele terpeniche: Le miscele terpeniche:

- Oli essenziali

Estrazione

Diffusione: Asteraceae, Lamiaceae, Lauraceae, Santalaceae, Mirtaceae, Apiaceae, Araceae, Rutaceae, Liliaceae, Magnoliaceae, Cupressaceae, Pinaceae

Localizzazione organografica: fiori (lavanda), foglie (assenzio), corteccia (cannella), legno (sandalo), radici (angelica), rizomi (calamo), frutti (agrumi) http://www.atlantebotanica.unito.it

Composizione chimica: molto complessa

C-H

- idrocarburi monoterpenici (C10) alifatici e aromatici insaturi. Limonene (agrumi), pinene (eucalipto)

- idrocarburi sesquiterpenici (C15): cadinene (limone) cariofillene (cannella); azuleni (camazulene)

- idrocarburi diterpenici (C20): canforene (canfora)

Localizzazione istologica: strutture a secrezione (interna ed esterna)

C-H-O- alcoli: linalolo (lavanda), geraniolo (geranio), santalolo (sandalo), farnesolo (Ylang-ylang)

- aldeidi: aldeide cinnamica (cannella), a. benzoica (mandorle amare), a. anisica (finocchio), citrale (limone), vanillina (vaniglia).

- chetoni: carvone (aneto), tujone (tanaceto), mentone (menta)

- fenoli: timolo (timo), eugenolo (chiodi di garofano)

- eteri: anetolo (anice), safrolo (noce moscata), eucaliptolo (eucalipto)

- esteri: acetato di linalile (lavanda), acetato di geranile (eucalipto)

- Acidi organici: acido cinnamico (balsami) acido benzoico (ylang-ylang, balsami)

- perossidi: ascaridiolo (chenopodio)

C-H-O-N-S- derivati solfocianici e solforati (cipolla, aglio, senape)

VARIABILITA’ & CLASSIFICAZIONEVARIABILITA’ & CLASSIFICAZIONE

- O.E. ad idrocarburi (limone, ginepro, trementina)

- O.E. ad aldeidi (cannella, mandorlo amaro) - aldeide cinnamica, a. benzoica

- O.E. ad alcoli (geranio, sandalo) - geraniolo, santalolo

- O.E. a chetoni (assenzio) - tujone

- O.E. a fenoli (chiodi di garofano, timo) - eugenolo, timolo

- O.E. a composti solforati (aglio) - bisolfuro di allile

- O.E. ad esteri ed alcoli (lavanda) - linalolo e acetato di linalile

- O.E. ad aldeidi e fenoli (cannella) - a. cinnamica ed eugenolo

- O.E. a perossidi (chenopodio) - ascaridiolo

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O.E. purificati: deterpenazione

O.E. attivati: perossidazione

ATTIVITA’No azione specifica

- apparato digerente: stimolazione riflessa e diretta

- apparato circolatorio: ipotensione (lavanda), ipertensione (canfora); meccanismo muscolare e/o nervoso

- sistema nervoso: simpaticomimetici (limone)(es. dilatazione bronchi, pupille, arterie, secrezione

adrenalina), simpaticolitici (Ylang-Ylang); parasimpaticolitici (timo), parasimpaticomimetici (garofano) (es. aumento secrezione salivare, contrazione arterie); SNC (convulsivanti, anticonvulsivanti)

- sistema endocrino

- sistema immunitario

- apparato polmonare: antisettici, antispastici (lavanda), espettoranti (eucalipto), stimolante respiratorio (frequenza e profondità; canforo)

- apparato urinario: diuretici (anice, eucalipto); antilitisiaci (camomilla), antisettica (eucalipto)

- azione antitossica - azione batteriostatica/battericida

TOSSICITA’- acuta: lesioni renali, epatiche, polmonari; lesioni alle mucose e irritabilità cutanea- cronica: assenzio (tujone)

Oli essenziali e terapiaOli essenziali e terapia

Le Le droghe essenzieredroghe essenziere: :

• d. agrumarie d. agrumarie ((arancio amaroarancio amaro, , bergamottobergamotto, , limonelimone, , mandarinomandarino))

• d. delle Labiate d. delle Labiate ((lavandalavanda, , mentamenta, , melissamelissa, , timotimo))

• d. delle Composite d. delle Composite ((camomillecamomille, , artemisieartemisie, , elicrisoelicriso, , piretropiretro))

• CanforoCanforo

• anice (a. verde, a. stellato); finocchio volgareanice (a. verde, a. stellato); finocchio volgare

• chiodi di garofanochiodi di garofano

• EucaliptoEucalipto

• GineproGinepro

Agrumi: Arancio amaro (Citrus aurantium var. amara), Rutacee.

DROGA: frutti raccolti ad inizio inverno; foglie e fiori raccolti a primavera (ghiandole oleifere). Fiori macerati in acqua e successivamente distillati: essenza di neroli. Foglie macerate e distillate: essenza petit grain (succedaneo del neroli). Epicarpo: essenza.

PRINCIPI ATTIVI: olio essenziale (limonene (80-90%), terpinolene, linalolo, nerale, geraniale, cumarine (attenzione: irriabilità gastrica)

USI: sedativo, spasmolitico, amaro-tonico, anti infiammatorio (proprietà consigliate in caso di disturbi nervosi, gastrointestinali e circolatori.

Essenza di neroli: aromatizzante in profumeria; proprietà sedative , antispasmodiche, aromatiche e correttive in erboristeria

Foglie in infuso: blando sedativo, stomachico

Epicarpo: in erboristeria come stomachico, digestivo ed antispasmodico; in liquoristica nella produzione del Curaçao

Agrumi: Bergamotto (Citrus bergamiai), Rutacee

DROGA: epicarpo

PRINCIPI ATTIVI: limonene (30-40%), acetato di linalile, pinene, terpinene, linalile, geraniale.

USI: profumeria (fissatore dei profumi, composizione in bouquet.

Agrumi: Limone (Citrus limon, Citrus medica var. limonum), Rutacee.

DROGA: frutti da cui si ricava l'essenza ed il succo; foglie

PRINCIPI ATTIVI: essenza: limonene, citrale (aroma), flavonoidi, tannini, cumarine,acido citrico;

USI: stomachico, vasoprotettivo (flavonoidi); succo utilizzato in diverse forme: condimentario (aromatizzante, migliorativo della digeribilità), rinfrescante per abluzioni, detergente cutaneo, colluttorio per gargarismi, contro stomatiti ed angine, stimolante gastrico e della funzionalità renale.

Dalle foglie si ottiene un decotto aperitivo

In cosmesi come rinfrescante cutaneo e antirughe.

Agrumi: Mandarino (Citrus nobilis=C. reticulata), Rutacee.

DROGA: frutti

PRINCIPI ATTIVI: essenza: limonene, pinene, mircene, terpinene

USI: liquoristica

USI: stomachico, vasoprotettivo 8flavonoidi)

PRINCIPI ATTIVI: essenza (limonene, citrale (aroma), flavonoidi, tannini, cumarine,acido citrico

Agrumi: Limone (Citrus limon, Citrus medica var. limonum), Rutacee.

DROGA: frutti

Grindtus PoliActive Sciroppo AdultiBalsamico ed Emolliente.Per il benessere delle vie respiratorie.

Ingredienti:Piantaggine foglie estratto liofilizzato

140 mg

titolato in aucubina 1,6% 2,24 mg

Grindelia sommità estratto liofilizzato

120 mg

titolato in fenoli totali espressi come acido gallico 4%

4,8 mg

Miele 21,45 g

Oli essenziali di Eucalipto, Anice stellato, Limone

101 mg

pari a circa 5 gocce di oli essenziali

Elicriso sommità estratto liofilizzato

40 mg

   

INGREDIENTI

Uva ursina (Arctostaphylos uva-ursi) foglie polvere,Uva ursina (Arctostaphylos uva-ursi) foglie estratto

liofilizzato, Gelatina, Verga d’oro (Solidago virgaaurea)sommità polvere, Verga d’oro (Solidago

virga-aurea) sommità estratto liofilizzato, Cannella(Cinnamomum zeylanicum) olio essenziale, Ginepro(Juniperus communis) olio essenziale, Salvia (Salvia

officinalis) olio essenziale.

Quantitativi per dose giornaliera consigliata- 4 opercoli

Uva ursina foglie concentrato totale 1,25 g

titolato in arbutina 8% 100 mg

Verga d’oro sommità concentrato totale 324 mg

titolato in flavonoidi totali espressi come quercetina 3,8% 12,3 mg

Cannella olio essenziale 14 mg

Ginepro olio essenziale 14 mg

Savia officinale olio essenziale 14 mg

Lavanda: Lavandula angustifolia (=L. officinalis), L. vera,, L. stoechas, L. spica, L. latifolia, Ibridi vari (lavandini). Labiate

DROGA: sommità fiorite raccolte all’inizio della fioritura (erboristeria) o in piena fioritura (cosmesi)

PRINCIPI ATTIVI: acetato di linalile (30-60%), linalolo (20-30%), cineolo, canfora.

Variabilità intraspecifica.

USI: antisettico, bechico, vasodilatatorio, antinevralgico, nei dolori muscolari, artritici, blandamente sedativo (insonnia), antalgico nella cura della bocca e della faringe.

Cosmesi (maggiore impiego): industria dei profumi

Pianta mielifera mieli pregiati

Att.ne: Olio di lavanda può indurre dermatiti e per ingestione provocare convulsione e morte

L. stoechas: digestiva e antispasmodica; antisettico

L. officinalis: lavande bouquet, profumi e prodotti cosmetici alla L., antisettico, cicatrizzante

L. spica: succedaneo della L. officinalis (essenza di spigo)

Lavandini (Lavandula x intermedia): industria della cosmesi; essenze antiparassitarie in veterinaria.

Menta: Mentha x piperita (Labiate)DROGA: foglie essiccate e sommità fiorite, raccolte alla fioritura, nelle ore meno calde PRINCIPI ATTIVI: mentolo, esteri correlati e

minoritari quantitativamente; tannini (6-12%), flavonoidi, triterpeni ed acidi fenolici.

USI: lievemente antibatteriche, sedative, antispasmodiche (colon), antifermentative, carminative, colagoghe. Decongestionante delle vie respiratorie e secretoria dei bronchi.

Uso esterno in caso di mialgie, disturbi nevralgici e flogosi delle vie aeree superiori.

Azione antisettica e rinfrescante sfruttata in cosmetica e dietistica (stimolazione dei centri del freddo a basse dosi). A dosi elevate diviene stimolante dei recettori e sensori nervosi.

Usata nel trattamento di gastriti, colecistopatie e fermentazione intestinale.

Non si registrano particolari controindicazioni (ipersensibilità)

Timo: Thymus vulgaris, T. zygis (Labiate)

DROGA: sommità fiorite e foglie contuse

PRINCIPI ATTIVI: timolo e carvacrolo (25-45%) dell’essenza, mucillagini (10%).

USI: stomachico, antispasmodico; in gargarismi contro le infiammazioni della bocca e della gola,

lavaggi vulnerari; disinfettante esterno e disodorante del cavo faringeo

Cosmesi: colluttori e preparati da bagno. L’olio di timo è causa di iperemia e infiammazione cutanea,

dermatiti e infiammazioni linguali e faringee in lavaggi non oculati (att.ne preparati cosmetici).

Proprietà fisico chimiche

Composizione

Acidi aromatici liberi o esterificati: ac. benzoico

Acidi resinici (diterpeni tetraciclici - C20H30O2): acido pimarico

Alcoli triterpenici tetraciclici

Resinoli: fenoli (benzoresinolo)

Resinotannoli: tannini e fenoli

Glucoresine (resine ad azione purgativa-Convolvulacee)

Farmacodinamica: resine purgative su tenue e crasso

Diffusione: canali resiniferi Gimnosperme; Convolvulacee, Berberidacee, Euforbiacee, Cucurbitacee

- differiscono dalle resine per una maggiore quantità di essenza presente

Proprietà fisico chimiche

Composizione

Sostanze fenoliche e terpeniche (15-30%)

Acidi resinici (diterpeni tetraciclici - C20H30O2, 65-70%)

Separazione per distillazione della frazione volatile da quella resinosa (colofonia)

Trementina: oleoresina da conifere (T. di Bordeaux da Pinus spp.; T. di Venezia da Larix spp.)

Farmacodinamica: espettorante, antisettica, battericida, antiparassitaria, cicatrizzante locale. Diluiti (oleiti, pomate) poiché altrimenti irritanti

Balsami

Resine

- Miscele poli-isopreniche (caucciù: Ficus elastica, Hevea brasiliensis, Achras sapota; guttaperca: Palaquium gutta)